லெகோப்டின்

மெதுவான Ca சேனல்களின் செயல்பாட்டை லெகோப்டின் தடுக்கிறது.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

அறிகுறிகள் லெகோப்டினா

இது பின்வரும் நிபந்தனைகளில் பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ்;
• ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸின் வாசோஸ்பாஸ்டிக் வடிவம், இது ஒரு நிலையான தன்மையைக் கொண்டுள்ளது;
• ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸின் நிலையான வடிவம், ஆஞ்சியோஸ்பாஸுடன் இல்லை;
• சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் டாக்ரிக்கார்டியா;
• WPW நோய்க்குறி;
• ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன்;
• சைனஸ் டாக்ரிக்கார்டியா;
• அதிகரித்த இரத்த அழுத்தம்;
• ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன்;
• நுரையீரல் சுழற்சியுடன் தொடர்புடைய அத்தியாவசிய உயர் இரத்த அழுத்தம்;
• ஏட்ரியாவுடன் தொடர்புடைய எக்ஸ்ட்ராசிஸ்டோல்.

உயர் இரத்த அழுத்த நெருக்கடி ஏற்பட்டால், மருந்து நரம்பு வழியாக செலுத்தப்பட வேண்டும்.

[ 4 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

மருத்துவப் பொருள் மாத்திரை வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு செல் தொகுப்பில் 25 மாத்திரைகள் மற்றும் ஒரு பெட்டியில் 2 பொட்டலங்கள் (தொகுதி 40 மி.கி), அல்லது ஒரு தட்டில் 10 மாத்திரைகள் மற்றும் ஒரு பொதியில் 5 தட்டுகள் (தொகுதி 80 மி.கி).

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்தின் செயல்பாட்டு மூலப்பொருள் வெராபமில் ஆகும். இந்த மருந்து மென்மையான தசை திசு இழைகளுக்குள் கால்சியம் அயனிகளின் இயக்கத்தை மெதுவாக்குகிறது. செயல்பாட்டு மூலப்பொருள் ஒரு டைஃபெனைல்கைலாமைன் வழித்தோன்றல் ஆகும்.

இந்த மருந்து ஆன்டிஆஞ்சினல், ஆண்டிஹைபர்ட்டென்சிவ் மற்றும் ஆன்டிஆரித்மிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது.

புற இரத்த இயக்கவியல் மற்றும் மையோகார்டியத்தில் நேரடி செல்வாக்கின் கீழ் ஆன்டிஆஞ்சினல் விளைவு உருவாகிறது. செல்களுக்குள் கால்சியம் அயனிகளின் இயக்கத்தைத் தடுப்பது ATP உருமாற்றத்தைக் குறைத்து மையோகார்டியத்தின் சுருக்க செயல்பாட்டை பலவீனப்படுத்துகிறது.

மையோகார்டியத்தின் ஆக்ஸிஜன் தேவை குறைவதால் வாசோடைலேட்டரி, க்ரோனோட்ரோபிக் மற்றும் எதிர்மறை ஐனோட்ரோபிக் பண்புகள் உருவாகின்றன.

லெகோப்டின் தன்னியக்க செயல்முறைகளைத் தடுக்கிறது, சைனஸ் முனையின் பயனற்ற காலத்தை நீடிக்கிறது, AV கடத்துதலின் குறிகாட்டிகளைக் குறைக்கிறது, மாரடைப்பு சவ்வுகளின் தொனியைக் குறைக்கிறது மற்றும் இடது வென்ட்ரிக்கிளின் டயஸ்டாலிக் தளர்வு காலத்தை நீடிக்கிறது.

சில நேரங்களில் வாஸ்குலர் நோயால் ஏற்படும் தலைவலியைப் போக்க மருந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

கால்சியம் அயனிகளைத் தடுப்பது வாசோடைலேஷனைத் தடுக்கிறது மற்றும் பலவீனப்படுத்துகிறது.

மருந்து ஹீமோபுரோட்டீன் P450 என்ற நொதி சம்பந்தப்பட்ட வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளைத் தடுக்கிறது.

மருந்துக்கு சகிப்புத்தன்மை இல்லை, மேலும் ஆன்டிஆஞ்சினல் விளைவின் தன்மை மருந்தளவு பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது.

