சிம்டாக்ஸ்

சிம்டாக்ஸ் என்பது கிளைகோசிடிக் அல்லாத கார்டியோடோனிக் மருந்து.

இதய செயலிழப்பு உள்ளவர்களுக்கு, லெவோசிமெண்டனின் நேர்மறை ஐனோட்ரோபிக் மற்றும் வாசோடைலேட்டரி பண்புகள் மாரடைப்பு அதிகரிப்பு மற்றும் டயஸ்டாலிக் செயல்பாட்டை மோசமாக பாதிக்காமல் பிந்தைய மற்றும் முன் ஏற்றத்தில் குறைவை ஏற்படுத்துகிறது. [1]

லெவோசிமெண்டன் த்ரோம்போலிசிஸ் அல்லது கரோனரி ஆஞ்சியோபிளாஸ்டிக்கு உட்பட்ட நபர்களில் பாதிக்கப்பட்ட மாரடைப்பைச் செயல்படுத்த உதவுகிறது. [2]

அறிகுறிகள் சிம்டாக்ஸ்

கடுமையான சீர்குலைந்த CHF (நிலையான சிகிச்சை பயனற்றதாக இருக்கும் போது, மற்றும் ஒரு ஐனோட்ரோபிக் விளைவு தேவைப்படும் போது) செயலில் உள்ள குறுகிய கால சிகிச்சைக்கு இது பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை பொருளின் வெளியீடு உட்செலுத்துதல் திரவத்திற்கான செறிவு வடிவத்தில் செய்யப்படுகிறது - உள்ளே 5 மில்லி குப்பிகள்; ஒரு பொதியில் - 1 அத்தகைய பாட்டில்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

கால்சியம் சார்ந்த முறையைப் பயன்படுத்தி கார்டியோட்ரோபொனின் சி உடன் ஒருங்கிணைப்பதன் மூலம் கால்சியத்திற்கு ஒப்பந்த புரதங்களால் வெளிப்படுத்தப்படும் உணர்திறனை லெவோசிமெண்டன் சாத்தியமாக்குகிறது. இந்த பொருள் வென்ட்ரிகுலர் தளர்வை தொந்தரவு செய்யாமல் சுருக்க சக்தியை அதிகரிக்கிறது. அதே நேரத்தில், மருந்து பாத்திரங்களின் மென்மையான தசைக்குள் ஏடிபி-உணர்திறன் பொட்டாசியம் சேனல்களைத் திறக்கிறது, இது பொதுவான மற்றும் கரோனரி தமனிகளின் நாளங்களின் விரிவாக்கத்தை தூண்டுகிறது, அத்துடன் பொதுவான நரம்புகள். Levosimendan தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட PDE-3 ஐ விட்ரோவில் தடுக்கிறது.

மருந்தியல் பண்புகள் தன்னார்வலர்கள் மற்றும் நிலையற்ற மற்றும் நிலையான இதய செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு ஆய்வு செய்யப்பட்டது. அதே நேரத்தில், மருந்தின் செயல்திறன் ஒரு செறிவூட்டல் அளவு (3-24 /g / kg க்குள்) மற்றும் தொடர்ச்சியான உட்செலுத்துதல் (நரம்பு வழியாக) மூலம் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது. 0.05-0.2 μg / kg). [3]

மருந்துப்போலிடன் ஒப்பிடுகையில், சிம்டாக்ஸ் பக்கவாதம் அளவு, இதய துடிப்பு மற்றும் வெளியேற்ற பின்னத்துடன் இதய வெளியீட்டை அதிகரிக்கிறது, மேலும் கூடுதலாக டயஸ்டாலிக் மற்றும் சிஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தம், முனைய நுரையீரல் நுண்குழாய்கள் மற்றும் வலது ஏட்ரியம் உள்ள அழுத்தம் மற்றும் புற வாஸ்குலர் எதிர்ப்பைக் குறைக்கிறது.

