ஜெரிட்

செரிட் என்பது முறையான பயன்பாட்டுடன் கூடிய ஒரு வைரஸ் தடுப்பு மருந்து. இது நியூக்ளியோசைடு மற்றும் நியூக்ளியோடைடு தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் தடுப்பான்களின் வகையைச் சேர்ந்தது.

அறிகுறிகள் ஜெரிட்

எச்.ஐ.வி வைரஸ் உள்ளவர்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காகக் குறிக்கப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

30 அல்லது 40 மி.கி காப்ஸ்யூல்களில் கிடைக்கிறது. ஒரு கொப்புளத்தில் 14 காப்ஸ்யூல்கள் உள்ளன. ஒரு தொகுப்பில் 4 கொப்புள கீற்றுகள் உள்ளன - ஒரு தொகுப்பில் மொத்தம் 56 காப்ஸ்யூல்கள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

ஸ்டாவுடின் என்பது தைமிடின் (நியூக்ளியோசைடு) செயற்கை அனலாக் ஆகும், இது ஆன்டிவைரல் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது. இது மனித உயிரணுக்களுக்குள் எச்.ஐ.விக்கு எதிராக விட்ரோவில் செயல்படுகிறது. செல்லுலார் கைனேஸ்களின் செயல் அதன் பாஸ்போரிலேஷன் மற்றும் ஸ்டாவுடின் ட்ரைபாஸ்பேட்டாக மாற்றப்படுவதை ஊக்குவிக்கிறது. இந்த தனிமம் எச்.ஐ.வி ரிவர்டேஸின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது, ஏனெனில் இது இயற்கையான அடி மூலக்கூறு TTP உடன் போட்டியிடுகிறது.

இந்த மருந்து வைரஸ் டிஎன்ஏ தொகுப்பின் செயல்முறையையும் தடுக்கிறது - டிஎன்ஏ சங்கிலி முடிவைத் தூண்டுகிறது. டிஎன்ஏ நீட்டிப்பு செயல்முறைக்குத் தேவையான 3'-ஹைட்ராக்சில் வகை இல்லாததால் இது விளக்கப்படுகிறது. இன் விட்ரோவில், ஸ்டாவுடின் ட்ரைபாஸ்பேட் என்ற பொருள் டிஎன்ஏ பாலிமரேஸ் செல்களைத் தடுக்கிறது, இது எம்டிடிஎன்ஏ பிணைப்பின் செயல்பாட்டில் ஒரு அடக்கும் விளைவை ஏற்படுத்துகிறது. டிஎன்ஏ பாலிமரேஸ் செல்கள் "ஏ" மற்றும் "பி" ஆகியவற்றில் செயலில் உள்ள விளைவுகள் எச்ஐவி ரிவர்டேஸின் விளைவுகளை விட நூறு மடங்கு குறைவு. இன் விட்ரோ செயலிழப்பு செயல்முறை, அத்துடன் சிகிச்சைக்குப் பிறகு தனிமைப்படுத்தப்பட்ட நோயாளிகளை பரிசோதித்தல், ஸ்டாவுடினுக்கு உணர்திறனைக் குறைத்த எச்ஐவி-1 விகாரங்களை அடையாளம் காண முடிந்தது. இருப்பினும், இன் விவோவில் ஸ்டாவுடினுக்கு எச்ஐவி எதிர்ப்பின் வளர்ச்சி பற்றிய தகவல்கள் மிகவும் குறைவாகவே உள்ளன, அதே போல் நியூக்ளியோசைடு பொருட்களின் பிற ஒப்புமைகளுக்கு குறுக்கு-எதிர்ப்பும் உள்ளது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

பெரியவர்களில், உயிர் கிடைக்கும் தன்மை குறியீடு 86±18% ஆகும். 0.5-0.67 மிகி/கிலோ அளவுகளில் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது, பொருளின் உச்ச செறிவு 810±175 ng/ml ஆக இருக்கும். மருந்தின் காப்ஸ்யூலை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது, உச்ச மற்றும் AUC மதிப்புகள் 0.033-4.0 மிகி/கிலோ வரம்பில் மருந்தளவிற்கு ஏற்ப அதிகரிக்கும்.

