லெட்ரோமாரா

லெட்ரோமாரா என்பது ஒரு ஆன்டிடூமர் மருந்து; இதில் ஸ்டெராய்டல் அல்லாத பொருள் லெட்ரோசோல் உள்ளது, இது அரோமடேஸின் செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது (ஈஸ்ட்ரோஜன் உயிரியக்கவியல் செயல்முறைகளை மெதுவாக்குகிறது).

கட்டி திசுக்கள் ஈஸ்ட்ரோஜன்களின் அளவைப் பொறுத்து வளரும்போது, அவற்றின் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய தூண்டுதல் விளைவை நீக்குவது கட்டி வளர்ச்சியை அடக்குவதற்கு ஒரு முன்நிபந்தனையாகும். மாதவிடாய் நின்ற காலத்தில், ஈஸ்ட்ரோஜன்களின் உருவாக்கம் முக்கியமாக அரோமடேஸ் நொதியின் உதவியுடன் உருவாகிறது, இது அட்ரீனல் சுரப்பிகளால் தொகுக்கப்பட்ட ஆண்ட்ரோஜன்களை (முதன்மையாக ஆண்ட்ரோஸ்டெனியோனுடன் டெஸ்டோஸ்டிரோன்) ஈஸ்ட்ரோனுடன் எஸ்ட்ராடியோலாக மாற்றுகிறது. இதன் காரணமாக, அரோமடேஸ் நொதியின் குறிப்பிட்ட தடுப்பு கட்டி மற்றும் புற திசுக்களுக்குள் ஈஸ்ட்ரோஜன் உயிரியக்கத் தொகுப்பை அடக்க அனுமதிக்கிறது. [ 1 ]

அறிகுறிகள் லெட்ரோமாரா

இது பின்வரும் சூழ்நிலைகளில் பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• மாதவிடாய் நின்ற காலத்தில் ஹார்மோன்-நேர்மறை ஊடுருவும் மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான (ஆரம்ப நிலை) துணை சிகிச்சை (5 ஆண்டுகளாக தமொக்சிபெனின் நிலையான துணைப் பயன்பாட்டைப் பெற்ற பெண்களுக்கு மேலே விவரிக்கப்பட்ட நோய்க்கான நீட்டிக்கப்பட்ட துணை சிகிச்சைக்கும்);
• மாதவிடாய் நின்ற காலத்தில் ஹார்மோன் சார்ந்த மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான (பரவலான இயல்புடையது) முதல்-வரிசை சிகிச்சை;
• மாதவிடாய் நின்ற காலத்தில் (இயற்கை அல்லது செயற்கையாக தூண்டப்பட்ட) பரவலான மார்பகப் புற்றுநோய்களின் போது சிகிச்சை, நோய் மீண்டும் ஏற்பட்டாலோ அல்லது முன்னேறினாலோ (ஆண்டிஸ்ட்ரோஜன்களின் பூர்வாங்க பயன்பாட்டுடன்);
• ஹார்மோன்-பாசிட்டிவ் HER-2-நெகட்டிவ் மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான மாதவிடாய் நின்ற காலத்தில் நியோஅட்ஜுவண்ட் சிகிச்சை - கீமோதெரபி பொருத்தமானதாக இல்லாத மற்றும் அவசர அறுவை சிகிச்சை தேவைப்படாத சந்தர்ப்பங்களில்.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரை வடிவில் தயாரிக்கப்படுகிறது - ஒரு செல் தட்டுக்குள் 10 துண்டுகள். பெட்டியின் உள்ளே - இதுபோன்ற 3 தட்டுகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

இந்த நொதியின் துணை அலகான ஹீமோபுரோட்டீன் P 450 இன் ஹீமுடன் போட்டித் தொகுப்பில் அரோமடேஸின் செயல்பாட்டை லெட்ரோசோல் தடுக்கிறது; இதன் விளைவாக, அனைத்து திசுக்களிலும் ஈஸ்ட்ரோஜன் உயிரியக்கவியல் பலவீனமடைகிறது.

