சிம்டாக்ஸ்

சிம்டாக்ஸ் என்பது கிளைகோசைடு அல்லாத கார்டியோடோனிக் மருந்து.

இதய செயலிழப்பு உள்ளவர்களில், லெவோசிமெண்டனின் நேர்மறை ஐனோட்ரோபிக் மற்றும் வாசோடைலேட்டரி பண்புகள், இதய தசை சுருக்கத்தை அதிகரிப்பதற்கும், டயஸ்டாலிக் செயல்பாட்டில் எதிர்மறையான விளைவுகள் இல்லாமல் பிந்தைய மற்றும் முன் சுமையைக் குறைப்பதற்கும் காரணமாகின்றன.[ 1 ]

த்ரோம்போலிசிஸ் அல்லது கரோனரி ஆஞ்சியோபிளாஸ்டிக்கு உட்பட்டவர்களுக்கு லெவோசிமெண்டன் சேதமடைந்த மையோகார்டியத்தை செயல்படுத்த உதவுகிறது. [ 2 ]

அறிகுறிகள் சிம்டாக்ஸ்

கடுமையான சிதைந்த CHF இன் செயலில் உள்ள கட்டத்தில் (நிலையான சிகிச்சை பயனற்றதாக இருக்கும்போது மற்றும் ஐனோட்ரோபிக் செல்வாக்கு தேவைப்படும்போது) குறுகிய கால சிகிச்சைக்கு இது பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை பொருள் உட்செலுத்துதல் திரவத்திற்கான செறிவு வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - 5 மில்லி குப்பிகளுக்குள்; ஒரு தொகுப்பில் அத்தகைய 1 குப்பி உள்ளது.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

லெவோசிமெண்டன், கால்சியம் சார்ந்த முறையைப் பயன்படுத்தி கார்டியோட்ரோபின் சி உடன் இணைந்து, கால்சியத்திற்கு சுருங்கும் புரதங்களின் உணர்திறனை அதிகரிக்கிறது. இந்த பொருள் வென்ட்ரிகுலர் தளர்வை சீர்குலைக்காமல் சுருங்கும் சக்தியை அதிகரிக்கிறது. அதே நேரத்தில், மருந்து இரத்த நாளங்களின் மென்மையான தசைகளுக்குள் ATP- உணர்திறன் கொண்ட பொட்டாசியம் சேனல்களைத் திறக்கிறது, இது பொதுவான மற்றும் கரோனரி தமனிகள் மற்றும் பொதுவான நரம்புகளின் வாசோடைலேஷனைத் தூண்டுகிறது. லெவோசிமெண்டன் PDE-3 ஐ இன் விட்ரோவில் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது.

தன்னார்வலர்கள் மற்றும் நிலையற்ற மற்றும் நிலையான இதய செயலிழப்பு நோயாளிகளில் மருந்தியல் பண்புகள் ஆய்வு செய்யப்பட்டன. மருந்தின் செயல்திறன், செறிவூட்டல் டோஸில் (3-24 mcg/kg க்குள்) நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது, அதே போல் தொடர்ச்சியான உட்செலுத்துதல் மூலம் (0.05-0.2 mcg/kg ஒரு பகுதியில்) சார்ந்துள்ளது என்று கண்டறியப்பட்டது. [ 3 ]

மருந்துப்போலியுடன் ஒப்பிடும்போது, சிம்டாக்ஸ் பக்கவாதம் அளவு, இதய துடிப்பு மற்றும் வெளியேற்றப் பகுதியுடன் இதய வெளியீட்டை அதிகரிக்கிறது, மேலும் டயஸ்டாலிக் மற்றும் சிஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தம், நுரையீரல் நுண்குழாய் அழுத்தம் மற்றும் வலது ஏட்ரியம், அத்துடன் புற வாஸ்குலர் எதிர்ப்பையும் குறைக்கிறது.

