கார்விடெக்ஸ்

கார்விடெக்ஸ் என்பது α1- மற்றும் ß-அட்ரினோரெசெப்டர்களின் செயல்பாட்டைத் தேர்ந்தெடுக்காமல் தடுக்கும் ஒரு சிக்கலான மருந்தாகும். இது எண்டோஜெனஸ் சிம்பதோமிமெடிக் விளைவுகளைக் காட்டாது; α1- மற்றும் ß-முடிவுகளுடன் ஒப்பிடும்போது தடுப்பு விளைவுகளின் விகிதம் 1:100 ஆகும். மருந்து ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவையும், கால்சியம் அயனிகளுடன் ஒப்பிடும்போது மிதமான விரோத விளைவையும் கொண்டுள்ளது.

இந்த மருந்தின் நீண்டகால பயன்பாடு இரத்த சீரத்தில் உள்ள லிப்பிட் அளவுருக்களில் நேர்மறையான விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது. இந்த மருந்து இரத்த சர்க்கரை மதிப்புகளில் மாற்றங்களை ஏற்படுத்தாது மற்றும் இடது வென்ட்ரிகுலர் ஹைபர்டிராஃபியைக் குறைக்கிறது. [ 1 ]

அறிகுறிகள் கார்விடெக்ஸ்

இது இதய செயலிழப்பு, கரோனரி இதய நோய் மற்றும் அதிகரித்த இரத்த அழுத்தத்திற்கும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

மருத்துவ மூலகம் மாத்திரை வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு தனி துண்டுக்குள் 10 துண்டுகள். பெட்டியின் உள்ளே - அத்தகைய 2 துண்டுகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

வாசோடைலேஷன் செயல்முறை பெரும்பாலும் α-அட்ரினோரெசெப்டர்களுடனான விரோதமான தொடர்பு மூலம் உணரப்படுகிறது. இந்த மருந்து 2 ஸ்டீரியோஐசோமர்களைக் கொண்ட ஒரு ரேஸ்மிக் கலவை ஆகும். ß-அட்ரினோரெசெப்டர்களுடன் தொடர்புடைய தடுப்பு விளைவு எனன்டியோமர்கள் S(-) ஆல் செய்யப்படுகிறது. கார்விடெக்ஸ் அதன் சொந்த சிம்பதோமிமெடிக் விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை.

இடது வென்ட்ரிகுலர் செயலிழப்புடன் தொடர்புடைய CHF உள்ளவர்களில் இந்த மருந்து மாரடைப்பு செயல்பாட்டை கணிசமாக மேம்படுத்துகிறது - இது இடது வென்ட்ரிகுலர் எண்ட்-டயஸ்டாலிக் அளவில் எதிர்மறையான விளைவை ஏற்படுத்தாமல் ஆஃப்டர்லோடைக் குறைக்கிறது. [ 2 ]

மிதமான முதன்மை உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ள நபர்களில், மருந்துகளின் பயன்பாடு இடது வென்ட்ரிகுலர் ஹைபர்டிராஃபியைக் குறைக்கிறது. [ 3 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் போது, விரைவான உறிஞ்சுதல் ஏற்படுகிறது, 1-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் பெறப்படுகின்றன.

முதல் இன்ட்ராஹெபடிக் பத்திக்குப் பிறகு ஏற்படும் பரிமாற்ற செயல்முறைகள் காரணமாக, உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அளவு தோராயமாக 25-35% ஆகும். கல்லீரல் நோயியல் உள்ளவர்கள் மற்றும் வயதானவர்களில் அதிகரித்த உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் காணப்படுகின்றன. கல்லீரல் சிரோசிஸில், இந்த காட்டி நான்கு மடங்கு அல்லது அதற்கு மேல் அதிகரிக்கிறது. உணவுடன் எடுத்துக்கொள்வது Cmax மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகளை மாற்றாது, ஆனால் Cmax அளவை அடையும் காலத்தைக் குறைக்கிறது.

