கார்வெட்ரெண்ட்

கார்வெட்ரெண்ட் வாசோடைலேட்டிங் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் கண்மூடித்தனமான β- தடுக்கும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது; மேலும் ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவுகளை நிரூபிக்கிறது மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட α1- அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது.

மருந்து புற நாளங்களின் எதிர்ப்பை பலவீனப்படுத்துகிறது, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட α1- அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது, மேலும் RAAS ஆல் ஏற்படும் செல்வாக்கை அடக்குகிறது-sele- அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் தேர்ந்தெடுக்கப்படாத தடுப்பின் மூலம். இதனுடன், பிளாஸ்மா ரெனினின் செயல்பாட்டில் குறைவு ஏற்படுகிறது, இது திரவத்தை தாமதமாக வெளியேற்றுவதற்கான வாய்ப்பைக் குறைக்கிறது. [1]

அறிகுறிகள் கார்வெட்ரெண்ட்

இது ஒரு நிலையான வகை நாள்பட்ட ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், முதன்மை உயர் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் ஒரு நிலையான இதய பற்றாக்குறை (நாள்பட்ட வகை) வழக்கில் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்துப் பொருளின் வெளியீடு மாத்திரைகள் வடிவில் உணரப்படுகிறது - ஒரு செல் பேக்கிற்குள் 14 துண்டுகள் (மாத்திரைகளின் அளவு 3.125, 6.25, மற்றும் 12.5 மிகி), தொகுப்புக்குள் 2 பொதிகள். ஒரு தனி தட்டில் (தொகுதி 25 மி.கி) உள்ளே 28 துண்டுகளாக தயாரிக்கப்படுகிறது - பெட்டியின் உள்ளே 1 துண்டு.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்துக்கு ஐசிஏ இல்லை மற்றும் சவ்வு உறுதிப்படுத்தும் விளைவு உள்ளது. இது இரண்டு ஸ்டீரியோசோமெரிக் ரேஸ்மேட். Ss1-, மற்றும் ß2- அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் செயல்பாட்டைத் தடுப்பதன் வளர்ச்சி முக்கியமாக S (-) enantiomer உதவியுடன் உணரப்படுகிறது, மேலும் α1- தடுப்பு விளைவு S (-) enantiomers, அத்துடன் வழங்கப்படுகிறது ஆர் (+). கார்வெட்ரெண்ட் ஒரு குறிப்பிடத்தக்க ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது மற்றும் ஃப்ரீ ரேடிக்கல்களை அழிக்கிறது.

அதிகரித்த இரத்த அழுத்தத்துடன் பயன்பாட்டின் விஷயத்தில், மருந்துகளின் செல்வாக்கின் கீழ் அதன் குறைவு உள் நரம்பு சுழற்சி செயல்முறைகள் மற்றும் புற நாளங்களின் முறையான எதிர்ப்பின் ஆற்றலின் மாற்றத்துடன் சேர்ந்து இல்லை, இது பெரும்பாலும் அறிமுகத்துடன் காணப்படுகிறது block- தடுப்பான்கள். [2]

ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ் உள்ளவர்களுக்கு கொடுக்கும்போது, வலி மற்றும் மாரடைப்பு இஸ்கெமியாவின் வளர்ச்சி தடுக்கப்படுகிறது. [3]

இடது வென்ட்ரிகுலர் செயலிழப்பு அல்லது சிஎச்எஃப் உள்ள நபர்களில், மருந்து ஹீமோடைனமிக்ஸ், இடது வென்ட்ரிகுலர் அளவு மற்றும் வெளியேற்ற பின்னத்தில் சாதகமான விளைவைக் கொண்டுள்ளது.

மருந்து லிப்பிட் வளர்சிதை மாற்றத்தை மாற்றாது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தோராயமாக 25-30% (R- வடிவம்), அத்துடன் 15% (S- வடிவம்) ஆகும். பிளாஸ்மா நிலை Cmax 1 மணி நேரம் கழித்து குறிப்பிடப்படுகிறது. மருந்தளவு மற்றும் பிளாஸ்மா மதிப்புகளுக்கு இடையிலான விகிதங்கள் நேரியல் ஆகும். உணவு உட்கொள்வது மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மாற்றாது.

