விசான்

விசான் ஹார்மோன் பொருட்களின் வகையைச் சேர்ந்தது (புரோஜெஸ்டோஜன்கள்), அத்துடன் பிறப்புறுப்புப் பகுதியை பாதிக்கும் நோய்களுக்குப் பயன்படுத்தப்படும் மருந்துகள். இந்த மருந்து டைனோஜெஸ்டின் செயலில் உள்ள உறுப்பை அடிப்படையாகக் கொண்டது.

டைனோஜெஸ்ட் என்பது நோர்டெஸ்டோஸ்டிரோன் என்ற பொருளின் வழித்தோன்றலாகும், இது ஒரு வலுவான ஆன்டிஆன்ட்ரோஜெனிக் விளைவை வெளிப்படுத்துகிறது. பொதுவாக, இந்த உறுப்பு சைப்ரோடெரோன் அசிடேட் கூறுகளின் மொத்த செயல்பாட்டில் 1/3 ஆகும். எஸ்ட்ராடியோலின் உள் உற்பத்தியைக் குறைப்பதன் மூலம் டைனோஜெஸ்ட் எண்டோமெட்ரியோசிஸை பாதிக்கிறது. இதன் விளைவாக, எண்டோமெட்ரியத்தில் எஸ்ட்ராடியோலின் ட்ரோபிக் விளைவு தடுக்கப்படுகிறது. [1]

அறிகுறிகள் விசான்

இது எண்டோமெட்ரியோசிஸ் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது .

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்து மாத்திரைகளில் தயாரிக்கப்படுகிறது - செல் தட்டுக்குள் 14 துண்டுகள். பெட்டிக்குள் இதுபோன்ற 2 பதிவுகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

டைனோஜெஸ்டின் தொடர்ச்சியான அறிமுகத்தின் மூலம், இது ஒரு ஹைப்பர்ஜெஸ்டோஜெனிக் மற்றும் ஹைபோஎஸ்ட்ரோஜெனிக் சூழலை உருவாக்குகிறது, இதில் எண்டோமெட்ரியல் திசுக்களின் தீர்மானம் முதலில் உணரப்படுகிறது, பின்னர் எண்டோமெட்ரியோசிஸால் பாதிக்கப்பட்ட பகுதிகளின் சிதைவு ஏற்படுகிறது.

டைனோஜெஸ்ட் கருப்பையின் உள்ளே அமைந்துள்ள புரோஜெஸ்ட்டிரோன் முடிவுகளுடன் ஒருங்கிணைக்க முடிகிறது, ஆனால் இது 10% உறவினர் தொடர்பை மட்டுமே கொண்டுள்ளது. மருந்தின் செயலில் உள்ள உறுப்பு புரோஜெஸ்ட்டிரோனின் முடிவுகளுக்கு பலவீனமான தொடர்பைக் கொண்டிருந்தாலும், இது விவோவில் சக்திவாய்ந்த புரோஜெஸ்டோஜெனிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. [2]

இந்த மருந்துக்கு வினோவில் குறிப்பிடத்தக்க மினரலோகார்டிகாய்டு, ஆண்ட்ரோஜெனிக் அல்லது ஜிசிஎஸ் விளைவுகள் இல்லை. ஆன்டி-ஆஞ்சியோஜெனிக் மற்றும் இம்யூனோலாஜிக்கல் உள்ளிட்ட பிற விளைவுகள், செல் பெருக்கத்தில் டைனோஜெஸ்டை மெதுவாக்க உதவுகின்றன. [3]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் போது, டைனோஜெஸ்ட் முழுமையாக உறிஞ்சப்பட்டு அதிக வேகத்தில் இருக்கும். சீரம் Cmax மதிப்புகள் 90 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு ஒரு முறை பயன்படுத்தப்பட்டு 47 ng / ml க்கு சமமாக இருக்கும். மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் மதிப்புகள் தோராயமாக 91%ஆகும். டைனோஜெஸ்டின் மருந்தியக்கவியல் பண்புகள் 1-8 மி.கி.

விநியோக செயல்முறைகள்.

