பெனிகிரா

பெனிகிராவில் சில்டெனாபில் என்ற கூறு உள்ளது, இது அதன் செயலில் உள்ள பொருளாகும். இது PDE-5 இன் cGMP-குறிப்பிட்ட கூறுகளின் செயல்பாட்டைத் தேர்ந்தெடுத்து மெதுவாக்குகிறது.

ஆண்குறி விறைப்பு வளர்ச்சியின் உடலியல் செயல்முறை, பாலியல் தூண்டுதலின் தாக்கத்தின் காரணமாக, குகை உடலுக்குள் NO வெளியிடுவதோடு தொடர்புடையது. NO கூறு, குவானைலேட் சைக்லேஸ் என்ற நொதியை செயல்படுத்த உதவுகிறது, இதன் விளைவாக cGMP குறி அதிகரிக்கிறது, மேலும் குகை உடலின் மென்மையான தசைகள் தளர்ந்து, அவற்றுக்கான இரத்த ஓட்டத்தை தொடர்ந்து ஆற்றலுடன் மேம்படுத்துகின்றன. [ 1 ]

அறிகுறிகள் பெனிகிரா

ஆண்களால் விறைப்புத்தன்மை பிரச்சனைகளுக்கு இது பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை உறுப்பு மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு கொப்புளப் பொதியின் உள்ளே 50 அல்லது 100 மி.கி அளவுள்ள 1 அல்லது 4 துண்டுகள். பொதியின் உள்ளே - அத்தகைய 1 தொகுப்பு.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

சில்டெனாபில் குகை உடல்களின் தசைகளில் நேரடி தளர்வு விளைவைக் காட்டாது, ஆனால் இது NO இன் விளைவை அதிகரிக்கிறது, PDE-5 இன் செயல்பாட்டை மெதுவாக்குகிறது. பாலியல் தூண்டுதல் இல்லாத நிலையில், சில்டெனாபில் எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தாது என்பதை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

0.1 கிராம் டோஸில் ஒரு முறை சில்டெனாபில் எடுத்துக் கொண்ட தன்னார்வலர்கள் ECG அளவீடுகளில் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க மாற்றங்களை அனுபவிக்கவில்லை. அதன் பயன்பாடு இரத்த அழுத்தத்தில் மிதமான அல்லது பலவீனமான குறைவை ஏற்படுத்தியது, இது மருந்தின் செயல்திறனைப் பாதிக்கவில்லை. நைட்ரேட்டுகளுடன் சேர்ந்து மருந்தை எடுத்துக் கொண்ட நபர்களில் இரத்த அழுத்தத்தில் மிகவும் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு காணப்பட்டது. [ 2 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளும்போது சில்டெனாபில் சிட்ரேட் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது, உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தோராயமாக 40% ஆகும். பொருளின் மருந்தியல் அளவுருக்கள் பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது (சிகிச்சை நிறமாலைக்குள்).

வெறும் வயிற்றில் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்ட 0.5-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு (சராசரியாக - 1 மணிநேரம்) பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் காணப்படுகின்றன. கொழுப்பு நிறைந்த உணவுகளுடன் மருந்தை உட்கொள்வது உறிஞ்சுதலின் தீவிரத்தில் குறைவை ஏற்படுத்துகிறது, இதன் காரணமாக Cmax ஐப் பெற சராசரியாக 1 மணிநேரம் அதிக நேரம் ஆகும்.

சில்டெனாபிலுக்கான விநியோக அளவின் (சமநிலை) சராசரி மதிப்புகள் 105 லிட்டருக்கு சமம்.

இந்த தனிமத்தின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் கல்லீரல் ஐசோஎன்சைம்கள் CYP3A4 (முக்கிய வழி) மற்றும் CYP2C9 ஆகியவற்றின் பங்கேற்புடன் நிகழ்கின்றன, அதன் பிறகு அது சில்டெனாஃபிலுக்கு ஒத்த பண்புகளைக் கொண்ட ஒரு செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்ற கூறு N-டெஸ்மெதில்சில்டெனாஃபிலாக மாற்றப்படுகிறது. இந்த வளர்சிதை மாற்றத்தின் பிளாஸ்மா அளவு சில்டெனாஃபிலுக்கு பதிவு செய்யப்பட்டதில் தோராயமாக 40% ஆகும். இதன் விளைவாக, இந்த தனிமம் சில்டெனாஃபிலின் சிகிச்சை விளைவில் கிட்டத்தட்ட 20% ஐக் கொண்டுள்ளது. இந்த இரண்டு கூறுகளும் தோராயமாக 96% புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகின்றன.