மருந்தளவுக்கு அரை ஆயுள் தொடர்புடையது அல்ல, மேலும் ஒரு டோஸுடன் 1.3±0.2 மணிநேரமும், மருந்தின் பல டோஸுடன் 1.4±0.2 மணிநேரமும் ஆகும். இன் விட்ரோவில் ஸ்டாவுடின் ட்ரைபாஸ்பேட்டின் உள்செல்லுலார் அரை ஆயுள் CEM லிம்போசைட்டுகளில் 3.5 மணிநேரம் நீடிக்கும், மேலும் கூடுதலாக PBMC இல் நீடிக்கும். இது மருந்தை ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை பயன்படுத்த அனுமதிக்கிறது.

ஸ்டாவுடினின் ஒட்டுமொத்த வெளியேற்ற விகிதம் 600±90 மிலி/நிமிடமாகவும், சிறுநீரகத்திற்குள் வெளியேற்றம் 240±50 மிலி/நிமிடமாகவும் உள்ளது. இது செயலில் உள்ள குழாய் சுரப்பு மற்றும் குளோமருலர் வடிகட்டுதலுக்கான சான்றாகும்.

இந்தப் பொருளின் வெளியேற்றம் சிறுநீரில் மாறாத வடிவத்தில் நிகழ்கிறது (ஒரு முறை பயன்படுத்தினால் தோராயமாக 34±5%; அல்லது மீண்டும் மீண்டும் பயன்படுத்தினால் 40±12%). மீதமுள்ளவை, மருந்தின் 60% வடிவத்தில், அநேகமாக எண்டோஜெனஸ் பாதைகள் வழியாக வெளியேற்றப்படுகின்றன.

[ 1 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்தின் உறிஞ்சுதலை மேம்படுத்த, உணவுக்கு குறைந்தது 1 மணி நேரத்திற்கு முன்பு அதை எடுத்துக்கொள்வது நல்லது, தண்ணீரில் (குறைந்தது 100 மில்லி திரவம்) கழுவுதல். இந்த பரிந்துரையைப் பின்பற்றுவது சாத்தியமில்லை என்றால், லேசான உணவுடன் மருந்தை உட்கொள்ள அனுமதிக்கப்படுகிறது. காப்ஸ்யூல்களை விழுங்குவதில் சிக்கல்கள் ஏற்பட்டால், நோயாளியை மருந்தின் கரையக்கூடிய வடிவத்திற்கு மாற்றவோ அல்லது காப்ஸ்யூலை கவனமாகத் திறந்து அதன் உள்ளடக்கங்களை உணவுடன் கலக்கவோ அனுமதிக்கப்படுகிறது.

நோயாளியின் எடை மற்றும் பிற தனிப்பட்ட குறிகாட்டிகளைக் கருத்தில் கொண்டு தினசரி அளவு தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.

12 வயதுக்கு மேற்பட்ட குழந்தைகள் மற்றும் பெரியவர்களுக்கு:

• 60 கிலோவிற்கும் குறைவான எடைக்கு, மருந்தளவு ஒவ்வொரு 12 மணி நேரத்திற்கும் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 30 மி.கி.
• 60 கிலோவுக்கு மேல் எடையுள்ளவர்களுக்கு - ஒவ்வொரு 12 மணி நேரத்திற்கும் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 40 மி.கி.

6-12 வயது குழந்தைகள்:

• 30 கிலோவிற்கும் குறைவான எடைக்கு - மருந்தளவு 1 மி.கி/கி.கி. ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை, ஒவ்வொரு 12 மணி நேரத்திற்கும்;
• 30-60 கிலோ எடையுள்ளவர்களுக்கு - 30 மி.கி ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை, ஒவ்வொரு 12 மணி நேரத்திற்கும்.

