டிசானிடின்-ரேஷியோஃபார்ம்

டிசானிடைன் ரேடியோஃபார்ம் என்பது எலும்பு தசைகளில் மைய விளைவைக் கொண்ட ஒரு தசை தளர்த்தியாகும்.

வலிமிகுந்த கடுமையான தசை பிடிப்புகளுக்கும், நாள்பட்ட பெருமூளை ஸ்பாஸ்டிக் பிடிப்புகளுக்கும் சிகிச்சையளிப்பதில் டிசானிடைன் ஒரு ஆண்டிஸ்பாஸ்மோடிக் மருந்தாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இந்த மருந்து ஒப்பீட்டளவில் செயலற்ற இயக்கங்களுக்கு எதிர்ப்பைக் குறைக்கிறது, பிடிப்புகளுடன் கூடிய குளோனிக் பிடிப்புகளை அடக்குகிறது, மேலும் தன்னார்வ தசை வலிமையையும் மேம்படுத்தலாம். [ 1 ]

அறிகுறிகள் டிசானிடின்-ரேஷியோஃபார்ம்

மத்திய நரம்பு மண்டலத்தின் கோளாறுகளால் ஏற்படும் நாள்பட்ட வலிப்பு நிலைகளுக்கு இது பயன்படுத்தப்படுகிறது. கூடுதலாக, தசைகளைப் பாதிக்கும் உள்ளூர் வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு இது பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகள் வடிவில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு செல் தட்டுக்குள் 10 துண்டுகள்; ஒரு பொதிக்குள் - அத்தகைய 3 தட்டுகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

இந்த மருந்து முதுகுத் தண்டில் நேரடி விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, அங்கு இது NMDA முடிவுகளைத் தூண்டும் உற்சாகமான அமினோ அமில வெளியீட்டின் செயல்முறைகளை மெதுவாக்குகிறது. இந்த விளைவு பெரும்பாலும் α2-முனைகளின் செயல்பாட்டின் தூண்டுதலுடன் தொடர்புடையது. இதன் விளைவாக, முதுகுத் தண்டிற்குள் உள்ள நரம்பு மண்டல இணைப்புகளுடன் பாலிசினாப்டிக் சமிக்ஞை பரிமாற்றத்தை அடக்குகிறது (இந்த பரிமாற்றம் அதிகப்படியான தசை தொனிக்கு வழிவகுக்கிறது), இது தசை தொனியை பலவீனப்படுத்த அனுமதிக்கிறது. [ 2 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல் மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை.

டைசானிடைனின் உறிஞ்சுதல் விரைவானது மற்றும் கிட்டத்தட்ட முழுமையானது, ஆனால் விரிவான முதல்-பாஸ் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் காரணமாக, பொருளின் சராசரி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தோராயமாக 34% மட்டுமே. மருந்து செலுத்தப்பட்ட தருணத்திலிருந்து 1 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் காணப்படுகின்றன. [ 3 ]

விநியோக செயல்முறைகள்.

நரம்பு வழியாக செலுத்தப்படும் பொருளின் நிலையான விநியோக அளவின் (Vss) சராசரி மதிப்பு 2.6 லி/கிலோ ஆகும். புரத தொகுப்பு விகிதம் 30% ஆகும்.

மருந்தை 4-12 மி.கி அளவுகளில் நிர்வகிக்கும்போது, நேரியல் பார்மகோகினெடிக் அளவுருக்கள் காணப்படுகின்றன. தனிநபர்களிடையே AUC மற்றும் Cmax மதிப்புகளின் குறைந்த மாறுபாடு, வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு LA இன் பிளாஸ்மா அளவை நம்பகமான முறையில் மதிப்பிடும் செயல்முறையை எளிதாக்குகிறது.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

டிசானிடைன் அதிக வேகத்தில் விரிவான இன்ட்ராஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு உட்படுகிறது. வளர்சிதை மாற்றம் முக்கியமாக ஹீமோபுரோட்டீன் P4501A2 இன் பங்கேற்புடன் விட்ரோவில் நிகழ்கிறது. டிசானிடைனின் வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகள் சிகிச்சை செயல்பாட்டைக் கொண்டிருக்கவில்லை.

வெளியேற்றம்.