ஆரோக்கியமான மாதவிடாய் நின்ற பெண்களில், 0.1, 0.5, அல்லது 2.5 மி.கி.க்கு சமமான லெட்ரோசோலின் ஒரு டோஸ் சீரம் ஈஸ்ட்ரோன் மற்றும் எஸ்ட்ராடியோல் மதிப்புகளை (அடிப்படை மதிப்புகளுடன் ஒப்பிடும்போது) முறையே 75-78% மற்றும் 78% குறைக்கிறது. 48-78 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு அதிகபட்ச குறைப்பு காணப்படுகிறது. [ 2 ]

மாதவிடாய் நின்ற காலத்தில் ஏற்படும் மார்பகப் புற்றுநோயின் பொதுவான வடிவத்தில், தினமும் 0.1-0.5 மி.கி லெட்ரோசோலை எடுத்துக்கொள்வது, எஸ்ட்ராடியோலுடன் சேர்ந்து ஈஸ்ட்ரோனின் மதிப்புகளையும், இரத்த பிளாஸ்மாவில் ஈஸ்ட்ரோன் சல்பேட்டின் மதிப்புகளையும் 75-95% குறைக்கிறது. 0.5+ மி.கி அளவுகளை அறிமுகப்படுத்துவது பெரும்பாலும் ஈஸ்ட்ரோன் சல்பேட்டுடன் சேர்ந்து ஈஸ்ட்ரோனின் மதிப்புகளுக்கு வழிவகுக்கிறது, அவை ஹார்மோன்களைக் கண்டறியப் பயன்படுத்தப்படும் முறையின் உணர்திறன் வரம்பின் குறைந்த வரம்புகளுக்குக் கீழே உள்ளன. இது அத்தகைய அளவுகளைப் பயன்படுத்துவதன் மூலம், ஈஸ்ட்ரோஜன் பிணைப்பை மிகவும் தீவிரமாக அடக்குவதைக் குறிக்கிறது. மருந்தைப் பயன்படுத்தும் அனைத்து பெண்களிலும் சிகிச்சையின் போது ஈஸ்ட்ரோஜன் ஒடுக்கம் பராமரிக்கப்படுகிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

லெட்ரோசோல் இரைப்பைக் குழாயில் அதிக விகிதத்தில் முழுமையாக உறிஞ்சப்படுகிறது (சராசரி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 99.9%). உணவு உறிஞ்சுதல் விகிதத்தை சிறிது குறைக்கிறது (இரத்த அளவை அடைவதற்கான சராசரி காலம் லெட்ரோசோலின் Tmax ஐ வெறும் வயிற்றில் செலுத்தும்போது 60 நிமிடங்கள் மற்றும் உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது 120 நிமிடங்கள் ஆகும்). வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, பொருளின் சராசரி இரத்த Cmax 129±20.3 nmol/l ஆகவும், உணவுடன் எடுத்துக் கொண்ட பிறகு 98.7±18.6 nmol/l ஆகவும் உள்ளது. அதே நேரத்தில், மருந்தின் உறிஞ்சுதலின் அளவு மாறாது.

உறிஞ்சுதல் விகிதத்தில் சிறிய மாறுபாடுகள் எந்த மருத்துவ முக்கியத்துவத்தையும் கொண்டிருக்கவில்லை என்று கருதப்படுகிறது, இதனால் உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல் லெட்ரோசோலை எடுத்துக்கொள்ள அனுமதிக்கிறது.

விநியோக செயல்முறைகள்.

லெட்ரோசோலின் புரத தொகுப்பு தோராயமாக 60% (பெரும்பாலும் அல்புமினுடன் (55%)) ஆகும். இரத்த சிவப்பணுக்களுக்குள் உள்ள பொருளின் அளவுகள் பிளாஸ்மா மதிப்புகளில் தோராயமாக 80% ஆகும்.

14C-லேபிளிடப்பட்ட லெட்ரோசோலின் 2.5 மி.கி. நிர்வகிக்கப்படும் போது, இரத்த பிளாஸ்மாவில் உள்ள கதிரியக்கத்தன்மையில் சுமார் 82% மாறாத செயலில் உள்ள கூறு காரணமாகும். இதன் காரணமாக, பொருளின் வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளின் முறையான விளைவு மிகவும் பலவீனமாக உள்ளது.

