லெவிட்ரா

லெவிட்ரா என்பது விறைப்புத்தன்மை செயல்பாட்டை மேம்படுத்த உதவும் ஒரு மருந்து.

[ 1 ]

அறிகுறிகள் லெவிட்ரா

இது ஆண்மைக்குறைவை நீக்கப் பயன்படுகிறது (இந்த மருந்து ஒரு ஆற்றலைக் கட்டுப்படுத்தும் மருந்து) - அது இருக்கும்போது, ஒரு ஆண் வெற்றிகரமான பாலியல் செயலைச் செய்வதற்குத் தேவையான விறைப்புத்தன்மையை அடைய முடியாது, மேலும் அதைப் பராமரிக்கவும் முடியாது.

[ 2 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

வெளியீடு 10 அல்லது 20 மி.கி மாத்திரைகளில், கொப்புளக் கீற்றுகளில், 1 அல்லது 4 துண்டுகளாக உள்ளே மேற்கொள்ளப்படுகிறது. மருந்தின் அளவும் உள்ளது, இது 5 மி.கி - அத்தகைய மாத்திரைகள் ஒரு கொப்புளத்திற்குள் 4 துண்டுகளாகவும், ஒரு பெட்டிக்குள் 5 அத்தகைய கீற்றுகளாகவும் தயாரிக்கப்படுகின்றன.

[ 3 ], [ 4 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மிகவும் பிரபலமான PDE என்பது PDE-5 இன் குறிப்பிட்ட வடிவமாகும், இது GMP ஐ ஹைட்ரோலைசிங் செய்வதன் மூலம் பிளவுபடுத்தும் செயல்முறைகளில் பங்கேற்கிறது (இந்த செயல்பாடு ஆண்குறி விறைப்புத்தன்மையின் போது cGMP அளவை ஒழுங்குபடுத்துவதற்கான விருப்பங்களில் ஒன்றாகும்).

வர்தனாஃபில் ஒரு PDE5 தடுப்பான் மற்றும் பாலியல் தூண்டுதலின் செல்வாக்கின் கீழ் குகை உடல்களின் நரம்பு ஏற்பிகள் வழியாக சுரக்கப்படும் உள் NO இன் உள்ளூர் செயல்பாட்டையும் சாத்தியமாக்குகிறது. NO உறுப்பு நொதி குவானிலேட் சைக்லேஸை செயல்படுத்த தேவைப்படுகிறது, இது cGMP அளவை அதிகரிக்கிறது மற்றும் குகை உடல்களுக்குள் மென்மையான தசைகளை தளர்த்த உதவுகிறது. இதன் விளைவாக, ஆண்குறிக்கு இரத்த ஓட்டம் அதிகரிக்கிறது. இந்த வழியில், லெவிட்ரா பாலியல் தூண்டுதலுக்கு உடலின் இயற்கையான பதிலை சாத்தியமாக்குகிறது.

PDE-5 ஐ மெதுவாக்க தேவையான சராசரி மதிப்புகள் 0.7 nanoM என்று கண்டறியப்பட்டுள்ளது. எனவே, வர்தனாஃபில் ஒரு சக்திவாய்ந்த, மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும். 15 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு ஏற்கனவே 20 மி.கி வர்தனாஃபில் பயன்படுத்துவது சில ஆண்களில் விறைப்புத்தன்மையை ஏற்படுத்துகிறது, இது ஊடுருவலுக்கு போதுமானது. முழு எதிர்வினையைப் பெற, நீங்கள் 25 நிமிடங்கள் காத்திருக்க வேண்டும்.

[ 5 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு உறிஞ்சுதல் மிக வேகமாக இருக்கும், வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, மருந்தின் உச்ச மதிப்பை 15 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு அடையலாம், ஆனால் பெரும்பாலும் (90% வழக்குகளில்) இது இன்னும் 1 மணிநேரம் ஆகும். கொழுப்பு நிறைந்த உணவுகளுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது, மருந்தின் உறிஞ்சுதல் விகிதம் சராசரியாக 20% குறைகிறது.

முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை சுமார் 15% ஆகும். நிலையான-நிலை விநியோக அளவு 208 லிட்டர் ஆகும். இரத்த பிளாஸ்மாவில் புரதத்துடன் முக்கிய தனிமத்தின் (M1) தொகுப்பு விகிதங்கள் அதிகபட்சமாக 95% (மீளக்கூடிய எதிர்வினை) ஆகும். 1.5 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு, ஆரோக்கியமான ஆணின் விந்தணுவில் மருந்துப் பகுதியின் 0.00012% வரை காணலாம்.

வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் மற்றும் வெளியேற்றம்.

