கார்வெத்ராண்ட்

கார்வெட்ரெண்ட் வாசோடைலேட்டிங் செயல்பாடு மற்றும் தேர்ந்தெடுக்காத β-தடுப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது; இது ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவையும் நிரூபிக்கிறது மற்றும் α1-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் செயல்பாட்டைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது.

இந்த மருந்து α1-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் செயல்பாட்டைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுப்பதன் மூலம் புற வாஸ்குலர் எதிர்ப்பைக் குறைக்கிறது, மேலும் கூடுதலாக, β-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் தேர்ந்தெடுக்கப்படாத முற்றுகை மூலம் RAAS இன் விளைவை அடக்குவதன் மூலம். அதே நேரத்தில், பிளாஸ்மா ரெனினின் செயல்பாட்டில் குறைவு ஏற்படுகிறது, இது திரவம் தக்கவைக்கும் வாய்ப்பைக் குறைக்கிறது. [ 1 ]

அறிகுறிகள் கார்வெத்ராண்ட்

இது நாள்பட்ட அளவிலான நிலையான ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், முதன்மைஉயர் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் நிலையான இதய செயலிழப்பு (நாள்பட்ட வகை) நிகழ்வுகளிலும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருத்துவப் பொருள் மாத்திரைகள் வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு கொப்புளப் பொதிக்குள் 14 துண்டுகள் (மாத்திரை அளவு 3.125, 6.25, மற்றும் 12.5 மிகி), ஒரு பொதிக்குள் 2 பொதிகள். மேலும் ஒரு தனித் தட்டில் 28 துண்டுகளாக (தொகுதி 25 மிகி) தயாரிக்கப்படுகிறது - ஒரு பெட்டிக்குள் 1 துண்டு.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

இந்த மருந்துக்கு BCA இல்லை மற்றும் சவ்வு-நிலைப்படுத்தும் விளைவு உள்ளது. இது இரண்டு-ஸ்டீரியோசோமெரிக் ரேஸ்மேட் ஆகும். ß1-, அதே போல் ß2-அட்ரினோரெசெப்டர்களின் செயல்பாட்டைத் தடுப்பதன் வளர்ச்சி முக்கியமாக எனன்டியோமர் S (-) உதவியுடன் உணரப்படுகிறது, மேலும் α1-தடுக்கும் விளைவு எனன்டியோமர்கள் S (-), மற்றும் R (+) ஆகியவற்றால் வழங்கப்படுகிறது. கார்வெட்ரெண்ட் ஒரு குறிப்பிடத்தக்க ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் ஃப்ரீ ரேடிக்கல்களை உறிஞ்சுகிறது.

உயர் இரத்த அழுத்தத்தில் பயன்படுத்தப்படும்போது, மருந்தின் செல்வாக்கின் கீழ் அதன் குறைவு, உள்-சிறுநீரக இரத்த ஓட்டம் மற்றும் புற நாளங்களின் முறையான எதிர்ப்பின் ஆற்றலின் செயல்முறைகளில் ஏற்படும் மாற்றங்களுடன் சேர்ந்து ஏற்படாது, இது பெரும்பாலும் β-தடுப்பான்களை நிர்வகிக்கும் போது காணப்படுகிறது. [ 2 ]

ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ் உள்ளவர்களுக்கு கொடுக்கப்படும்போது, அது வலி மற்றும் மாரடைப்பு இஸ்கெமியாவின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது. [ 3 ]

இடது வென்ட்ரிகுலர் செயலிழப்பு அல்லது இதய செயலிழப்பு உள்ள நபர்களில், மருந்து ஹீமோடைனமிக்ஸ், இடது வென்ட்ரிகுலர் அளவு மற்றும் அதன் வெளியேற்றப் பகுதி ஆகியவற்றில் நேர்மறையான விளைவைக் கொண்டுள்ளது.

மருந்து லிப்பிட் வளர்சிதை மாற்றத்தை மாற்றாது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தோராயமாக 25-30% (R-வடிவம்) மற்றும் 15% (S-வடிவம்) ஆகும். பிளாஸ்மா நிலை Cmax 1 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு குறிப்பிடப்படுகிறது. மருந்தளவுக்கும் பிளாஸ்மா மதிப்புகளுக்கும் இடையிலான விகிதாச்சாரங்கள் நேரியல். உணவு உட்கொள்ளல் மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மாற்றாது.