கார்வெடிலோல் அதிக லிபோபிலிக் உறுப்பு. சுமார் 98-99% பொருள் புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. விநியோக அளவு தோராயமாக 2 லி / கிலோ. உறிஞ்சப்பட்ட மருந்துகளில் 60-75% முதல் இன்ட்ராஹெபடிக் பத்தியில் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுக்கு உட்படுகிறது.

ஒரு மருந்தின் அரை ஆயுள் 6-10 மணிநேரம் வரை இருக்கும். அனுமதி நிலை நிமிடத்திற்கு 590 மிலி. வெளியேற்றம் முக்கியமாக பித்தத்தால் மேற்கொள்ளப்படுகிறது, பின்னர் மலம். அதன் ஒரு பகுதி சிறுநீரகங்கள் வழியாக வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் வடிவத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது.

வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள் கல்லீரலுக்குள் மேற்கொள்ளப்படுகின்றன - ஆக்ஸிஜனேற்றம் மற்றும் நறுமண வளையத்தின் பகுதியில் குளுக்கரோனிசேஷன் மூலம். வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகள் ஒரு தீவிரமான அட்ரினெர்ஜிக் தடுப்பு மற்றும் ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவை நிரூபிக்கின்றன.

வயதானவர்களில் பிளாஸ்மா மருந்தின் அளவு ஏறத்தாழ 50% அதிகமாக உள்ளது.

உயர் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் மிதமான (சிசி - நிமிடத்திற்கு 20-30 மில்லிக்குள்) அல்லது கடுமையான (சிசி - <20 மில்லி நிமிடத்திற்கு) சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ளவர்கள் மருந்துகளின் பிளாஸ்மா மதிப்புகளில் 40-55% அதிகரிப்பைக் காட்டினர்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

கார்வெட்ரெண்ட் வாய்வழியாக எடுக்கப்பட வேண்டும், சிறிய அளவுகளை அறிமுகப்படுத்துவதன் மூலம் சிகிச்சையைத் தொடங்கவும். பின்னர், விரும்பிய விளைவு கிடைக்கும் வரை பகுதிகள் படிப்படியாக அதிகரிக்கப்படுகின்றன.

முதன்மை உயர் இரத்த அழுத்தத்துடன், நீங்கள் முதலில் 12.5 மி.கி மருந்தை காலையில் (சாப்பிட்ட பிறகு) அல்லது காலை 6.25 மி.கி மற்றும் மாலையில் எடுக்க வேண்டும். இந்த விதிமுறையின் 2 நாட்களுக்குப் பிறகு, பகுதி 1 மி.கி டோஸ் 25 மி.கி. அல்லது 2-டைம் டோஸ் 12.5 மி.கி. சிகிச்சையின் 2 வாரங்களுக்குப் பிறகு, பகுதி 25 மில்லிகிராம் பயன்பாட்டிற்கு ஒரு நாளைக்கு 2 முறை அதிகரிக்கப்படுகிறது.

உயர் இரத்த அழுத்தம் இருந்தால், ஒரு நாளைக்கு 50 மி.கி.க்கு மேல் நிர்வகிக்க முடியாது (2 அளவுகளால் வகுக்கப்படுகிறது).

HF இன் போது, மருந்து முதலில் 3.125 மிகி (ஒரு நாளைக்கு 2 நிர்வாகம்) என்ற பகுதிகளில் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

ஒரு நிலையான வகை ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸுக்கு, 12.5 மிகி ஒரு நாளைக்கு 2 முறை நிர்வகிக்கப்படுகிறது. அத்தகைய 2-நாள் சுழற்சிக்குப் பிறகு, பகுதி 25 மில்லிகிராமின் 2 மடங்கு பயன்பாட்டிற்கு அதிகரிக்கப்படுகிறது.

நாள்பட்ட ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸின் போது, அதிகபட்சம் 50 மி.கி மருந்துகளை பயன்படுத்தலாம் (2 பயன்பாடுகளுக்கு).

ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸுக்கு சிகிச்சையளிக்கும் இதய செயலிழப்பு உள்ளவர்களில், ஆரம்ப அளவு 3.125 மிகி (ஒரு நாளைக்கு 2 டோஸ்).

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் பயன்படுத்த தடை.