டைனோஜெஸ்ட் அல்புமினுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது, ஆனால் குளோபுலினுடன் அல்ல, இது SHBG ஐ ஒருங்கிணைக்கிறது, அல்லது GCS (GOK) ஐ ஒருங்கிணைக்கும் குளோபுலினுடன் அல்ல. இரத்த சீரம் உள்ளே உள்ள டைனோஜெஸ்ட்டின் மொத்த குறிகாட்டிகளில் 10% மட்டுமே இலவச ஸ்டெராய்டுகள் வடிவில் உள்ளன, மேலும் 90% பொருள் குறிப்பிடப்படாத வகையில் அல்புமினுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. மருந்தின் வெளிப்படையான விநியோக அளவு 40 லிட்டர்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

டைனோகெஸ்ட் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் முழுமையாக பங்கேற்கிறது - ஸ்டெராய்டு வளர்சிதை மாற்றத்தின் மூலம் பொதுவாக உட்சுரப்பியல் செயல்பாடு இல்லாத வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளை உருவாக்குகிறது. விட்ரோ மற்றும் விவோவில் சோதிக்கப்படும் போது, CYP3A4 டைனோஜெஸ்டின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ள முக்கிய நொதியாகும். இத்தகைய வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் பிளாஸ்மாவிலிருந்து மிக அதிக விகிதத்தில் வெளியேற்றப்படுகின்றன, மாற்றமில்லாத டைனோஜெஸ்டை ஆதிக்கம் செலுத்தும் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் வளர்சிதை மாற்றமாக விட்டு விடுகிறது.

உள்-சீரம் அனுமதி விகிதம் நிமிடத்திற்கு 64 மிலி.

வெளியேற்றம்.

உள்-சீரம் டைனோஜெஸ்ட் மதிப்புகள் 2 படிகளில் குறைகிறது, அரை ஆயுள் 9-10 மணி நேரம். டைனோகெஸ்ட் 0.1 மி.கி / கி.கி ஒரு பகுதியை நிர்வகித்த பிறகு, சிறுநீர் மற்றும் மலம் (3k1 விகிதத்தில்) உடன் வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் வடிவத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது.

சிறுநீரில் வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் அரை ஆயுள் காலம் சுமார் 14 மணி நேரம் ஆகும். மருந்தைப் பயன்படுத்திய பிறகு, 86% பகுதி 6 நாட்களில் வெளியேற்றப்படுகிறது, மேலும் பெரும்பாலானவை முதல் 24 மணி நேரத்தில், முக்கியமாக சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்து ஒரு நாளைக்கு 1 முறை, அதே நேரத்தில் எடுக்கப்பட வேண்டும். இது ஒரு பெண்ணின் மாதவிடாய் சுழற்சியின் எந்த நாளிலும் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது. மருந்துகளின் புதிய பொதிகளுக்கு இடையில் இடைவெளி எடுக்க வேண்டிய அவசியமில்லை, பயன்பாடு எந்த இடைவெளியும் இல்லாமல், மாதவிடாய் சுழற்சியைக் குறிப்பிடாமல் தொடர்கிறது.

நீங்கள் மாத்திரையின் பயன்பாட்டைத் தவிர்த்தால் அல்லது நோயாளிக்கு வயிற்றுப்போக்கு அல்லது வாந்தி இருந்தால், மருந்தின் செயல்திறன் பலவீனமடையக்கூடும்.

உபயோகத்தைத் தவிர்த்தால், இந்த மாத்திரையை சீக்கிரம் எடுக்க வேண்டும், மேலும் புதியதை வழக்கமான நேரத்தில் பயன்படுத்த வேண்டும். நீங்கள் பகுதியை அதிகரிக்க முடியாது, அது மாறாமல் உள்ளது. வயிற்றுப்போக்கு அல்லது வாந்தியெடுத்தல் காரணமாக விண்ணப்பத்தைத் தவிர்த்தால் அதே திட்டம் பின்பற்றப்படுகிறது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

முதல் மாதவிடாய் தொடங்காத சிறுமிகளை பரிந்துரைக்க இந்த மருந்து பயன்படுத்தப்படவில்லை.

கர்ப்ப விசான் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் விசான் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை, ஏனெனில் இந்த காலகட்டத்தில், எண்டோமெட்ரியோசிஸ் சிகிச்சை தேவையில்லை. இந்த வழக்கில், சிகிச்சை படிப்பைத் தொடங்குவதற்கு முன் கர்ப்பம் இருப்பதை விலக்குவது அவசியம்.

ஹெபடைடிஸ் பி போது நீங்கள் மருந்து எடுக்க வேண்டியிருந்தால், சிகிச்சையின் போது தாய்ப்பால் கொடுப்பதை கைவிட வேண்டும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் உறுப்புகளுடன் தொடர்புடைய கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• சிரை இயற்கையின் த்ரோம்போம்போலிசம்;
• இருதய அல்லது தமனி சார்ந்த நோய்கள் (அவற்றில் இதய இஸ்கெமியா, மாரடைப்பு மற்றும் செரிப்ரோவாஸ்குலர் நோயியல்);
• நீரிழிவு நோய், இதில் வாஸ்குலர் நோய்கள் குறிப்பிடப்படுகின்றன;
• கல்லீரல் நோயின் கடுமையான நிலைகள் (இதில் எந்த நோயியலின் நியோபிளாஸும் அடங்கும்);
• நியோபிளாம்கள், இதன் வளர்ச்சி கோனாடோஸ்டீராய்டுகளுடன் தொடர்புடையது;
• புணர்புழையின் இரத்தப்போக்கு தெரியாத இயல்பு;
• லாக்டோஸ் சகிப்புத்தன்மை.

மருந்தைப் பயன்படுத்தும் போது, நீங்கள் தடை வகை கருத்தடை பயன்படுத்த வேண்டும், ஏனெனில் இந்த காலகட்டத்தில் ஹார்மோன் கருத்தடைகளை எடுத்துக்கொள்வது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

பக்க விளைவுகள் விசான்

மருந்தின் அறிமுகத்துடன், சில பக்க அறிகுறிகள் காணப்படலாம் (குறிப்பாக பாடத்தின் முதல் மாதங்களில்). சிகிச்சையின் போது, இந்த கோளாறுகள் மறைந்துவிடும். குறிப்பிடப்பட்ட வெளிப்பாடுகளில்: பாலூட்டி சுரப்பிகளின் பகுதியில் அசcomfortகரியம், முகப்பரு, தலைவலி மற்றும் மன அழுத்தம்.

விசானின் பயன்பாட்டின் போது மற்ற எதிர்மறை அறிகுறிகள் தோன்றினால், சிகிச்சை முறையின் சாத்தியமான மாற்றம் குறித்து உங்கள் மருத்துவரை அணுக வேண்டும்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

விசான் தொடர்பாக மற்ற மருந்துகளின் தாக்கம்.

டைனோஜெஸ்ட் உள்ளிட்ட புரோஜெஸ்டோஜன்கள், முக்கியமாக கல்லீரல் மற்றும் குடல் சளிச்சுரப்பிற்குள் அமைந்துள்ள ஹீமோபுரோட்டீன் P450 ZA4 (CYP3A4) கட்டமைப்பின் மூலம் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளன. இதன் காரணமாக, CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் அல்லது மெதுவாக்கும் முகவர்கள் புரோஜெஸ்டோஜனின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளை பாதிக்கும். நொதிகளைத் தூண்டுவதன் காரணமாக கோனாடோஸ்டீராய்டுகளின் அனுமதி அளவின் அதிகரிப்பு விசானின் சிகிச்சை செயல்பாட்டை பலவீனப்படுத்தி எதிர்மறை அறிகுறிகளின் தோற்றத்தை ஏற்படுத்தும் (உதாரணமாக, மாதவிடாய் இரத்தப்போக்கின் இயல்பில் மாற்றம்).

நொதியைத் தடுப்பதன் காரணமாக கோனாடோஸ்டீராய்டுகளின் அனுமதி குறைவது மருந்துகளின் சிகிச்சை விளைவைக் குறைத்து பக்க அறிகுறிகளின் தோற்றத்தை ஏற்படுத்தும்.

கோனாடோஸ்டீராய்டுகளின் அனுமதியை அதிகரிக்கும் கூறுகள் (நொதிகளின் தூண்டல் மூலம் விளைவை பலவீனப்படுத்துதல்).

கார்பமாசெபைன், ஃபெனிடோயின், ரிஃபாம்பிசின் மற்றும் ப்ரிமிடோன் ஆகியவற்றுடன் பார்பிட்யூரேட்டுகள், கூடுதலாக, ஃபெல்பாமேட் மற்றும் ஆக்ஸ்கார்பசெபைன் ஆகியவற்றுடன் கிரிசோஃபுல்வின் மற்றும் டோபிராமேட், அத்துடன் செயின்ட் ஜான்ஸ் வோர்ட் கொண்ட பொருட்கள் ஆகியவை அடங்கும்.

பல நாட்கள் சிகிச்சைக்குப் பிறகு என்சைம் தூண்டலைக் குறிப்பிடலாம். அதிகபட்ச நொதி தூண்டல் பல வாரங்களுக்குப் பிறகு உருவாகிறது. என்சைம் தூண்டல் சிகிச்சை முடிந்த 1 மாதம் வரை நீடிக்கும்.