மருந்தின் சுமார் 99% புரதத் தொகுப்பில் ஈடுபட்டுள்ளது. இன்ட்ராஹெபடிக் ஹைட்ராக்சிலேஷன் மற்றும் டிமெதிலேஷன் போது, கார்வெடிலோலை விட அதிக தீவிரமான ß-தடுக்கும் விளைவு மற்றும் ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவைக் கொண்ட 3 வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் உருவாகின்றன.

அரை ஆயுள் 6-10 மணி நேரம் வரை இருக்கும். பெரும்பாலான மருந்து மலம் மற்றும் பித்தநீர் வழியாக வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளாக வெளியேற்றப்படுகிறது. ஒரு சிறிய அளவு சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு பயன்படுத்தவும்.

மருந்தளவு தனித்தனியாக தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது. முதலில், நீங்கள் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 12.5 மி.கி எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும் (முதல் 1-2 வாரங்களில்), மேலும் பகுதியை 6.25 மி.கி என்ற அளவில் 2 அளவுகளாகப் பிரிக்கலாம்; அதன் பிறகு, 25 மி.கி மருந்து ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை எடுக்கப்படுகிறது.

மருந்தளவை அதிகரிக்க வேண்டிய அவசியம் ஏற்பட்டால், அது குறைந்தபட்சம் 14 நாள் இடைவெளியுடன் மேற்கொள்ளப்பட வேண்டும்; அதிகபட்ச தினசரி டோஸ் 1 முறை நிர்வாகத்துடன் 50 மி.கி ஆகும் (அல்லது இந்த டோஸ் 2 பயன்பாடுகளாக பிரிக்கப்பட்டுள்ளது).

கரோனரி இதய நோய் உள்ளவர்களுக்கு நிர்வாகம்.

பகுதி அளவுகள் தனித்தனியாக தேர்ந்தெடுக்கப்படுகின்றன. ஆரம்ப கட்டத்தில், 12.5 மி.கி மருந்து ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை (முதல் 1-2 வாரங்கள்) எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது, பின்னர், 25 மி.கி ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை பயன்படுத்தப்படுகிறது.

மருந்தளவு அதிகரிப்பு தேவைப்பட்டால், அது குறைந்தபட்சம் 2 வார இடைவெளியுடன் மேற்கொள்ளப்படுகிறது; ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சம் 0.1 கிராம் (2 அளவுகளாகப் பிரிக்கப்பட்டுள்ளது).

CHF உள்ளவர்களுக்கு பயன்படுத்தவும்.

மருந்தளவு மருத்துவ மேற்பார்வையின் கீழ் தனித்தனியாக தேர்ந்தெடுக்கப்பட வேண்டும். முதலில், 3.125 மி.கி. மருந்து ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை (முதல் 14 நாட்களுக்கு) வழங்கப்படுகிறது. இந்த மருந்தளவு நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டால், குறைந்தது 14 நாள் இடைவெளியுடன் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 6.25 மி.கி. ஆக அதிகரிக்கப்படுகிறது. பின்னர், இது ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 12.5 மி.கி. ஆகவும், பின்னர் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 25 மி.கி. ஆகவும் அதிகரிக்கப்படுகிறது. சிக்கல்கள் இல்லாமல் மருந்து பொறுத்துக்கொள்ளக்கூடிய அதிகபட்ச வரம்புகளுக்கு மருந்தளவு அதிகரிக்கப்பட வேண்டும்.

கடுமையான CHF உள்ளவர்கள் (மற்றும் 85 கிலோவிற்கும் குறைவான எடையுள்ள லேசான அல்லது மிதமான CHF உள்ளவர்கள்) ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக 25 மி.கி மருந்தை 2 முறை எடுத்துக்கொள்ளலாம்.

85 கிலோவுக்கு மேல் எடையுள்ள, மிதமான அல்லது லேசான இதய செயலிழப்பு உள்ள நபர்கள், ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக 50 மி.கி. கார்விடெக்ஸை 2 முறை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

மருந்தளவை அதிகரிப்பதற்கு முன், நோயாளி ஒரு மருத்துவரால் பரிசோதிக்கப்பட்டு, வாசோடைலேஷன் அல்லது இதய செயலிழப்பு அறிகுறிகள் மோசமடைந்துள்ளதா என்பதை தீர்மானிக்க வேண்டும்.