போலஸ் நரம்பு வழியாக செலுத்தப்படும் போது, சிகிச்சை விளைவு உடனடியாக உருவாகிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

மருந்தின் 90% க்கும் அதிகமானவை சிறுகுடலில் கிட்டத்தட்ட முழுமையாகவும் அதிக வேகத்திலும் உறிஞ்சப்படுகின்றன. லெகோப்டினின் ஒரு முறை பயன்படுத்தப்படும் தன்னார்வலர்களின் சராசரி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் 22% ஆகும், இது முதல் இன்ட்ராஹெபடிக் பத்தியின் போது விரிவான வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளால் விளக்கப்படலாம். மீண்டும் மீண்டும் பயன்படுத்துவதன் மூலம் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையின் அளவு இரட்டிப்பாகிறது.

உடனடி-வெளியீட்டு மாத்திரைகளைப் பயன்படுத்தும் போது வெராபமிலின் பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் 1-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகும், நார்வெராபமிலுக்கு - 1 மணி நேரத்திற்குப் பிறகும் பதிவு செய்யப்படுகின்றன. உணவு உட்கொள்ளல் வெராபமிலின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை பாதிக்காது.

விநியோக செயல்முறைகள்.

வெராபமில் பல திசுக்களில் விநியோகிக்கப்படுகிறது; தன்னார்வலர்களில், விநியோக அளவு 1.8 முதல் 6.8 லி/கிலோ வரை இருக்கும். புரதத்துடன் மருந்தின் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் தொகுப்பு தோராயமாக 90% ஆகும்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

வெராபமில் விரிவான வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுகிறது. இன் விட்ரோ வளர்சிதை மாற்ற சோதனைகளில், இந்த பொருள் ஹீமோபுரோட்டீன் P450 CYP3A4 மூலமாகவும், CYP1A2 உடன் CYP2C8 மற்றும் CYP2C9 உடன் CYP2C18 மூலமாகவும் வளர்சிதை மாற்றத்தில் ஈடுபடுவதாக தெரியவந்துள்ளது.

ஆண் தன்னார்வலர்களுக்கு இந்த மருந்து வழங்கப்பட்டபோது, வெராபமில் ஹைட்ரோகுளோரைடு தீவிரமான உள்-ஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுக்கு உட்பட்டு 12 வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புகளை உருவாக்கியது, அவற்றில் பெரும்பாலானவை சிறிய அளவுகளில் காணப்பட்டன. முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் வெராபமிலின் பல்வேறு N- மற்றும் O-டீல்கைலேட்டட் கூறுகளாக பதிவு செய்யப்பட்டன. இந்த வளர்சிதை மாற்றங்களில், நோர்வெராபமில் மட்டுமே மருத்துவ செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது (அசல் தசைநார் சுமார் 20%), இது நாய்களில் சோதனை செய்யப்பட்டபோது கண்டறியப்பட்டது.

வெளியேற்றம்.

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு அரை ஆயுள் 3-7 மணி நேரம் ஆகும். தோராயமாக 50% மருந்தளவு 24 மணி நேரத்திற்குள் சிறுநீரகங்கள் வழியாகவும், 70% 5 நாட்களுக்குள் வெளியேற்றப்படுகிறது. சுமார் 16% மருந்தளவு மலத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது. தோராயமாக 3-4% மருந்து சிறுநீரகங்கள் வழியாக மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது.

வெராபமிலின் ஒட்டுமொத்த அனுமதி மதிப்புகள் கல்லீரல் இரத்த ஓட்ட குறியீடுகளைப் போலவே அதிகமாக உள்ளன மற்றும் தோராயமாக 1 லி/ம/கிலோ (வரம்பு: 0.7-1.3 லி/ம/கிலோ) ஆகும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ் அல்லது சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் டாக்ரிக்கார்டியா சிகிச்சையின் போது 40-80 மி.கி அளவில் மருந்து ஒரு நாளைக்கு 3 முறை எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது.

உயர் இரத்த அழுத்தம் ஏற்பட்டால், மருந்து ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

குழந்தைகளுக்கு, மருந்தளவு ஒரு நாளைக்கு 10 மி.கி/கி.கி என்ற விகிதத்தில் கணக்கிடப்படுகிறது.

மருந்தின் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளின் பகுதி அளவுகள் தனித்தனியாக கணக்கிடப்படுகின்றன, அடிப்படை நோயின் போக்கின் அனைத்து பண்புகள், இணக்கமான கோளாறுகள் மற்றும் நோயாளியின் வயது ஆகியவற்றை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்கின்றன.

நீண்ட கால சிகிச்சையில், ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக 0.48 கிராம் வெராபமில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். மருந்தளவு பகுதியை அதிகரிப்பது அவசரகால சூழ்நிலைகளிலும் குறுகிய காலத்திற்கும் மட்டுமே அனுமதிக்கப்படுகிறது.

பராமரிப்பு சிகிச்சையின் போது, மருந்து ஒரு சொட்டு மருந்து மூலம் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது.

கடுமையான கல்லீரல் நோய் உள்ளவர்கள் 0.12 கிராமுக்கு மிகாமல் மருந்தை உட்கொள்ள வேண்டும்.

[ 10 ]

கர்ப்ப லெகோப்டினா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணி அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் நோயாளிகளுக்கு லெகோப்டின் பரிந்துரைக்கப்படக்கூடாது.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• கடுமையான சந்தர்ப்பங்களில் இரத்த அழுத்த மதிப்புகள் குறைதல்;
• வெராபமிலுடன் தொடர்புடைய அதிக உணர்திறன் இருப்பது;
• AV தொகுதி 2-3 டிகிரி.

பின்வரும் சூழ்நிலைகளில் எச்சரிக்கையும் முன் மருத்துவ ஆலோசனையும் தேவை:

• பிராடி கார்டியா;
• பெருநாடி ஸ்டெனோசிஸ், இது கடுமையான முன்னேற்றத்தைக் கொண்டுள்ளது;
• மாரடைப்பு;
• 1 வது டிகிரி ஏ.வி. தொகுதி;
• சுவிஸ் ஃப்ராங்க்;
• இரத்த அழுத்தம் குறைந்தது;
• சிறுநீரக நோய்கள்;
• கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• முதுமை.

[ 9 ]

பக்க விளைவுகள் லெகோப்டினா

முக்கிய பக்க விளைவுகளில்:

• நரம்பு மண்டலத்தில் ஏற்படும் புண்கள்: கடுமையான சோர்வு, மயக்கம், தலைவலியுடன் கூடிய தலைச்சுற்றல், கைகால்களில் நடுக்கம், விழுங்குவதில் சிக்கல்கள் மற்றும் மனச்சோர்வு. கூடுதலாக, அட்டாக்ஸியா, எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் அறிகுறிகள், தடை உணர்வு, பதட்டம் அல்லது மயக்கம், ஆஸ்தீனியா மற்றும் கால்கள் மற்றும் கைகளில் உள்ள மூட்டுகளின் இயக்கத்தில் சிரமம்;
• CVS செயலிழப்பு: இரத்த அழுத்தத்தில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு, டாக்ரிக்கார்டியா, பிராடி கார்டியாவுடன் அரித்மியா, இதய செயலிழப்பு மோசமடைதல். சுருக்கம், மாரடைப்பு அல்லது அசிஸ்டோல் எப்போதாவது ஏற்படலாம். அதிக வேகத்தில் நரம்பு வழியாக செலுத்தப்பட்டால், மூன்றாம் நிலை AV தொகுதி உருவாகலாம்;
• செரிமான கோளாறுகள்: அதிகரித்த கல்லீரல் நொதி அளவுகள், அதிகரித்த பசியின்மை, வீக்கம் அல்லது ஈறுகளைப் பாதிக்கும் ஹைப்பர் பிளாசியா, அத்துடன் குமட்டல் மற்றும் மலச்சிக்கல்;
• மற்றவை: அக்ரானுலோசைட்டோசிஸ், கீல்வாதம், ஒவ்வாமை அறிகுறிகள், தற்காலிக பார்வை இழப்பு, புற எடிமா, கேலக்டோரியா, த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, நுரையீரல் வீக்கம் மற்றும் எபிடெர்மல் ஹைபர்மீமியா அவ்வப்போது ஏற்படும்.

மிகை

விஷம் ஏற்பட்டால், அதிர்ச்சி நிலை, AV தொகுதி, பிராடி கார்டியா மற்றும் அசிஸ்டோல் உருவாகின்றன, மேலும் இரத்த அழுத்த அளவுகள் கணிசமாகக் குறைகின்றன.

பாதிக்கப்பட்டவர் விரைவில் இரைப்பைக் கழுவுதல் மற்றும் என்டோரோசார்பன்ட்களை மேற்கொள்ள வேண்டும். தாளம் மற்றும் கடத்தல் கோளாறுகள் காணப்பட்டால், நோர்பைன்ப்ரைன், அட்ரோபினுடன் கால்சியம் குளுக்கோனேட், ஐசோப்ரினலின் மற்றும் பிளாஸ்மா-மாற்று திரவங்கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

இரத்த அழுத்த மதிப்புகளை அதிகரிக்க, α-அட்ரினெர்ஜிக் தூண்டுதல்கள் மற்றும் ஃபைனிலெஃப்ரின் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

ஐசோப்ரீனலைனை நோர்பைன்ப்ரைனுடன் ஒரே நேரத்தில் கொடுக்கக்கூடாது.

ஹீமோடையாலிசிஸ் தேவையான சிகிச்சை விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

இந்த மருந்து இரத்தத்தில் பிரசோசின் மற்றும் டிகோக்சின், சைக்ளோஸ்போரின் உடன் தசை தளர்த்திகள் மற்றும் இதனுடன், குயினிடின் மற்றும் வால்ப்ரோயிக் அமிலத்துடன் கார்பமாசெபைன் மற்றும் தியோபிலின் ஆகியவற்றின் அளவை அதிகரிக்கலாம் (வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளைத் தடுப்பதன் காரணமாக, இதில் செயலில் பங்கேற்பவர் ஹீமோபுரோட்டீன் P450 என்ற நொதி).

சிமெடிடினின் செல்வாக்கு வெராபமிலின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை 40-50% அதிகரிக்கிறது, ஏனெனில் இது உள்-ஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்றத்தை பலவீனப்படுத்துகிறது.

கால்சியம் மருந்துகளின் விளைவு லெகோப்டினின் சிகிச்சை செயல்திறனை கணிசமாக பலவீனப்படுத்துகிறது.

நிக்கோடின் மற்றும் பார்பிட்யூரேட்டுகளுடன் கூடிய ரிஃபாம்பிசின், இன்ட்ராஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்ற விகிதத்தை அதிகரிக்கிறது, இது மருந்தின் இரத்த அளவுகளில் குறைவை ஏற்படுத்துகிறது, இது ஆன்டிஆஞ்சினல், ஆன்டிஆரித்மிக் மற்றும் ஆண்டிஹைபர்ட்டென்சிவ் பண்புகளை பலவீனப்படுத்துகிறது.

உள்ளிழுக்கும் மயக்க மருந்தை இணைப்பது AV அடைப்பு, இதய செயலிழப்பு அல்லது பிராடி கார்டியாவை ஏற்படுத்தக்கூடும்.

β-தடுப்பான்களுடன் இணைந்தால் எதிர்மறை ஐனோட்ரோபிக் விளைவு அதிகரிக்கிறது, இது பிராடி கார்டியா அல்லது AV கடத்தலில் இடையூறு ஏற்பட வழிவகுக்கும்.

பிரசோசின் அல்லது α-தடுப்பான்களின் செல்வாக்கின் கீழ் மருந்தின் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு செயல்பாடு குறைகிறது.

இந்த மருந்து இரத்தத்தில் SG அளவை அதிகரிக்கிறது.

இந்த மருந்தை சிம்பதோமிமெடிக்ஸ் உடன் சேர்த்துப் பயன்படுத்தும்போது, உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு விளைவு பலவீனமடைகிறது.

ஈஸ்ட்ரோஜன்கள் உடலில் திரவத்தைத் தக்கவைத்துக்கொள்கின்றன, இது வெராபமிலின் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு செயல்பாட்டை பலவீனப்படுத்துகிறது.

லித்தியம் முகவர்களுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது நியூரோடாக்ஸிக் எதிர்மறை விளைவு அதிகரிக்கிறது.

தசை தளர்த்திகளைப் பயன்படுத்துவதற்கான மருந்தளவு முறையை மாற்றுவது அவசியம், ஏனெனில் அவற்றின் மருத்துவ செயல்பாடு ஆற்றல் வாய்ந்தது.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

களஞ்சிய நிலைமை

லெகோப்டினை குழந்தைகள் மற்றும் சூரிய ஒளி படாத இடத்தில் வைக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருத்துவப் பொருள் உற்பத்தி செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 5 ஆண்டுகளுக்கு லெகோப்டினைப் பயன்படுத்தலாம்.

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தைக்கு இதய தாளக் கோளாறுகள் இருந்தால் மட்டுமே குழந்தை மருத்துவத்தில் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

[ 14 ]

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகளாக ஃபினோப்டின், வெராடார்டுடன் வெரோகாலிட் மற்றும் வெராபமிலுடன் ஐசோப்டின் ஆகியவை உள்ளன.