ரிஃபாமிபிசினின் விளைவு (CYP 3A4 செயலின் ஒரு தூண்டல்) ஆரோக்கியமான, மாதவிடாய் நின்ற பெண்களில் ஆய்வு செய்யப்பட்டுள்ளது. டைனோஜெஸ்ட் / எஸ்ட்ராடியோல் வாலரேட் மாத்திரைகளுடன் ரிஃபாம்பிசின் பயன்படுத்துவது சமநிலை மதிப்புகளில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு மற்றும் டைனோஜெஸ்டுடன் எஸ்ட்ராடியோலின் முறையான விளைவை ஏற்படுத்தியது. எஸ்ட்ராடியோல் மற்றும் டைனோஜெஸ்ட் காட்டும் ஒட்டுமொத்த விளைவு (சமநிலை மதிப்புகளில் AUC (0-24 மணிநேர வரம்பில்) கணக்கிடப்படுகிறது) 44% மற்றும் 83% பலவீனமடைந்தது.

கோனாடோஸ்டீராய்டுகளை அகற்றும் அளவில் வேறுபட்ட விளைவைக் கொண்டிருக்கும் மருந்துகள்.

கோனாடோஸ்டீராய்டுகள் மற்றும் எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸ் தடுப்பான்கள், மற்றும் தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் செயல்பாட்டின் தடுப்பான்கள் (ஹெபடோவைரஸ் வகை சி தடுப்பான்களின் சேர்க்கைகள் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது பிளாஸ்மா புரோஜெஸ்டின் அளவைக் குறைக்கலாம் அல்லது அதிகரிக்கலாம். இந்த மாற்றங்களின் ஒருங்கிணைந்த விளைவு சில சூழ்நிலைகளில் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்கதாக இருக்கலாம்.

கோனாடோஸ்டீராய்டுகளின் (என்சைம் தடுப்பான்கள்) அனுமதி அளவை குறைக்கும் மருந்துகள்.

டைனோஜெஸ்ட் என்பது ஹீமோபுரோட்டீன் P450 (CYP) 3A4 க்கு ஒரு அடி மூலக்கூறு ஆகும். CYP3A4 கூறுகளின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பான்களுடன் அறிமுகப்படுத்துவது பொருளின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கும்.

CYP3A4 நொதியின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானான கெட்டோகோனசோலுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால், சமநிலை மதிப்புகளில் 2.9 மடங்கு டைனோஜெஸ்ட் (வரம்பு 0-24 மணிநேரம்) AUC மதிப்புகள் அதிகரிக்கிறது.

எரித்ரோமைசினுடன் (ஒரு மிதமான தடுப்பானின்) கலவையானது சமநிலை மதிப்புகளில் 1.6 மடங்கு டைனோஜெஸ்டின் AUC (0-24 மணி நேரத்திற்குள்) அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தியது.

ஆய்வக சோதனைகள்.

புரோஜெஸ்டோஜன்களின் பயன்பாடு கல்லீரல் அல்லது தைராய்டு சுரப்பியின் உயிர்வேதியியல் பண்புகள், சிறுநீரக மற்றும் அட்ரீனல் செயல்பாடுகள், பிளாஸ்மா புரதங்களின் குறிகாட்டிகள் (அவை கேரியர்கள்) உள்ளிட்ட சில ஆய்வக சோதனைகளின் அளவீடுகளை மாற்றலாம் (அவற்றில், எடுத்துக்காட்டாக, GOK மற்றும் லிப்போபுரோட்டீன் / லிப்பிட் பின்னங்கள்), ஃபைப்ரினோலிசிஸ் மற்றும் உறைதல் ஆகியவற்றின் மதிப்புகள் மற்றும் கார்போஹைட்ரேட் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறையின் பண்புகள். இத்தகைய மாற்றங்கள் பெரும்பாலும் ஆய்வக வரம்புகளுக்குள் வைக்கப்படுகின்றன.

களஞ்சிய நிலைமை

விசான் சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகாட்டிகள் - 30 ° C க்கு மேல் இல்லை.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 5 வருட காலத்திற்கு விசான் பயன்படுத்தப்படலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்துகளின் ஒப்புமைகள் சோஃபிட்டி, ஜெனீண்டா டெனோவெல் 30, யூலிடோரா மற்றும் கிளிமோடியன் டினோரெட்டுடன், மேலும் லூவினா, ஜானைன், கிளேயரா மற்றும் நாடினுடன் சில்ஹவுட்.