மருந்தை உட்செலுத்துவது, கரோனரி அறுவை சிகிச்சையிலிருந்து மீண்டு வரும் நபர்களில் கரோனரி சுழற்சியை அதிகரிக்கிறது மற்றும் CHF உள்ள நபர்களில் மாரடைப்பு ஊடுருவலை மேம்படுத்துகிறது. இந்த நன்மைகள் வளர்ச்சியுடன், மாரடைப்பு ஆக்ஸிஜன் நுகர்வு அதிகரிக்காது. மருந்தைப் பயன்படுத்தும் சிகிச்சையானது CHF உள்ள நபர்களில் சுழற்சி எண்டோதெலின்-1 அளவைக் கணிசமாகக் குறைக்கிறது. பரிந்துரைக்கப்பட்ட விகிதத்தில் உட்செலுத்தும்போது பிளாஸ்மா கேட்டகோலமைன் மதிப்புகள் அதிகரிப்பதை இது தவிர்க்கிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

லெவோசிமெண்டன் 0.05-0.2 mcg/kg/நிமிட மருத்துவ அளவுகளின் வரம்பிற்குள் நேரியல் மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்களைக் கொண்டுள்ளது.

விநியோக செயல்முறைகள்.

மருந்தின் விநியோக அளவு தோராயமாக 0.2 லி/கிலோ ஆகும். செயலில் உள்ள பொருள் புரதத் தொகுப்பில் 97-98% ஈடுபட்டுள்ளது (முக்கியமாக அல்புமினுடன்). OR-1855 மற்றும் OR-1896 இல், வளர்சிதை மாற்ற உறுப்பு மற்றும் புரதத்தின் தொகுப்பின் அளவு முறையே 39% மற்றும் 42% ஆகும்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

லெவோசிமெண்டனின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் சுழற்சி அல்லது N-அசிடைலேட்டட் இணைப்புகளுடன் (சிஸ்டைன் மற்றும் சிஸ்டைனைல்கிளைசின்) இணைப்பதன் மூலம் மேற்கொள்ளப்படுகின்றன. சுமார் 5% அமினோபீனைல்பிரிடாசினோன் (OR-1855) என்ற பொருளாகக் குறைப்பதன் மூலம் குடல் வளர்சிதை மாற்றத்தில் ஈடுபட்டுள்ளது, பின்னர் (மறு உறிஞ்சுதல் செயல்முறைக்குப் பிறகு) N-அசிடைல்ட்ரான்ஸ்ஃபெரேஸால் செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றக் கூறு OR-1896 க்கு வளர்சிதை மாற்றத்தில் ஈடுபட்டுள்ளது.

மரபணு ரீதியாக அதிக அசிடைலேஷன் விகிதங்களைக் கொண்ட நபர்களில் வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்பு OR-1896 இன் அளவுகள் சற்று அதிகமாக இருக்கும். இருப்பினும், பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவுகளில் நிர்வகிக்கப்படும் போது, இது மருத்துவ ஹீமோடைனமிக் விளைவுகளைப் பாதிக்காது.

வெளியேற்றம்.

லெவோசிமெண்டனின் வெளியேற்ற விகிதம் தோராயமாக 3 மிலி/நிமிடம்/கிலோ மற்றும் அரை ஆயுள் தோராயமாக 1 மணிநேரம் ஆகும்.

எடுத்துக் கொள்ளப்பட்ட மருந்தின் 54% சிறுநீரிலும், 44% மலத்திலும் வெளியேற்றப்படுகிறது. எடுத்துக் கொள்ளப்பட்ட மருந்தின் 95% க்கும் அதிகமான அளவு 7 நாட்களுக்குள் வெளியேற்றப்படுகிறது. மாறாத லெவோசிமெண்டனின் ஒரு சிறிய அளவு (அளவின் <0.05%) சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது. சுற்றும் வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் OR-1855 மற்றும் OR-1896 ஆகியவை குறைந்த விகிதத்தில் உருவாக்கப்பட்டு வெளியேற்றப்படுகின்றன.