வளர்சிதை மாற்றம் முக்கியமாக கல்லீரல் நொதிகள் மற்றும் ஹீமோபுரோட்டீன் அமைப்புகளால் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. சராசரி அரை ஆயுள் சுமார் 4-5 மணிநேரம் ஆகும், மேலும் முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புக்கு (மூலக்கூறின் உள்ளே உள்ள பைபராசின் பகுதியை டீமெதிலேஷன் செய்வதன் மூலம் இது உருவாகிறது) இது சுமார் 4 மணிநேரம் ஆகும்.

வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் முக்கியமாக இரைப்பை குடல் வழியாக (சுமார் 91-95%) வெளியேற்றப்படுகின்றன, மீதமுள்ளவை சிறுநீரகங்கள் வழியாக வெளியேற்றப்படுகின்றன.

பல்வேறு வகை நோயாளிகளில் AUC மற்றும் பிற மருந்து மதிப்புகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்.

வயதானவர்களில் AUC மதிப்புகள் பெரும்பாலும் 52% அதிகரிக்கின்றன.

கடுமையான சிறுநீரகக் கோளாறு உள்ள நபர்களில், AUC தோராயமாக 21% அதிகரிக்கிறது மற்றும் உச்ச மருந்து அளவு 23% குறைகிறது.

கல்லீரல் செயல்பாட்டின் கோளாறுகள் காரணமாக, செயல்பாட்டுக் கோளாறின் தீவிரத்திற்கு ஏற்ப வெளியேற்ற விகிதங்கள் குறைகின்றன.

[ 6 ], [ 7 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

இந்த மருந்து, உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல், உடலுறவுக்கு சுமார் 25-60 நிமிடங்களுக்கு முன்பு வாய்வழியாக எடுக்கப்படுகிறது.

நிலையான பயன்பாட்டு முறை.

பரிந்துரைக்கப்பட்ட ஆரம்ப டோஸ் 10 மி.கி. இந்த மருந்தை ஒவ்வொரு 24 மணி நேரத்திற்கும் ஒரு முறைக்கு மேல் எடுத்துக்கொள்ளக்கூடாது. மருந்தின் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் சிகிச்சை விளைவின் செயல்திறனைக் கருத்தில் கொண்டு, தினசரி அளவை 20 மி.கி.யாக அதிகரிக்கலாம் அல்லது 5 மி.கி.யாகக் குறைக்கலாம்.

கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ளவர்களுக்கு சிகிச்சை முகவரின் பயன்பாடு.

மருந்தின் பரிந்துரைக்கப்பட்ட ஆரம்ப டோஸ் 5 மி.கி. சிகிச்சையின் போது, அதை 10 மி.கி.யாக அதிகரிக்கலாம்.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் எந்தவொரு கூறுகளுக்கும் அதிக உணர்திறன் இருப்பது;
• நைட்ரேட்டுகள் அல்லது NO நன்கொடையாளர்கள் கொண்ட மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும் நபர்கள், அதே போல் CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் பொருட்கள் (கிளாரித்ரோமைசினுடன் இண்டினாவிர், இட்ராகோனசோல் மற்றும் ரிடோனாவிர், அத்துடன் கெட்டோகோனசோலுடன் எரித்ரோமைசின் உட்பட);
• ஆண்மைக்குறைவுக்கு பிற மருந்துகளுடன் சிகிச்சை;
• பாலியல் செயல்பாடுகளில் இருந்து தடைசெய்யப்பட்ட ஆண்களில் பயன்படுத்தவும் (உதாரணமாக, கடுமையான இதய செயலிழப்பு அல்லது நிலையற்ற ஆஞ்சினா போன்ற இருதய அமைப்பில் பின்னணி நோய்கள் இருந்தால்);
• கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• சிறுநீரக நோயியலின் ஆரம்ப கட்டத்தில் ஹீமோடையாலிசிஸ் செய்தல்;
• இரத்த அழுத்தம் குறைந்தது (90 மிமீ எச்ஜிக்குக் கீழே ஓய்வில்);
• சமீபத்திய மாரடைப்பு அல்லது பக்கவாதம் (ஆறு மாதங்கள் அல்லது அதற்கும் குறைவாக);
• பரம்பரை பரம்பரையாக (ரெட்டினிடிஸ் பிக்மென்டோசா போன்றவை) விழித்திரைப் பகுதியில் உள்ள நோய்களின் சிதைவு வடிவங்கள்;
• புதிதாகப் பிறந்த குழந்தைகள் மற்றும் குழந்தைகள், அதே போல் பெண்கள்.

