மெவகோர்

மெவகோர் என்பது ஸ்டேடின் வகையைச் சேர்ந்த ஒரு லிப்பிட்-குறைக்கும் மருந்து. இது HMG-CoA ரிடக்டேஸின் செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது.

அறிகுறிகள் மெவகோர்

இது பின்வரும் சந்தர்ப்பங்களில் சிகிச்சைக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• முதன்மை ஹைப்பர்கொலெஸ்டிரோலீமியா (IIa மற்றும் IIb வடிவத்தின் ஹைப்போலிபிடெமியா), இதற்கு எதிராக அதிக அளவு LDL காணப்படுகிறது (கரோனரி பெருந்தமனி தடிப்புத் தோல் அழற்சி ஏற்படும் அபாயம் உள்ளவர்களுக்கு உணவு சிகிச்சை விரும்பிய விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை என்றால்);
• ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியா, அத்துடன் ஒருங்கிணைந்த ஹைபர்டிரிகிளிசெர்டேமியா;
• பெருந்தமனி தடிப்பு.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த வெளியீடு மாத்திரைகளில் நிகழ்கிறது, ஒரு கொப்புளத் தட்டிற்குள் 14 துண்டுகள். ஒரு தொகுப்பில் - அத்தகைய 2 தட்டுகள்.

[ 4 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

லாக்டோன்-வகை ஸ்டேடின் வளையம், HMG-CoA ரிடக்டேஸ் நொதியின் ஒரு பகுதியை கட்டமைப்பு ரீதியாக ஒத்திருக்கிறது. ஒரு போட்டி விரோதத் திட்டத்தைப் பயன்படுத்தி, ஸ்டேடின் மூலக்கூறு, நொதி இணைக்கப்பட்டுள்ள கோஎன்சைம் A இன் இறுதிப் பகுதியுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. இந்த மூலக்கூறின் இரண்டாவது பகுதி, ஹைட்ராக்ஸிமெதில்குளுட்டரேட்டை மெவலோனேட் என்ற தனிமமாக மாற்றும் செயல்முறையை மெதுவாக்குகிறது, இது கொழுப்பு மூலக்கூறு பிணைப்பின் இடைநிலை கூறு ஆகும்.

HMG-CoA ரிடக்டேஸின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குவது தொடர்ச்சியான எதிர்வினை வெளிப்பாடுகளை ஏற்படுத்துகிறது, இதன் விளைவாக செல்களுக்குள் உள்ள கொழுப்பின் அளவு குறைகிறது, அதே போல் LDL முடிவுகளின் செயல்பாட்டில் ஈடுசெய்யும் அதிகரிப்பும் ஏற்படுகிறது, அதன்படி LDL இன் கொழுப்பு சிதைவு துரிதப்படுத்தப்படுகிறது.

LDL கொழுப்பின் கூறுகள் காரணமாக மொத்த கொழுப்பின் மதிப்புகள் குறைவதால் ஸ்டேடின்களின் ஹைப்போலிபிடெமிக் விளைவு உருவாகிறது. LDL மதிப்புகளில் குறைவு பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது மற்றும் நேரியல் அளவுருக்களை விட அதிவேகத்தைக் கொண்டுள்ளது.

ஸ்டேடின்கள் கல்லீரல் அல்லது லிப்போபுரோட்டீன் லிபேஸைப் பாதிக்காது, மேலும், அவை இலவச கொழுப்பு அமிலங்களின் வினையூக்கம் மற்றும் பிணைப்பில் குறிப்பிடத்தக்க விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை. இதன் காரணமாக, TG மதிப்புகளில் அவற்றின் விளைவு இரண்டாம் நிலை மற்றும் LDL-C மதிப்புகளைக் குறைப்பதன் முக்கிய விளைவுகளால் மத்தியஸ்தம் செய்யப்படுகிறது. ஸ்டேடின் சிகிச்சையின் போது ஏற்படும் TG மதிப்புகளில் மிதமான குறைவு, ஹெபடோசைட்டுகளின் மேற்பரப்பில் அமைந்துள்ள மீதமுள்ள-வகை முடிவுகளின் (apo E) வெளிப்பாட்டால் ஏற்படுகிறது, அவை IDL வினையூக்கத்தின் செயல்முறைகளில் பங்கேற்பாளர்கள் மற்றும் சுமார் 30% TG ஐக் கொண்டுள்ளன.