சிறுநீரக நோயியல் உள்ள பெரியவர்களுக்கு, கிரியேட்டினின் அனுமதி குணகத்திற்கு விகிதாசாரமாக மருந்தளவு குறைக்கப்பட வேண்டும்:

• வெளியேற்ற விகிதம் 50 மிலி/நிமிடத்திற்கும் குறைவாக இருந்தால் - ஒவ்வொரு 12 மணி நேரத்திற்கும் 30 மி.கி (60 கிலோவிற்கும் குறைவான எடைக்கு) மற்றும் அதே விதிமுறையில் 40 மி.கி (60 கிலோவிற்கு மேல் எடைக்கு);
• 26-50 மிலி/நிமிடத்திற்கு CC வீதத்துடன் - ஒவ்வொரு 12 மணி நேரத்திற்கும் 15 மி.கி (எடை 60 கிலோவிற்கும் குறைவாக) மற்றும் அதே விதிமுறையில் 20 மி.கி (எடை 60 கிலோவிற்கு மேல்);
• 25 மிலி/நிமிடத்திற்கும் குறைவான CC மதிப்புடன் - ஒவ்வொரு 24 மணி நேரத்திற்கும் 15 மி.கி (எடை 60 கிலோவிற்கும் குறைவானது) மற்றும் ஒவ்வொரு 24 மணி நேரத்திற்கும் 20 மி.கி (எடை 60 கிலோவிலிருந்து); மேலும், அத்தகைய CC மதிப்புடன் ஹீமோடையாலிசிஸ் செய்யப்பட்டால், அது முடிந்த உடனேயே பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவை எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. டயாலிசிஸ் இல்லாத நாட்களில், உட்கொள்ளல் மேலே குறிப்பிடப்பட்ட விதிமுறையில் மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

[ 3 ]

கர்ப்ப ஜெரிட் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

மருந்தைப் பயன்படுத்தத் தொடங்குவதற்கு முன், நோயாளியின் சாத்தியமான கர்ப்பம் அல்லது திட்டமிடல் பற்றி மருத்துவர் தெரிந்து கொள்ள வேண்டும், ஏனெனில் பெண்ணுக்கு சாத்தியமான நன்மை கருவுக்கு எதிர்மறையான விளைவுகளின் சாத்தியமான ஆபத்தை விட அதிகமாக இருக்கும்போது மட்டுமே இந்த மருந்து பரிந்துரைக்க அனுமதிக்கப்படுகிறது.

ஒரு பெண் தாய்ப்பால் கொடுத்தாலோ அல்லது அவ்வாறு செய்யத் திட்டமிட்டாலோ, இது குழந்தைக்கு HIV தொற்று ஏற்பட வழிவகுக்கும் என்று அவளுக்கு எச்சரிக்கப்பட வேண்டும். HIV உள்ள பெண்கள் தாய்ப்பால் கொடுப்பதை மருத்துவர்கள் தடை செய்கிறார்கள். சிகிச்சைப் படிப்பைத் தொடங்குவதற்கு முன்பு தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த வேண்டும்.

முரண்

மருந்தில் சேர்க்கப்பட்டுள்ள ஸ்டாவுடின் அல்லது பிற கூறுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மை இல்லாதவர்களுக்கு மருந்தின் பயன்பாடு முரணாக உள்ளது. கூடுதலாக, 6 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகளுக்கு இதை பரிந்துரைக்க முடியாது (இந்த வயதில் காப்ஸ்யூல்களை மருந்தாகப் பயன்படுத்துவது பரிந்துரைக்கப்படவில்லை).

பக்க விளைவுகள் ஜெரிட்

எச்.ஐ.வி சிகிச்சையின் போது, Zerit மருந்தைப் பயன்படுத்துவதால் ஏற்படும் நோயாளிகளுக்கு ஏற்படும் பாதகமான எதிர்விளைவுகள், மருந்துடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படும் பிற மருந்துகளால் ஏற்படும் எதிர்மறை விளைவுகள் மற்றும் நோயியல் காரணமாக ஒரு நபருக்கு ஏற்படும் வெளிப்பாடுகள் ஆகியவற்றை வேறுபடுத்துவது கடினம்.