சுற்றோட்ட அமைப்பிலிருந்து மருந்து வெளியேற்றத்தின் இறுதி அரை ஆயுள் சராசரியாக 2-4 மணிநேரம் ஆகும். டிசானிடைன் முக்கியமாக சிறுநீரகங்கள் வழியாக (தோராயமாக 70% மருந்தளவு) வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளின் வடிவத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது. வெளியேற்றப்பட்ட கூறுகளில் சுமார் 2.7% மாறாத செயலில் உள்ள பொருளாகும்.

சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ளவர்களில் (CC அளவு 25 மிலி/நிமிடத்திற்குக் கீழே), Cmax மதிப்பு ஆரோக்கியமான நபரை விட 2 மடங்கு அதிகமாகும். இறுதி அரை ஆயுள் கிட்டத்தட்ட 14 மணி நேரம் வரை நீட்டிக்கப்படுகிறது, அதனால்தான் AUC அளவும் அதிகரிக்கிறது (கிட்டத்தட்ட ஆறு மடங்கு).

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

பெரியவர்கள் ஒரு நாளைக்கு 2-6 மி.கி மருந்தை 3-4 முறை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். ஆரம்ப டோஸ் ஒரு நாளைக்கு 6 மி.கிக்கு மேல் 3 முறைக்கு மேல் இருக்கக்கூடாது. மருந்தின் அளவு படிப்படியாக, வாரத்திற்கு 1-2 முறை 2-4 மி.கி. அதிகரிக்கப்படுகிறது.

மருத்துவ விளைவு பொதுவாக தினசரி 12-24 மி.கி அளவை 3-4 பயன்பாடுகளாக சம பாகங்களாகப் பிரித்து எடுத்துக் கொண்டால் உருவாகிறது. ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக 36 மி.கி பொருள் அனுமதிக்கப்படுகிறது.

சிகிச்சையின் காலம் தனித்தனியாக தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.

சிறுநீரகம்/கல்லீரல் செயலிழப்பு ஏற்பட்டால், மருந்தின் அளவு குறைக்கப்படுகிறது. ஒரு நாளைக்கு 1 முறை 2 மி.கி. என்ற அளவில் தொடங்குவது அவசியம். மருந்தளவை படிப்படியாக அதிகரிக்க வேண்டும். ஆரம்ப பகுதியிலிருந்து எந்த விளைவும் இல்லை என்றால், முதலில் 1 பயன்பாட்டிற்கு பயன்படுத்தப்படும் தினசரி அளவை அதிகரிக்கவும், பின்னர் அளவுகளின் எண்ணிக்கையை அதிகரிக்கவும்.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் இந்த மருந்து பயன்படுத்தப்படுவதில்லை, ஏனெனில் குழந்தைகளில் அதன் பயன்பாடு குறித்து போதுமான தகவல்கள் இல்லை.

கர்ப்ப டிசானிடின்-ரேஷியோஃபார்ம் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

விலங்கு சோதனைகள் எந்த டெரடோஜெனிக் விளைவுகளையும் காட்டவில்லை. கர்ப்ப காலத்தில் மருந்தின் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட சோதனை செய்யப்படவில்லை, அதனால்தான் இந்த காலகட்டத்தில் டைசானிடைன்-ரேஷியோஃபார்ம் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை (சிகிச்சையின் சாத்தியமான நன்மை எந்த அபாயங்களையும் விட அதிகமாக இருக்கும் சந்தர்ப்பங்களில் தவிர).

விலங்குகளின் பாலில் சிறிய அளவிலான டைசானிடைன் வெளியேற்றப்படுவதாக பரிசோதனை சோதனைகள் காட்டுகின்றன; தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது இந்த மருந்து பயன்படுத்த தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• டிசானிடைன் அல்லது மருந்தின் பிற கூறுகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மையின்மை;
• கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• ஆஸ்தெனிக் வகையின் பல்பார் நோய்க்குறி;
• ஃப்ளூவோக்சமைன் அல்லது சிப்ரோஃப்ளோக்சசினுடன் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு.