இந்த மருந்து திசுக்களுக்குள் விரிவாகவும் விரைவாகவும் விநியோகிக்கப்படுகிறது. நிலையான நிலை செறிவுகளில் மதிப்பிடப்பட்ட விநியோக அளவு தோராயமாக 1.87±0.47 L/kg ஆகும்.

வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் மற்றும் வெளியேற்றம்.

லெட்ரோசோலின் ஒரு குறிப்பிடத்தக்க பகுதி, மருந்து அல்லாத கார்பினோல் வளர்சிதை மாற்ற உறுப்பு உருவாவதன் மூலம் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளது - இது நீக்குதலின் முக்கிய வழிமுறையாகும்.

மருந்தின் வளர்சிதை மாற்ற அனுமதி 2.1 லி/மணிநேரம் ஆகும், இது இன்ட்ராஹெபடிக் சுழற்சியை விடக் குறைவு (சுமார் 90 லி/மணிநேரம்). ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இன் CYP2A6 உடன் CYP3A4 ஐசோஎன்சைம்களின் உதவியுடன் செயலில் உள்ள பொருளை வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளாக மாற்றுவது உணரப்படுகிறது என்பது குறிப்பிடத்தக்கது. இன்னும் வரையறுக்கப்படாத பிற வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளின் சிறிய அளவு உருவாக்கம், கூடுதலாக, மலம் மற்றும் சிறுநீருடன் மாறாத பொருளை வெளியேற்றுவது லெட்ரோமாராவின் ஒட்டுமொத்த நீக்குதலில் சிறிதளவு விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது.

இரத்த பிளாஸ்மாவிலிருந்து எதிர்பார்க்கப்படும் இறுதி அரை ஆயுள் தோராயமாக 2-4 நாட்கள் ஆகும். மருந்தின் தினசரி 2.5 மி.கி. நிர்வாகத்துடன், அதன் நிலையான-நிலை மதிப்புகள் 0.5-1.5 மாத காலத்திற்குள் தோன்றும் (அவை இதேபோன்ற பகுதியை ஒரு முறை நிர்வகிக்கும்போது காணப்பட்ட அளவை விட தோராயமாக ஏழு மடங்கு அதிகம்). இந்த வழக்கில், நிலையான-நிலை காட்டி மருந்தின் ஒரு பகுதியை நிர்வகித்த பிறகு காணப்பட்ட மதிப்புகளின் அடிப்படையில் கணக்கீடுகளால் கருதப்பட்ட நிலையான-நிலை மதிப்பெண்களை விட 1.5-2 மடங்கு அதிகமாகும். இதிலிருந்து, 2.5 மி.கி. ஒரு பகுதியில் பொருளின் தினசரி நிர்வாகத்துடன், அதன் பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் சற்று நேரியல் அல்லாததாக மாறும் என்று முடிவு செய்யலாம். சிகிச்சையின் போது மருந்தின் நிலையான-நிலை நிலை நீண்ட காலமாக பராமரிக்கப்படுவதால், லெட்ரோசோல் குவிப்பு ஏற்படாது என்று கருதலாம்.

நேரியல்பு/நேரியல்பற்ற குறிகாட்டிகள்.

லெட்ரோசோலின் மருந்தியக்கவியல் பண்புகள், 10 மி.கி வரை (0.01-30 மி.கி பகுதிகளுக்குள்) ஒரு வாய்வழி டோஸை எடுத்துக் கொண்ட பிறகும், 1.0 மி.கி வரை (0.1-5 மி.கி வரம்பிற்குள்) தினசரி டோஸ் எடுத்துக் கொண்ட பிறகும் ஒத்திருக்கும்.

30 மி.கி. ஒற்றை மருந்தளவை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்டால் AUC-யில் சிறிது ஆனால் விகிதாசார அதிகரிப்பு ஏற்பட்டது. தினசரி 2.5 மற்றும் 5 மி.கி. அளவுகள் AUC-யில் தோராயமாக 3.8 மற்றும் 12 மடங்கு அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தின (1.0 மி.கி. தினசரி மருந்தளவை எடுத்துக் கொண்டால் 2.5 மற்றும் 5 மடங்கு அதிகரிப்புடன் ஒப்பிடும்போது).