கார்வெடிலோல் ஒரு அதிக கொழுப்பு-பிலிக் தனிமம். சுமார் 98-99% பொருள் புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. விநியோக அளவு தோராயமாக 2 லி/கிலோ ஆகும். உறிஞ்சப்பட்ட மருந்தின் 60-75% முதல் இன்ட்ராஹெபடிக் பத்தியின் போது வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுக்கு உட்படுகிறது.

மருந்தின் அரை ஆயுள் 6-10 மணி நேரம் ஆகும். வெளியேற்ற விகிதம் நிமிடத்திற்கு 590 மில்லி ஆகும். வெளியேற்றம் முக்கியமாக பித்தத்துடன் மேற்கொள்ளப்படுகிறது, பின்னர் மலத்துடன் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. சில சிறுநீரகங்கள் வழியாக வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளின் வடிவத்தில் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் கல்லீரலுக்குள் மேற்கொள்ளப்படுகின்றன - ஆக்சிஜனேற்றம் மூலமாகவும், நறுமண வளையப் பகுதியில் குளுகுரோனிடேஷன் மூலமாகவும். வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் ஒரு தீவிரமான அட்ரினோபிளாக்கிங் மற்றும் ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவைக் காட்டுகின்றன.

வயதானவர்களில் பிளாஸ்மா மருந்து அளவுகள் தோராயமாக 50% அதிகமாக இருக்கும்.

உயர்ந்த இரத்த அழுத்தம் மற்றும் மிதமான (CC – நிமிடத்திற்கு 20-30 மில்லிக்குள்) அல்லது கடுமையான (CC – நிமிடத்திற்கு 20 மில்லிக்குக் கீழே) சிறுநீரகக் கோளாறு உள்ள நபர்களில், பிளாஸ்மா LS மதிப்புகளில் 40-55% அதிகரிப்பு காணப்பட்டது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

கார்வெட்ரெண்டை வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும், சிகிச்சையை சிறிய அளவுகளில் தொடங்கி, பின்னர், விரும்பிய விளைவை அடையும் வரை அளவுகள் படிப்படியாக அதிகரிக்கப்படும்.

முதன்மை உயர் இரத்த அழுத்தம் ஏற்பட்டால், முதலில் காலையில் 12.5 மி.கி மருந்தை (சாப்பாட்டுக்குப் பிறகு) அல்லது காலையில் 6.25 மி.கி மற்றும் பின்னர் மாலையில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். இந்த மருந்தை 2 நாட்களுக்குப் பிறகு, மருந்தளவு 25 மி.கி ஒரு முறை எடுத்துக்கொள்ள அல்லது 12.5 மி.கி இரண்டு முறை எடுத்துக்கொள்ள அதிகரிக்கப்படுகிறது. 2 வார சிகிச்சைக்குப் பிறகு, மருந்தளவு 25 மி.கி ஒரு நாளைக்கு 2 முறை எடுத்துக்கொள்ள அதிகரிக்கப்படுகிறது.

உயர் இரத்த அழுத்தம் ஏற்பட்டால், ஒரு நாளைக்கு 50 மி.கி.க்கு மேல் கொடுக்க முடியாது (2 அளவுகளாகப் பிரிக்கவும்).

CH இன் போது, மருந்து ஆரம்பத்தில் 3.125 மிகி (ஒரு நாளைக்கு 2 அளவுகள்) அளவில் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

நிலையான வகை ஆஞ்சினாவுக்கு, 12.5 மி.கி ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை நிர்வகிக்கப்படுகிறது. அத்தகைய 2 நாள் சுழற்சிக்குப் பிறகு, டோஸ் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 25 மி.கி ஆக அதிகரிக்கப்படுகிறது.

நாள்பட்ட ஆஞ்சினாவின் போது, அதிகபட்சமாக 50 மி.கி மருந்தைப் பயன்படுத்தலாம் (2 அளவுகளில்).

ஆஞ்சினாவுக்கு சிகிச்சை பெற்று வரும் இதய செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு, ஆரம்ப அளவு 3.125 மிகி (ஒரு நாளைக்கு 2 அளவுகள்) ஆகும்.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் பயன்படுத்துவதற்கு அல்ல.