பக்க விளைவுகள் டிசானிடின்-ரேஷியோஃபார்ம்

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• மனநல கோளாறுகள்: தூக்கமின்மை, தூக்கப் பிரச்சினைகள் மற்றும் பிரமைகள் எப்போதாவது உருவாகின்றன;
• நரம்பு மண்டலத்தின் செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: தலைச்சுற்றல் அல்லது மயக்கம் அடிக்கடி காணப்படுகிறது;
• இருதய செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: இரத்த அழுத்தம் குறைதல் மற்றும் பிராடி கார்டியா பெரும்பாலும் காணப்படுகின்றன;
• செரிமான செயல்பாடு தொடர்பான அறிகுறிகள்: ஜெரோஸ்டோமியா அடிக்கடி ஏற்படுகிறது. டிஸ்பெப்டிக் கோளாறுகள் மற்றும் குமட்டல் எப்போதாவது காணப்படுகின்றன;
• ஹெபடோபிலியரி அமைப்பின் புண்கள்: ஹெபடைடிஸ் அவ்வப்போது தோன்றும்;
• இணைப்பு திசுக்கள், எலும்புகள் மற்றும் மூட்டுகளுடன் கூடிய தசைகள் பகுதியில் கோளாறுகள்: தசை பலவீனம் எப்போதாவது ஏற்படுகிறது;
• முறையான வெளிப்பாடுகள்: அதிகரித்த சோர்வு அடிக்கடி குறிப்பிடப்படுகிறது;
• சோதனை முடிவுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்: இரத்த அழுத்தம் அடிக்கடி குறைகிறது. சீரம் டிரான்ஸ்மினேஸ் அளவுகள் அவ்வப்போது அதிகரிக்கும்.

மிகை

விஷத்தின் அறிகுறிகள்: வாந்தி, தலைச்சுற்றல், குமட்டல், இரத்த அழுத்தம் குறைதல், மயோசிஸ் மற்றும் கோமா.

அறிகுறி நடவடிக்கைகள் செய்யப்படுகின்றன.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

சிப்ரோஃப்ளோக்சசின் அல்லது ஃப்ளூவோக்சமைனுடன் மருந்தை இணைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது (இந்த மருந்துகள் ஒவ்வொன்றும் மனித CYP4501A2 இன் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குகின்றன), ஏனெனில் இது டைசானிடைனின் AUC மதிப்பை அதிகரிக்கிறது (முறையே 10 மற்றும் 33 மடங்கு). இதன் விளைவாக, இரத்த அழுத்த மதிப்புகளில் நீடித்த, மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க குறைவு உருவாகிறது, இதன் அறிகுறிகள் தலைச்சுற்றல், மயக்கம் மற்றும் சைக்கோமோட்டர் செயல்பாடு பலவீனமடைதல்.

CYP1A2 செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் பிற மருந்துகளுடன் டிசானிடைன்-ரேஷியோஃபார்மை இணைக்கக்கூடாது. இவற்றில் சில ஆண்டிஆர்தித்மிக் மருந்துகள் (அமியோடரோன் மற்றும் புரோபஃபெனோனுடன் மெக்செடின்), ரோஃபெகோக்ஸிப், டிக்லோபிடினுடன் சிமெடிடின், சில ஃப்ளோரோக்வினொலோன்கள் (எனோக்சசினுடன் பெஃப்ளோக்சசின் மற்றும் நார்ஃப்ளோக்சசின், அத்துடன் சிப்ரோஃப்ளோக்சசின்) மற்றும் வாய்வழி கருத்தடை ஆகியவை அடங்கும்.

உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்துகளுடன் (டையூரிடிக்ஸ் உட்பட) இணைந்து பயன்படுத்துவது பிராடி கார்டியா மற்றும் இரத்த அழுத்தம் குறைவதற்கு வழிவகுக்கும்.

மயக்க மருந்துகள் மற்றும் ஆல்கஹால் டிசானிடைனின் மயக்க விளைவுகளை அதிகரிக்கலாம்.

களஞ்சிய நிலைமை

டிசானிடின்-ரேஷியோஃபார்ம் சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு மூடப்பட்ட இடத்தில் சேமிக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகாட்டிகள் - 25°C க்கு மேல் இல்லை.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை தயாரிப்பு தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 3 வருட காலத்திற்கு டிசானிடின்-ரேஷியோஃபார்மைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் திசலுட் மற்றும் சிர்தலுட் மருந்துகள்.