ஐரேசா

பெரும்பாலான வால்யூமெட்ரிக் நியோபிளாம்களில் காணப்படும் மேல்தோலின் வளர்ச்சியைத் தூண்டும் காரணியின் முடிவுகளான டைரோசின் கைனேஸின் செயல்பாட்டை அடக்குவதன் மூலம் ஐரெசா ஒரு ஆன்டிடூமர் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. மருந்தின் விளைவு நியோபிளாஸின் வளர்ச்சி விகிதத்தைக் குறைப்பது, மெட்டாஸ்டேஸ்கள் உருவாவதையும் பரவுவதையும் தடுப்பது, மேலும் ஆஞ்சியோஜெனீசிஸின் வீதத்தைக் குறைப்பது மற்றும் அதன் விளைவாக வரும் கட்டியின் அப்போப்டோசிஸின் வீதத்தை அதிகரிப்பதை நோக்கமாகக் கொண்டுள்ளது.

நியோபிளாம்களின் வளர்ச்சியைத் தடுப்பதன் மூலம், இந்த மருந்து ஹார்மோன், கதிர்வீச்சு மற்றும் கீமோதெரபி முகவர்களின் செயல்திறனையும் அதிகரிக்கிறது. [ 1 ]

அறிகுறிகள் ஐரேசா

இது மூச்சுக்குழாய் மற்றும் நுரையீரலில் உள்ள சிறிய செல் அல்லாத வீரியம் மிக்க கட்டிகளின் வளர்ச்சி விகிதத்தையும், மெட்டாஸ்டேடிக் நுரையீரல் புற்றுநோயையும் குறைக்கப் பயன்படுகிறது.

பிளாட்டினம் பொருட்களைப் பயன்படுத்தி கீமோதெரபியின் விளைவுகளுக்கு நோய்க்கிருமி உயிரணுக்களின் புற்றுநோயியல் நோயியல் மற்றும் எதிர்ப்பில் இந்த மருந்து பயனுள்ளதாக இருக்கும்.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை முகவர் 0.25 கிராம் மாத்திரைகளில், ஒரு கொப்புளப் பொதிக்கு 10 துண்டுகளாக வெளியிடப்படுகிறது; தொகுப்பிற்குள் இதுபோன்ற 3 பொதிகள் உள்ளன.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, உறிஞ்சுதல் மிகவும் மெதுவாக நிகழ்கிறது. பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் 3-7 மணி நேரத்திற்குள் காணப்படுகின்றன. [ 2 ]

முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் சராசரியாக 59%. உணவு உட்கொள்ளல் மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மாற்றாது. இரைப்பை pH அளவு 5 க்கும் அதிகமாக இருக்கும்போது, ஜெஃபிடினிப்பின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் 47% குறைந்துள்ளன.

விநியோக செயல்முறைகள்.

ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை மருந்தை வழக்கமாக உட்கொள்வது செறிவு 2-8 மடங்கு அதிகரிக்கிறது (ஒரு முறை பயன்படுத்துவதை விட). 7-10 பரிமாணங்களை எடுத்துக் கொண்ட பிறகு Css அளவு குறிப்பிடப்படுகிறது.

Css ஐ அடைந்த பிறகு ஜெஃபிடினிப்பின் Vd மதிப்புகள் 1400 L க்கு சமம், இது ஐரெசா திசுக்களுக்குள் விரிவாக விநியோகிக்கப்படுவதைக் குறிக்கிறது.

புரத தொகுப்பு (α1-கிளைகோபுரோட்டீன் மற்றும் சீரம் அல்புமினுடன்) தோராயமாக 90% ஆகும்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

CYP3A4 ஐசோஎன்சைமை உள்ளடக்கிய ஆக்ஸிஜனேற்ற வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஜெஃபிடினிப் ஈடுபட்டுள்ளது.