சிம்டாக்ஸ் உட்செலுத்துதல் முடிந்த 2 நாட்களுக்குப் பிறகு வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் பிளாஸ்மா Cmax காணப்படுகிறது. வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் அரை ஆயுள் 75-80 மணிநேரம் ஆகும். OR-1855 மற்றும் OR-1896 கூறுகள் இணைவு அல்லது சிறுநீரக வடிகட்டுதலில் பங்கேற்கின்றன மற்றும் முக்கியமாக சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

நோயாளியின் நிலையைக் கண்காணிக்கவும் மதிப்பிடவும் உபகரணங்கள் உடனடியாகக் கிடைக்கும்போது, மருத்துவமனை அமைப்பில் மட்டுமே சிம்டாக்ஸ் பயன்படுத்தப்படுகிறது; சுகாதாரப் பணியாளர்கள் ஐனோட்ரோபிக் முகவர்களைப் பயன்படுத்துவதில் அனுபவமும் பெற்றிருக்க வேண்டும்.

உட்செலுத்துவதற்கு முன் மருத்துவ செறிவு நீர்த்தப்படுகிறது. மருந்தை நரம்பு வழியாக (புற மற்றும் மத்திய நரம்புகள்) செலுத்த வேண்டும்.

எந்தவொரு பேரன்டெரல் பொருளைப் போலவே, கரைந்த திரவமும் நிர்வாகத்திற்கு முன் கவனமாக பரிசோதிக்கப்பட்டு, திடமான கூறுகள் இருப்பதையோ அல்லது நிறத்தில் ஏற்படும் மாற்றத்தையோ விலக்குகிறது.

சிகிச்சைக்கான பிரதிபலிப்பு மற்றும் நோயாளியின் மருத்துவ நிலையை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, பாடத்தின் பகுதியின் அளவு மற்றும் கால அளவு தனித்தனியாக தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.

சிகிச்சையானது 6-12 mcg/kg என்ற செறிவூட்டல் அளவோடு தொடங்கப்படுகிறது, குறைந்தது 10 நிமிடங்களுக்கு நிர்வகிக்கப்படுகிறது, அதைத் தொடர்ந்து நிமிடத்திற்கு 0.1 mcg/kg என்ற விகிதத்தில் தொடர்ச்சியான உட்செலுத்துதல் செய்யப்படுகிறது. ஐனோட்ரோபிக் அல்லது வாசோடைலேட்டரி மருந்துகளுடன் ஒரே நேரத்தில் நரம்பு வழியாக சிகிச்சை பெறும் நபர்களுக்கு செறிவூட்டல் அளவை 6 mcg/kg ஆகக் குறைக்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

அதிக அளவு செறிவூட்டல் அளவுகள் வலுவான ஹீமோடைனமிக் பதிலை ஏற்படுத்துகின்றன (பாதகமான விளைவுகளின் எண்ணிக்கையில் குறுகிய கால அதிகரிப்பு காரணமாக இருக்கலாம்). சிகிச்சைக்கு மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க நோயாளி பதில், செறிவூட்டல் அளவை நிர்வகிக்கும் போது அல்லது மருந்தளவு மாற்றத்திற்குப் பிறகு 0.5-1 மணி நேரத்திற்குள் மதிப்பிடப்படுகிறது.

நோயாளி உட்செலுத்தலுக்கு அதிகமாக எதிர்வினையாற்றினால் (டாக்ரிக்கார்டியாவின் வளர்ச்சி அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறைதல்), திரவ நிர்வாகத்தின் விகிதத்தை நிமிடத்திற்கு 0.05 mcg/kg ஆகக் குறைக்கலாம் (அல்லது உட்செலுத்துதல் நிறுத்தப்படும்). ஆரம்ப அளவு நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டால், ஹீமோடைனமிக் விளைவை அதிகரிக்க வேண்டியது அவசியம் - உட்செலுத்துதல் விகிதம் நிமிடத்திற்கு 0.2 mcg/kg ஆக அதிகரிக்கப்படுகிறது.

கடுமையான சிதைந்த CHF இல் உட்செலுத்தலின் காலம் பொதுவாக 24 மணிநேரம் ஆகும். செயல்முறை முடிந்த பிறகு பழக்கவழக்கத்தின் அறிகுறிகள் அல்லது மீள் விளைவுகள் எதுவும் காணப்படவில்லை. ஹீமோடைனமிக் விளைவு குறைந்தது 24 மணிநேரம் நீடிக்கும் மற்றும் 24 மணி நேர செயல்முறை முடிந்த 9 நாட்கள் வரை காணப்படுகிறது.

சிறுநீரக பற்றாக்குறை உள்ளவர்கள்.