மருந்துகளின் உட்செலுத்துதல் கரோனரி செயல்பாடுகளில் இருந்து மீண்டு வருபவர்களுக்கு கரோனரி சுழற்சியை அதிகரிக்கிறது, மேலும் இதய செயலிழப்பு உள்ளவர்களுக்கு மாரடைப்பு ஊடுருவலை மேம்படுத்துகிறது. இந்த நன்மைகளின் வளர்ச்சியுடன், மாரடைப்பின் ஆக்ஸிஜன் நுகர்வு அதிகரிக்காது. மருந்துகளின் பயன்பாட்டைக் கொண்ட சிகிச்சை, CHF உள்ளவர்களுக்கு எண்டோடெலின் -1 சுற்றும் குறிகாட்டிகளை கணிசமாகக் குறைக்கிறது. பரிந்துரைக்கப்பட்ட விகிதத்தில் உட்செலுத்தப்படும் போது பிளாஸ்மா கேடோகோலமைன்களின் அதிகரிப்பை இது தவிர்க்கிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

லெவோசிமெண்டன் 0.05-0.2 μg / kg / நிமிட டோஸ் வரம்பிற்குள் நேரியல் பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்களைக் கொண்டுள்ளது.

விநியோக செயல்முறைகள்.

மருந்து விநியோக அளவு தோராயமாக 0.2 l / kg ஆகும். செயலில் உள்ள பொருள் 97-98% புரதத் தொகுப்பில் ஈடுபட்டுள்ளது (முக்கியமாக அல்புமினுடன்). OR-1895 உடன் OR-1855 இல், வளர்சிதை மாற்ற உறுப்பு மற்றும் புரதத்தின் தொகுப்பின் அளவு முறையே 39% மற்றும் 42% ஆகும்.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

லெவோசிமெண்டனின் வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள் சுழற்சி அல்லது என்-அசிடைலேட்டட் இணைப்புகளுடன் (சிஸ்டைன் மற்றும் சிஸ்டினில்கிளைசின்) இணைந்து மேற்கொள்ளப்படுகின்றன. அமினோபினில்பைரிடாசினோன் (OR-1855) என்ற பொருளைக் குறைப்பதன் மூலம் சுமார் 5% உள்-குடல் வளர்சிதை மாற்றத்தில் ஈடுபட்டுள்ளது, பின்னர் (மறுஉருவாக்கம் செயல்முறைக்குப் பிறகு) வளர்சிதை மாற்றத்தில் N-acetyltransferase ஐப் பயன்படுத்தி செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றக் கூறு OR-1896 இல் ஈடுபட்டுள்ளது.

வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்பு OR-1896 மரபணு ரீதியாக அசிடைலேஷன் அதிக விகிதத்தில் உள்ளவர்களில் சற்று அதிகமாக உள்ளது. ஆனால் பரிந்துரைக்கப்பட்ட பகுதிகளை அறிமுகப்படுத்துவதன் மூலம், இது மருத்துவ ஹீமோடைனமிக் விளைவை பாதிக்காது.

வெளியேற்றம்.

லெவோசிமெண்டனின் அனுமதி நிலை தோராயமாக 3 மிலி / நிமிடம் / கிலோ, மற்றும் அரை ஆயுள் சுமார் 1 மணி நேரம் ஆகும்.

சிறுநீருடன், 54% அளவு வெளியேற்றப்படுகிறது, மற்றும் மலம் - 44%. 95% க்கும் அதிகமான பகுதி 7 நாட்களில் வெளியேற்றப்படுகிறது. சிறிய அளவு மாறாத லெவோசிமெண்டன் (<0.05% அளவு) சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது. OR-1855 OR-1896 உடன் சுற்றும் வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் உருவாகி குறைந்த விகிதத்தில் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

பிளாஸ்மா காட்டி சிமடாக்ஸ் உட்செலுத்தலின் முடிவில் இருந்து 2 நாட்களுக்குப் பிறகு வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் Cmax குறிப்பிடப்படுகிறது. வளர்சிதை மாற்ற உறுப்புகளின் அரை ஆயுள் காலம் 75-80 மணி நேரம் ஆகும். OR-1855 அல்லது OR-1896 உடன் உள்ள கூறுகள் இணைத்தல் அல்லது ஊடுருவல் வடிகட்டுதலில் ஈடுபட்டுள்ளன மற்றும் அவை முக்கியமாக சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

சிம்டாக்ஸ் ஒரு மருத்துவமனை அமைப்பில் பிரத்தியேகமாக பயன்படுத்தப்படுகிறது - நோயாளியின் நிலையை கண்காணிக்கவும் மதிப்பீடு செய்யவும் நடைபயிற்சி தூரத்தில் உபகரணங்கள் இருக்கும்போது; ஐனோட்ரோபிக் பொருட்களின் பயன்பாட்டில் சுகாதார வழங்குநர்களும் அனுபவம் பெற்றிருக்க வேண்டும்.

