சிம்வாஸ்டாடின் (Simvastatin)

சிம்வாஸ்டாடின் என்பது சீரம் ட்ரைகிளிசரைடுகள் மற்றும் கொழுப்பைக் குறைக்கும் ஒரு மருந்து. கூடுதலாக, இந்த மருந்து HMG-CoA ரிடக்டேஸின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குகிறது.

வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் சிம்வாஸ்டாடின், ஒரு செயலற்ற லாக்டோன், ஹெபடிக் நீர்ப்பகுப்புக்கு உட்பட்டு தொடர்புடைய வகை செயலில் உள்ள β-ஹைட்ராக்ஸி அமிலத்தை உருவாக்குகிறது (இது HMG-CoA ரிடக்டேஸின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது). இந்த நொதி HMG-CoA ஐ மெவலோனேட்டாக மாற்றுவதை ஊக்குவிக்கிறது - இது கொழுப்பு உயிரியல் தொகுப்பின் செயல்முறைகளை கட்டுப்படுத்தும் ஆரம்ப கட்டமாகும். [ 1 ]

அறிகுறிகள் சிம்வாஸ்டாடின் (Simvastatin)

இது முதன்மை ஹைப்பர்கொலெஸ்டிரோலீமியா அல்லது கலப்பு டிஸ்லிபிடெமியா நிகழ்வுகளில் - உணவு முறைக்கு கூடுதலாக - பயன்படுத்தப்படுகிறது (எடை இழப்பு மற்றும் உடற்பயிற்சி போன்ற பிற மருந்து அல்லாத முறைகள் பலனைத் தராத சூழ்நிலைகளில்).

இது பரம்பரை வடிவ ஹோமோசைகஸ் ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியாவின் சிகிச்சைக்காக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது - உணவு மற்றும் பிற லிப்பிட்-குறைக்கும் நடைமுறைகளுக்கு கூடுதலாக (உதாரணமாக, எல்டிஎல் அபெரெசிஸ்) அல்லது இந்த சிகிச்சை முறைகள் பயனற்றதாக இருக்கும் சந்தர்ப்பங்களில்.

கரோனரி இதய நோய் அல்லது நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கு இருதய அமைப்பின் சிக்கல்களை முதன்மை மற்றும் இரண்டாம் நிலை தடுப்பு.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை உறுப்பு 10, 20 அல்லது 40 மி.கி அளவு கொண்ட மாத்திரைகள் வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு கொப்புளப் பொதியின் உள்ளே 14 துண்டுகள். ஒரு பொதியில் இதுபோன்ற 2 பொதிகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

சிம்வாஸ்டாடின் கொழுப்பின் மதிப்புகளை (அதிகரித்த மற்றும் இயல்பான) மற்றும் எல்டிஎல் ஆகியவற்றைக் குறைக்க முடியும். எல்டிஎல் அளவைக் குறைப்பதற்கான சிகிச்சை செல்வாக்கின் கொள்கை, கொழுப்பு-எல்டிஎல் குறிகாட்டிகளைக் குறைப்பதையும், எல்டிஎல் முடிவுகளையும் குறைப்பதாகும் - இது உற்பத்தியில் குறைவு மற்றும் கொழுப்பு-எல்டிஎல்லின் அதிகரித்த கேடபாலிசத்தை ஏற்படுத்துகிறது.

மருந்தை உட்கொள்வது அபோலிபோபுரோட்டீன் பி இன் மதிப்புகளையும் கணிசமாகக் குறைக்கிறது. அதே நேரத்தில், மருந்து HDL-C அளவை மிதமாக அதிகரிக்கிறது மற்றும் பிளாஸ்மாவில் ட்ரைகிளிசரைடுகளின் அளவைக் குறைக்கிறது. [ 2 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

பொருளின் நீராற்பகுப்பு, தொடர்புடைய β-ஹைட்ராக்ஸி அமிலத்தின் உருவாக்கத்துடன் உயிருள்ள நிலையிலேயே நிகழ்கிறது. நீராற்பகுப்பு செயல்முறை முக்கியமாக கல்லீரலுக்குள் உணரப்படுகிறது; நீராற்பகுப்பின் உள் பிளாஸ்மிக் வளர்ச்சி மிகக் குறைந்த விகிதத்தில் நிகழ்கிறது.