மருந்தை நிறுத்த வேண்டிய அவசியம் ஏற்பட்டால், அது படிப்படியாக 7-14 நாட்களுக்குள் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. சிகிச்சை 2 வாரங்களுக்கு மேல் தடைபட்டிருந்தால், அது ஒரு நாளைக்கு 2 முறை 3.125 மிகி என்ற அளவில் மீண்டும் தொடங்கப்படுகிறது, அதன் பிறகு மேலே உள்ள வழிமுறைகளைப் பின்பற்றி மருந்தளவு தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.

சிகிச்சைப் பொருளின் உறிஞ்சுதல் வீதத்தையும் ஆர்த்தோஸ்டேடிக் அறிகுறிகளின் தீவிரத்தையும் குறைக்க மருந்தை உணவுடன் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

6.25 மிகிக்குக் குறைவான அளவுகள் தேவைப்பட்டால், பொருத்தமான அளவிலான மாத்திரைகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் (18 வயதுக்குட்பட்டவர்கள்) பரிந்துரைக்கப்படக்கூடாது.

கர்ப்ப கார்விடெக்ஸ் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது மற்றும் கர்ப்ப காலத்தில் கார்விடெக்ஸ் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• கார்வெடிலோல் அல்லது மருந்தின் பிற கூறுகளால் ஏற்படும் கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• இதய செயலிழப்பு அல்லது CHF இன் செயலில் உள்ள கட்டம், சிதைவு நிலையில்;
• கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• 2-3 வது கட்டத்தில் முற்றுகை (நிரந்தர இதயமுடுக்கி இல்லாத நிலையில்);
• கடுமையான பிராடி கார்டியா (நிமிடத்திற்கு 50 துடிப்புகளுக்குக் கீழே);
• எஸ்.எஸ்.எஸ்.யு;
• எஸ்.ஏ. தொகுதி;
• இரத்த அழுத்த மதிப்புகளில் கூர்மையான குறைவு;
• மூச்சுக்குழாய் பிடிப்பு உட்பட, சுவாசக்குழாய் புண்களின் தடுப்பு வடிவம் இருப்பது;
• ஆஸ்துமாவின் வரலாறு இருப்பது.

பக்க விளைவுகள் கார்விடெக்ஸ்

முக்கிய பக்க விளைவுகள்:

• மத்திய நரம்பு மண்டலத்தில் உள்ள சிக்கல்கள்: தலைச்சுற்றல், தலைவலி மற்றும் பலவீனம். எப்போதாவது, பரேஸ்தீசியா, மனச்சோர்வு மனநிலை, ஆஸ்தீனியா மற்றும் தூக்கக் கோளாறுகள் காணப்படுகின்றன;
• CVS செயலிழப்பு: இரத்த அழுத்தம் குறைதல், பிராடி கார்டியா மற்றும் ஆர்த்தோஸ்டேடிக் அறிகுறிகள். எப்போதாவது, புற இரத்த ஓட்டம் பலவீனமடைகிறது (குளிர் முனைகள்), ரேனாட்ஸ் நோயின் வெளிப்பாடுகள் அல்லது இடைப்பட்ட கிளாடிகேஷன் அதிகரித்து மயக்கம் ஏற்படுகிறது. இதய செயலிழப்பு மற்றும் AV கடத்தல் கோளாறுகளின் முன்னேற்றம் அவ்வப்போது காணப்படுகிறது;
• இரைப்பை குடல் கோளாறுகள்: வயிற்று வலி, குமட்டல், வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் ஜெரோஸ்டோமியா. மலச்சிக்கல், வாந்தி மற்றும் அதிகரித்த இன்ட்ராஹெபடிக் டிரான்ஸ்மினேஸ் அளவுகள் அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன;
• வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்: ஹைப்போ- அல்லது ஹைப்பர் கிளைசீமியா, அத்துடன் ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியா மற்றும் எடை அதிகரிப்பு;
• ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்முறைகளின் கோளாறுகள்: லுகோபீனியா அல்லது த்ரோம்போசைட்டோபீனியா;
• சிறுநீர் பாதை கோளாறுகள்: சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ளவர்களுக்கு, கோளாறுகள் மோசமடையக்கூடும். எப்போதாவது, வீக்கம் அல்லது சிறுநீரக செயலிழப்பு ஏற்படலாம்;
• சுவாசக் கோளாறுகள்: தும்மல், நாசி நெரிசல் மற்றும் மூச்சுக்குழாய் பிடிப்பு;
• ஒவ்வாமை அறிகுறிகள்: ஒவ்வாமையின் மேல்தோல் வெளிப்பாடுகள் (யூர்டிகேரியா மற்றும் அரிப்பு), அத்துடன் அரிக்கும் தோலழற்சியின் அதிகரிப்பு;
• பார்வை உறுப்புகளுக்கு சேதம்: கண் பகுதியில் எரிச்சல் மற்றும் பார்வைக் குறைபாடு;
• மற்றவை: ஆர்த்ரால்ஜியா அல்லது மயால்ஜியா. அரிதாக - விறைப்புத்தன்மை குறைபாடு.

