டிலோக்சோல்

டிலோக்சோல் ஒரு ஆன்டித்ரோம்போடிக் விளைவு கொண்ட மருந்து.

மருந்து பிளேட்லெட் திரட்டல் செயல்முறைகளை அழிக்கிறது, அடினோசின் டைபாஸ்பேட் மற்றும் பிளேட்லெட் சவ்வில் அமைந்துள்ள முடிவுகளைத் தடுக்கிறது, அதே நேரத்தில் கிளைகோபுரோட்டீன் முடிவுகளை IIb / IIIa செயல்படுத்துகிறது. [1]

சிகிச்சை முகவர் மற்ற அகோனிஸ்டுகளின் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய பிளேட்லெட் திரட்டலை பலவீனப்படுத்த உதவுகிறது, மேலும் அவற்றின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குகிறது, இது வெளியிடப்பட்ட அடினோசின் டைபாஸ்பேட்டின் செல்வாக்கின் கீழ் நிகழ்கிறது.

அறிகுறிகள் டிலோக்சோல்

பெருந்தமனி தடிப்புத் தோல் அழற்சியின் அறிகுறிகளைத் தடுக்க இது பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• முன்னர் மாரடைப்பு அல்லது இஸ்கிமிக் ஸ்ட்ரோக்கால் பாதிக்கப்பட்ட தமனி புறக் கோளாறு (வாஸ்குலர் அதிரோட்ரோம்போசிஸ் மற்றும் கால்களின் தமனி புண்கள்);
• செயலில் உள்ள கரோனரி நோய்க்குறி உள்ளவர்களுக்கு: கரோனரி ஆஞ்சியோபிளாஸ்டி செய்யும் போது பைபாஸ் அறுவை சிகிச்சை செய்தவர்கள் உட்பட, எஸ்டி குறியீட்டின் அதிகரிப்பு இல்லாமல் (நிலையற்ற ஆஞ்சினா மற்றும் கே-இன்ஃபார்க்சன் இல்லாதவர்கள்); ST மதிப்புகளின் அதிகரிப்புடன் (ஆஸ்பிரின் உடன்).

கூடுதலாக, ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷனில் பெருந்தமனி தடிப்பு மற்றும் த்ரோம்போம்போலிக் கோளாறுகளைத் தடுக்க இது பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

ஒரு மருத்துவ தயாரிப்பு வெளியீடு மாத்திரைகள் வடிவில் விற்கப்படுகிறது - ஒரு செல் தொகுப்புக்குள் 14 துண்டுகள்; ஒரு பேக்கின் உள்ளே - 1 அல்லது 2 அத்தகைய தொகுப்புகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

பிளேட்லெட்டுகளில் ஏடிபி முடிவின் விளைவை மாற்றமுடியாமல் மாற்றுவதன் மூலம் க்ளோபிடோக்ரல் ஒரு விளைவைக் கொண்டுள்ளது. க்ளோபிடோக்ரலின் செல்வாக்கின் கீழ் பிளேட்லெட்டுகள் சேதமடைகின்றன, முழு வாழ்க்கைச் சுழற்சியிலும் இந்த நிலையில் உள்ளன; பிளேட்லெட் புதுப்பிப்பு விகிதத்திற்கு ஏற்ப சாதாரண பிளேட்லெட் செயல்பாட்டை மீட்டெடுப்பது (சுமார் 7 நாட்கள்). [2]

அளவுகள் தொடர்பான, பிளேட்லெட் திரட்டலின் புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க குறைவு சேவை வாய்வழி குளோபிடோக்ரலின் ஒற்றை வாய்வழி மருந்தை உட்கொண்ட 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு உருவாகிறது. 75 மில்லிகிராம் மருந்துகளின் மறுபயன்பாட்டு அளவுகள் ஏடிபி செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய பிளேட்லெட் திரட்டலை 1 வது நாளில் கணிசமாக தடுக்கிறது. இந்த வீழ்ச்சி படிப்படியாக அதிகரிக்கிறது, 3-7 நாட்களுக்குப் பிறகு சமநிலை மதிப்புகளை அடைகிறது. சமநிலை மதிப்புகளில், பிளேட்லெட் திரட்டலை அடக்குவதற்கான சராசரி மதிப்பு, தினசரி 75 மி.கி. அளவில் 40-60%ஆகும்.