ஜெஃபிடினிப்பின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் 3 வழிகளில் உணரப்படுகின்றன: N-புரோபில்மார்ஃபோலின் துணைக்குழுவை பாதிக்கும் வளர்சிதை மாற்றம், மெத்தாக்சைல் துணைக்குழுவின் குயினசோலின் பகுதியின் டிமெதிலேஷன், அத்துடன் ஹாலஜனேற்றப்பட்ட வகையின் ஃபீனைல் குழுவின் டிபாஸ்போரிலேஷனின் ஆக்ஸிஜனேற்ற வடிவம்.

மனித பிளாஸ்மாவில் கண்டறியப்பட்ட முக்கிய சிதைவு தயாரிப்பு O-desmethylgefitinib ஆகும். இது எபிடெர்மல் வளர்ச்சி காரணி-தூண்டப்பட்ட செல் வளர்ச்சிக்கு எதிராக ஜெஃபிடினிப்பை விட (14 மடங்கு) குறைவான செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது, எனவே ஜெஃபிடினிபின் மருத்துவ விளைவில் குறிப்பிடத்தக்க தாக்கத்தை ஏற்படுத்த வாய்ப்பில்லை.

வெளியேற்றம்.

ஜெஃபிடினிப்பின் முறையான பிளாஸ்மா அனுமதி நிமிடத்திற்கு தோராயமாக 0.5 லி ஆகும். சராசரி அரை ஆயுள் 41 மணிநேரம். பெரும்பாலான மருந்து மலத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது. சிறுநீர் வெளியேற்றம் நிர்வகிக்கப்படும் அளவின் 4% க்கும் குறைவாகவே உள்ளது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

இந்த மருந்து வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல், மாத்திரைகளை ஒரே நேரத்தில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

இந்த மருந்து ஒரு நாளைக்கு 1 முறை 1 மாத்திரை (0.25 கிராம்) பயன்படுத்தப்படுகிறது. அடுத்த மருந்தளவை நீங்கள் தவறவிட்டால், அடுத்த மருந்தளவை எடுத்துக்கொள்வதற்கு குறைந்தது 12 மணி நேரத்திற்கு முன்பே அதை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். ஒரே நேரத்தில் 2 மாத்திரைகளை எடுத்துக்கொள்ள முடியாது.

நோயாளி முழு மாத்திரையையும் விழுங்க முடியாவிட்டால், அதை அசையாத நீரில் (0.1 லிட்டர்) கரைத்து, அதை அவர் குடிக்கலாம் (அல்லது ஒரு குழாய் வழியாக செலுத்தலாம்). முழு விளைவை அடைய, கண்ணாடியை காலி செய்த பிறகு, அதை கழுவி, மீண்டும் தண்ணீரில் நிரப்பி, நோயாளிக்கு குடிக்கக் கொடுக்க வேண்டும்.

சிகிச்சையின் போது கடுமையான வயிற்றுப்போக்கு, இடைநிலை நிமோனியா, ஒவ்வாமை அறிகுறிகள் மற்றும் பிற பக்க விளைவுகள் உள்ளவர்கள் மருந்து உட்கொள்வதில் இருந்து ஓய்வு எடுக்கலாம் (14 நாட்களுக்கு மேல் இல்லை). பின்னர் சிகிச்சை நிலையான முறையில் மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் மருந்தை பரிந்துரைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

கர்ப்ப ஐரேசா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது ஐரெசாவைப் பயன்படுத்தக்கூடாது.

முரண்

மருந்தின் கலவையில் உள்ள ஏதேனும் பொருட்களுக்கு ஒவ்வாமை இருந்தால், அதைப் பயன்படுத்துவது முரணாக உள்ளது.

பின்வரும் இணக்க நோய்கள் இருந்தால் எச்சரிக்கை தேவை: நிமோகோனியோசிஸ், இடியோபாடிக் நுரையீரல் ஃபைப்ரோஸிஸ், அதிகரித்த கல்லீரல் நொதிகள் மற்றும் பிலிரூபின், மற்றும் பரம்பரை ஹைபோலாக்டேசியா. மருந்து தூண்டப்பட்ட, இடைநிலை அல்லது கதிர்வீச்சு நிமோனியா ஏற்பட்டால், மேற்பார்வையின் கீழ் சிகிச்சை மேற்கொள்ளப்பட வேண்டும்.