நோயின் லேசான மற்றும் மிதமான நிலைகளில் மருந்தை மிகவும் கவனமாகப் பயன்படுத்துவது அவசியம். கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு (CC மதிப்புகள் <30 மிலி/நிமிடத்திற்கு) உள்ளவர்களுக்கு இதைப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ளவர்கள்.

லேசானது முதல் மிதமான அளவு வரையிலான கோளாறில், சிம்டாக்ஸ் மிகவும் கவனமாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. கடுமையான செயலிழப்பில், இது பரிந்துரைக்கப்படுவதில்லை.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

இந்த வயதினரிடையே அதன் பயன்பாடு குறித்த வரையறுக்கப்பட்ட தகவல்கள் இருப்பதால், குழந்தை மருத்துவத்தில் (18 வயதுக்குட்பட்டவர்கள்) இந்த மருந்து பயன்படுத்த பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

கர்ப்ப சிம்டாக்ஸ் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் லெவோசிமெண்டனைப் பயன்படுத்துவதில் எந்த அனுபவமும் இல்லை. கருவின் வளர்ச்சிக்கு ஏற்படும் அபாயங்களை விட சாத்தியமான நன்மை அதிகமாக எதிர்பார்க்கப்படும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே மருந்து பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

சிம்டாக்ஸ் தாய்ப்பாலில் வெளியேற்றப்படுகிறதா என்பது குறித்து எந்த தகவலும் இல்லாததால், மருந்து கொடுக்கப்படும்போது தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த வேண்டும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• லெவோசிமெண்டன் அல்லது மருந்தின் கூடுதல் கூறுகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மையின்மை;
• இரத்த அழுத்தம் மற்றும் டாக்ரிக்கார்டியாவில் கூர்மையான குறைவு;
• இதய வென்ட்ரிக்கிள்களின் இரத்த நிரப்புதலை பாதிக்கும் அல்லது அவற்றிலிருந்து இரத்தம் வெளியேறுவதைத் தடுக்கும் குறிப்பிடத்தக்க இயந்திரத் தடைகள்;
• கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு (கிரியேட்டினின் அனுமதி அளவு <30 மிலி/நிமிடத்திற்கு கீழ்);
• கல்லீரல் செயலிழப்பின் கடுமையான வடிவங்கள்;
• டார்சேட்ஸ் டி பாயின்ட்ஸ் வரலாறு.

பக்க விளைவுகள் சிம்டாக்ஸ்

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகள்: ஹைபோகாலேமியா பெரும்பாலும் உருவாகிறது;
• மனநல கோளாறுகள்: தூக்கமின்மை அடிக்கடி தோன்றும்;
• நரம்பு மண்டல செயல்பாட்டில் சிக்கல்கள்: தலைவலி பெரும்பாலும் ஏற்படும். தலைச்சுற்றலும் அடிக்கடி தோன்றும்;
• இருதய அமைப்பின் வேலை தொடர்பான அறிகுறிகள்: பெரும்பாலும், வென்ட்ரிகுலர் டாக்ரிக்கார்டியா உருவாகிறது அல்லது இரத்த அழுத்தக் குறிகாட்டி குறைகிறது. டாக்ரிக்கார்டியா, இதய செயலிழப்பு, ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன், எக்ஸ்ட்ராசிஸ்டோல்ஸ், மாரடைப்பு இஸ்கெமியா மற்றும் வென்ட்ரிகுலர் எக்ஸ்ட்ராசிஸ்டோல் ஆகியவையும் அடிக்கடி நிகழ்கின்றன;
• இரைப்பை குடல் கோளாறுகள்: வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல், மலச்சிக்கல் அல்லது வாந்தி அடிக்கடி உருவாகின்றன;
• ஊசி பகுதியில் முறையான வெளிப்பாடுகள் மற்றும் அறிகுறிகள்: சகிப்புத்தன்மையின் அறிகுறிகள்;
• ஆய்வக சோதனை முடிவுகள்: ஹீமோகுளோபின் அளவு குறைவது அடிக்கடி குறிப்பிடப்படுகிறது.

சந்தைப்படுத்தலுக்குப் பிந்தைய பயன்பாட்டில் வென்ட்ரிகுலர் ஃபைப்ரிலேஷன் பதிவாகியுள்ளது.