சிகிச்சையை நிறுத்திய பிறகு, பிளேட்லெட் திரட்டல் மற்றும் இரத்தப்போக்கு காலம் முந்தைய நிலைக்குத் திரும்பும், பெரும்பாலும் 1 வாரத்திற்குப் பிறகு.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

நாளொன்றுக்கு 75 மி.கி.யின் பல வாய்வழி அளவுகளில், க்ளோபிடோக்ரல் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. குளோபிடோக்ரலின் வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் சிறுநீர் வெளியேற்றத்தின் கணக்கீட்டின் அடிப்படையில், அதன் உறிஞ்சுதல் 50%க்கும் குறைவாக உள்ளது.

முக்கிய சுற்றும் சிதைவு தயாரிப்பு 0.05-0.15 கிராம் க்ளோபிடோக்ரலின் அளவு வரம்பிற்குள் ஒரு நேரியல் மருந்தியல் இயக்கவியலைக் கொண்டுள்ளது (மருந்தின் டோஸ் அளவிற்கு ஏற்ப பிளாஸ்மா அளவு அதிகரிக்கிறது).

பெரும்பாலான க்ளோபிடோக்ரெல் இன்ட்ராஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளது. அதன் முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்பு, கார்பாக்சிலிக் அமில வழித்தோன்றல், பிளேட்லெட் திரட்டலை மாற்றாது. பிளாஸ்மாவுக்குள் சுற்றும் செயலில் உள்ள உறுப்பு போன்ற 85% கலவைகள் இதில் உள்ளன. வளர்சிதை மாற்ற உறுப்பின் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் சிமாக்ஸின் அளவு டிலோக்சோல் பயன்படுத்திய 1 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு குறிப்பிடப்படுகிறது.

மேற்கூறிய கூறுகள் விட்ரோவில் புரதத் தொகுப்பில் (98 மற்றும் 94%) தலைகீழாக ஈடுபடுகின்றன. இந்த தொகுப்பு விட்ரோவில் பெரிய அளவில் நிறைவுறவில்லை என்று கண்டறியப்பட்டது.

மருந்தின் 50% சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது, மேலும் 46% மலம் கழித்து வெளியேற்றப்படுகிறது. ஒரு வளர்சிதை மாற்ற உற்பத்தியின் அரை ஆயுள் காலம் 8 மணிநேரம் ஒற்றை மற்றும் பல டோஸுடன்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

Diloxol உணவு உட்கொள்ளும் குறிப்பு இல்லாமல், வாய்வழியாக எடுக்கப்படுகிறது. வழக்கமாக, 75 மி.கி மருந்து ஒரு நாளைக்கு 1 முறை எடுக்கப்படுகிறது.

ஏசிஎஸ் விஷயத்தில் (எஸ்டி தனிமத்தின் அதிகரிப்பு மற்றும் அதிகரிப்பு இல்லாமல்), சிகிச்சை 0.3 கிராம் 1 முறை ஏற்றும் பகுதியுடன் தொடங்குகிறது, பின்னர் 75 மி.கி ஒரு நாளைக்கு 1 மடங்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஆஸ்பிரினுடன் இணைந்தால், இரத்தப்போக்கு ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பு அதிகரிக்கிறது, அதனால்தான் 0.1 கிராமுக்கு மேல் அளவைப் பயன்படுத்தக்கூடாது. அதிகபட்ச சிகிச்சை விளைவு பொதுவாக 3 மாத சிகிச்சையின் பின்னர் காணப்படுகிறது.

75 வயதுக்கு மேற்பட்டவர்களுக்கு, ஏற்றும் பகுதியை உட்கொள்ளாமல் சிகிச்சை தொடங்க வேண்டும்.

ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் விஷயத்தில், 75 மி.கி மருந்து 1 மடங்கு எடுக்கப்படுகிறது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் பரிந்துரைக்கப்படுவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

கர்ப்ப டிலோக்சோல் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

தாய்ப்பால் மற்றும் கர்ப்பத்திற்கு Diloxol பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• க்ளோபிடோக்ரலுக்கு ஒவ்வாமை;
• மருந்தின் கூடுதல் கூறுகளுக்கு அதிக உணர்திறன்;
• இரத்தப்போக்கு செயலில் வடிவம்.

நாள்பட்ட சிறுநீரக செயலிழப்பு, CYP2C19 ஐசோஎன்சைமின் செயல்பாட்டை பரம்பரை பலவீனப்படுத்துதல் அல்லது இரத்தப்போக்கு ஆபத்து உள்ளவர்களுக்குப் பயன்படுத்தும் போது எச்சரிக்கை தேவை. கூடுதலாக, NSAID கள், ஹெப்பரின், ஆஸ்பிரின் மற்றும் கிளைகோபுரோட்டீன் IIb / IIIa ஐ தடுக்கும் பொருட்கள் பயன்படுத்தும் மக்களில்.

பக்க விளைவுகள் டிலோக்சோல்

பக்க விளைவுகளில்:

• இரத்த அறிகுறிகளில் மாற்றங்கள்: லுகோ-, கிரானுலோசைட்டோ-, நியூட்ரோ-, பான்சிட்டோ- மற்றும் கடுமையான த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, ஈசினோபிலியா, அனீமியா (அப்லாஸ்டிக்), த்ரோம்போசைட்டோபீனிக் பர்புரா மற்றும் அக்ரானுலோசைடோசிஸ்;
• நோயெதிர்ப்பு சேதம்: தியானோபிரைடின்ஸ் (டிக்ளோபிடைன் அல்லது ப்ரசுக்ரெல்), சீரம் நோய் மற்றும் அனாபிலாக்டாய்டு அறிகுறிகளுடன் குறுக்கு சகிப்புத்தன்மை;
• மன பிரச்சினைகள்: மாயத்தோற்றம் மற்றும் குழப்பம்;
• நரம்பியல் கோளாறுகள்: செபாலால்ஜியா, பரேஸ்டீசியா, சுவை மாற்றங்கள், உள் இரத்தப்போக்கு மற்றும் தலைசுற்றல்;
• கண் கோளாறுகள்: விழித்திரை, வெண்படல அல்லது கண் இரத்தப்போக்கு;
• ஓட்டோலரிங்காலஜிகல் புண்கள்: வெர்டிகோ;
• இருதயக் கோளாறுகள்: வாஸ்குலிடிஸ், இரத்த அழுத்த மதிப்புகள் குறைதல், ஹீமாடோமா, அறுவை சிகிச்சைக்குப் பிறகு காயம் இரத்தப்போக்கு மற்றும் கடுமையான இரத்தப்போக்கு;
• சுவாசக் கோளாறுகள்: மூக்கு அல்லது நுரையீரலில் இருந்து இரத்தப்போக்கு, மூச்சுக்குழாய் அழற்சி, இடைநிலை நிமோனிடிஸ், ஈசினோபிலிக் நிமோனியா மற்றும் ஹீமோப்டிசிஸ்;
• செரிமான பிரச்சினைகள்: வயிற்று வலி, வீக்கம், இரைப்பைக் குழாயின் உள்ளே இரத்தப்போக்கு, இரைப்பை அழற்சி, வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல், புண்கள் மற்றும் மலச்சிக்கல். இரத்தப்போக்கு (இரைப்பை குடல் அல்லது ரெட்ரோபெரிட்டோனியல் இயல்பை பாதிக்கும்), ஹெபடைடிஸ், செயலில் கல்லீரல் செயலிழப்பு, ரெட்ரோபெரிடோனியல் ரத்தக்கசிவு, கணைய அழற்சி, அசாதாரண கல்லீரல் செயல்பாடு, பெருங்குடல் அழற்சி (லிம்போசைடிக் அல்லது அல்சரேட்டிவ் வகை) மற்றும் ஸ்டோமாடிடிஸ்;
• தோல் புண்கள்: அரிப்பு, குயின்கேஸ் எடிமா, சருமத்தின் கீழ் இரத்தப்போக்கு, தடிப்புகள் (எக்ஸ்ஃபோலியேட்டிவ்), எக்ஸிமா, புல்லஸ் டெர்மடிடிஸ், லிச்சென் பிளானஸ், பர்புரா, யூர்டிகேரியா, போதை சகிப்புத்தன்மை நோய்க்குறி மற்றும் ட்ரெஸ் நோய்க்குறி;
• ODA இன் செயலிழப்பு: மயால்ஜியா, கீல்வாதம், ஆர்த்ரால்ஜியா மற்றும் ஹெமர்த்ரோசிஸ்;
• சிறுநீர் செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: ஹெமாட்டூரியா, குளோமெருலோனெப்ரிடிஸ் மற்றும் இரத்த கிரியேட்டினின் மதிப்புகளின் அதிகரிப்பு;
• முறையான வெளிப்பாடுகள்: காய்ச்சல் நிலை.

மிகை

விஷத்தின் அறிகுறிகள்: இரத்தக்கசிவு சிக்கல்களின் தோற்றம் மற்றும் இரத்தப்போக்கு காலம் நீடிப்பது.

இதன் விளைவாக ஏற்படும் இரத்தப்போக்கை நிறுத்தி பிளேட்லெட் மாற்றும் செயல்முறையை செய்ய வேண்டியது அவசியம்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

NSAID களுடன் Diloxol ஐ கவனமாக இணைப்பது அவசியம், ஏனெனில் இது இரைப்பைக் குழாயின் உள்ளே இரத்தப்போக்கு ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பை அதிகரிக்கும்.

மனித கல்லீரல் மைக்ரோசோம்களுடன் நடத்தப்பட்ட சோதனைகள், ஹீமோபுரோட்டீன் P450 (2C9) நொதியின் ஒரு பகுதியாக இருக்கும் CYP 2C9 ஐசோஎன்சைம் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குகிறது. இதன் விளைவாக, டோல்புடமைடு அல்லது ஃபெனிடோயின் போன்ற மருந்துகளின் பிளாஸ்மா குறியீடு அதிகரிக்கலாம், ஏனெனில் அவற்றின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் CYP 2C9 இன் பங்கேற்புடன் தொடர்கின்றன.

மூலிகை பொருட்களுடன் (ஜின்கோ பிலோபா, கிரீன் டீ, பூண்டு, இஞ்சி, ஜின்ஸெங், மருத்துவ அனசைக்ளஸ், எஸ்குலஸ், இளம்பருவ அன்காரியா, ஏஞ்சலிகா, இரண்டு வயது ப்ரிம்ரோஸ் மற்றும் சிவப்பு க்ளோவர்) உடன் மருந்துகளின் கலவையை கைவிடுவது அவசியம். ஒரு ஆன்டித்ரோம்போடிக் விளைவு.

களஞ்சிய நிலைமை

டிலோக்சோல் 15-25 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் சேமிக்கப்பட வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்தை விற்பனை செய்த நாளிலிருந்து 24 மாத காலத்திற்கு டைலோக்சோல் பயன்படுத்தப்படலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்துகளின் ஒப்புமைகளான மருந்துகள் ஆர்த்ரோக்ரெல், அவிக்ஸ் மற்றும் அரெப்லெக்ஸுடன் கிரிடோக்லைன், அத்துடன் அக்ரல் மற்றும் ஏடெரோகார்ட்.