இந்த பொருட்களின் அரை ஆயுள் 4 மணிநேரம். சில்டெனாபிலின் முறையான அனுமதி 41 லி/மணிநேரம், மற்றும் அரை ஆயுள் 3-5 மணிநேரம். சில்டெனாஃபில் வளர்சிதை மாற்றங்கள் முக்கியமாக மலம் (வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும் மருந்தின் 80%) மற்றும் சிறுநீரில் ஒரு சிறிய பகுதி (அளவின் 13%) மூலம் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

பெனிகிரா பொதுவாக 50 மி.கி. மருந்தளவில், உடலுறவுக்கு சுமார் 1 மணி நேரத்திற்கு முன்பு எடுக்கப்படுகிறது. பொதுவாக, உடலுறவுக்கு முன் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்பட்ட வரம்பு 4-0.5 மணி நேரம் ஆகும். விளைவு மற்றும் நோயாளியின் எதிர்வினையை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, மருந்தளவை அதிகபட்சமாக தினசரி (0.1 கிராம்) அல்லது குறைந்தபட்சம் (25 மி.கி.) குறைக்கலாம்.

வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக்கொள்வதை விட, உணவுடன் எடுத்துக்கொள்வது மருந்தின் விளைவைக் குறைக்கிறது. மேலும், மருந்து செயல்பட பாலியல் தூண்டுதல் தேவைப்படுகிறது.

மருந்தின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கும் காரணிகள்: 65 வயதுக்கு மேற்பட்ட வயது, கல்லீரல் அல்லது சிறுநீரக செயலிழப்பு (கிரியேட்டினின் அனுமதி அளவு நிமிடத்திற்கு 30 மிலிக்குக் கீழே), அத்துடன் ஹீமோபுரோட்டீன் P4503A4 இன் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் பொருட்களுடன் இணைந்து (கெட்டோகோனசோல், சாக்வினாவிர் மற்றும் இட்ராகோனசோலுடன் எரித்ரோமைசின் உட்பட).

அதிகரித்த பிளாஸ்மா அளவுகள் மருந்தின் விளைவுகள் மற்றும் பக்க விளைவுகளை அதிகரிக்கக்கூடும் என்பதால், ஆபத்து காரணிகளைக் கொண்ட நோயாளிகள் ஆரம்பத்தில் 25 மி.கி அளவைப் பயன்படுத்த வேண்டும்.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் இந்த மருந்து பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

கர்ப்ப பெனிகிரா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

பெண்களுக்கு பெனிகிரா பரிந்துரைக்கப்படுவதில்லை.

முரண்

இந்த மருந்து அமில நைட்ரேட் மற்றும் பிற நைட்ரேட்டுகளின் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு விளைவை மேம்படுத்துவதால், இந்த பொருட்கள் அல்லது எந்த வகையான கரிம நைட்ரேட்டுகளையும் (தொடர்ந்து அல்லது வேறு விதிமுறைகளின்படி) பயன்படுத்தும் நபர்களுக்கு இது பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

மாத்திரைகளில் உள்ள எந்தவொரு பொருட்களுக்கும் உங்களுக்கு சகிப்புத்தன்மை இல்லாவிட்டால் மருந்தைப் பயன்படுத்தக்கூடாது.

உடலுறவு கொள்ளக் கூடாதவர்களுக்கு இது முரணாக உள்ளது (உதாரணமாக, கடுமையான இதய செயலிழப்பு மற்றும் நிலையற்ற ஆஞ்சினா உட்பட இருதய நோய்க்குறியீடுகளின் கடுமையான நிலைகளைக் கொண்டவர்கள்).

பக்க விளைவுகள் பெனிகிரா

மருந்தளவு அதிகரிக்கும் போது பக்க விளைவுகள் பெரும்பாலும் ஏற்படும். அவற்றில் அடங்கும்: டிஸ்ஸ்பெசியா, பார்வைக் கோளாறுகள், தலைவலி, அதிகரித்த ஒளிச்சேர்க்கை, மேல்தோல் ஹைபர்மீமியா, குரோமடோப்சியா, சொறி, நாசி சளிச்சுரப்பியின் வீக்கம், தலைச்சுற்றல் மற்றும் வயிற்றுப்போக்கு.

சில நோயாளிகளில், 0.1 கிராம் மருந்தை உட்கொண்ட 60 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு, பலவீனமான மற்றும் நிலையற்ற வண்ண உணர்வின் கோளாறு (பச்சை மற்றும் நீல நிறங்களுடன் தொடர்புடையது) உருவாக்கப்பட்டது, இது 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு மறைந்துவிட்டது.

நெகிழ்வான டோஸ் சோதனையில், குறைந்த டோஸ்களை விட 0.1 கிராம் டோஸில் இரைப்பை குடல் தொந்தரவுகள் அதிகமாகக் காணப்பட்டன.

சந்தைப்படுத்தலுக்குப் பிந்தைய காலத்தில், மருந்தை நிர்வகிக்கும்போது பின்வரும் ஒற்றை அல்லது வித்தியாசமான அறிகுறிகள் காணப்பட்டன:

• நோயெதிர்ப்பு வெளிப்பாடுகள்: சகிப்புத்தன்மையின் அறிகுறிகள் (மேல்தோல் சொறி உட்பட);
• இருதய அமைப்பின் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய புண்கள்: மயக்கம், டாக்ரிக்கார்டியா, இரத்த அழுத்தம் குறைதல் மற்றும் மூக்கில் இரத்தப்போக்கு;
• செரிமான செயல்பாட்டில் சிக்கல்கள்: வாந்தி;
• பார்வை தொந்தரவுகள்: கண் பகுதியில் சிவத்தல் அல்லது வலி.

தனிமைப்படுத்தப்பட்ட நிகழ்வுகளில் மட்டுமே சில்டெனாபிலைப் பயன்படுத்திய பிறகு நீண்ட கால (4 மணி நேரத்திற்கும் மேலாக) விறைப்புத்தன்மை மற்றும் பிரியாபிசம் ஆகியவை காணப்படுகின்றன.

மிகை

தன்னார்வலர்களிடம் நடத்தப்பட்ட சோதனையில், 0.8 கிராம் வரை ஒற்றை டோஸ்களை வழங்கும்போது, பாதகமான அறிகுறிகளின் நிகழ்வு குறைந்த அளவுகளில் காணப்பட்டதைப் போலவே இருந்தது, ஆனால் அத்தகைய நிகழ்வுகளின் எண்ணிக்கையும் அவற்றின் தீவிரமும் அதிகமாக இருந்தது.

விஷம் ஏற்பட்டால், நிலையான ஆதரவு நடவடிக்கைகள் எடுக்கப்படுகின்றன. சிறுநீரக டயாலிசிஸ் நடைமுறைகள் மருந்து வெளியேற்றத்தை துரிதப்படுத்துவதில்லை, ஏனெனில் சில்டெனாபில் பிளாஸ்மா புரதத்துடன் இறுக்கமாக ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது மற்றும் சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுவதில்லை.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

CYP3A4 (எரித்ரோமைசின் மற்றும் இட்ராகோனசோலுடன் கெட்டோகோனசோல்) ஆகியவற்றின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் முகவர்களுடனும், CYP செயல்பாட்டை (சிமெடிடின்) குறிப்பாகத் தடுக்காத பொருட்களுடனும் இணைந்து சில்டெனாபிலை நிர்வகிப்பது அதன் அனுமதியின் அளவைக் குறைக்க வழிவகுக்கிறது.

CYP3A4 (ரிஃபாம்பிசின்) இன் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் மருந்து மற்றும் மருந்துகளின் பயன்பாடு முந்தையவற்றின் பிளாஸ்மா அளவுகளில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவை ஏற்படுத்துகிறது.

கூடுதலாக, சாக்வினாவிருடன் இணைந்தால் சில்டெனாபிலின் Cmax இன் பிளாஸ்மா அளவு அதிகரிக்கிறது (இது CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது).

சில்டெனாபிலின் மருந்தியக்கவியலில் மாற்றங்களை ஏற்படுத்துவதால், P450 இன் விளைவைக் குறைக்கும் ரிடோனாவிருடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

திராட்சைப்பழச் சாறு CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைச் சிறிது தடுக்கிறது, எனவே மருந்தின் பிளாஸ்மா அளவைச் சிறிது அதிகரிக்கக்கூடும்.

அம்லோடிபைனுடன் இணைந்து 0.1 கிராம் பெனிகிராவை அறிமுகப்படுத்துவது டயஸ்டாலிக் மற்றும் சிஸ்டாலிக் அழுத்த மதிப்புகளில் முறையே 7 மற்றும் 8 மிமீ எச்ஜி குறைவதற்கு வழிவகுக்கிறது.

தீங்கற்ற புரோஸ்டேடிக் ஹைப்பர் பிளாசியா உள்ள நபர்களில் α-அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் (4 மி.கி டோஸில் டாக்ஸாசோசின்) செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் ஒரு பொருளுடன் மருந்தை (25 மி.கி டோஸில்) இணைக்கும்போது AT குறைக்கப்படுகிறது.

களஞ்சிய நிலைமை

பெனிகிராவை அதிகபட்சமாக 25°C வெப்பநிலையில், சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு மூடிய இடத்தில் சேமிக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை முகவர் தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 36 மாதங்களுக்கு பெனிகிராவைப் பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் வயக்ரா, லோவிக்ரா மற்றும் எரோடனுடன் சூப்பர்விகா, அதே போல் கோனெக்ரா மற்றும் வயஃபில்.