கட்டுப்படுத்தப்பட்ட சோதனைகள் லோவாஸ்டாடின் HDL-C அளவை 10% வரை அதிகரிப்பதாகக் காட்டுகின்றன.

ஹைப்போலிபிடெமிக் விளைவுக்கு கூடுதலாக, எண்டோடெலியல் செயலிழப்பு (ஆரம்ப கட்ட பெருந்தமனி தடிப்புத் தோல் அழற்சியின் முன்கூட்டிய அறிகுறி), அதே போல் இரத்த நாளங்களின் சுவர்கள் மற்றும் அதிரோமாவின் நிலை தொடர்பாகவும் ஸ்டேடின்கள் நேர்மறையான விளைவைக் கொண்டுள்ளன. அதே நேரத்தில், அவை இரத்தத்தின் வேதியியல் பண்புகளை மேம்படுத்துகின்றன மற்றும் ஆன்டிப்ரோலிஃபெரேட்டிவ் மற்றும் ஆக்ஸிஜனேற்ற விளைவைக் கொண்டுள்ளன.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

இரைப்பைக் குழாயில், மருந்து முழுமையடையாமல் (பகுதியில் தோராயமாக 30%) மற்றும் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு மெதுவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. வெறும் வயிற்றில் மருந்தை உட்கொள்வது உறிஞ்சுதலை தோராயமாக 30% குறைக்கிறது. முதல் கல்லீரல் பத்தியின் போது செயலில் பிரித்தெடுப்பதால், சுற்றோட்ட அமைப்பில் நுழைந்த மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை குறைவாக உள்ளது, அதன் பிறகு பொருள் பித்தத்துடன் வெளியேற்றப்படுகிறது. ஒரு பகுதியை எடுத்துக் கொண்ட 2-4 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு இரத்த பிளாஸ்மாவில் செயலில் உள்ள உறுப்பு மற்றும் அதன் வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புகளின் உச்ச மதிப்புகள் குறிப்பிடப்படுகின்றன.

இரத்த பிளாஸ்மாவில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றப் பொருட்களின் குறிகாட்டிகள் மருந்தின் அளவை 120 மி.கி ஆக அதிகரிப்பதற்கு ஏற்ப நேர்கோட்டில் அதிகரிக்கின்றன.

மெவாகோர் மற்றும் அதன் செயலில் உள்ள சிதைவு தயாரிப்புகளின் தொகுப்பு இரத்த பிளாஸ்மா புரதத்துடன் 95% க்கும் அதிகமாக உள்ளது. மருந்து BBB மற்றும் நஞ்சுக்கொடி வழியாகச் சென்று கல்லீரலிலும் குவிகிறது, அங்கு அது ஒரு நீராற்பகுப்பு செயல்முறைக்கு உட்படுகிறது, இதன் போது செயலில் மற்றும் செயலற்ற வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் உருவாகின்றன. முக்கிய செயலில் உள்ள சிதைவு தயாரிப்புகளில் 6-ஹைட்ராக்ஸி; மேலும் 6-ஹைட்ராக்ஸிமெதில் மற்றும் 6-ஹைட்ராக்ஸிமெதிலீன் பி-ஹைட்ராக்ஸி அமிலத்தின் வழித்தோன்றல்கள் உள்ளன.

மருந்தின் தினசரி ஒற்றை நிர்வாகத்துடன், அதன் செயலில் உள்ள பிளாஸ்மாவின் நிலையான குறியீடுகள் மற்றும் கூடுதலாக, செயலற்ற தடுப்பான் பொருட்கள் 2-3 நாட்கள் சிகிச்சைக்குப் பிறகு குறிப்பிடப்படுகின்றன. இந்த மதிப்புகள் ஒரு டோஸ் எடுக்கும்போது மருந்து வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புகளின் குறியீட்டை விட தோராயமாக 1.5 மடங்கு அதிகம்.

தோராயமாக 10% பொருள் சிறுநீரிலும், தோராயமாக 83% மலத்திலும் வெளியேற்றப்படுகிறது. பித்தத்தில் வெளியேற்றப்பட்ட மருந்தின் பகுதியும், அதன் உறிஞ்சப்படாத பகுதியும் மலத்தில் வெளியேற்றப்படுகின்றன. லோவாஸ்டாடினின் அரை ஆயுள் 3 மணி நேரம் ஆகும்.

கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ளவர்களில் (CC இன் அளவு 10-30 மிலி/நிமிடத்திற்குள் இருக்கும்), மருந்தின் ஒரு டோஸை எடுத்துக் கொண்ட பிறகு இரத்த பிளாஸ்மாவில் செயலில் மற்றும் செயலற்ற மருந்து வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புகளின் குறிகாட்டிகள் ஆரோக்கியமான மக்களில் இரத்த பிளாஸ்மாவில் உள்ள ஒத்த மதிப்புகளை விட தோராயமாக இரண்டு மடங்கு அதிகமாக இருக்கும்.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

இந்த மருந்து வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. ஆரம்ப டோஸ் 10-20 மி.கி., ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை - மாலையில், உணவுடன் எடுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. தேவைப்பட்டால், அளவை அதிகரிக்கலாம், ஆனால் இது மாதத்திற்கு ஒரு முறை மட்டுமே அனுமதிக்கப்படுகிறது.

அதிகபட்ச தினசரி டோஸ் 80 மி.கி ஆகும், இது 1 அல்லது 2 டோஸ்களாக (காலை உணவு மற்றும் இரவு உணவோடு) எடுக்கப்படுகிறது. பிளாஸ்மா கொழுப்பின் அளவு 140 மி.கி/டெசிலிட்டர் (3.6 மிமீல்/லி) ஆகக் குறைந்தால் அல்லது எல்.டி.எல்-சி 75 மி.கி/டெசிலிட்டர் (1.94 மிமீல்/லி) ஆகக் குறைந்தால், லோவாஸ்டாட்டின் அளவைக் குறைக்க வேண்டும்.

மருந்தை நோயெதிர்ப்புத் தடுப்பு மருந்துகளுடன் இணைக்கும்போது, ஒரு நாளைக்கு 20 மி.கி.க்கு மேல் லோவாஸ்டாடின் எடுத்துக்கொள்ளக்கூடாது.

[ 22 ], [ 23 ]

கர்ப்ப மெவகோர் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணி அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் பெண்களுக்கு மெவாகோர் கொடுக்கக்கூடாது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• கடுமையான கல்லீரல் நோயியல்;
• இரத்த சீரம் (தெரியாத தோற்றம்) உள்ள கல்லீரல் டிரான்ஸ்மினேஸ்களின் அதிகரித்த செயல்பாடு;
• கர்ப்பத்தின் சந்தேகம்;
• நோயாளியின் பொதுவான கடுமையான நிலை;
• லோவாஸ்டாடினுக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை இருப்பது.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

பக்க விளைவுகள் மெவகோர்

மருந்தின் பயன்பாடு பல்வேறு பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தும்:

• செரிமான கோளாறுகள்: நெஞ்செரிச்சல். மலச்சிக்கல், குமட்டல், வீக்கம், வாந்தி மற்றும் வறண்ட வாய் எப்போதாவது காணப்படுகின்றன, அத்துடன் பசியின்மை, சுவை கோளாறுகள் மற்றும் இரத்தத்தில் கல்லீரல் டிரான்ஸ்மினேஸ்களின் அதிகரித்த செயல்பாடு ஆகியவை காணப்படுகின்றன. ஹெபடைடிஸ், கல்லீரல் செயலிழப்பு, இன்ட்ராஹெபடிக் கொலஸ்டாஸிஸ், காஸ்ட்ரால்ஜியா மற்றும் கணைய அழற்சி ஆகியவை அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன;
• எலும்புகள் மற்றும் தசைகளின் கட்டமைப்பை பாதிக்கும் புண்கள்: மயால்ஜியாவுடன் மயோபதி, அதே போல் மயோசிடிஸ் அல்லது ராப்டோமயோலிசிஸ் (ஜெம்ஃபைப்ரோசில், சைக்ளோஸ்போரின் அல்லது நியாசினுடன் இணைந்தால்), அத்துடன் ஆர்த்ரால்ஜியா மற்றும் இரத்த பிளாஸ்மாவில் CPK இன் எக்ஸ்ட்ரா கார்டியாக் பகுதியின் அளவு அதிகரிப்பு;
• மத்திய நரம்பு மண்டலம் மற்றும் புற நரம்பு மண்டலத்தின் கோளாறுகள்: தலைவலி, தலைச்சுற்றல், பரேஸ்தீசியா அல்லது தூக்கப் பிரச்சினைகளுடன் வலிப்புத்தாக்கங்கள். மனநல கோளாறுகள் எப்போதாவது குறிப்பிடப்படுகின்றன;
• ஹீமாடோபாய்டிக் அமைப்பில் உள்ள சிக்கல்கள்: லுகோபீனியா அல்லது த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, அத்துடன் ஹீமோலிடிக் அனீமியா;
• பார்வை உறுப்புகளைப் பாதிக்கும் புண்கள்: லென்ஸின் மேகமூட்டம், காட்சி மூடுபனி, பார்வை நரம்பை பாதிக்கும் அட்ராபி மற்றும் கண்புரை;
• ஒவ்வாமை அறிகுறிகள்: மேல்தோலில் தடிப்புகள் மற்றும் அரிப்பு. பதற்றம், ஆஞ்சியோடீமா மற்றும் யூர்டிகேரியா ஆகியவை அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன;
• மற்றவை: ஆற்றல் குறைதல், கூடுதலாக, கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு (ராப்டோமயோலிசிஸால் ஏற்படுகிறது), வலுவான இதயத் துடிப்பு மற்றும் ஸ்டெர்னமில் வலி.

