டிலோக்சோல்

டிலோக்சால் என்பது ஆன்டித்ரோம்போடிக் விளைவைக் கொண்ட ஒரு மருந்து.

இந்த மருந்து, அடினோசின் டைபாஸ்பேட் மற்றும் பிளேட்லெட் சவ்வில் அமைந்துள்ள முனைகளின் தொகுப்பைத் தடுப்பதன் மூலம் பிளேட்லெட் திரட்டலின் செயல்முறைகளை அழிக்கிறது, அதே நேரத்தில் கிளைகோபுரோட்டீன் முனைகள் IIb/IIIa ஐ செயல்படுத்துகிறது. [ 1 ]

சிகிச்சை முகவர் மற்ற அகோனிஸ்டுகளின் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய பிளேட்லெட் திரட்டலைக் குறைக்க உதவுகிறது மற்றும் வெளியிடப்பட்ட அடினோசின் டைபாஸ்பேட்டின் செல்வாக்கின் கீழ் ஏற்படும் அவற்றின் செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது.

அறிகுறிகள் டிலோக்சோல்

அதிரோத்ரோம்போசிஸின் அறிகுறிகளைத் தடுக்க இது பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• முன்னர் மாரடைப்பு அல்லது இஸ்கிமிக் பக்கவாதத்தால் பாதிக்கப்பட்ட நபர்களில், நிறுவப்பட்ட தமனி புறக் கோளாறு (வாஸ்குலர் அதிரோத்ரோம்போசிஸ் மற்றும் கால்களின் தமனி புண்கள்) உடன்;
• செயலில் உள்ள கரோனரி நோய்க்குறி உள்ளவர்களில்: ST உயர்வு இல்லாமல் (நிலையற்ற ஆஞ்சினா மற்றும் Q- அலை அல்லாத இன்ஃபார்க்ஷன்), கரோனரி ஆஞ்சியோபிளாஸ்டியின் போது பைபாஸ் அறுவை சிகிச்சை செய்தவர்கள் உட்பட; ST உயர்வுடன் (ஆஸ்பிரினுடன்).

கூடுதலாக, ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷனில் அதிரோத்ரோம்போடிக் மற்றும் த்ரோம்போம்போலிக் கோளாறுகளைத் தடுக்க இது பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகள் வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு கொப்புளப் பொதிக்குள் 14 துண்டுகள்; ஒரு பொதிக்குள் - 1 அல்லது 2 அத்தகைய பொதிகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

க்ளோபிடோக்ரல், பிளேட்லெட்டுகளில் ADP முடிவுகளின் விளைவை மாற்றமுடியாமல் மாற்றுவதன் மூலம் செயல்படுகிறது. பிளேட்லெட்டுகள் குளோபிடோக்ரலால் சேதமடைந்து, அவற்றின் வாழ்க்கைச் சுழற்சி முழுவதும் இந்த நிலையில் இருக்கும்; பிளேட்லெட் புதுப்பித்தல் விகிதத்திற்கு ஏற்ப (சுமார் 7 நாட்கள்) சாதாரண பிளேட்லெட் செயல்பாட்டை மீட்டெடுப்பது நிகழ்கிறது. [ 2 ]

குளோபிடோக்ரலின் ஒற்றை வாய்வழி டோஸை எடுத்துக் கொண்ட 2 மணி நேரத்திற்குள், புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க அளவு தொடர்பான பிளேட்லெட் திரட்டல் தடுப்பு உருவாகிறது. 75 மி.கி. மருந்தின் பல டோஸ்கள் முதல் நாளிலேயே ADP தொடர்பான பிளேட்லெட் திரட்டலைக் கணிசமாகத் தடுக்கின்றன. இந்தத் தடுப்பு படிப்படியாக அதிகரித்து, 3-7 நாட்களுக்குப் பிறகு சமநிலை மதிப்புகளை அடைகிறது. சமநிலையில், 75 மி.கி. தினசரி டோஸுடன் காணப்படும் பிளேட்லெட் திரட்டலின் சராசரி தடுப்பு 40-60% ஆகும்.

சிகிச்சையை நிறுத்திய பிறகு, பிளேட்லெட் திரட்டுதல் மற்றும் இரத்தப்போக்கு நேரம் முந்தைய நிலைகளுக்குத் திரும்பும், பெரும்பாலும் தோராயமாக 1 வாரத்திற்குள்.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

75 மி.கி/நாள் அளவுகளில் வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும்போது குளோபிடோக்ரல் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. குளோபிடோக்ரலின் வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் சிறுநீர் வெளியேற்றத்தின் அடிப்படையில், உறிஞ்சுதல் 50% க்கும் குறைவாக உள்ளது.

முக்கிய சுழற்சி முறிவு தயாரிப்பு 0.05–0.15 கிராம் க்ளோபிடோக்ரல் என்ற மருந்தளவு வரம்பிற்குள் நேரியல் மருந்தியக்கவியலைக் கொண்டுள்ளது (மருந்தின் அளவு அளவுடன் பிளாஸ்மா அளவுகள் அதிகரிக்கும்).