உட்செலுத்துவதற்கு முன் மருத்துவ செறிவு நீர்த்தப்படுகிறது. மருந்து நரம்பு வழியாக செலுத்தப்பட வேண்டும் (புற மற்றும் மத்திய நரம்புகள்).

வேறு எந்த பாரன்டெரல் பொருளைப் போலவே, கரைந்த திரவமும் திடப்பொருட்களின் இருப்பை அல்லது நிழலில் ஏற்படும் மாற்றத்தை தவிர்ப்பதற்கு நிர்வாகத்திற்கு முன் கவனமாக பரிசோதிக்கப்படுகிறது.

சிகிச்சையின் பதில் மற்றும் நோயாளியின் மருத்துவ நிலை ஆகியவற்றை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு பாடத்தின் பகுதியின் அளவு மற்றும் கால அளவு தனித்தனியாக தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.

சிகிச்சையானது 6-12 μg / kg செறிவூட்டல் பகுதியுடன் தொடங்குகிறது, இது குறைந்தபட்சம் 10 நிமிடங்களுக்குள் நிர்வகிக்கப்படுகிறது, தொடர்ந்து நிமிடத்திற்கு 0.1 μg / kg என்ற விகிதத்தில் தொடர்ச்சியான உட்செலுத்துதல். இனோட்ரோபிக் அல்லது வாசோடைலேட்டிங் மருந்துகளை அறிமுகப்படுத்துவதன் மூலம் ஒரே நேரத்தில் நரம்பு சிகிச்சையுடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட நபர்களுக்கு செறிவூட்டலின் அளவு 6 μg / kg ஆக குறைக்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

செறிவூட்டலின் மிகப்பெரிய பகுதிகள் சக்திவாய்ந்த ஹீமோடைனமிக் பதிலை ஏற்படுத்துகின்றன (பக்க விளைவுகளின் எண்ணிக்கையில் குறுகிய கால அதிகரிப்பு காரணமாக இருக்கலாம்). சிகிச்சைக்கு நோயாளியின் மருத்துவ ரீதியாக கவனிக்கத்தக்க பதில் செறிவூட்டலின் ஒரு பகுதியை அறிமுகப்படுத்தும்போது அல்லது மருந்தளவு மாற்றப்பட்ட தருணத்திலிருந்து 0.5-1 மணிநேரத்தில் மதிப்பிடப்படுகிறது.

உட்செலுத்துதலுக்கு அதிகப்படியான நோயாளியின் பதில் ஏற்பட்டால் (டாக்ரிக்கார்டியாவின் வளர்ச்சி அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறைதல்), திரவ நிர்வாக விகிதம் நிமிடத்திற்கு 0.05 μg / kg ஆக குறைக்கப்படலாம் (அல்லது உட்செலுத்துதல் நிறுத்தப்படும்). ஆரம்ப மருந்தின் நல்ல சகிப்புத்தன்மையுடன், ஹீமோடைனமிக் விளைவை சாத்தியமாக்க வேண்டும் - உட்செலுத்துதல் விகிதம் நிமிடத்திற்கு 0.2 μg / kg ஆக அதிகரிக்கப்படுகிறது.

சிதைந்த சிஎச்எப்பின் கடுமையான கட்டத்தில் உட்செலுத்தலின் காலம் பொதுவாக 24 மணிநேரம் ஆகும். செயல்முறை முடிந்த பிறகு, போதை அறிகுறிகள் அல்லது தலைகீழ் நடவடிக்கை நிகழ்வு இல்லை. ஹீமோடைனமிக் விளைவு குறைந்தது 24 மணிநேரம் நீடிக்கும் மற்றும் 24 மணி நேர செயல்முறை முடிந்த 9 நாட்கள் வரை காணப்படுகிறது.