இதுபோன்ற சந்தர்ப்பங்களில் பரிந்துரைக்கும்போது எச்சரிக்கை தேவை (நன்மை/ஆபத்து விகிதம் மதிப்பிடப்பட வேண்டும்):

• ஆண்குறியின் உடற்கூறியல் சிதைவு (இதில் பல்வேறு வளைவுகள், பெய்ரோனி நோய் மற்றும் கேவர்னஸ் ஃபைப்ரோஸிஸ் ஆகியவை அடங்கும்);
• பிரியாபிசத்தின் வளர்ச்சிக்கு ஒரு முன்கணிப்பு இருப்பது - எடுத்துக்காட்டாக, பல மைலோமா, அரிவாள் செல் இரத்த சோகை, இரத்தப்போக்கு போக்கு மற்றும் லுகேமியா;
• கடுமையான கட்டத்தில் புண்.

பக்க விளைவுகள் லெவிட்ரா

மருந்தின் பயன்பாடு பின்வரும் பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தக்கூடும்:

• தொற்று இயற்கையின் நோய்கள்: வெண்படல அழற்சியின் வளர்ச்சி;
• மத்திய நரம்பு மண்டலம் மற்றும் ஆன்மாவின் பிரச்சினைகள்: தலைவலி மற்றும் தூக்கக் கோளாறுகளின் தோற்றம்;
• பார்வைக் குறைபாடு: பார்வைக் கூர்மை மற்றும் வண்ண உணர்வின் சரிவு, கண் பகுதியில் வலி அல்லது அசௌகரியம், அதிகரித்த உள்விழி அழுத்தம், ஒளிச்சேர்க்கை மற்றும் வெண்படலத்தில் ஹைபர்மீமியா;
• கேட்கும் கோளாறு: காது கேளாமையின் திடீர் வளர்ச்சி, அதே போல் டின்னிடஸ் மற்றும் தலைச்சுற்றல்;
• நோயெதிர்ப்பு புண்கள்: குயின்கேவின் எடிமா அல்லது ஒவ்வாமை தன்மையின் வீக்கம், அத்துடன் ஒவ்வாமை அறிகுறிகள்;
• இருதய அமைப்பின் செயல்பாட்டில் கோளாறுகள்: ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸின் தோற்றம், வென்ட்ரிகுலர் டச்சியாரித்மியா, டாக்ரிக்கார்டியா, படபடப்பு, வாசோடைலேஷன் அல்லது மாரடைப்பு வளர்ச்சி, அத்துடன் இரத்த அழுத்த மதிப்புகளில் குறைவு;
• இரைப்பை குடல் செயலிழப்பு: குமட்டல், இரைப்பை அழற்சி, வறண்ட வாய், டிஸ்ஸ்பெப்டிக் அறிகுறிகள், GERD, வாந்தி, வயிற்று வலி மற்றும் வயிற்றுப்போக்கு;
• ஸ்டெர்னம் மற்றும் மீடியாஸ்டினத்தில் ஏற்படும் புண்கள், அத்துடன் சுவாச செயல்பாடு: மூச்சுத் திணறல், பாராநேசல் சைனஸுடன் நாசிப் பகுதியில் நெரிசல்;
• கல்லீரல் மற்றும் பித்தநீர் பாதையை பாதிக்கும் பிரச்சினைகள்: அதிகரித்த டிரான்ஸ்மினேஸ் செயல்பாடு;
• தோலடி அடுக்கு மற்றும் தோலின் மேற்பரப்பின் புண்கள்: தடிப்புகள் அல்லது எரித்மா;
• இணைப்பு திசுக்கள், தசைகள் மற்றும் எலும்புக்கூடுகளின் செயலிழப்பு: முதுகில் வலி, அதிகரித்த தசை தொனி, அதிகரித்த CPK மதிப்புகள் மற்றும் மயால்ஜியா;
• பாலூட்டி சுரப்பிகள் மற்றும் பிறப்புறுப்புகளில் கோளாறுகள்: பிரியாபிசத்தின் வளர்ச்சி மற்றும் அதிகரித்த விறைப்புத்தன்மை;
• முறையான: மார்பு பகுதியில் வலி மற்றும் மோசமான உடல்நலம்.

[ 8 ], [ 9 ]

மிகை

ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 40 மி.கி அளவு வர்தனாஃபிலைப் பயன்படுத்தும்போது, நோயாளிக்கு கீழ் முதுகில் கடுமையான வலி ஏற்படலாம். இருப்பினும், மத்திய நரம்பு மண்டலம் மற்றும் தசைகளில் நச்சு விளைவுகளின் அறிகுறிகள் எதுவும் குறிப்பிடப்படவில்லை.