குளோபிடோக்ரலின் பெரும்பகுதி, இன்ட்ராஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளது. அதன் முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்பு, ஒரு கார்பாக்சிலிக் அமில வழித்தோன்றல், பிளேட்லெட் திரட்டலை மாற்றாது. இது பிளாஸ்மாவில் சுற்றும் செயலில் உள்ள தனிமத்தைப் போன்ற சுமார் 85% சேர்மங்களைக் கொண்டுள்ளது. டிலாக்ஸால் நிர்வாகத்தின் தருணத்திலிருந்து தோராயமாக 1 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு வளர்சிதை மாற்ற தனிமத்தின் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் Cmax அளவு குறிப்பிடப்படுகிறது.

மேலே உள்ள கூறுகள் விட்ரோவில் புரதத் தொகுப்பில் தலைகீழாக பங்கேற்கின்றன (98 மற்றும் 94%). இந்த தொகுப்பு பெரிய அளவில் விட்ரோவில் நிறைவுற்றதாக இல்லை என்று கண்டறியப்பட்டது.

மருந்தின் சுமார் 50% சிறுநீரிலும், மற்றொரு 46% மலத்திலும் வெளியேற்றப்படுகிறது. வளர்சிதை மாற்றத்தின் அரை ஆயுள் ஒற்றை மற்றும் பல அளவுகளுடன் 8 மணிநேரம் ஆகும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல், டைலோக்சால் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது. வழக்கமாக 75 மி.கி மருந்து ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது.

ACS (ST உறுப்பு விரிவாக்கத்துடன் அல்லது இல்லாமல்) ஏற்பட்டால், சிகிச்சை 0.3 கிராம் ஒற்றை ஏற்றுதல் டோஸுடன் தொடங்குகிறது, பின்னர் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 75 மி.கி. எடுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. ஆஸ்பிரினுடன் இணைந்தால், இரத்தப்போக்கு ஏற்படும் ஆபத்து அதிகரிக்கிறது, அதனால்தான் 0.1 கிராமுக்கு மேல் அளவுகளைப் பயன்படுத்தக்கூடாது. அதிகபட்ச சிகிச்சை விளைவு பொதுவாக 3 மாத சிகிச்சைக்குப் பிறகு காணப்படுகிறது.

75 வயதுக்கு மேற்பட்டவர்கள் ஏற்றுதல் அளவை உட்கொள்ளாமல் சிகிச்சையைத் தொடங்க வேண்டும்.

ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் ஏற்பட்டால், 75 மி.கி மருந்து ஒரு முறை எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் பரிந்துரைக்க தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது.

கர்ப்ப டிலோக்சோல் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

தாய்ப்பால் மற்றும் கர்ப்ப காலத்தில் டிலோக்சால் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• குளோபிடோக்ரலுக்கு ஒவ்வாமை;
• மருந்தின் கூடுதல் கூறுகளுக்கு அதிக உணர்திறன்;
• இரத்தப்போக்கின் செயலில் உள்ள வடிவம்.

நாள்பட்ட சிறுநீரக செயலிழப்பு, CYP2C19 ஐசோஎன்சைம் செயல்பாட்டில் பரம்பரை பலவீனம் அல்லது இரத்தப்போக்கு அபாயம் உள்ள நபர்களில் பயன்படுத்தும்போது எச்சரிக்கை தேவை. கூடுதலாக, NSAID கள், ஹெப்பரின், ஆஸ்பிரின் மற்றும் கிளைகோபுரோட்டீன் IIb/IIIa ஐத் தடுக்கும் பொருட்களைப் பயன்படுத்தும் நபர்களில்.