பக்க விளைவுகள் ஐரேசா

பெரும்பாலும், மருந்தின் பயன்பாடு பின்வரும் பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்துகிறது: நீரிழப்பு, ஸ்டோமாடிடிஸ், வயிற்றுப்போக்கு, உலர்ந்த சளி சவ்வுகள் மற்றும் மேல்தோல், அத்துடன் அரிப்பு மற்றும் தடிப்புகள் (முகப்பரு அல்லது பஸ்டுலர்). கூடுதலாக, குமட்டல், ஆஸ்தீனியா, பசியின்மை, வாந்தி, இரத்தப்போக்குக்கான போக்கு (மூக்கிலிருந்து அல்லது ஹெமாட்டூரியாவிலிருந்து), வெண்படல, ஜெரோஃப்தால்மியா, பிளெஃபாரிடிஸ், ALT உடன் AST இன் அதிகரித்த செயல்பாடு, இடைநிலை நிமோனியா (வெளிப்பாடுகளின் அதிகரிப்பு புறக்கணிக்கப்பட்டால், மரணம் சாத்தியமாகும்), ஹைபர்தெர்மியா மற்றும் நகங்களின் வடிவத்தில் மாற்றங்கள் ஏற்படுகின்றன. ஐரெசா சில சோதனைகளை பாதிக்கிறது: சிறுநீர் புரத அளவு மற்றும் இரத்த கிரியேட்டினின் மற்றும் பிலிரூபின் அளவுகள் அதிகரிக்கின்றன.

அரிதாக, மருந்தைப் பயன்படுத்தும் போது, கணைய அழற்சி, TEN, ஹெபடைடிஸ், ஹைபோகோகுலேஷன், யூர்டிகேரியா, குயின்கேஸ் எடிமா, MEE அல்லது வீரியம் மிக்க எக்ஸுடேடிவ் எரித்மா, கார்னியாவில் சிகிச்சையளிக்கக்கூடிய அரிப்பு, கண் இமை வளர்ச்சி கோளாறு, எபிடெர்மல் வாஸ்குலிடிஸ் மற்றும் கல்லீரல் செயலிழப்பு ஆகியவை ஏற்படும்.

மிகை

அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட்டால், கடுமையான செரிமான கோளாறுகள், மேல்தோல் தடிப்புகள் மற்றும் பக்க விளைவுகளின் தீவிரம் அதிகரிக்கும்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

CYP3A4 ஐசோஎன்சைம் (ரிஃபாம்பிசின், கார்பமாசெபைன், பார்பிட்யூரேட்டுகள் மற்றும் செயின்ட் ஜான்ஸ் வோர்ட் டிஞ்சருடன் ஃபெனிடோயின்) உற்பத்தியைத் தூண்டும் மருந்துகளுடன் சேர்ந்து மருந்தை உட்கொள்வது ஜெஃபிடினிப்பின் மருத்துவ விளைவைக் கணிசமாக பலவீனப்படுத்துகிறது.

CYP3A4 ஐசோஎன்சைமின் (எ.கா., இட்ராகோனசோல்) தடுப்பான்களுடன் நிர்வகிக்கப்படும் போது ஐரெசாவின் விளைவு 80% அதிகரிக்கிறது.

வினோரெல்பைனுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது நியூட்ரோபீனியா உருவாகும் ஆபத்து அதிகரிக்கிறது.

சில மருந்துகளின் செல்வாக்கின் கீழ் இரைப்பை pH குறியீட்டில் அதிகரிப்பு ஏற்பட்டால், மருந்தின் செயல்பாடு 45-50% பலவீனமடைகிறது.

இரத்த உறைவு எதிர்ப்பு மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது இரத்தப்போக்கு ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பு அதிகரிக்கிறது. இந்த மருந்துகளை இரத்த உறைதல் அளவுருக்களைக் கண்காணிப்பதோடு இணைக்க வேண்டும்.

களஞ்சிய நிலைமை

ஐரெசா 30°C க்கு மேல் இல்லாத வெப்பநிலையில் சேமிக்கப்பட வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 4 வருட காலத்திற்குள் ஐரெசாவைப் பயன்படுத்தலாம்.