பிகாலன்

பைகலான் என்பது ஒரு ஆண்ட்ரோஜன் எதிர்ப்பு மருந்து.

அறிகுறிகள் பிகலானா

இது பரவலான புரோஸ்டேட் கார்சினோமா வடிவத்தில் (பிந்தைய கட்டங்கள்), LHRH தனிமத்தின் அனலாக் உடன் அல்லது அறுவை சிகிச்சை வார்ப்புடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

[ 1 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

மருத்துவ மூலகம் மாத்திரை வடிவில், ஒரு செல்லுலார் பொட்டலத்திற்குள் 10 துண்டுகளாக வெளியிடப்படுகிறது. பொட்டலத்திற்குள் இதுபோன்ற 3 பொட்டலங்கள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

பைகுலுடமைடு என்பது வேறு எந்த ஹார்மோன் விளைவுகளையும் கொண்ட ஒரு ஸ்டெராய்டல் அல்லாத ஆன்டிஆண்ட்ரோஜன் ஆகும்.

இந்த மருந்து ஒரு ரேஸ்மிக் கலவையாகும், அதற்குள் (R)-என்ஆன்டியோமர் மட்டுமே ஆன்டிஆண்ட்ரோஜெனிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இந்த கூறு மரபணு வெளிப்பாட்டை ஏற்படுத்தாமல் ஆண்ட்ரோஜன் முடிவுகளுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது - இந்த வழியில் இது ஆண்ட்ரோஜன் செயல்பாட்டை அடக்குகிறது. இந்த அடக்குமுறை காரணமாக, புரோஸ்டேட் பகுதியில் உள்ள கட்டி பின்வாங்கத் தொடங்குகிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, பைகுலுடமைடு இரைப்பைக் குழாயில் நல்ல உறிஞ்சுதலைக் கொண்டுள்ளது. உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகளில் உணவின் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க விளைவு குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

(R)-enantiomer ஐ விட (S)-enantiomer உடலில் இருந்து அதிக வெளியேற்ற விகிதத்தைக் கொண்டுள்ளது; பிந்தையவற்றின் அரை ஆயுள் தோராயமாக 7 நாட்கள் ஆகும்.

பைகுலுடமைடை தினமும் செலுத்திய பிறகு, (R)-எனன்டியோமரின் பிளாஸ்மா அளவுகள் அதன் நீண்ட அரை ஆயுள் காரணமாக தோராயமாக பத்து மடங்கு அதிகரிக்கும். எனவே, மருந்தை ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை மட்டுமே எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

தினசரி 50 மி.கி பைகலூட்டமைடை உட்கொண்ட பிறகு, (R)-எனன்டியோமரின் பிளாஸ்மா அளவுகள் தோராயமாக 9 μg/ml ஆகும். இருப்பினும், இரத்தத்தில் கொண்டு செல்லப்படும் அனைத்து எனன்டியோமர்களிலும் 99% வரை செயலில் உள்ள (R)-எனன்டியோமர் ஆகும்.

(R)-என்ஆண்டியோமரின் மருந்தியக்கவியல் பண்புகள் நோயாளியின் வயது அல்லது கல்லீரல் குறைபாட்டின் அளவை (மிதமான அல்லது லேசான) சார்ந்து இல்லை.

கடுமையான கல்லீரல் கோளாறுகள் உள்ளவர்களில், (R)-என்ஆண்டியோமரின் பிளாஸ்மா வெளியேற்றத்தில் மந்தநிலை இருப்பதாகத் தகவல்கள் உள்ளன.

பைகுலுடமைடு புரதத்துடன் அதிக அளவில் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது (ரேஸ்மேட்டுக்கு இந்த எண்ணிக்கை 96%, மற்றும் ஆர்-பைகுலுடமைடுக்கு - 99.6%), மேலும், இது தீவிர வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுக்கு உட்படுகிறது (ஆக்ஸிஜனேற்றம் மற்றும் இணைப்புகளுடன் குளுகுரோனிக் அமிலத்தின் உருவாக்கம்).

பொருளின் வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் பித்தம் மற்றும் சிறுநீரில் தோராயமாக சம பாகங்களில் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

ஆண் நோயாளிகள் (வயதானவர்களும் கூட) ஒரு நாளைக்கு 50 மி.கி மருந்தை (1 மாத்திரை) எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். பிகலன் சிகிச்சையை LHRH அல்லது அறுவை சிகிச்சை காஸ்ட்ரேஷன் செயல்முறையின் தொடக்கத்துடன் ஒரே நேரத்தில் தொடங்க வேண்டும். சிகிச்சை சுழற்சியின் கால அளவு மருத்துவரால் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

கடுமையான அல்லது மிதமான கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ளவர்களுக்கு, மருந்து குவியும் அபாயத்தைத் தவிர்க்க மிகுந்த எச்சரிக்கையுடன் மருந்தை வழங்க வேண்டும்.