இந்த மருந்து உடலுக்குள் நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது. பொருளின் செயலில் உள்ள வடிவம் முதலில் கல்லீரலுக்குள் செயல்படுகிறது. மருந்தை செலுத்திய பிறகு இரத்த அமைப்பில் β-ஹைட்ராக்ஸி அமிலம் செல்லும் விகிதம் மருந்தின் 5% க்கும் குறைவாகவே உள்ளது. மருந்தை உட்கொண்ட தருணத்திலிருந்து 1-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு செயல்பாட்டுடன் கூடிய தடுப்பான்களின் Cmax இன் பிளாஸ்மா அளவு குறிப்பிடப்படுகிறது. உணவுடன் பயன்படுத்துவது உறிஞ்சுதலின் தீவிரத்தை மாற்றாது. [ 3 ]

மருந்தின் அளவை அதிகரிப்பது சிம்வாஸ்டாட்டின் திரட்சியை ஏற்படுத்தாது. செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புடன் செயலில் உள்ள தனிமத்தின் புரதத் தொகுப்பின் அளவு 95% க்கும் அதிகமாக உள்ளது.

சிம்வாஸ்டாட்டின் அரை ஆயுள் 1.3-3 மணி நேரத்திற்குள் இருக்கும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

தினசரி மருந்தளவு 5-80 மி.கி வரம்பில் உள்ளது (மாலையில், ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை). மருந்தளவு மாற்றம் தேவைப்பட்டால், அது குறைந்தது 1 மாதத்திற்குப் பிறகு மேற்கொள்ளப்படுகிறது (இந்த விஷயத்தில், இது ஒரு நாளைக்கு 80 மி.கி.க்கு மிகாமல் இருக்க வேண்டும்). கடுமையான ஹைப்பர்கொலஸ்ட்ரால்மியா உள்ளவர்களுக்கும், இருதய அமைப்பின் சிக்கல்கள் அதிகரிக்கும் வாய்ப்புள்ளவர்களுக்கும், 80 மி.கி. அளவு பயன்படுத்தப்படுகிறது.

ஹைபர்கொலஸ்டிரோலீமியா.

கொலஸ்ட்ரால் அளவைக் குறைக்க உதவும் ஒரு நிலையான உணவைப் பின்பற்றுவது அவசியம் (சிகிச்சையின் முழு காலத்திலும் இந்த விதிமுறை பின்பற்றப்படுகிறது). ஆரம்ப அளவு 10-20 மி.கி., ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை (மாலையில் எடுக்கப்படுகிறது).

LDL-C அளவுகளில் (45% க்கும் அதிகமானவை) குறிப்பிடத்தக்க குறைப்பு தேவைப்படும் நபர்கள், ஒரு நாளைக்கு 1 முறை (மாலையில்) 20-40 மி.கி. உடன் தொடங்கலாம். தேவைப்பட்டால், மேலே குறிப்பிடப்பட்டுள்ள திட்டத்தின் படி அளவை மாற்றலாம்.

ஹோமோசைகஸ் ஹைப்பர்கொலெஸ்டிரோலீமியாவின் பரம்பரை வடிவம்.

தினசரி மருந்தளவு மாலையில் 40 மி.கி அல்லது 3 அளவுகளில் 80 மி.கி (20 மி.கி இரண்டு முறை, பின்னர் மாலையில் 40 மி.கி) எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

சிம்வாஸ்டாடின் மற்ற லிப்பிட்-குறைக்கும் முறைகளைப் பயன்படுத்தி சிகிச்சைக்கு ஒரு துணைப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது (எடுத்துக்காட்டாக, எல்டிஎல் அபெரெசிஸ் செயல்முறை) அல்லது இந்த சிகிச்சை முறை சாத்தியமில்லாத சூழ்நிலைகளில்.

இருதய நோய்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கும்.