பலவீனமான சிறுநீரக செயல்பாடு கொண்ட நபர்கள்.

கோளாறின் லேசான மற்றும் மிதமான நிலைகளில் மருந்தை மிகவும் கவனமாகப் பயன்படுத்துவது அவசியம். கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ளவர்கள் (சிசி மதிப்புகள் <30 மிலி / நிமிடம்) பயன்படுத்தக்கூடாது.

கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ளவர்கள்.

கோளாறின் லேசான முதல் மிதமான வடிவத்தில், சிம்டாக்ஸ் மிகவும் கவனமாக பயன்படுத்தப்படுகிறது. கடுமையான செயலிழப்புடன், இது பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் (18 வயதிற்குட்பட்டவர்களுக்கு) மருந்து பரிந்துரைக்க தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் இந்த வயதில் அதன் பயன்பாடு குறித்து வரையறுக்கப்பட்ட தகவல்கள் மட்டுமே உள்ளன.

கர்ப்ப சிம்டாக்ஸ் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் லெவோசிமெண்டன் பயன்படுத்துவதில் அனுபவம் இல்லை. கருவின் வளர்ச்சிக்கான அபாயங்களை விட சாத்தியமான நன்மைகள் அதிகம் எதிர்பார்க்கப்படும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே மருந்து பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

சிம்டாக்ஸ் தாய்ப்பாலுடன் வெளியேற்றப்படுகிறதா என்பது குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை என்பதால், மருந்து கொடுக்கும்போது, எச்எஸ் கைவிடப்பட வேண்டும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• லெவோசிமெண்டன் அல்லது மருந்துகளின் கூடுதல் கூறுகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• இரத்த அழுத்தம் மற்றும் டாக்ரிக்கார்டியாவில் வலுவான குறைவு;
• இதய வென்ட்ரிக்கிள்களின் இரத்த நிரப்புதலை பாதிக்கும் அல்லது அவற்றிலிருந்து இரத்தம் வெளியேறுவதைத் தடுக்கும் ஒரு இயந்திர வகையின் குறிப்பிடத்தக்க தடைகள்;
• கடுமையான வகை சிறுநீரக செயலிழப்பு (சிசி அளவு <30 மிலி / நிமிடம்);
• கல்லீரல் செயலிழப்பின் கடுமையான வடிவங்கள்;
• டோர்சேட்ஸ் டி பாயின்ட்ஸ் வரலாறு.

பக்க விளைவுகள் சிம்டாக்ஸ்

பக்க அறிகுறிகளில்:

• வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகள்: ஹைபோகாலேமியா அடிக்கடி உருவாகிறது;
• மனநல கோளாறுகள்: தூக்கமின்மை அடிக்கடி தோன்றும்;
• NA இன் செயல்பாட்டில் சிக்கல்கள்: தலைவலி பெரும்பாலும் ஏற்படுகிறது. தலைசுற்றலும் பொதுவானது;
• சிவிஎஸ் வேலை தொடர்புடைய அறிகுறிகள்: பெரும்பாலும், வென்ட்ரிகுலர் டாக்ரிக்கார்டியா உருவாகிறது அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறிகாட்டி குறைகிறது. டாக்ரிக்கார்டியா, எச்எஃப், ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன், எக்ஸ்ட்ராசிஸ்டோல்ஸ், மாரடைப்பு இஸ்கெமியா மற்றும் வென்ட்ரிகுலர் எக்ஸ்ட்ராசிஸ்டோல்களும் அடிக்கடி நிகழ்கின்றன;
• இரைப்பைக் குழாயின் கோளாறுகள்: வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல், மலச்சிக்கல் அல்லது வாந்தி அடிக்கடி உருவாகிறது;
• உட்செலுத்தலின் பகுதியில் முறையான வெளிப்பாடுகள் மற்றும் அறிகுறிகள்: சகிப்புத்தன்மையின் அறிகுறிகள்;
• ஆய்வக சோதனை முடிவுகள்: ஹீமோகுளோபின் மதிப்புகளில் குறைவு அடிக்கடி குறிப்பிடப்படுகிறது.

சந்தைக்கு பிந்தைய பயன்பாட்டுடன் வென்ட்ரிகுலர் ஃபைப்ரிலேஷன் பதிவாகியுள்ளது.