[ 3 ]

கர்ப்ப பிகலானா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

பிகலன் பெண்களுக்கு பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• மருந்தின் கூறுகளுக்கு கடுமையான உணர்திறன் இருப்பது;
• அஸ்டெமிசோல், டெர்ஃபெனாடின் மற்றும் சிசாப்ரைடு ஆகியவற்றுடன் சேர்த்துப் பயன்படுத்தவும்.

பக்க விளைவுகள் பிகலானா

பெரும்பாலான சந்தர்ப்பங்களில் பைகுலுடமைடு சிக்கல்கள் இல்லாமல் பொறுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. பின்வரும் பக்க விளைவுகள் ஏற்படும் போது மட்டுமே அரிதாகவே மருந்தை நிறுத்த வேண்டிய அவசியம் ஏற்பட்டது:

• பாலூட்டி சுரப்பிகள் மற்றும் இனப்பெருக்க உறுப்புகளைப் பாதிக்கும் கோளாறுகள்: பெரும்பாலும் கவனிக்கப்படுவது கைனகோமாஸ்டியா ¹ அல்லது பாலூட்டி சுரப்பிகளில் வலி ¹ ஆகும்;
• இரைப்பை குடல் கோளாறுகள்: குமட்டல் அல்லது வயிற்றுப்போக்கு மிகவும் பொதுவானது; வாந்தி அரிதானது;
• ஹெபடோபிலியரி அமைப்பின் செயல்பாட்டில் சிக்கல்கள்: மஞ்சள் காமாலை அடிக்கடி உருவாகிறது ² அல்லது டிரான்ஸ்மினேஸ் மதிப்புகள் அதிகரிக்கும். தனிமைப்படுத்தப்பட்ட நிகழ்வுகளில், கல்லீரல் செயலிழப்பு ஏற்படுகிறது ³;
• நோயெதிர்ப்பு வெளிப்பாடுகள்: எப்போதாவது சகிப்புத்தன்மையின் அறிகுறிகள் தோன்றும், இதில் யூர்டிகேரியா மற்றும் குயின்கேஸ் எடிமா ஆகியவை அடங்கும்;
• தோலடி அடுக்குகள் மற்றும் மேல்தோல் புண்கள்: வறண்ட சருமம் எப்போதாவது உருவாகிறது;
• தொராசி, சுவாச மற்றும் மீடியாஸ்டினல் கோளாறுகள்: இடைநிலை நுரையீரல் நோய்க்குறியியல் எப்போதாவது ஏற்படும்;
• முறையான கோளாறுகள்: பெரும்பாலும் சூடான ஃப்ளாஷ்கள் (வெப்ப உணர்வு) தோன்றும் ^1. அரிப்பு அல்லது ஆஸ்தீனியாவும் அடிக்கடி குறிப்பிடப்படுகிறது.

¹ அதனுடன் கூடிய காஸ்ட்ரேஷன் செயல்முறையைச் செய்வதன் மூலம் தீவிரத்தைக் குறைக்கலாம்.

^{கல்லீரல் செயல்பாட்டைப் பாதிக்கும் 2} மாற்றங்கள் பொதுவாக தற்காலிகமானவை மற்றும் சிகிச்சை சுழற்சியின் தொடர்ச்சியுடன் அல்லது அது முடிந்த பிறகு முற்றிலும் மறைந்துவிடும் அல்லது பலவீனமடைகின்றன.

³ கல்லீரல் செயலிழப்பு எப்போதாவது மட்டுமே உருவாகிறது, மேலும் பிகலனின் பயன்பாட்டுடன் எந்த தொடர்பையும் நிறுவ முடியவில்லை. கல்லீரல் செயல்பாட்டு குறிகாட்டிகளை அவ்வப்போது கண்காணிப்பது அவசியம்.

[ 2 ]

மிகை

பிகாலனின் போதை பற்றி எந்த தகவலும் இல்லை.