கர்ப்ப கார்வெட்ரெண்ட் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கார்வெட்ரெண்ட் HB அல்லது கர்ப்பத்திற்கு பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் உறுப்புகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி;
• CH இன் சிதைந்த வடிவத்தைக் கொண்டிருப்பது (NYHA வகைப்பாட்டின் படி 4 வது நிலை), இதில் ஐனோட்ரோபிக் பொருட்களைப் பயன்படுத்துவது அவசியம்;
• வளர்சிதை மாற்ற அமிலத்தன்மை;
• நுரையீரலை பாதிக்கும் கோர் நுரையீரல் மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்தம்;
• பியோக்ரோமோசைட்டோமா;
• வெராபமில், டில்டியாசெம் மற்றும் பிற ஆன்டிஆரித்மிக் மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்தவும்;
• நிலை 2-3 AV தொகுதி (இதயமுடுக்கி பயன்படுத்தாமல்);
• SSSU;
• பிராடி கார்டியா (இதய துடிப்பு மதிப்புகள் நிமிடத்திற்கு 50 துடிப்புகளுக்கு குறைவாக);
• இரத்த அழுத்தம் குறைந்தது (SBP அளவு 85 மிமீ Hg க்கும் குறைவாக உள்ளது);
• இதய செயலிழப்பின் ஈடுசெய்யப்படாத வடிவத்தைக் கொண்டிருத்தல், இதில் நேர்மறை ஐசோட்ரோபிக் மருந்துகள் மற்றும் டையூரிடிக் மருந்துகளை பரிந்துரைப்பது அவசியம்;
• பிஏ மற்றும் பிற தடுப்பு நுரையீரல் புண்கள்;
• கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• IMAO தயாரிப்புகளின் பயன்பாடு (IMAO-V வகை பொருட்கள் தவிர).

பக்க விளைவுகள் கார்வெட்ரெண்ட்

பக்க அறிகுறிகளில்:

• இரத்த சோதனை தரவுகளில் மாற்றங்கள்: ஹைப்போ- அல்லது ஹைப்பர் கிளைசீமியா, ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியா, -கலேமியா அல்லது ட்ரைகிளிசெரிடெமியா, மற்றும் கூடுதலாக த்ரோம்போசைட்டோ- அல்லது லுகோபீனியா, இரத்த சோகை மற்றும் ஹைபோநெட்ரீமியா, அத்துடன் அல்கலைன் பாஸ்பேடேஸ், கிரியேட்டினின் மற்றும் மதிப்புகளின் அதிகரிப்பு யூரியா மற்றும் புரோத்ராம்பின் மதிப்புகளில் குறைவு;
• ஒவ்வாமை அறிகுறிகள்: அனாபிலாக்டிக் வெளிப்பாடுகள்;
• வலிப்பு, தலைசுற்றல், ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு மற்றும் பரேஸ்டீசியா, எடை அதிகரிப்பு, தலைவலி, மன அழுத்தம், தூக்கக் கலக்கம் மற்றும் நனவு இழப்பு;
• கண் சளிச்சுரப்பியின் வறட்சி அல்லது கண் பகுதியில் எரிச்சல், அத்துடன் பார்வைக் கோளாறுகள்;
• வீக்கம், ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், இதய செயலிழப்பு, பிராடி கார்டியா, மூச்சுத்திணறல், குளிர் மூட்டுகள் மற்றும் ஹைபோடென்ஷன், படபடப்பு, அதிகரித்த இரத்த அழுத்தம், ரேனாட் நோய் மற்றும் இடைப்பட்ட கிளாடிகேஷன் அதிகரித்தல்;
• நாசி நெரிசல், நுரையீரல் வீக்கம் மற்றும் ஆஸ்துமா;
• வயிற்று வலி, ஜெரோஸ்டோமியா, குமட்டல், பீரியண்டோன்டிடிஸ், மலச்சிக்கல் அல்லது வயிற்றுப்போக்கு, மெலினா மற்றும் கல்லீரல் செயலிழப்பு (அதிகரித்த ALT, AST மற்றும் GGT அளவுகள்);
• exanthema, alopecia, urticaria, hyperhidrosis, அரிப்பு மற்றும் தோல் அழற்சி;
• மூட்டுவலி மற்றும் மூட்டுகளை பாதிக்கும் வலி;
• சிறுநீர் கோளாறுகள், சிறுநீரக செயலிழப்பு, சிறுநீர் அடங்காமை மற்றும் ஹெமாட்டூரியா;
• ஹைப்பர்யூரிசீமியா, குளுக்கோசூரியா அல்லது அல்புமினுரியா;
• விறைப்பு குறைபாடு;
• காய்ச்சல், ஆஸ்தீனியா மற்றும் காய்ச்சல் போன்ற அறிகுறிகள்.