கரோனரி இதய நோயின் (ஹைப்பர்லிபிடெமியாவுடன் அல்லது இல்லாமல்) சிக்கல்களை உருவாக்கும் அதிக நிகழ்தகவு உள்ளவர்களுக்கு மருந்தின் நிலையான தினசரி டோஸ் (20-40 மி.கி) மாலையில், ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை நிர்வகிக்கப்படுகிறது. உடற்பயிற்சி அல்லது உணவுமுறையுடன் ஒரே நேரத்தில் சிகிச்சையைத் தொடங்கலாம். அளவை சரிசெய்ய வேண்டிய அவசியம் இருந்தால், மேலே விவரிக்கப்பட்ட திட்டத்தின் படி அது மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

இணையான சிகிச்சை நடவடிக்கைகள்.

இந்த மருந்து ஒற்றை சிகிச்சையிலும், பித்த அமில சீக்வெஸ்ட்ரான்ட்களுடன் இணைந்தும் பயனுள்ளதாக இருக்கும். சீக்வெஸ்ட்ரான்ட்களை எடுத்துக்கொள்வதற்கு குறைந்தது 2 மணி நேரத்திற்கு முன்போ அல்லது குறைந்தது 4 மணி நேரத்திற்குப் பிறகும் இதை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

சிறுநீரகக் கோளாறு உள்ளவர்களுக்குப் பயன்படுத்தவும்.

கடுமையான கோளாறின் நிலை (கிரியேட்டினின் அனுமதி அளவு நிமிடத்திற்கு 30 மில்லிக்குக் கீழே) உள்ள ஒருவர் மருந்தை உட்கொள்ள வேண்டியிருந்தால், 10 மி.கி.க்கு மேல் தினசரி அளவுகளை மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்துவது அவசியம்.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தைகளுக்கு கொடுக்கப்படும்போது இந்த மருந்து பாதுகாப்பானதா மற்றும் பயனுள்ளதா என்பது குறித்த தரவு எதுவும் இல்லை. இந்த காரணத்திற்காக, இது குழந்தை மருத்துவத்தில் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

கர்ப்ப சிம்வாஸ்டாடின் (Simvastatin) காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் மருந்தைப் பயன்படுத்தக்கூடாது, ஏனெனில் இந்த காலகட்டத்தில் அதன் பாதுகாப்பு நிரூபிக்கப்படவில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• சிம்வாஸ்டாடின் அல்லது மருந்தின் பிற கூறுகளுக்கு கடுமையான ஹைபர்சென்சிட்டிவிட்டி;
• கல்லீரல் நோயின் செயலில் உள்ள நிலை அல்லது சீரம் டிரான்ஸ்மினேஸ்களில் தொடர்ச்சியான அதிகரிப்பு (கோளாறின் தோற்றத்தைப் பொருட்படுத்தாமல்);
• CYP3A4 தனிமத்தின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பான்களுடன் இணைந்து நிர்வாகம் (உதாரணமாக, இட்ராகோனசோலுடன் கெட்டோகனசோல், நெஃபாசோடோன், எரித்ரோமைசினுடன் கிளாரித்ரோமைசின், எச்ஐவி புரோட்டீஸ் மற்றும் டெலித்ரோமைசின் ஆகியவற்றைத் தடுக்கும் பொருட்கள்).

பக்க விளைவுகள் சிம்வாஸ்டாடின் (Simvastatin)

தலைச்சுற்றல், பாலிநியூரோபதி அல்லது தலைவலி ஏற்படலாம். கூடுதலாக, வீக்கம், வாந்தி, டிஸ்ஸ்பெசியா, மலச்சிக்கல், குமட்டல், வயிற்று தசை வலி மற்றும் வயிற்றுப்போக்கு ஏற்படலாம். இரத்த சோகை, அரிப்பு, அலோபீசியா, தடிப்புகள், மஞ்சள் காமாலை, கணைய அழற்சி அல்லது ஹெபடைடிஸ் ஆகியவையும் உருவாகலாம். ஆஸ்தீனியா, மயோபதி, மயால்ஜியா, தசைப்பிடிப்பு மற்றும் செயலில் உள்ள எலும்பு தசை நெக்ரோசிஸ் ஆகியவையும் ஏற்படலாம்.