கர்ப்ப கார்வெத்ராண்ட் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது அல்லது கர்ப்ப காலத்தில் கார்வெட்ரெண்ட் பரிந்துரைக்கப்படுவதில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் கூறுகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மையின்மை;
• கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி;
• இதய செயலிழப்பின் சிதைந்த வடிவம் (NYHA வகைப்பாட்டின் படி நிலை 4), இதில் ஐனோட்ரோபிக் பொருட்களைப் பயன்படுத்துவது அவசியம்;
• வளர்சிதை மாற்ற அமிலத்தன்மை;
• "நுரையீரல் இதய நோய்" மற்றும் நுரையீரலைப் பாதிக்கும் உயர் இரத்த அழுத்தம்;
• ஃபியோக்ரோமோசைட்டோமா;
• வெராபமில், டில்டியாசெம் மற்றும் பிற ஆண்டிஆர்தித்மிக் மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்தவும்;
• AV தொகுதி நிலை 2-3 (இதயமுடுக்கியைப் பயன்படுத்தாமல்);
• எஸ்.எஸ்.எஸ்.யு;
• பிராடி கார்டியா (இதய துடிப்பு மதிப்புகள் நிமிடத்திற்கு 50 துடிப்புகளுக்குக் குறைவு);
• குறைக்கப்பட்ட இரத்த அழுத்தம் (சிஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்த அளவு 85 மிமீ Hg க்கும் குறைவாக உள்ளது);
• ஈடுசெய்யப்படாத இதய செயலிழப்பு வடிவம் இருப்பது, இதில் நேர்மறை ஐசோட்ரோபிக் முகவர்கள் மற்றும் டையூரிடிக் மருந்துகளை பரிந்துரைக்க வேண்டியது அவசியம்;
• பிஏ மற்றும் பிற நுரையீரல் நோய்கள் தடைசெய்யும் தன்மை கொண்டவை;
• கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• MAOI-களின் பயன்பாடு (MAOI-B வகை பொருட்கள் தவிர).

பக்க விளைவுகள் கார்வெத்ராண்ட்

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• இரத்த பரிசோதனை தரவுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்: ஹைப்போ- அல்லது ஹைப்பர் கிளைசீமியா, ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியா, -கலேமியா அல்லது -ட்ரைகிளிசெரிடீமியா, அத்துடன் த்ரோம்போசைட்டோ- அல்லது லுகோபீனியா, இரத்த சோகை மற்றும் ஹைபோநெட்ரீமியா, அத்துடன் அல்கலைன் பாஸ்பேடேஸ், கிரியேட்டினின் மற்றும் யூரியாவின் மதிப்புகளில் அதிகரிப்பு மற்றும் புரோத்ராம்பின் அளவுகளில் குறைவு;
• ஒவ்வாமை அறிகுறிகள்: அனாபிலாக்டிக் எதிர்வினைகள்;
• வலிப்பு, தலைச்சுற்றல், ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு மற்றும் பரேஸ்தீசியா, எடை அதிகரிப்பு, தலைவலி, மனச்சோர்வு, தூக்கக் கலக்கம் மற்றும் சுயநினைவு இழப்பு;
• கண்ணின் சளி சவ்வு வறட்சி அல்லது கண் பகுதியில் எரிச்சல், அத்துடன் பார்வை தொந்தரவுகள்;
• எடிமா, ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், இதய செயலிழப்பு, பிராடி கார்டியா, மூச்சுத் திணறல், குளிர் முனைகள் மற்றும் ஹைபோடென்ஷன், படபடப்பு, அதிகரித்த இரத்த அழுத்தம், ரேனாட் நோய் மற்றும் இடைப்பட்ட கிளாடிகேஷன் அதிகரிப்பு;
• மூக்கடைப்பு, நுரையீரல் வீக்கம் மற்றும் ஆஸ்துமா;
• வயிற்று வலி, ஜெரோஸ்டோமியா, குமட்டல், பீரியண்டோன்டிடிஸ், மலச்சிக்கல் அல்லது வயிற்றுப்போக்கு, மெலினா மற்றும் கல்லீரல் செயலிழப்பு (ALT, AST மற்றும் GGT அளவு அதிகரிப்பு);
• எக்சாந்தேமா, அலோபீசியா, யூர்டிகேரியா, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ், அரிப்பு மற்றும் தோல் அழற்சி;
• மூட்டுவலி மற்றும் மூட்டுகளைப் பாதிக்கும் வலி;
• சிறுநீர் கோளாறுகள், சிறுநீரக செயலிழப்பு, சிறுநீர் அடங்காமை மற்றும் ஹெமாட்டூரியா;
• ஹைப்பர்யூரிசிமியா, குளுக்கோசூரியா அல்லது அல்புமினுரியா;
• விறைப்புத்தன்மை குறைபாடு;
• அதிகரித்த வெப்பநிலை, ஆஸ்தீனியா மற்றும் காய்ச்சல் போன்ற அறிகுறிகள்.