மிகை

லெவோசிமெண்டன் விஷம் டாக்ரிக்கார்டியா மற்றும் இரத்த அழுத்தம் குறைவதற்கு வழிவகுக்கும். மருத்துவ பரிசோதனைகளில், லெவோசிமெண்டனுடன் தொடர்புடைய இரத்த அழுத்தக் குறைவு வாசோகன்ஸ்டிரிக்டர்களால் சரி செய்யப்பட்டது (எடுத்துக்காட்டாக, டோபமைன் (CHF உள்ளவர்களில்) அல்லது அட்ரினலின் (இதய அறுவை சிகிச்சைக்குப் பிறகு உள்ளவர்களில்)). வென்ட்ரிக்கிள்களின் நிரப்பு அழுத்தத்தில் அதிகப்படியான குறைவு காரணமாக, மருந்துக்கான மருத்துவ பதில் குறைவாக இருக்கலாம் - இது பேரன்டெரல் திரவ நிர்வாகத்தால் அகற்றப்படலாம். 24 மணி நேரத்திற்கும் மேலாக நீடிக்கும் உட்செலுத்தலின் போது மருந்தின் பெரிய அளவுகள் துடிப்பு விகிதத்தை அதிகரிக்கின்றன மற்றும் சில நேரங்களில் QT இடைவெளியை நீட்டிக்கின்றன.

லெவோசிமெண்டனின் அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட்டால், ஈசிஜி அளவீடுகளை நீண்டகாலமாக கண்காணித்தல், சீரம் எலக்ட்ரோலைட்டுகளை மீண்டும் மீண்டும் கண்காணித்தல் மற்றும் ஊடுருவும் ஹீமோடைனமிக் கண்காணிப்பு ஆகியவை செய்யப்படுகின்றன. போதைப்பொருள் செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்ற தனிமத்தின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கக்கூடும், இது இதயத் துடிப்பில் வலுவான மற்றும் நீடித்த விளைவை ஏற்படுத்தக்கூடும் - எனவே, கண்காணிப்பு காலத்தை நீட்டிக்க வேண்டும்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

லெவோசிமெண்டனை மற்ற வாசோஆக்டிவ் பொருட்களுடன் சேர்த்து நரம்பு வழியாக செலுத்தும்போது மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் பரிந்துரைக்க வேண்டும், ஏனெனில் இது இரத்த அழுத்தம் குறைவதற்கான வாய்ப்பை அதிகரிக்கிறது.

இந்த மருந்து டிகோக்சின் மற்றும் β-தடுப்பான்களுடன் இணைந்து மருத்துவ செயல்திறனை இழக்காமல் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

தன்னார்வலர்களில் ஐசோசார்பைடு மோனோனிட்ரேட்டுடன் மருந்தை இணைப்பது ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவில் குறிப்பிடத்தக்க அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தியது.

களஞ்சிய நிலைமை

சிம்டாக்ஸை சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு மூடிய இடத்தில் சேமிக்க வேண்டும். வெப்பநிலை 2-8°C வரம்பிற்குள் இருக்க வேண்டும். மருத்துவ திரவத்தை உறைய வைக்க வேண்டாம்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 24 மாதங்களுக்குள் சிம்டாக்ஸைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் டோபமைன், லெவோசிமெண்டனுடன் டோபுடமைன், டோபமைன் மற்றும் குடேசன்.

விமர்சனங்கள்

சிம்டாக்ஸ் பொதுவாக முரண்பாடான விமர்சனங்களைப் பெறுகிறது. இது டிகம்பென்சேட்டட் வகை CHF சிகிச்சையில் மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது, ஆனால் அதே நேரத்தில் இது அதிக எண்ணிக்கையிலான பக்க விளைவுகளையும் கொண்டுள்ளது (முக்கியமாக வாந்தி, தலைச்சுற்றல், இரத்த அழுத்தத்தில் வலுவான குறைவு மற்றும் இதய தாளக் கோளாறுகள்). கூடுதலாக, மருந்தின் அதிக விலை ஒரு குறைபாடாகக் குறிப்பிடப்படுகிறது.