பாலிமியால்ஜியா, வாஸ்குலிடிஸ், லூபஸ் போன்ற நோய்க்குறி, டெர்மடோமயோசிடிஸ், ஃபோட்டோபோபியா, யூர்டிகேரியா மற்றும் குயின்கேஸ் எடிமா ஆகியவை அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன. கூடுதலாக, ஹைபர்மீமியா, ஆர்த்ரால்ஜியா, உடல்நலக்குறைவு, மூட்டுவலி, மூச்சுத் திணறல் மற்றும் காய்ச்சல் ஏற்படுகிறது. ESR, ஈசினோபிலியா மற்றும் த்ரோம்போசைட்டோபீனியா அதிகரிக்கலாம். ALP, CPK மற்றும் டிரான்ஸ்மினேஸ் மதிப்புகள் (ALT மற்றும் GGT உடன் AST) அதிகரிக்கலாம்.

மிகை

சிம்வாஸ்டாடினை நீண்டகாலமாகப் பயன்படுத்துவதால், எதிர்மறை அறிகுறிகளை உருவாக்கும் ஆபத்து அதிகரிக்கிறது.

விஷம் ஏற்பட்டால், இரைப்பைக் கழுவுதல் செய்யப்பட வேண்டும் மற்றும் செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பனைப் பயன்படுத்த வேண்டும். அதே நேரத்தில், சீரம் CPK மதிப்புகளைக் கண்காணிக்க வேண்டும்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

இந்த மருந்தை பலவீனமான CYP3A4 தடுப்பான்களுடன் (டில்டியாசெம், சைக்ளோஸ்போரின், அமியோடரோன் மற்றும் வெராபமில்) மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் இணைக்க வேண்டும், ஏனெனில் இது கடுமையான எலும்பு தசை நெக்ரோசிஸ் மற்றும் மயோபதியின் அபாயத்தை அதிகரிக்கக்கூடும்.

சிம்வாஸ்டாடின் எடுத்துக்கொள்ளும்போது, திராட்சைப்பழச் சாறு குடிக்க வேண்டாம்.

வெராபமில் அல்லது அமியோடரோனுடன் 20 மி.கி.க்கு மேல் தினசரி அளவுகளில் மருந்தை இணைப்பதைத் தவிர்க்க வேண்டும். மயோபதியின் சாத்தியத்தை விட அத்தகைய கலவையின் நன்மை அதிகமாக இருக்கும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே பயன்பாடு அனுமதிக்கப்படுகிறது.

கூமரின் ஆன்டிகோகுலண்டுகளைப் பயன்படுத்துபவர்கள் சிகிச்சையைத் தொடங்குவதற்கு முன்பு அவர்களின் PT அளவைக் கண்டறிந்து, பின்னர் சிகிச்சையின் ஆரம்ப கட்டத்தில் இந்த அளவுகளில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றம் எதுவும் இல்லை என்பதை உறுதிப்படுத்த தொடர்ந்து கண்காணிக்க வேண்டும்.

களஞ்சிய நிலைமை

சிம்வாஸ்டாடினை சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு இருண்ட இடத்தில் சேமிக்க வேண்டும். வெப்பநிலை மதிப்புகள் 25 °C ஐ விட அதிகமாக இருக்கக்கூடாது.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 36 மாத காலத்திற்கு சிம்வாஸ்டாடின் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளாக சிம்வாலிமிட், வாசிலிப், சோர்ஸ்டாட்டுடன் சிம்வாஸ்டோல், மேலும் சிம்வேகெக்சல், அவெஸ்டாட்டினுடன் சிம்கல், சிம்கார்டு மற்றும் ஓவன்கோர் ஆகியவை உள்ளன. பட்டியலில் சிம்லோ, ஆக்டலிபிட், ஜோகோருடன் கோல்வாசிம், ஏடெரோஸ்டாட், சிம்வோர் மற்றும் ஜோவாடின் ஆகியவை அடங்கும்.

விமர்சனங்கள்

சிம்வாஸ்டாடின் பொதுவாக நோயாளிகளிடமிருந்து நேர்மறையான விமர்சனங்களைப் பெறுகிறது. இது கொழுப்பின் அளவைக் குறைக்க திறம்பட உதவுகிறது, பயன்படுத்த எளிதானது மற்றும் குறைந்த விலை கொண்டது. இருப்பினும், சில கருத்துகள் உச்சரிக்கப்படும் பக்க விளைவுகள் இருப்பதையும் சிகிச்சை விளைவின் பலவீனத்தையும் குறிப்பிடுகின்றன.