பக்க விளைவுகள் டிலோக்சோல்

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• இரத்த எண்ணிக்கையில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்: லுகோபீனியா, கிரானுலோசைட்டோ-, நியூட்ரோ-, பான்சிட்டோ- மற்றும் கடுமையான த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, ஈசினோபிலியா, இரத்த சோகை (மேலும் அப்லாஸ்டிக்), த்ரோம்போசைட்டோபெனிக் பர்புரா மற்றும் அக்ரானுலோசைட்டோசிஸ்;
• நோயெதிர்ப்பு கோளாறுகள்: தியோனோபிரிடின்களுடன் (டிக்லோபிடின் அல்லது பிரசுகிரெல்) குறுக்கு சகிப்புத்தன்மை, சீரம் நோய் மற்றும் அனாபிலாக்டாய்டு அறிகுறிகள்;
• மனநலப் பிரச்சினைகள்: பிரமைகள் மற்றும் குழப்பம்;
• நரம்பியல் கோளாறுகள்: செபால்ஜியா, பரேஸ்டீசியா, சுவை மாற்றங்கள், மண்டையோட்டுக்குள் இரத்தப்போக்கு மற்றும் தலைச்சுற்றல்;
• கண் மருத்துவக் கோளாறுகள்: விழித்திரை, கண்சவ்வு அல்லது கண் இரத்தக்கசிவு;
• காது மூக்கு புண்கள்: தலைச்சுற்றல்;
• இருதயக் கோளாறுகள்: வாஸ்குலிடிஸ், இரத்த அழுத்தம் குறைதல், ஹீமாடோமா, அறுவை சிகிச்சைக்குப் பிறகு காயத்திலிருந்து இரத்தப்போக்கு மற்றும் கடுமையான இரத்தக்கசிவு;
• சுவாசக் கோளாறுகள்: மூக்கில் இரத்தப்போக்கு அல்லது நுரையீரலில் இருந்து இரத்தப்போக்கு, மூச்சுக்குழாய் அழற்சி, இடைநிலை நிமோனிடிஸ், ஈசினோபிலிக் நிமோனியா மற்றும் ஹீமோப்டிசிஸ்;
• செரிமான பிரச்சனைகள்: வயிற்று வலி, வீக்கம், இரைப்பை குடல் இரத்தப்போக்கு, இரைப்பை அழற்சி, வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல், புண்கள் மற்றும் மலச்சிக்கல். இரத்தப்போக்கு (இரைப்பை குடல் அல்லது ரெட்ரோபெரிட்டோனியல்), ஹெபடைடிஸ், செயலில் கல்லீரல் செயலிழப்பு, ரெட்ரோபெரிட்டோனியல் இரத்தக்கசிவு, கணைய அழற்சி, அசாதாரண கல்லீரல் செயல்பாடு சோதனைகள், பெருங்குடல் அழற்சி (லிம்போசைடிக் அல்லது அல்சரேட்டிவ் வகை) மற்றும் ஸ்டோமாடிடிஸ்;
• தோல் புண்கள்: அரிப்பு, குயின்கேஸ் எடிமா, தோலடி இரத்தக்கசிவு, தடிப்புகள் (மேலும் எக்ஸ்ஃபோலியேட்டிவ்), அரிக்கும் தோலழற்சி, புல்லஸ் டெர்மடிடிஸ், லிச்சென் பிளானஸ், பர்புரா, யூர்டிகேரியா, மருந்து சகிப்புத்தன்மை நோய்க்குறி மற்றும் டிரெஸ் நோய்க்குறி;
• தசைக்கூட்டு அமைப்பின் செயலிழப்பு: மயால்ஜியா, கீல்வாதம், ஆர்த்ரால்ஜியா மற்றும் ஹெமார்த்ரோசிஸ்;
• சிறுநீர் கோளாறுகள்: ஹெமாட்டூரியா, குளோமெருலோனெப்ரிடிஸ் மற்றும் இரத்த கிரியேட்டினின் அளவு அதிகரிப்பு;
• முறையான வெளிப்பாடுகள்: காய்ச்சல்.

மிகை

விஷத்தின் அறிகுறிகள்: இரத்தக்கசிவு சிக்கல்களின் தோற்றம் மற்றும் இரத்தப்போக்கு காலம் நீடிப்பு.

ஏற்பட்டுள்ள இரத்தப்போக்கை நிறுத்தி, பிளேட்லெட் பரிமாற்ற செயல்முறையைச் செய்வது அவசியம்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

டைலோக்சோலை NSAID களுடன் எச்சரிக்கையுடன் இணைக்க வேண்டும், ஏனெனில் இது இரைப்பைக் குழாயில் இரத்தப்போக்கு ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பை அதிகரிக்கக்கூடும்.

மனித கல்லீரல் நுண்ணுயிரிகளுடன் நடத்தப்பட்ட சோதனைகள், மருந்து P450 (2C9) ஹீமோபுரோட்டீன் நொதியின் ஒரு பகுதியாக இருக்கும் CYP 2C9 ஐசோஎன்சைமின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது என்பதைக் காட்டுகிறது. இதன் விளைவாக, டோல்புடமைடு அல்லது ஃபெனிடோயின் போன்ற மருந்துகளின் பிளாஸ்மா அளவு அதிகரிக்கக்கூடும், ஏனெனில் அவற்றின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் CYP 2C9 ஐ உள்ளடக்கியது.

மூலிகைப் பொருட்களுடன் (ஜின்கோ பிலோபா, கிரீன் டீ, பூண்டு, இஞ்சி, ஜின்ஸெங், அனாசைக்ளஸ் அஃபிசினாலிஸ், ஈஸ்குலஸ், அன்காரியா பப்சென்ஸ், ஏஞ்சலிகா, ஈவினிங் ப்ரிம்ரோஸ் மற்றும் ரெட் க்ளோவர்) மருந்தை இணைப்பதைத் தவிர்ப்பது அவசியம், ஏனெனில் அவை ஆன்டித்ரோம்போடிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளன.

களஞ்சிய நிலைமை

டைலோக்சோலை 15-25°C வெப்பநிலையில் சேமிக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து விற்பனை செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 24 மாதங்களுக்கு டைலோக்சோலைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் ஆர்ட்ரோக்ரல், அவிக்ஸ் மற்றும் அரேப்ளெக்ஸ் ஆகிய மருந்துகள் கிரிடோக்லைனுடன், அதே போல் அக்ரெல் மற்றும் அடெரோகார்டு ஆகும்.