மருந்தைப் பயன்படுத்தும் காலத்தில் நோயாளிகளின் நிலையை அவதானித்ததில் பின்வரும் எதிர்மறை எதிர்வினைகள் ஏற்பட்டதைக் காட்டியது:

• பொது: குளிர், தலைவலி, வயிற்று வலி, உடல்நலக்குறைவு. கூடுதலாக, காய்ச்சல் போன்ற ஒவ்வாமை வெளிப்பாடுகள், பல்வேறு நியோபிளாம்கள் மற்றும் ஆஸ்தீனியா உருவாகின;
• செரிமான உறுப்புகள்: வாந்தி, வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் குமட்டல், டிஸ்பெப்டிக் அறிகுறிகள் மற்றும் பசியின்மை; எப்போதாவது - மலச்சிக்கல்;
• சுவாச அமைப்பு: மூச்சுத் திணறல் வளர்ச்சி; எப்போதாவது - நிமோனியா;
• நரம்பு மண்டல உறுப்புகள்: மனச்சோர்வு, தலைச்சுற்றல், பதட்டம், தூக்கக் கோளாறுகள்;
• தோல்: அரிப்பு, சிவத்தல், அதிக வியர்வை; தீங்கற்ற கட்டிகள் குறைவாகவே ஏற்பட்டன;
• எலும்பு அமைப்பு மற்றும் தசைகள்: மூட்டு வலி, தசை வலி;
• இருதய அமைப்பு: மார்பில் வலியின் தோற்றம்;
• நிணநீர் மற்றும் ஹீமாடோபாய்டிக் அமைப்புகள்: நிணநீர் நாளங்களின் வளர்ச்சி.

[ 2 ]

மிகை

மருந்தின் ஒரு தற்செயலான அதிகப்படியான அளவு கடுமையான விளைவுகளை ஏற்படுத்தக்கூடாது (தேவையான தினசரி அளவை விட 12 மடங்கு அதிகமாக இருந்தால், கடுமையான விஷத்தின் அறிகுறிகள் எதுவும் காணப்படவில்லை என்பதற்கான தகவல் உள்ளது). நாள்பட்ட அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட்டால், புற நெஃப்ரோபதி அல்லது கல்லீரல் செயலிழப்பு ஏற்பட வாய்ப்புள்ளது. இந்த வழக்கில், மருத்துவ மேற்பார்வை தேவைப்படும், மேலும் குறிப்பிட்ட அல்லாத நச்சு நீக்க நடைமுறைகளும் தேவைப்படலாம். ஸ்டாவுடின் சுத்திகரிப்புக்கான ஹீமோடையாலிசிஸ் குணகம் 120 மிலி/நிமிடம் ஆகும், ஆனால் இந்த பொருளின் அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட்டால் இந்த செயல்முறையின் செயல்திறன் குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை. பெரிட்டோனியல் டயாலிசிஸ் செயல்முறையின் செயல்திறன் குறித்தும் எந்த தகவலும் இல்லை.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

ஜிடோவுடின் செல்களுக்குள் ஸ்டாவுடின் பாஸ்போரிலேஷன் செயல்முறையைத் தடுக்கும் திறன் கொண்டதால், அதை செரிட்டுடன் இணைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

லாமிவுடின், டிடனோசின் மற்றும் நெல்ஃபினாவிர் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது மருந்தின் பண்புகளை பாதிக்காது.

[ 4 ]

களஞ்சிய நிலைமை

மருந்தை 30°C க்கு மிகாமல் வெப்பநிலையில், சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாத இருண்ட இடத்தில் வைக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து வெளியிடப்பட்ட நாளிலிருந்து 2 ஆண்டுகளுக்கு Zerit-ஐப் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.