இந்த மருந்தில் எந்த மாற்று மருந்தும் இல்லை, எனவே நோயாளிக்கு அறிகுறி சிகிச்சைகள் பரிந்துரைக்கப்பட வேண்டும். பைகுலுடமைடு அதிக அளவு புரதத் தொகுப்பைக் கொண்டிருப்பதாலும், சிறுநீரில் மாறாத நிலையில் கண்டறியப்படாததாலும் டயாலிசிஸ் செய்யப்படுவதில்லை. பொதுவான ஆதரவு நடவடிக்கைகளும் செய்யப்படுகின்றன மற்றும் முக்கிய அமைப்புகளின் செயல்பாடு கண்காணிக்கப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

பைகுலுடமைடு மற்றும் LHRH அனலாக்ஸுக்கு இடையிலான மருந்து இடைவினைகள் குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

இன் விட்ரோ சோதனைகள் R-bicalutamide CYP 3A4 ஐயும், குறைந்த அளவிற்கு, CYP 2C9, 2C19 மற்றும் 2D6 ஐயும் தடுக்கிறது என்பதைக் காட்டுகின்றன.

P450 (CYP) செயல்பாட்டின் குறிப்பான ஆன்டிபைரைனுடன் சோதனை செய்ததில், பைகலூட்டமைடுடன் தொடர்பு கொள்ளும் வாய்ப்பு இல்லை என்றாலும், மிடாசோலம் சிகிச்சையின் போது 28 நாட்களுக்கு மருந்தைப் பயன்படுத்தியதால் மிடாசோலம் AUC மதிப்புகள் 80% அதிகரித்தன. குறுகிய மருந்து குறியீட்டைக் கொண்ட மருந்துகளுக்கு இத்தகைய மதிப்புகள் அதிகரிப்பு முக்கியமானதாக இருக்கலாம். இந்தக் காரணத்திற்காக, மருந்தை சிசாப்ரைடு, டெர்ஃபெனாடின் அல்லது அஸ்டெமிசோலுடன் இணைக்கக்கூடாது.

பிகாலனை Ca சேனல் தடுப்பு மருந்துகள் அல்லது சைக்ளோஸ்போரின் உடன் மிகவும் கவனமாக இணைப்பது அவசியம். இந்த மருந்துகளின் அளவைக் குறைப்பது அவசியமாக இருக்கலாம், குறிப்பாக பக்க விளைவுகள் சந்தேகிக்கப்பட்டால் (அல்லது உருவாகினால்). சைக்ளோஸ்போரின் பயன்படுத்தும் நபர்களுக்கு கவனமாக கண்காணிப்பு தேவை, குறிப்பாக சிகிச்சையின் ஆரம்ப கட்டத்திலும் அது நிறுத்தப்படும்போதும்.

மருந்துகளின் ஆக்சிஜனேற்ற செயல்முறைகளைத் தடுக்கும் பொருட்களுடன் (உதாரணமாக, சிமெடிடின் அல்லது கெட்டோகோனசோல்) மருந்தை மிகவும் கவனமாக இணைப்பது அவசியம். கோட்பாட்டில், அத்தகைய கலவையானது பைகுலுடமைடு மதிப்புகளில் அதிகரிப்பைத் தூண்டும், இது பாதகமான விளைவுகளின் அதிர்வெண்ணை அதிகரிக்கும்.

விட்ரோ சோதனையில், பைகுலுடமைடு அதன் புரத தொகுப்பு தளங்களிலிருந்து வார்ஃபரின் (ஒரு கூமரின் ஆன்டிகோகுலண்ட்) ஐ இடமாற்றம் செய்ய முடியும் என்பதைக் காட்டுகிறது. இந்த காரணத்திற்காக, கூமரின் ஆன்டிகோகுலண்டுகளைப் பயன்படுத்தும் நோயாளிகளுக்கு PT மதிப்புகள் தொடர்ந்து கண்காணிக்கப்பட வேண்டும்.

[ 4 ], [ 5 ]

களஞ்சிய நிலைமை

பிகாலனை சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாத இடத்தில் வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகள் - 25°C க்குள்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை முகவர் தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 5 ஆண்டுகளுக்குள் பிகலனைப் பயன்படுத்தலாம்.

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் மருந்தைப் பயன்படுத்த முடியாது.

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளாக Apo-flutamide, Flutan, Frugil, Bicalutamide உடன் Xtandi, மேலும் Flutazin, Bicalutera, Calumid உடன் Flutamide மற்றும் Casodex உடன் Flucin ஆகியவை உள்ளன. மேலும் பட்டியலில் Flumem, Flutpharm Flutamide உடன் மற்றும் Flutaplex Flutamide உடன் உள்ளன.