இதன் மூலம், பரிந்துரைக்கப்பட்ட தினசரி டோஸ் 2.5 மி.கி என்பது எல்லைக்கோடு டோஸாக இருக்கலாம், அப்போதுதான் ஏற்றத்தாழ்வை தீர்மானிக்க முடியும் என்ற முடிவுக்கு வர முடிகிறது; இருப்பினும், தினசரி டோஸ் 5 மி.கி.யைப் பயன்படுத்தும்போது, ஏற்றத்தாழ்வு மிகவும் கவனிக்கத்தக்கதாகிறது. மருந்தளவு ஏற்றத்தாழ்வு பெரும்பாலும் வளர்சிதை மாற்ற வெளியேற்ற செயல்முறைகளின் செறிவூட்டலுடன் தொடர்புடையதாக இருக்கும்.

ஆய்வு செய்யப்பட்ட மருந்தளவு விதிமுறைகளில் ஏதேனும் ஒன்றைப் பயன்படுத்தும்போது (தினசரி 0.1-5.0 மி.கி வரம்பில்) 1-2 மாதங்களுக்குப் பிறகு சமநிலை மதிப்புகள் காணப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

இந்த மருந்தை தினசரி 2.5 மி.கி அளவில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். துணை சிகிச்சை (மேலும் நீட்டிக்கப்பட்ட) சிகிச்சையில், சிகிச்சை சுழற்சி 5 ஆண்டுகள் அல்லது நோயியல் மீண்டும் வரும் வரை நீடிக்க வேண்டும். மெட்டாஸ்டேஸ்கள் உள்ள நோயாளிகளில், நோய் முன்னேற்றத்தின் அறிகுறிகள் குறிப்பிடத்தக்க அளவில் உச்சரிக்கப்படும் வரை சிகிச்சை தொடர்கிறது. துணை சிகிச்சையில், தொடர்ச்சியான சிகிச்சை முறையைப் பயன்படுத்தும் விருப்பங்களையும் கருத்தில் கொள்வது அவசியம் (லெட்ரோசோலை 2 ஆண்டுகளுக்கு நிர்வாகம், அதைத் தொடர்ந்து 3 வருட தமொக்சிஃபென் பயன்பாட்டிற்கு மாறுதல்).

நியோஅட்ஜுவண்ட் சிகிச்சையில், கட்டியின் அளவை உகந்த முறையில் குறைக்க மருந்து 4-8 மாதங்களுக்கு வழங்கப்படுகிறது. சிகிச்சைக்கு நல்ல பலன் கிடைக்கவில்லை என்றால், லெட்ரோமாராவை நிறுத்திவிட்டு, திட்டமிட்ட அறுவை சிகிச்சை செய்யப்பட வேண்டும் அல்லது அடுத்தடுத்த சிகிச்சைக்கான விருப்பங்களை நோயாளியுடன் விவாதிக்க வேண்டும்.

சிறுநீரகம்/கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ள பெண்களுக்கு பயன்படுத்தவும்.

லேசானது முதல் மிதமான கல்லீரல் குறைபாடு அல்லது சிறுநீரகக் கோளாறு (கிரியேட்டினின் அனுமதி மதிப்புகள் நிமிடத்திற்கு 10 மில்லிக்கு மேல்) உள்ள நபர்களுக்கு மருந்தளவு மாற்றங்கள் தேவையில்லை.

CC மதிப்புகள் நிமிடத்திற்கு 10 மில்லி அல்லது கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ள நோயாளிகளுக்கு மருந்துகளைப் பயன்படுத்துவதில் அனுபவம் மிகவும் குறைவாகவே உள்ளது. சிகிச்சையின் போது அத்தகைய நோயாளிகளின் நிலையை உன்னிப்பாகக் கண்காணிக்க வேண்டும்.

மருந்து உட்கொள்ளும் அளவை மாற்றாததால், உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல், மருந்து வாய்வழியாக எடுக்கப்படுகிறது.

தவறவிட்ட மருந்தளவை நினைவில் வைத்தவுடன் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். இருப்பினும், புதிய மருந்தளவைப் பயன்படுத்துவதற்கு சற்று முன்பு (உதாரணமாக, 2-3 மணி நேரம்) இது நடந்தால், முந்தைய மருந்தளவைத் தவிர்த்து, பரிந்துரைக்கப்பட்ட விதிமுறைப்படி புதிய மருந்தளவை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். இரட்டை மருந்தளவை எடுத்துக்கொள்வது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் தினசரி மருந்தளவு 2.5 மி.கி.க்கு மேல் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டால், மொத்த வெளிப்பாட்டின் விகிதாசார விதிமுறையை விட அதிகமாக இருப்பது குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

இந்த வயதினருக்கு அதன் செயல்திறன் மற்றும் சிகிச்சை பாதுகாப்பு குறித்து எந்த தகவலும் இல்லாததால், குழந்தை மருத்துவத்தில் இந்த மருந்து பரிந்துரைக்கப்படவில்லை. பயன்பாடு குறித்த கிடைக்கக்கூடிய தகவல்கள் மிகவும் குறைவாகவே உள்ளன, அதனால்தான் மருந்தளவு பகுதிகளைத் தேர்ந்தெடுக்க முடியாது.

கர்ப்ப லெட்ரோமாரா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

மாதவிடாய் நின்ற அல்லது குழந்தை பிறக்கும் வயதில் உள்ள நோயாளிகள்.

மாதவிடாய் நின்றதாக நம்பத்தகுந்த முறையில் கண்டறியப்பட்ட பெண்களுக்கு மட்டுமே லெட்ரோசோல் பயன்படுத்தப்பட வேண்டும். கர்ப்ப காலத்தில் லெட்ரோசோல் பயன்படுத்தப்பட்டபோது புதிதாகப் பிறந்த குழந்தைகளில் தன்னிச்சையான கருக்கலைப்புகள் அல்லது பிறவி குறைபாடுகள் ஏற்பட்டதாக தகவல்கள் வந்துள்ளன.

சிகிச்சையைத் தொடங்கும் நேரத்தில் மாதவிடாய் நின்ற நோயாளிகளில் கூட, லெட்ரோசோலுடன் கருப்பை செயல்பாட்டை மீண்டும் செயல்படுத்துவது குறித்த தகவல்களைக் கருத்தில் கொண்டு, மருத்துவர், தேவைப்பட்டால், நம்பகமான கருத்தடை குறித்து நோயாளிக்கு அறிவுறுத்த வேண்டும்.

கர்ப்பம்.

பிறவி முரண்பாடுகள் (இடைநிலை வடிவத்தின் வெளிப்புற பிறப்புறுப்புகள், அத்துடன் உதடுகளின் இணைவு) தோன்றும் தனிப்பட்ட சூழ்நிலைகளை நிரூபிக்கும் மருந்தைப் பயன்படுத்துவதில் உள்ள அனுபவத்தை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டால், கர்ப்ப காலத்தில் இந்த மருந்து வழங்கப்பட்டால் பிறவி கோளாறுகளுக்கு வழிவகுக்கும் என்று கூறலாம். விலங்கு சோதனைகள் அதன் இனப்பெருக்க நச்சுத்தன்மையை நிரூபித்துள்ளன. எனவே, கர்ப்பிணிப் பெண்களுக்கு மருந்து பரிந்துரைக்கப்படுவதில்லை.

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் காலம்.

லெட்ரோசோல் அதன் வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளுடன் தாய்ப்பாலில் வெளியேற்றப்படுமா என்பது குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை, எனவே குழந்தைக்கு ஏற்படும் ஆபத்தை நிராகரிக்க முடியாது. இது சம்பந்தமாக, தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது லெட்ரோமர் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் அல்லது பிற கூறுகளுக்கு கடுமையான உணர்திறன்;
• மாதவிடாய் நின்ற காலத்திற்கு ஒத்திருக்கும் நாளமில்லா சுரப்பி நிலை;
• குழந்தை பிறக்கும் வயது நோயாளிகள்.

பக்க விளைவுகள் லெட்ரோமாரா

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• படையெடுப்புகள் மற்றும் தொற்றுகள்: சிறுநீர் பாதை புண்கள்;
• கட்டிகள், வீரியம் மிக்க அல்லது தீங்கற்ற, அத்துடன் தெரியாத வகை (பாலிப்ஸ் மற்றும் நீர்க்கட்டிகள் உட்பட): கட்டியின் பகுதியில் வலி1;
• இரத்தம் மற்றும் நிணநீர் செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: லுகோபீனியா;
• நோயெதிர்ப்பு கோளாறுகள்: அனாபிலாக்டிக் எதிர்வினைகள்;
• ஊட்டச்சத்து ஆட்சி மற்றும் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளின் கோளாறுகள்: பசியின்மை, ஹைபர்கொலெஸ்டிரோலீமியா மற்றும் அதிகரித்த பசியின்மை;
• மனநலப் பிரச்சினைகள்: பதட்டம் (பதட்டமாகவும் உணருதல்), மனச்சோர்வு மற்றும் எரிச்சல்;
• NS உடன் தொடர்புடைய வெளிப்பாடுகள்: தூக்கம், பக்கவாதம், தலைவலி, நினைவாற்றல் இழப்பு மற்றும் சுவை கோளாறுகள், அத்துடன் தலைச்சுற்றல், தூக்கமின்மை, டைஸ்தீசியா (பரேஸ்தீசியாவுடன் ஹைப்போஎஸ்தீசியா உட்பட) மற்றும் கார்பல் டன்னல் நோய்க்குறி;
• பார்வைக் குறைபாடு: கண் பகுதியில் எரிச்சல், கண்புரை மற்றும் மங்கலான பார்வை;
• இதயக் கோளாறுகள்: டாக்ரிக்கார்டியா, படபடப்பு1 மற்றும் மாரடைப்பு இஸ்கெமியா வழக்குகள் (ஆஞ்சினா அல்லது அதன் வளர்ச்சி மோசமடைதல், இஸ்கெமியா மற்றும் மாரடைப்பு, அத்துடன் அறுவை சிகிச்சை தேவைப்படும் ஆஞ்சினா உட்பட);
• வாஸ்குலர் அமைப்பு புண்கள்: நுரையீரல் தக்கையடைப்பு, சூடான ஃப்ளாஷ்கள், த்ரோம்போஃப்ளெபிடிஸ் (ஆழமான மற்றும் மேலோட்டமான நரம்புகளையும் பாதிக்கிறது), அதிகரித்த இரத்த அழுத்தம், பெருமூளை வாஸ்குலர் இன்ஃபார்க்ஷன் மற்றும் தமனிகளில் த்ரோம்போசிஸ்;
• மார்பு, சுவாச மற்றும் மீடியாஸ்டினல் இயல்புடைய பிரச்சினைகள்: இருமல் அல்லது மூச்சுத் திணறல்;
• இரைப்பை குடல் செயலிழப்பு: வயிற்றுப் பகுதியில் வலி, ஜெரோஸ்டோமியா, குமட்டல், மலச்சிக்கல், ஸ்டோமாடிடிஸ்1, வாந்தி, வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் டிஸ்ஸ்பெசியா1;
• ஹெபடோபிலியரி செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: ஹெபடைடிஸ் மற்றும் அதிகரித்த கல்லீரல் நொதி அளவுகள்;
• தோலடி திசுக்கள் மற்றும் மேல்தோல் புண்கள்: அரிப்பு, அலோபீசியா, TEN, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ், யூர்டிகேரியா, மேல்தோல் வறட்சி, சொறி (மேலும் மாகுலோபாபுலர், எரித்மாட்டஸ், வெசிகுலர் மற்றும் சோரியாடிக்), குயின்கேஸ் எடிமா மற்றும் எரித்மா மல்டிஃபார்ம்;
• இணைப்பு திசுக்கள் மற்றும் தசைக்கூட்டு அமைப்பின் செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: ஆஸ்டியோபோரோசிஸ், தசை வலி, மூட்டுவலி அல்லது மூட்டுவலி, எலும்பு முறிவுகள் அல்லது எலும்பு பகுதியில் வலி1 மற்றும் ஸ்டெனோசிங் லிகமென்டிடிஸ்;
• சிறுநீரகம் மற்றும் சிறுநீர் செயலிழப்பு: சிறுநீர் கழிக்கும் அதிர்வெண் அதிகரிப்பு;
• பாலூட்டி சுரப்பிகள் மற்றும் இனப்பெருக்க செயல்பாடு தொடர்பான அறிகுறிகள்: யோனி வெளியேற்றம் அல்லது இரத்தப்போக்கு மற்றும் யோனி வறட்சி, அத்துடன் பாலூட்டி சுரப்பிகளில் வலி;
• முறையான கோளாறுகள்: புற அல்லது பொதுவான எடிமா, தாகம், அதிகரித்த சோர்வு (இதில் உடல்நலக்குறைவு மற்றும் ஆஸ்தீனியா அடங்கும்), சளி சவ்வுகளில் வறட்சி மற்றும் அதிகரித்த வெப்பநிலை;
• சோதனை முடிவுகள்: எடை அதிகரிப்பு அல்லது இழப்பு.

1 மெட்டாஸ்டேடிக் புண்களுக்கான சிகிச்சையின் விஷயத்தில் மட்டுமே.

மிகை

லெட்ரோமாராவுடன் விஷத்தின் வளர்ச்சி குறித்து தனிமைப்படுத்தப்பட்ட தகவல்கள் உள்ளன.

அதிகப்படியான அளவுக்கு குறிப்பிட்ட சிகிச்சை முறை எதுவும் இல்லை. அறிகுறி மற்றும் ஆதரவு நடவடிக்கைகள் எடுக்கப்படுகின்றன.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

மருந்தின் வளர்சிதை மாற்றம் CYP2A6 மற்றும் CYP3A4 ஆல் ஓரளவு மத்தியஸ்தம் செய்யப்படுகிறது. எனவே, லெட்ரோசோலின் மொத்த வெளியேற்றம் மேலே உள்ள நொதிகளில் விளைவைக் கொண்ட மருந்துகளால் பாதிக்கப்படலாம். வெளிப்படையாக, லெட்ரோசோலின் வளர்சிதை மாற்றம் CYP3A4 உடன் குறைந்த தொடர்பைக் கொண்டுள்ளது, ஏனெனில் இந்த நொதி நிலையான நிலையில் இரத்த பிளாஸ்மாவில் காணப்படும் லெட்ரோசோலின் அளவை விட 150 மடங்கு அதிக மதிப்புகளில் நிறைவுற்றதாக இல்லை.

தமொக்சிபென், அதே போல் பிற ஈஸ்ட்ரோஜெனிக் எதிர்ப்பு பொருட்கள் அல்லது ஈஸ்ட்ரோஜனைக் கொண்ட மருந்துகள், லெட்ரோசோலின் சிகிச்சை செயல்பாட்டை நடுநிலையாக்கும் திறன் கொண்டவை. அதே நேரத்தில், மருந்தை தமொக்சிபெனுடன் இணைக்கும்போது, முந்தையவற்றின் பிளாஸ்மா குறியீடுகள் கணிசமாகக் குறைக்கப்படுகின்றன என்பது நிறுவப்பட்டுள்ளது. தமொக்சிபென், ஈஸ்ட்ரோஜன்கள் அல்லது பிற ஈஸ்ட்ரோஜன் எதிரிகளுடன் சேர்ந்து லெட்ரோசோலைப் பயன்படுத்துவதை மறுப்பது அவசியம்.

சீரம் லெட்ரோசோல் அளவை அதிகரிக்கக்கூடிய மருந்துகள்.

CYP3A4 இன் செயல்பாட்டை CYP2A6 உடன் தடுக்கும் முகவர்கள் லெட்ரோசோலின் வளர்சிதை மாற்றத்தை பலவீனப்படுத்தலாம், இது அதன் பிளாஸ்மா மதிப்புகளை அதிகரிக்கிறது. கூறப்பட்ட நொதிகளை வலுவாகத் தடுக்கும் மருந்துகளுடன் (CYP3A4 ஐ வலுவாகத் தடுக்கும் பொருட்களில் இட்ராகோனசோல் மற்றும் ரிடோனாவிர் ஆகியவை கீட்டோகோனசோல், டெலித்ரோமைசின், வோரிகோனசோல் மற்றும் கிளாரித்ரோமைசின்; CYP2A6 இல் செயல்படும் கூறுகளில் மெத்தாக்ஸாலன் ஆகியவை அடங்கும்) இணைந்து பயன்படுத்துவது லெட்ரோமரின் வெளிப்பாட்டை அதிகரிக்கும். இந்த காரணத்திற்காக, இந்த மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும் பெண்கள் மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் அவற்றைப் பயன்படுத்த வேண்டும்.

சீரம் லெட்ரோசோல் அளவைக் குறைக்கக்கூடிய மருந்துகள்.

CYP3A4 இன் விளைவைத் தூண்டும் பொருட்கள் மருந்துகளின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளை மேம்படுத்தலாம், இது லெட்ரோசோலின் பிளாஸ்மா அளவு குறைவதற்கு வழிவகுக்கிறது. CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் மருந்துகளுடன் (ஃபெனிடோயின், பினோபார்பிட்டல் மற்றும் செயின்ட் ஜான்ஸ் வோர்ட்டுடன் கார்பமாசெபைன் உட்பட) ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவது லெட்ரோசோலின் வெளிப்பாட்டைக் குறைக்கும். இந்த காரணத்திற்காக, CYP3A4 கூறுகளின் வலுவான தூண்டிகளைப் பயன்படுத்துபவர்கள் அவற்றை லெட்ரோமாராவுடன் இணைக்கும்போது மிகவும் கவனமாக இருக்க வேண்டும். எந்த மருந்துகள் CYP2A6 செயல்பாட்டைத் தூண்டுகின்றன என்பது குறித்த தரவு எதுவும் இல்லை.

2.5 மி.கி மருந்தை டாமொக்சிபெனுடன் (ஒரு நாளைக்கு 20 மி.கி) சேர்த்துப் பயன்படுத்தியதால் பிளாஸ்மா லெட்ரோசோல் அளவு சராசரியாக 38% குறைந்தது.

மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான இரண்டாம் நிலை சிகிச்சையின் சோதனைகளிலிருந்து பெறப்பட்ட மருத்துவத் தரவுகள், டாமொக்சிபெனுக்குப் பிறகு உடனடியாக மருந்து பயன்படுத்தப்பட்டபோது லெட்ரோசோலின் மருந்து விளைவுகள் மற்றும் பாதகமான நிகழ்வுகளின் நிகழ்வு அதிகரிக்கவில்லை என்பதைக் குறிக்கிறது. இந்த தொடர்புக்கான வழிமுறை இன்னும் தீர்மானிக்கப்படவில்லை.

லெட்ரோசோல் வெளிப்பாட்டால் முறையான மற்றும் சீரம் அளவுகள் மாறக்கூடிய பொருட்கள்.

இன் விட்ரோவில், மருந்து ஹீமோபுரோட்டீன் P 450 ஐசோஎன்சைம்களைத் தடுக்கிறது - CYP2A6 இன் கூறுகள், அதே போல் CYP2C19 (மிதமாக), ஆனால் அத்தகைய எதிர்வினையின் மருத்துவ முக்கியத்துவம் தெரியவில்லை. CYP2C19 செயல்பாட்டைச் சார்ந்து இருக்கும் பொருட்களுடன் மருந்தை மிகவும் கவனமாக இணைப்பது அவசியம், அவை குறுகிய மருந்து வரம்பையும் (க்ளோபிடோக்ரல் மற்றும் ஃபெனிடோயின் உட்பட) கொண்டுள்ளன.

களஞ்சிய நிலைமை

லெட்ரோமாராவை சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாத இடத்தில் சேமிக்க வேண்டும். வெப்பநிலை மதிப்புகள் 25°C க்குள் இருக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சைப் பொருள் விற்பனை செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 4 ஆண்டுகளுக்கு லெட்ரோமாராவைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகளாக லெடெரோ, அரலெட்டமுடன் ஃபெமாரா, லெஸ்ராயுடன் லெட்ரோசோல், எட்ருசிலுடன் லெட்ரோடெரா மற்றும் லெடோரைப் ஆகியவை உள்ளன.