மிகை

விஷம் ஏற்பட்டால், எச்எஃப், பிராடி கார்டியா, கார்டியோஜெனிக் அதிர்ச்சி, இரத்த அழுத்தம் குறைதல், வாந்தி, பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்கள், சுவாசக் கோளாறுகள், குழப்பம் மற்றும் இதயத் தடுப்பு ஆகியவை குறிப்பிடப்படுகின்றன.

இரைப்பை நீக்கம், சோர்பெண்டுகளின் பயன்பாடு மற்றும் அறிகுறி நடவடிக்கைகள், வாழ்க்கைக்கு முக்கியமான அமைப்புகளின் மதிப்புகளை கண்காணித்தல் மற்றும் மாற்றுவது; பிராடி கார்டியாவின் விஷயத்தில், 0.5-2 மி.கி. அட்ரோபின் நிர்வாகம் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

நீங்கள் மருந்தை வெராபமில், டில்டியாசெம் அல்லது பிற வகை I ஆன்டிஆரித்மிக் பொருட்கள் (IV), அத்துடன் MAOI களுடன் (MAO-B க்கு கூடுதலாக) பயன்படுத்த முடியாது.

எஸ்ஜி பயன்படுத்தி.

உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ளவர்களுக்கு டிகோக்சினுடன் சேர்ந்து நிர்வாகம் அதன் சமநிலை அளவை சுமார் 16% அதிகரிக்கிறது (டிஜிடாக்சின் குறியீடும் சுமார் 13% அதிகரிக்கிறது). கார்வெட்ரெண்டுடன் சிகிச்சையின் ஆரம்பத்தில், அதன் முடிவில், அதே போல் பகுதிகளை சரிசெய்தல், பிளாஸ்மாவின் டிகோக்சின் அளவை கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம்.

SG பொருட்களுடன் பயன்படுத்தும்போது, AV கடத்துதலின் நீடிப்பு உருவாகலாம்.

கேடோகோலமைன்களின் (ரெசர்பைன் அல்லது MAOI கள்) குறிகாட்டிகளைக் குறைக்கும் ß- தடுப்பான்கள் அல்லது மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும் நபர்களின் நிலையை கவனமாக கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம், ஏனெனில் இது கடுமையான பிராடி கார்டியா அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறைவதற்கான அறிகுறிகளின் வளர்ச்சியைத் தூண்டும்.

உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகள்.

இந்த மருந்து மற்ற ஆண்டிஹைபர்டென்சிவ் மருந்துகளின் செயல்பாட்டை சாத்தியமாக்குகிறது (அவற்றில் α1- டெர்மினல் எதிரிகள்). பினோதியாசின்கள், வாசோடைலேட்டர்கள், ஆல்கஹால் கொண்ட பார்பிட்யூரேட்டுகள் மற்றும் ட்ரைசைக்ளிக்ஸ் ஆகியவற்றின் எதிர்மறை உயர் இரத்த அழுத்த வெளிப்பாடுகளின் சாத்தியமும் சாத்தியமாகும்.

சைக்ளோஸ்போரின்.

கார்வரெண்டைப் பயன்படுத்தும் போது சைக்ளோஸ்போரின் பிளாஸ்மா அளவை கண்காணிப்பது அவசியம், ஏனெனில் இது இந்த கலவையுடன் அதிகரிக்கிறது.

இன்சுலின் உட்பட இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு மருந்துகள்.

மருந்து வழங்கப்படும்போது, இன்சுலின் மற்றும் பிற இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவு பொருட்கள் இரத்த சர்க்கரை குறியீட்டை மிகவும் தீவிரமாக குறைக்கலாம், மேலும் கார்வெடிலோல் இரத்தச் சர்க்கரைக் குறைவின் அறிகுறிகளை மறைக்க முடிகிறது, இரத்த குளுக்கோஸ் மதிப்புகளை தொடர்ந்து கண்காணிப்பது மிகவும் முக்கியம்.

குளோனிடைன்.

கார்வெட்ரெண்ட் மற்றும் குளோனிடைன் உபயோகத்துடன் சிக்கலான சிகிச்சையை ரத்து செய்யும் போது, முதலில் பயன்படுத்துவதை நிறுத்துங்கள், பின்னர் படிப்படியாக க்ளோனிடைனின் பகுதியை குறைக்கவும்.

உள்ளிழுக்கப்பட்ட மயக்க மருந்து.

மயக்க மருந்தை அறிமுகப்படுத்தும் போது, மயக்க மருந்துகளுடன் மருந்தின் எதிர்மறை உயர் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் ஐசோட்ரோபிக் தொடர்புகளை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம்.

ஹீமோபுரோட்டீன் என்சைம்கள் 450 இன் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் அல்லது மெதுவாக்கும் மருந்துகள்.

ஹீமோபுரோட்டீன் 450 (ரிஃபாம்பிசினுடன் பார்பிட்யூரேட்ஸ்) கட்டமைப்பின் என்சைம்களைத் தூண்டும் மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும் நபர்கள், அல்லது அவற்றை மெதுவாக்குகிறார்கள் (கெட்டோகோனசோல், சிமெடிடின் கொண்ட எரித்ரோமைசின், ஹாலோபெரிடோல் மற்றும் ஃப்ளூக்ஸெடினுடன் வெராபமைல் உட்பட) தொடர்ந்து கட்டுப்பாட்டில் இருக்க வேண்டும். பிந்தையவற்றின் சீரம் மதிப்புகளைக் குறைக்க முடியும், மற்றும் தடுப்பான்கள் - அவற்றை அதிகரிக்க.

NSAID கள் மற்றும் கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள் கொண்ட ஈஸ்ட்ரோஜன்கள்.

மருந்துகளின் ஆன்டிஹைபர்டென்சிவ் விளைவு உடலில் உள்ள Na மற்றும் திரவத்தை தக்கவைக்கும் மருந்துகளின் பயன்பாட்டின் போது குறைக்கப்படுகிறது.

சிம்பதோமிமெடிக்ஸ் மற்றும் α-, அத்துடன் ß- அட்ரினெர்ஜிக் அகோனிஸ்டுகள்.

இந்த மருந்துகளுடன் சேர்ந்து நிர்வாகம் வாசோகன்ஸ்டிரிக்டர் விளைவை சாத்தியமாக்குகிறது.

தசை தளர்த்திகள் மற்றும் எர்கோடமைன்.

ஒரு மருந்து மற்றும் தசை தளர்த்திகள் அல்லது எர்கோடமைன் ஆகியவற்றின் கலவையானது தடுக்கும் நரம்புத்தசை விளைவின் ஆற்றலுக்கு வழிவகுக்கிறது.

சாந்தைன் வழித்தோன்றல்கள்.

சாந்தைன் வழித்தோன்றல்களுடன் மருந்தை மிகவும் கவனமாக இணைப்பது அவசியம் (இதில் தியோபிலின் அமினோபிலினுடன் அடங்கும்), ஏனெனில் இது ad- அட்ரினெர்ஜிக் தடுப்பு செயல்பாட்டை பலவீனப்படுத்துகிறது.

களஞ்சிய நிலைமை

கார்வெட்ரெண்ட் 15-25 ° C வரம்பில் வெப்பநிலையில் வைக்கப்பட வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை பொருள் சந்தைப்படுத்தப்பட்ட தருணத்திலிருந்து கார்வெட்ரெண்ட் 36 மாத காலத்திற்கு பயன்படுத்தப்படலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் கார்விட் உடன் அட்ரம், கார்டிவாஸ் மற்றும் கொரியோல், மற்றும் கூடுதலாக டிவிலேட்டர், கார்டோஸ் மற்றும் கார்வேடிக்மா கார்வைடெக்ஸ், கார்வெடிலோல் மற்றும் கார்டியோஸ்டாட் ப்ரோடிகார்ட், அத்துடன் கார்வியம், டால்லிடன் மற்றும் மெடோகார்டிலுடன் கார்வாசன்.