மிகை

விஷம் ஏற்பட்டால், இதய செயலிழப்பு, பிராடி கார்டியா, கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி, இரத்த அழுத்தம் குறைதல், வாந்தி, பொதுவான வலிப்பு, சுவாசக் கோளாறு, குழப்பம் மற்றும் இதயத் தடுப்பு ஆகியவை காணப்படுகின்றன.

இரைப்பை கழுவுதல், சோர்பெண்டுகளின் பயன்பாடு மற்றும் அறிகுறி நடவடிக்கைகள், முக்கிய அமைப்புகளின் மதிப்புகளைக் கண்காணித்தல் மற்றும் மாற்றுதல் ஆகியவை செய்யப்படுகின்றன; பிராடி கார்டியா ஏற்பட்டால், 0.5-2 மி.கி அட்ரோபின் நிர்வாகம் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

இந்த மருந்தை வெராபமில், டில்டியாசெம் அல்லது பிற வகை I ஆண்டிஆரித்மிக் முகவர்கள் (IV), அதே போல் MAOIகள் (MAO-B தவிர) ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பயன்படுத்தக்கூடாது.

எஸ்ஜியைப் பயன்படுத்துதல்.

உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ளவர்களில் டிகோக்சினுடன் இணைந்து எடுத்துக்கொள்வது அதன் நிலையான நிலை அளவை தோராயமாக 16% அதிகரிக்கிறது (டிஜிடாக்சினும் தோராயமாக 13% அதிகரிக்கிறது). கார்வெட்ரெண்ட் சிகிச்சையின் தொடக்கத்திலும், அதன் முடிவிலும், டோஸ் சரிசெய்தல்களின் போதும் பிளாஸ்மா டிகோக்சின் அளவுகள் கண்காணிக்கப்பட வேண்டும்.

SG பொருட்களுடன் பயன்படுத்தும்போது, AV கடத்தல் நீடிப்பு ஏற்படலாம்.

ß-தடுப்பான்கள் அல்லது கேட்டகோலமைன் அளவைக் குறைக்கும் மருந்துகளை (ரெசர்பைன் அல்லது MAOIகள் உட்பட) பயன்படுத்தும் நபர்களின் நிலையை கவனமாக கண்காணிப்பது அவசியம், ஏனெனில் இது கடுமையான பிராடி கார்டியாவைத் தூண்டலாம் அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறைவதற்கான அறிகுறிகளின் வளர்ச்சியை ஏற்படுத்தக்கூடும்.

பிற உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகள்.

இந்த மருந்து மற்ற ஹைபோடென்சிவ் மருந்துகளின் (α1-முடிவு எதிரிகள் உட்பட) செயல்பாட்டைத் தூண்டுகிறது. பினோதியாசின்கள், வாசோடைலேட்டர்கள், ஆல்கஹால் மற்றும் ட்ரைசைக்ளிக்குகளுடன் பார்பிட்யூரேட்டுகளின் எதிர்மறையான ஹைபோடென்சிவ் விளைவுகளை வலுப்படுத்துவதும் சாத்தியமாகும்.

சைக்ளோஸ்போரின்.

கார்வெட்ரெண்டைப் பயன்படுத்தும் போது பிளாஸ்மா சைக்ளோஸ்போரின் அளவுகள் கண்காணிக்கப்பட வேண்டும், ஏனெனில் இந்த கலவையால் அவை அதிகரிக்கின்றன.

இன்சுலின் உள்ளிட்ட இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகள்.