[ 20 ], [ 21 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

மேக்ரோலைடு நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள், நோயெதிர்ப்புத் தடுப்பு மருந்துகள் (சைக்ளோஸ்போரின் உட்பட), ஜெம்ஃபைப்ரோசில் மற்றும் நியாசினுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது ராப்டோமயோலிசிஸின் வாய்ப்பை அதிகரிக்கிறது, இது கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்புக்கு வழிவகுக்கிறது (குறிப்பாக நீரிழிவு குளோமெருலோஸ்கிளிரோசிஸ் உள்ளவர்களுக்கு).

இண்டாண்டியோன் மற்றும் கூமரின் வழித்தோன்றல்கள் மற்றும் ஆன்டிகோகுலண்டுகளுடன் மருந்துகளை இணைப்பது இரத்தப்போக்கு அதிகரிப்பதற்கும் PT மதிப்புகளை நீடிப்பதற்கும் காரணமாகிறது.

வாய்வழி கருத்தடைகளுடன் மருந்தை உட்கொள்வது ஹார்மோன் கருத்தடைகளைப் பயன்படுத்துவதால் ஏற்படும் ஹைப்பர்லிபிடெமியாவின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கலாம்.

தியாசைடு மற்றும் லூப் டையூரிடிக்ஸ் உடன் இணைக்கும்போது லோவாஸ்டாட்டினின் ஹைப்போலிபிடெமிக் விளைவில் குறைவு காணப்படுவதாக நம்பப்படுகிறது.

டில்டியாசெமுடன் கூடிய வெராபமில், கூடுதலாக இஸ்ராடிபைன், லோவாஸ்டாடின் என்ற பொருளின் வளர்சிதை மாற்றத்தில் ஈடுபட்டுள்ள CYP3A4 ஐசோஎன்சைமின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குகிறது. இதன் காரணமாக, அவை மெவாக்கோருடன் இணைந்தால், லோவாஸ்டாடினின் பிளாஸ்மா அளவு மற்றும் மயோபதியின் வாய்ப்பு அதிகரிக்கக்கூடும்.

இட்ராகோனசோலுடன் இணைந்தால், கடுமையான கட்டத்தில் ஹெபடோடாக்சிசிட்டி மற்றும் ராப்டோமயோலிசிஸ் உருவாகக்கூடும் என்பதற்கான சான்றுகள் உள்ளன.

நீரிழிவு நோயாளி ஒருவருக்கு லிசினோபிரிலுடன் மருந்தை ஒன்றாக உட்கொண்டதன் விளைவாக கடுமையான ஹைபர்கேமியாவின் ஒரு வழக்கு விவரிக்கப்பட்டுள்ளது.

[ 24 ], [ 25 ]

களஞ்சிய நிலைமை

மீவேக்கரை 25°C க்கு மிகாமல் வெப்பநிலையில் இருண்ட மற்றும் உலர்ந்த இடத்தில் வைக்க வேண்டும்.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்கு மெவாகரைப் பயன்படுத்தலாம்.

[ 29 ], [ 30 ]

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தைகளுக்கான மருந்தின் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் அம்வாஸ்தான், லெஸ்கோல் மற்றும் லிபான்டிலுடன் கூடிய கோலெட்டர் ஆகும்.

[ 35 ], [ 36 ]