மிகை

போதையில், இதய செயலிழப்பு, பிராடி கார்டியா, வாந்தி, கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி, இரத்த அழுத்தத்தில் வலுவான குறைவு, அத்துடன் பொதுவான வலிப்பு, குழப்பம், சுவாசக் கோளாறு மற்றும் இதயத் தடுப்பு ஆகியவை உருவாகலாம்.

அறிகுறி நடவடிக்கைகள் செய்யப்படுகின்றன. முக்கிய உறுப்புகளின் செயல்பாடு கண்காணிக்கப்பட்டு சரி செய்யப்படுகிறது; தேவைப்பட்டால், நோயாளியை தீவிர சிகிச்சைப் பிரிவில் வைக்கலாம்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

டிகோக்சினுடன் மருந்தை ஒன்றாகப் பயன்படுத்துவது பிந்தையவற்றின் குறிகாட்டிகளில் அதிகரிப்புக்கு காரணமாகிறது. எஸ்ஜியுடன் இணைந்து நிர்வாகம் ஏவி கடத்தலின் காலத்தை நீடிக்கிறது. இதன் காரணமாக, கார்வெடிலோலின் பயன்பாடு தொடங்கியவுடன், அதன் அளவைத் தேர்ந்தெடுக்கும்போது அல்லது மருந்து நிறுத்தப்படும்போது, பிளாஸ்மா டிகோக்சின் மதிப்புகளை தொடர்ந்து கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம்.

இந்த மருந்து மற்ற உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகள் அல்லது உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு விளைவுகளைக் கொண்ட பொருட்களின் செயல்பாட்டை அதிகரிக்கக்கூடும்.

கார்வெடிலோலுடன் இணைக்கப்படும்போது சைக்ளோஸ்போரின் பிளாஸ்மா அளவுகள் அதிகரிக்கும் அபாயம் உள்ளது. கார்விடெக்ஸின் தொடக்கத்திலிருந்து சைக்ளோஸ்போரின் அளவுகள் தொடர்ந்து கண்காணிக்கப்பட வேண்டும், மேலும் தேவைக்கேற்ப முந்தைய மருந்தின் அளவை சரிசெய்ய வேண்டும்.

மருந்தைப் பயன்படுத்தும் நபர்களுக்கு பொது மயக்க மருந்து மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் வழங்கப்பட வேண்டும், ஏனெனில் தனிப்பட்ட மயக்க மருந்துகளுடன் இணைந்தால், மருந்தின் ஒருங்கிணைந்த எதிர்மறை ஐசோட்ரோபிக் விளைவைக் காணலாம்.

ß-தடுக்கும் செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்தும் பொருட்கள், வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும் இன்சுலின் அல்லது இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகளின் நீரிழிவு எதிர்ப்பு விளைவை அதிகரிக்கும் திறன் கொண்டவை.

குளோனிடைனுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது பிராடி கார்டியாவைத் தூண்டி கார்வெடிலோலின் ஹைபோடென்சிவ் விளைவை அதிகரிக்கக்கூடும். குளோனிடைனுடன் இணைந்து சிகிச்சையை நிறுத்தும்போது, முதலில் கார்விடெக்ஸ் எடுப்பதை நிறுத்துங்கள், சில நாட்களுக்குப் பிறகு - குளோனிடைன்.

இன்ட்ராஹெபடிக் மைக்ரோசோமல் ஆக்சிடேஸ்களைத் தூண்டும் பொருட்கள் (ஃபீனோபார்பிட்டலுடன் ரிஃபாம்பிசின் போன்றவை) வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளின் வீதத்தை அதிகரிக்கின்றன, கார்வெடிலோலின் பிளாஸ்மா அளவைக் குறைக்கின்றன; அதே நேரத்தில், மேற்கண்ட செயல்முறையை மெதுவாக்கும் முகவர்கள் (சிமெடிடின் போன்றவை) மருந்தின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கின்றன.

Ca சேனல்களின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் முகவர்கள் (வெராபமிலுடன்) அல்லது வகை I இன் ஆண்டிஆர்தித்மிக் முகவர்களுடன் சேர்ந்து மருந்தைப் பயன்படுத்துவதற்கு ECG அளவீடுகள் மற்றும் இரத்த அழுத்த அளவைக் கண்காணிக்க வேண்டும், ஏனெனில் டில்டியாசெமுடன் மருந்தைப் பயன்படுத்தும்போது கடத்தல் கோளாறுகள் குறித்த தரவு உள்ளது. வெராபமில் அல்லது டில்டியாசெமின் நரம்பு ஊசிகளைப் பெறுபவர்களுக்கு இந்த மருந்தைப் பயன்படுத்த முடியாது, ஏனெனில் இது கடுமையான பிராடி கார்டியாவைத் தூண்டும் மற்றும் இரத்த அழுத்தம் குறையக்கூடும்.

கேட்டகோலமைன் அளவைக் குறைக்கும் மருந்துகள் (இதில் MAOIகள் மற்றும் ரெசர்பைன் ஆகியவை அடங்கும்) கடுமையான பிராடி கார்டியா மற்றும் இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைக்கும் வாய்ப்பை அதிகரிக்கின்றன.

ஹீமோபுரோட்டீன் P450 2D6 கட்டமைப்பின் நொதிகளின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் பொருட்களுடன் மருந்தை மிகவும் கவனமாக இணைப்பது அவசியம் (இதில் புரோபஃபெனோன் மற்றும் ஒமெப்ரஸோல் மற்றும் குயினிடின், அத்துடன் ட்ரைசைக்ளிக் ஆகியவை அடங்கும்), ஏனெனில் இது கார்வெடிலோலின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளது (இது மருந்தின் எதிர்மறை அறிகுறிகள் ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பை அதிகரிக்கும் - குறிப்பாக இரத்த அழுத்தம் குறைதல்).

களஞ்சிய நிலைமை

கார்விடெக்ஸ் சிறிய குழந்தைகளுக்கு எட்டாத, ஈரப்பதத்திலிருந்து பாதுகாக்கப்பட்ட இருண்ட இடத்தில் சேமிக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகாட்டிகள் - 25 ° C க்கு மேல் இல்லை.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பு வெளியிடப்பட்ட நாளிலிருந்து 2 ஆண்டுகளுக்கு கார்விடெக்ஸைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளாக கார்வேடிகாமாவுடன் கோரியோல், கார்டிவாஸ் மற்றும் கோர்வாசன் ஆகிய மருந்துகளும், கார்வெட்ரெண்ட் மற்றும் கார்டிலோலுடன் கார்விட், கார்வேடிலோல், கார்டியோஸ்டாட் ஆகியவையும் உள்ளன. கூடுதலாக, பட்டியலில் டாலிடன், புரோட்டகார்ட் மற்றும் லகார்டியாவுடன் மெடோகார்டில் அடங்கும்.