அதிகப்படியான அளவை அகற்ற, வழக்கமான துணை நடைமுறைகளை மேற்கொள்வது அவசியம். இந்த வழக்கில் ஹீமோடையாலிசிஸின் செயல்திறன் மிகவும் குறைவாக உள்ளது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

CYP செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் மருந்துகளுடன் இணைந்தால், வர்தனாஃபிலின் கிளியரன்ஸ் விகிதம் குறையக்கூடும்.

எரித்ரோமைசினுடன் இணைந்து 1.5 கிராம் தினசரி டோஸ் எடுத்துக்கொள்வது AUC அளவில் நான்கு மடங்கு அதிகரிப்பிற்கும், உச்ச மருந்து அளவுகளில் (5 மி.கி) மூன்று மடங்கு அதிகரிப்பிற்கும் வழிவகுக்கிறது.

0.2 கிராம் அளவுகளில் கீட்டோகோனசோலுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது AUC மதிப்புகளில் 10 மடங்கு அதிகரிப்பு ஏற்படுகிறது, மேலும் கூடுதலாக உச்ச மருந்து மதிப்புகளில் (5 மி.கி) 4 மடங்கு அதிகரிப்பு ஏற்படுகிறது, எனவே அவற்றின் அளவுகளை சரிசெய்ய வேண்டும்.

செயலில் உள்ள கூறுகளின் (இண்டினாவிர் தினசரி டோஸ் 2.4 கிராம்) எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸைத் தடுக்கும் மருந்துகளுடன் மருந்தின் கலவையானது AUC மதிப்புகளில் 16 மடங்கு அதிகரிப்பையும், லெவிட்ராவின் செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் உச்ச மட்டத்தில் 7 மடங்கு அதிகரிப்பையும் ஏற்படுத்துகிறது.

ரிடோனாவிர் (தினசரி டோஸ் அளவு 1.2 கிராம்) உடன் ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவது 5 மி.கி என்ற அளவில் உச்ச மருந்து அளவை 13 மடங்கு அதிகரிக்கிறது, மேலும் மொத்த தினசரி AUC மதிப்பில் 49 மடங்கு அதிகரிப்பையும் ஏற்படுத்துகிறது. கூடுதலாக, வர்தனாஃபிலின் அரை ஆயுள் கணிசமாக நீடிக்கிறது (தோராயமாக 26 மணிநேரம்).

NO நன்கொடையாளர்கள் மற்றும் நைட்ரேட்டுகளுடன் இணைந்தால், அவற்றின் விளைவு அதிகரிக்கிறது, ஆனால் பயன்பாடுகளுக்கு இடையில் 24 மணி நேர இடைவெளி காணப்பட்டால், அத்தகைய தொடர்பு உருவாகாது.

சோடியம் நைட்ரோபிரஸ்ஸைடுடன் இணைந்து அதிக அளவு வர்தனாஃபிலைப் பயன்படுத்துவது ஆன்டிபிளேட்லெட் விளைவில் சிறிது அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கிறது.

மருந்தின் பயன்பாட்டிற்கும் α-தடுப்பான்களுக்கும் இடையிலான நேர இடைவெளிகளைக் கவனிக்க வேண்டியது அவசியம், மேலும் இரத்த அழுத்த அளவு நிலையானதாக இருக்கும்போது மட்டுமே அவற்றைப் பயன்படுத்த வேண்டும். உதாரணமாக, டெராசோசினுடன் இணைந்து பயன்படுத்த, 6 மணி நேர இடைவெளியை பராமரிப்பது அவசியம்.

[ 14 ]

களஞ்சிய நிலைமை

லெவிட்ராவை சிறு குழந்தைகளுக்கும் ஈரப்பதம் ஊடுருவலுக்கும் மூடிய இடத்தில் வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை நிலை - அதிகபட்சம் +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை முகவர் வெளியான நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்கு லெவிட்ராவைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் வயக்ரா, அடமாக்ஸ் மற்றும் டிஜெனக்ரா ஆகும்.

[ 17 ], [ 18 ]

விமர்சனங்கள்

லெவிட்ரா விறைப்புத்தன்மையை மேம்படுத்த உதவும் ஒரு பயனுள்ள மற்றும் மலிவு விலை மருந்தாகக் கருதப்படுகிறது. நோயாளிகள் மருந்தைப் பற்றி நேர்மறையான மதிப்புரைகளை விட்டுவிடுகிறார்கள், இது மதுபானங்களுடன் உட்கொள்ளப்படலாம், அதே போல் இருதய அமைப்பைப் பாதிக்கும் சில நோய்கள் முன்னிலையிலும் உட்கொள்ளப்படலாம் என்பதைக் குறிப்பிடுகின்றனர்.