மருந்து நிர்வகிக்கப்படும் போது இன்சுலின் மற்றும் பிற இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு முகவர்கள் இரத்த சர்க்கரை அளவை மிகவும் தீவிரமாகக் குறைக்கக்கூடும், மேலும் கார்வெடிலோல் தானே இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவின் அறிகுறிகளை மறைக்கக்கூடும் என்பதால், இரத்த குளுக்கோஸ் அளவை தொடர்ந்து கண்காணிப்பது மிகவும் முக்கியம்.

குளோனிடைன்.

கார்வெட்ரெண்ட் மற்றும் குளோனிடைன் உடனான கூட்டு சிகிச்சையை நிறுத்தும்போது, முதலில் முந்தையதைப் பயன்படுத்துவதை நிறுத்திவிட்டு, பின்னர் படிப்படியாக குளோனிடைனின் அளவைக் குறைக்கவும்.

உள்ளிழுப்பதன் மூலம் மயக்க மருந்து கொடுக்கப்படுகிறது.

மயக்க மருந்தை நிர்வகிக்கும் போது, மயக்க மருந்துகளுடன் மருந்தின் எதிர்மறையான உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மற்றும் ஐசோட்ரோபிக் தொடர்புகளை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம்.

ஹீமோபுரோட்டீன் 450 நொதிகளின் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் அல்லது தடுக்கும் மருந்துகள்.

ஹீமோபுரோட்டீன் 450 கட்டமைப்பின் நொதிகளைத் தூண்டும் (ரிஃபாம்பிசினுடன் பார்பிட்யூரேட்டுகள்) அல்லது அவற்றைத் தடுக்கும் மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும் நபர்கள் (கீட்டோகனசோல், சிமெடிடினுடன் எரித்ரோமைசின், ஹாலோபெரிடோல் மற்றும் ஃப்ளூக்ஸெடினுடன் வெராபமில் உட்பட) கார்வெடிலோலுடன் ஒரே நேரத்தில் அத்தகைய மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும்போது நிலையான மேற்பார்வையில் இருக்க வேண்டும், ஏனெனில் நொதி தூண்டிகள் பிந்தையவற்றின் சீரம் அளவைக் குறைக்கலாம், மேலும் தடுப்பான்கள் அவற்றை அதிகரிக்கலாம்.

NSAIDகள் மற்றும் கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள் கொண்ட ஈஸ்ட்ரோஜன்கள்.

உடலில் Na மற்றும் திரவத்தைத் தக்கவைக்கும் மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும்போது மருந்துகளின் ஹைபோடென்சிவ் விளைவு குறைகிறது.

சிம்பதோமிமெடிக்ஸ் மற்றும் α- மற்றும் ß-அட்ரினெர்ஜிக் அகோனிஸ்டுகள்.

இந்த மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால் வாசோகன்ஸ்டிரிக்டிவ் விளைவு அதிகரிக்கிறது.

தசை தளர்த்திகள் மற்றும் எர்கோடமைன்.

மருந்து மற்றும் தசை தளர்த்திகள் அல்லது எர்கோடமைன் ஆகியவற்றின் கலவையானது நரம்புத்தசை தடுப்பு விளைவை வலுப்படுத்த வழிவகுக்கிறது.

சாந்தைன் வழித்தோன்றல்கள்.

மருந்தை சாந்தைன் வழித்தோன்றல்களுடன் (இதில் தியோபிலின் மற்றும் அமினோபிலின் ஆகியவை அடங்கும்) இணைக்கும்போது மிகவும் கவனமாக இருக்க வேண்டியது அவசியம், ஏனெனில் இது β-அட்ரினெர்ஜிக் தடுப்பு செயல்பாட்டை பலவீனப்படுத்துகிறது.

களஞ்சிய நிலைமை

கார்வெட்ரெண்டை 15-25°C வெப்பநிலையில் சேமிக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சைப் பொருள் விற்பனை செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 36 மாதங்களுக்கு கார்வெட்ரெண்டைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளாக கார்விட்டுடன் அட்ராம், கார்டிவாஸ் மற்றும் கோரியோல், அதே போல் கார்விடெக்ஸுடன் டிலேட்டர், கார்டோஸ் மற்றும் கார்வெடிகம்மா, புரோட்கார்டுடன் கார்வெடிலோல் மற்றும் கார்டியோஸ்டாட், அதே போல் மெடோகார்டிலுடன் கார்வியம், டாலிடன் மற்றும் கோர்வாசன் ஆகியவை உள்ளன.