மிகை

லெவோசிமெண்டனுடன் விஷம் குடிப்பதால் டாக்ரிக்கார்டியா மற்றும் இரத்த அழுத்தம் குறையும். மருத்துவ பரிசோதனைகளில், லெவோசிமெண்டனுடன் தொடர்புடைய இரத்த அழுத்த மதிப்புகளின் குறைவு வாசோகன்ஸ்டிரிக்டர்களைப் பயன்படுத்தி சரி செய்யப்பட்டது (எடுத்துக்காட்டாக, டோபமைன் (சிஎச்எஃப் உள்ளவர்களுக்கு) அல்லது அட்ரினலின் (இதயத்தில் அறுவை சிகிச்சைக்குப் பின் உள்ளவர்களுக்கு). இதய வென்ட்ரிக்கிள்களின் நிரப்புதல் அழுத்தத்தில் அதிகப்படியான குறைவு காரணமாக, மருந்துக்கான மருத்துவ பதிலின் வரம்பு இருக்கலாம் - இந்த கோளாறு பாரன்டரல் திரவ நிர்வாகத்தின் உதவியுடன் அகற்றப்படும். 24 மணி நேரத்திற்கும் மேலாக நீடிக்கும் உட்செலுத்தலின் போது அதிக அளவு மருந்துகள் இதயத் துடிப்பை அதிகரிக்கின்றன, சில சமயங்களில் QT- இடைவெளியை நீடிக்கச் செய்யும்.

லெவோசிமெண்டனுடன் அதிகப்படியான அளவு இருந்தால், ஈசிஜி அளவீடுகளின் தொடர்ச்சியான கண்காணிப்பு, சீரம் எலக்ட்ரோலைட்டுகளின் தொடர்ச்சியான கண்காணிப்பு மற்றும் ஆக்கிரமிப்பு ஹீமோடைனமிக் கண்காணிப்பு ஆகியவை செய்யப்படுகின்றன. போதை செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்ற உறுப்பின் பிளாஸ்மா அளவுருக்களை அதிகரிக்கலாம், இது துடிப்பு விகிதத்துடன் ஒப்பிடும்போது வலுவான மற்றும் நீடித்த விளைவை ஏற்படுத்தும் - இது சம்பந்தமாக, கண்காணிப்பு காலத்தை நீட்டிக்க வேண்டியது அவசியம்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

லெவோசிமெண்டன் நரம்பு ஊசிக்கு மற்ற வாசோஆக்டிவ் பொருட்களுடன் மிகவும் கவனமாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது - இது இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைப்பதற்கான வாய்ப்பை அதிகரிக்கிறது.

மருத்துவ செயல்திறனை இழக்காத மருந்து டிகோக்சின் மற்றும் β- தடுப்பான்களுடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

தன்னார்வலர்களில் ஐசோசார்பைட் மோனோனிட்ரேட்டுடன் மருந்தின் கலவையானது ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவில் குறிப்பிடத்தக்க அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தியது.

களஞ்சிய நிலைமை

சிம்டாக்ஸ் சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை நிலை 2-8 ° C க்குள் உள்ளது. மருத்துவ திரவத்தை உறைய வைக்காதீர்கள்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிம்டாக்ஸ் மருந்து தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 24 மாத காலத்திற்குள் பயன்படுத்தப்படலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்துகளின் ஒப்புமைகள் டோபமைன், லோவோசிமெண்டனுடன் டோபுடமைன், டோபமைன் மற்றும் குடேசன்.

விமர்சனங்கள்

சிம்டாக்ஸ் பொதுவாக முரண்பட்ட விமர்சனங்களைப் பெறுகிறது. சிதைந்த வகை சிஎச்எஃப் சிகிச்சையில் இது மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும், ஆனால் அதே நேரத்தில் இது அதிக எண்ணிக்கையிலான பக்க அறிகுறிகளைக் கொண்டுள்ளது (முக்கியமாக வாந்தி, தலைசுற்றல், இரத்த அழுத்தத்தில் வலுவான குறைவு மற்றும் இதய அரித்மியா). கூடுதலாக, குறைபாடுகளில், மருந்துகளின் அதிக விலை குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது.