டெல்சிர்

டெல்சிர் என்பது ஒரு முறையான வைரஸ் தடுப்பு மருந்து, இது புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களின் குழுவிற்கு சொந்தமானது.

அறிகுறிகள் டெல்சிரா

இது எச்.ஐ.வி தொற்று சிகிச்சைக்கு (ரிடோனாவிருடன் இணைந்து சிகிச்சை) பயன்படுத்தப்படுகிறது.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து 0.7 கிராம் மாத்திரைகளில், ஒரு பாலிஎதிலீன் பாட்டிலில் 60 துண்டுகளாக தயாரிக்கப்படுகிறது. ஒரு பெட்டியில் அத்தகைய பாட்டில் 1 உள்ளது.

225 மில்லி கொள்ளளவு கொண்ட பாலிஎதிலீன் பாட்டில்களிலும் வாய்வழி இடைநீக்கம் தயாரிக்கப்படுகிறது. தொகுப்பில் 1 பாட்டில் உள்ளது, கூடுதலாக ஒரு டோசிங் சிரிஞ்ச் (தொகுதி 10 மில்லி) மற்றும் ஒரு அடாப்டர் சேர்க்கப்பட்டுள்ளது.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்து ஒரு வைரஸ் தடுப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது, இது ஆம்ப்ரெனாவிரின் ஒரு மருந்து ஆகும்.

ஆம்ப்ரெனாவிர் தனிமம் என்பது பெப்டைட் அல்லாத போட்டி முகவர் ஆகும், இது எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது. இது வைரஸ் புரோட்டீஸை வைரஸ் நகலெடுப்பிற்குத் தேவையான பாலிபுரோட்டீன் முன்னோடிகளைப் பிளவுபடுத்துவதைத் தடுக்கிறது. ஆம்ப்ரெனாவிர் HIV-1 தனிமங்களின் நகலெடுப்பு செயல்பாட்டை HIV-2 போலவே தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

டெல்சிரின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, அது கிட்டத்தட்ட முழுமையாகவும் விரைவாகவும் நீராற்பகுப்பு செய்யப்பட்டு, ஆம்ப்ரெனாவிர் வடிவத்தையும், ஒரு கரிம பாஸ்பேட்டையும் பெறுகிறது, அதன் பிறகு அது குடல் எபிட்டிலியம் வழியாக உறிஞ்சப்படுகிறது.

உறிஞ்சுதல்.

தினமும் இரண்டு முறை 1.4 கிராம் மீண்டும் மீண்டும் எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, ஆம்ப்ரெனாவிர் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது, உச்ச நிலை நிலை அளவுகள் 4.82 (வரம்பு 4.06–5.72) mcg/mL மற்றும் நேர இடைவெளி 1.3 (வரம்பு 0.8–4) மணிநேரம் ஆகும்.

நிலையான நிலையில் வடிவியல் சராசரி Cmin அளவு 0.35 (வரம்பு 0.27-0.46) μg/ml ஆகும், மேலும் AUC மதிப்புகள் அளவுகளுக்கு இடையில் 16.6 (வரம்பு 13.8-19.6) μg/ml ஆகும். மருந்தின் எந்த வடிவத்தையும் வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது AUC மதிப்புகள் ஒத்திருக்கும். இருப்பினும், சஸ்பென்ஷனாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது ஆம்ப்ரெனாவிரின் உச்ச பிளாஸ்மா அளவு மாத்திரைகளாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது விட 14% அதிகமாகும்.

கொழுப்பு நிறைந்த உணவுகளை மாத்திரைகளுடன் ஒரே நேரத்தில் உட்கொள்வது பிளாஸ்மாவில் உள்ள ஆம்ப்ரெனாவிரின் மருந்தியக்கவியல் பண்புகளை பாதிக்காது.

கொழுப்பு நிறைந்த உணவுகளுடன் சஸ்பென்ஷனை எடுத்துக்கொள்வது AUC அளவை 28% குறைக்கிறது, மேலும் Cmax மதிப்புகள் 46% குறைகிறது (வெறும் வயிற்றில் மருந்தை உட்கொள்வதை ஒப்பிடும்போது). பெரியவர்கள் வெறும் வயிற்றில் சஸ்பென்ஷனை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். குழந்தைகள் மற்றும் இளம் பருவத்தினர் இதை உணவுடன் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும் (இது இந்த வகை நோயாளிகளுக்கு மருந்தளவு விதிமுறையால் வழங்கப்படுகிறது).

மனிதர்களில் மருந்துகளின் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தெரியவில்லை.

விநியோக செயல்முறைகள்.

ஆம்ப்ரெனாவிரின் வெளிப்படையான பரவல் அளவு தோராயமாக 430 லி (6 லி/கிலோ, 70 கிலோ எடையுள்ள ஒருவருக்கு) ஆகும். இரத்த ஓட்ட அமைப்பின் திசுக்களில் பொருள் சுதந்திரமாகச் செல்வதன் மூலம் பெரிய Vd அளவை விளக்கலாம்.

ஆம்ப்ரெனாவிர் புரதத்துடன் தோராயமாக 90% ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. இந்த பொருள் அல்புமின் மற்றும் AAG கூறுகளுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது, ஆனால் பிந்தையவற்றுடன் அதிக ஈடுபாட்டைக் கொண்டுள்ளது.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

உடலுக்குள், மருந்து ஆம்ப்ரெனாவிராக மாற்றப்படுகிறது, இது CYP3A4 என்ற நொதியைப் பயன்படுத்தி கல்லீரலில் வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுகிறது. மருந்தின் 1% க்கும் குறைவானது சிறுநீரகங்கள் வழியாக மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது.

வெளியேற்றம்.

ஆம்ப்ரெனாவிரின் அரை ஆயுள் 7 மணிநேரம் ஆகும். இது குடல்கள் வழியாகவும் (தோராயமாக 75%) சிறுநீரகங்கள் வழியாகவும் (தோராயமாக 14%) வளர்சிதை மாற்றப் பொருட்களாக வெளியேற்றப்படுகிறது.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்து வாய்வழியாக எடுக்கப்படுகிறது (மாத்திரைகள் உணவு நேரத்தைப் பொருட்படுத்தாமல் எடுத்துக்கொள்ளலாம், ஆனால் இடைநீக்கத்தை வெறும் வயிற்றில் மட்டுமே எடுக்க முடியும்).

புரோட்டீஸ் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் மருந்துகளைப் பயன்படுத்தாதவர்களுக்கு ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 1.4 கிராம் மருந்து பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. 0.2 கிராம் ரிடோனாவிருடன் (ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை) இணைந்து 1.4 கிராம் டெல்சிரை ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை எடுத்துக்கொள்ளும் முறையும் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. 0.7 கிராம் மருந்தை (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை) 0.1 கிராம் ரிடோனாவிருடன் (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை) சேர்த்து எடுத்துக்கொள்ளலாம்.

புரோட்டீஸ் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் மருந்துகளை முன்னர் எடுத்துக் கொண்ட நபர்கள், ரிடோனாவிருடன் இணைந்து (தினமும் இரண்டு முறை 0.1 கிராம் அளவில்) 0.7 கிராம் மருந்தை தினமும் இரண்டு முறை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

இரண்டு மருந்தளவு விதிமுறைகளையும் மற்ற ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகளுடன் இணைந்து சிகிச்சையில் பயன்படுத்தலாம்.

லேசானது முதல் மிதமான கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ள நோயாளிகள் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 0.7 கிராம் மருந்தை (மோனோதெரபியாக) அல்லது அதே அளவை ஒரு நாளைக்கு 0.1 கிராம் ரிடோனாவிர் என்ற ஒற்றை டோஸுடன் சேர்த்து எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

கடுமையான செயல்பாட்டு கல்லீரல் கோளாறுகள் உள்ளவர்கள் மருந்தை ஒரு நாளைக்கு 0.7 கிராம் என்ற அளவில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

முன்னர் ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகளுடன் சிகிச்சை பெறாத குழந்தைகளுக்கு பின்வரும் அளவுகள் பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன:

• வகை 2-5 ஆண்டுகள் - ரிடோனாவிர் (3 மி.கி/கி.கி) உடன் இணைந்து 30 மி.கி/கிலோ அல்லது 20 மி.கி/கிலோ டெல்சிர் எடுத்துக்கொள்வது;
• 6-18 வயது வகை - ரிடோனாவிர் (3 மி.கி/கி.கி) உடன் 30 மி.கி/கிலோ அல்லது 18 மி.கி/கிலோ மருந்தைப் பயன்படுத்துதல்.

முன்பு புரோட்டீஸ் தடுப்பான்களை எடுத்துக் கொள்ளாத குழந்தைகளுக்கு:

• குழு 2-5 ஆண்டுகள் - ரிடோனாவிருடன் சேர்ந்து 20 மி.கி/கிலோ பயன்படுத்துதல் (3 மி.கி/கிலோ அளவு);
• 6-18 வயது வகை - ரிடோனாவிருடன் (டோஸ் 3 மி.கி/கி.கி) இணைந்து 18 மி.கி/கி.கி மருந்தை எடுத்துக்கொள்வது.

[ 35 ]

கர்ப்ப டெல்சிரா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கருவுக்கு எதிர்மறையான விளைவுகளின் அபாயத்தை விட பெண்ணுக்கு சாத்தியமான நன்மை அதிகமாக இருக்கும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே டெல்சிர் கர்ப்ப காலத்தில் பயன்படுத்தப்படலாம்.

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது மருந்தைப் பயன்படுத்த முடியாது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மிதமான அல்லது கடுமையான செயல்பாட்டு கல்லீரல் கோளாறுகள்;
• குறுகிய மருந்து குறியீட்டைக் கொண்ட மற்றும் CYP3A4 தனிமத்தின் அடிப்படையான மருந்துகளுடன் (ரிடோனாவிருடன் சேர்த்து), அதே போல் CYP2D6 ஐசோஎன்சைமின் உதவியுடன் செயல்படும் பொறிமுறையைக் கொண்ட பொருட்களுடன்;
• ரிஃபாம்பிசின் என்ற பொருளுடன் (ரிடோனாவிருடன் சேர்ந்து) சேர்க்கை;
• ஃபோசாம்ப்ரேனாவிர் மற்றும் ரிடோனாவிர் உடன் ஆம்ப்ரேனாவிருக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை இருப்பது.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

பக்க விளைவுகள் டெல்சிரா

மருந்தை உட்கொள்வது சில பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தக்கூடும்:

• செரிமான செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய கோளாறுகள்: வாந்தி, வயிற்று வலி மற்றும் குமட்டலுடன் வயிற்றுப்போக்கு அடிக்கடி ஏற்படுகின்றன, கூடுதலாக, AST மற்றும் ALT கூறுகளின் செயல்பாடு அதிகரிக்கிறது;
• மத்திய நரம்பு மண்டலத்தை பாதிக்கும் எதிர்வினைகள்: தலைவலி அடிக்கடி தோன்றும்;
• மற்றவை: TG அல்லது லிபேஸ் அளவுகளில் அதிகரிப்பு அடிக்கடி குறிப்பிடப்படுகிறது.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

மிகை

இந்த மருந்துக்கு மாற்று மருந்து எதுவும் இல்லை. ஹீமோடையாலிசிஸ் அல்லது பெரிட்டோனியல் டயாலிசிஸ் மூலம் ஆம்ப்ரெனாவிரை உடலில் இருந்து அகற்ற முடியுமா என்பது பற்றிய தரவுகளும் இல்லை. ஒரு நோயாளிக்கு போதை ஏற்பட்டால், நச்சுத்தன்மையின் அறிகுறிகளைக் கண்டறிந்து தேவையான துணை நடைமுறைகளைச் செய்ய அவர்கள் நிபுணர் கண்காணிப்பில் வைக்கப்பட வேண்டும்.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

CYP3A4 ஐசோஎன்சைம்களின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குவதே ஃபோசாம்ப்ரெனாவிரின் செயல்பாடு என்பதால், அது பரந்த அளவிலான சிகிச்சை தொடர்புகளைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் ரிடோனாவிருடன் இணைந்து CYP2D6 தனிமத்தையும் கொண்டுள்ளது. அத்தகைய கலவையைக் கொண்ட சிகிச்சையின் போது மற்ற மருந்துகளைப் பயன்படுத்துவது அவசியமானால், எதிர்மறை அறிகுறிகளின் சாத்தியத்தை நினைவில் வைத்துக் கொண்டு, அதற்கேற்ப மருந்துகளின் அளவையும் சிகிச்சை முறையையும் மாற்றுவது அவசியம்.

நியூக்ளியோசைடு அனலாக்ஸுடன் (ஜிடோவுடின் மற்றும் டிடனோசினுடன் அபாகாவிர் உட்பட) மற்றும் புரோட்டீஸ் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் சாக்வினாவிருடன் இணைந்தால் ஆம்ப்ரெனாவிர் சினெர்ஜிஸ்டிக் விளைவுகளை வெளிப்படுத்துகிறது என்று விட்ரோ சோதனைகள் காட்டுகின்றன.

ரிடோனாவிர் மற்றும் இண்டினாவிர் மற்றும் நெல்ஃபினாவிர் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால், ஆம்ப்ரெனாவிர் ஒரு சேர்க்கை விளைவை ஏற்படுத்துகிறது.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

களஞ்சிய நிலைமை

டெல்சிர் மாத்திரைகள், அதே போல் வாய்வழி சஸ்பென்ஷன் வடிவத்திலும், 30°C க்கு மிகாமல் வெப்பநிலையில் வைக்கப்பட வேண்டும். சஸ்பென்ஷனை உறைய வைக்கக்கூடாது. சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாத இடங்களில் மருந்துகள் சேமிக்கப்பட வேண்டும்.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

டெல்சிர் (மாத்திரைகள்) மருந்து வெளியான நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படலாம். இந்த சஸ்பென்ஷன் 2 வருட அடுக்கு வாழ்க்கை கொண்டது. திறந்த பாட்டிலை அதிகபட்சம் 28 நாட்கள் வரை சேமிக்க முடியும்.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

ஒப்புமைகள்

பின்வரும் மருந்துகள் மருந்தின் ஒப்புமைகளாகும்: அலுவியா, பராக்ளூட், விராசெப்ட், விரோடின், இன்டிவிர், கலேட்ரா, க்ரிக்சிவன், லோபிசிப், நெல்விர், நெல்ஃபின், நெல்ஃபைனர், நோர்விர், ப்ரெஸிஸ்டா, ரெயாடாஸ், ரிதம், ரிட்டோகாம்.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ]