நௌசிலியம்

இரைப்பை குடல் செயலிழப்பை நீக்குவதற்கு நௌசிலியம் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்து. இது குடல் பெரிஸ்டால்சிஸின் தூண்டுதலாகும்.

அறிகுறிகள் நௌசிலியம்

48 மணி நேரத்திற்கும் குறைவான காலத்திற்கு ஏற்படும் வாந்தி மற்றும் குமட்டலை நீக்க இது பயன்படுகிறது.

[ 1 ], [ 2 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது, ஒரு கொப்புளப் பொதிக்கு 10 துண்டுகள். தொகுப்பில் 1 அல்லது 3 அத்தகைய பொதிகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

டோம்பெரிடோன் என்பது வாந்தி எதிர்ப்பு விளைவைக் கொண்ட ஒரு டோபமைன் எதிரியாகும். இந்த உறுப்பு BBB-க்குள் பலவீனமாக ஊடுருவுகிறது, இதன் பயன்பாடு அரிதாகவே எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் அறிகுறிகள் காணப்படுகின்றன (குறிப்பாக பெரியவர்களில்), இருப்பினும் இது பிட்யூட்டரி சுரப்பியில் இருந்து புரோலாக்டின் சுரப்பைத் தூண்டுகிறது. மருந்தின் வாந்தி எதிர்ப்பு விளைவு, புற நடவடிக்கைகளின் கலவையாலும், BBBக்கு வெளியே, பின்புற பகுதியில் (பகுதி போஸ்ட்ரீமா) அமைந்துள்ள வேதியியல் ஏற்பிகளின் தூண்டுதல் பகுதிக்குள் டோபமைன் முடிவுகளின் விரோதத்தாலும் உருவாகலாம்.

மூளைக்குள் காணப்பட்ட குறைந்த LS மதிப்புகளுடன் இணைந்த விலங்கு சோதனைகள், டோம்பரைடோன் டோபமைன் முடிவுகளில் முக்கியமாக புற விளைவுகளை மட்டுமே கொண்டுள்ளது என்பதைக் குறிக்கிறது.

மனிதர்களில் நடத்தப்பட்ட ஆய்வுகள், வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, டோம்பெரிடோன் கீழ் உணவுக்குழாயில் அழுத்த அளவை அதிகரிக்கிறது, மேலும் ஆண்ட்ரோடியோடெனல் இயக்கத்தை மேம்படுத்துகிறது மற்றும் இரைப்பை காலியாக்கத்தை ஊக்குவிக்கிறது என்பதைக் காட்டுகிறது.

இந்த உறுப்பு வயிற்றின் சுரப்பு செயல்பாட்டை பாதிக்காது.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

டோம்பெரிடோன் வாய்வழியாக (வெறும் வயிற்றில்) எடுத்துக் கொள்ளும்போது விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. 0.5-1 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு உச்ச பிளாஸ்மா அளவுகள் காணப்படுகின்றன. மருந்தின் குறைந்த உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் (சுமார் 15%) கல்லீரல் மற்றும் குடல் சுவர் வழியாக முதல் பாஸ் போது விரிவான வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் காரணமாகும். ஆரோக்கியமான ஒரு நபரில், உணவுக்குப் பிறகு எடுத்துக் கொள்ளும்போது மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அதிகரிக்கிறது, ஆனால் இரைப்பைக் குழாயில் பிரச்சினைகள் உள்ளவர்கள் உணவுக்கு 15-30 நிமிடங்களுக்கு முன்பு நாசிலியம் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

இரைப்பை pH குறைவதால் டோம்பெரிடோனின் உறிஞ்சுதல் குறைகிறது. பேக்கிங் சோடா அல்லது சிமெடிடின் முன்கூட்டியே எடுத்துக் கொண்டால், மருந்தின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு உயிர் கிடைக்கும் தன்மை மதிப்புகள் குறையும். உணவுக்குப் பிறகு மாத்திரையை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்டால், அதன் அதிகபட்ச உறிஞ்சுதல் சற்று குறைந்து AUC மதிப்பு சற்று அதிகரிக்கிறது.

வாய்வழி பயன்பாட்டிற்குப் பிறகு, டோம்பெரிடோன் குவிவதில்லை மற்றும் அதன் சொந்த வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளை ஏற்படுத்தாது. 30 மி.கி / நாள் ஒரு பகுதியைப் பயன்படுத்திய 14 நாட்களுக்குப் பிறகு 1.5 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு (21 ng / ml) இரத்த பிளாஸ்மாவில் உச்ச மதிப்புகள் முதல் பகுதியைப் பயன்படுத்திய பிறகு (18 ng / ml) கிட்டத்தட்ட ஒரே மாதிரியாக இருந்தன. மருந்து இரத்த பிளாஸ்மா புரதங்களுடன் 91-93% ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.

ரேடியோலேபிள் செய்யப்பட்ட பொருளைப் பயன்படுத்தி மருந்து விநியோக செயல்முறைகள் குறித்த விலங்கு ஆய்வுகள், மூளைக்குள் குறைந்த செறிவைக் கொண்டிருந்தாலும், அது திசுக்களுக்குள் நன்கு விநியோகிக்கப்படுகிறது என்பதைக் காட்டுகிறது. கூடுதலாக, விலங்குகளில் நஞ்சுக்கொடி வழியாக சிறிய அளவிலான மருந்து செல்கிறது.

டோம்பெரிடோனின் கல்லீரல் வளர்சிதை மாற்றம் விரைவானது மற்றும் விரிவானது. இது ஹைட்ராக்சிலேஷன் செயல்முறைகள் மற்றும் N-டீல்கைலேஷனைப் பயன்படுத்தி மேற்கொள்ளப்படுகிறது. ஒரு நோயறிதல் தடுப்பானைப் பயன்படுத்தி விட்ரோ வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறை சோதனைகள், CYP3A4 உறுப்பு N-டீல்கைலேஷனில் ஈடுபடும் ஹீமோபுரோட்டீன் P450 இன் முக்கிய வடிவம் என்பதையும், CYP3A4 இன் கூறுகள், அதே போல் CYP1A2 மற்றும் CYP2E1 ஆகியவை மருந்தின் செயலில் உள்ள பொருளின் நறுமண ஹைட்ராக்சிலேஷனில் பங்கேற்கின்றன என்பதையும் வெளிப்படுத்தியுள்ளன.

வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளப்படும் மருந்தின் அளவு முறையே மலம் மற்றும் சிறுநீருடன் 66% மற்றும் 31% ஆகும். பொருளின் ஒரு சிறிய பகுதி மட்டுமே மாறாத தனிமமாக வெளியேற்றப்படுகிறது - சுமார் 1% சிறுநீருடன் மற்றும் 10% மலத்துடன். ஒற்றை மருந்தாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது பிளாஸ்மாவிலிருந்து மருந்தின் அரை ஆயுள் சுமார் 7-9 மணிநேரம் (ஆரோக்கியமான நபர்) ஆகும். கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ளவர்களில், இந்த காலம் நீண்டது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

உணவுக்குப் பிறகு மருந்தை உட்கொள்ளும்போது, அதன் உறிஞ்சுதலில் சிறிது தாமதம் ஏற்படும் என்பதால், உணவுக்கு முன் மருந்தை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். நௌசிலியம் பயன்படுத்தி சிகிச்சையின் காலம் அதிகபட்சம் 7 நாட்கள் வரை இருக்கலாம்.

குமட்டலுடன் கூடிய வாந்தியின் அறிகுறிகளைப் போக்க, 16 வயது முதல் இளம் பருவத்தினர் மற்றும் பெரியவர்கள் ஒரு நாளைக்கு மூன்று முறை 1 மாத்திரை (தொகுதி 10 மி.கி) LS எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். அதிகபட்ச தினசரி டோஸ் சரியாக 3 மாத்திரைகள் - 30 மி.கி.

மருத்துவரின் ஆலோசனை இல்லாமல், மருந்தை 48 மணி நேரத்திற்கு மட்டுமே எடுத்துக்கொள்ள முடியும்.

கர்ப்ப நௌசிலியம் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணிப் பெண்களில் நௌசிலியம் பயன்படுத்துவது குறித்த சந்தைப்படுத்தலுக்குப் பிந்தைய தரவு குறைவாகவே உள்ளது. இதன் காரணமாக, தாய்க்கு ஏற்படும் நன்மை கருவுக்கு ஏற்படும் சிக்கல்களின் அபாயத்தை விட அதிகமாக இருக்கும் என்று மருத்துவர் நம்பும்போது மட்டுமே இந்த மருந்து பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

இந்த மருந்து தாய்ப்பாலுக்குள் செல்ல முடியும் என்பதை சோதனைகள் காட்டுகின்றன. தாய்ப்பால் குடிக்கும் குழந்தையின் உடலுக்குள் தாயின் பால் வழியாக செல்லக்கூடிய பொருளின் அளவு மிகக் குறைவு. தாய்ப்பால் குடிக்கும் குழந்தைக்கு அதிகபட்சமாக எடுத்துக்கொள்ளக்கூடிய ஒப்பீட்டு பகுதி, தாயால் எடுக்கப்பட்ட மருந்தளவில் தோராயமாக 0.1% ஆகும், இது எடைக்கு ஏற்ப சரிசெய்யப்படுகிறது.

டோம்பெரிடோன் குழந்தைக்கு தீங்கு விளைவிப்பதா என்பது குறித்து எந்த தரவும் இல்லை, அதனால்தான் மருந்து உட்கொள்ளும் போது தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• மருந்து அல்லது அதன் துணை கூறுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை இருப்பது;
• புரோலாக்டினோமா;
• சிறுநீரகம் அல்லது கல்லீரல் செயலிழப்பு இருப்பது;
• இதய கோளாறுகள் அல்லது நோய்களுக்கு முக்கிய காரணியாக இருக்கும் QT இடைவெளி நீடித்து இருப்பவர்கள்;
• கல்லீரல் செயலிழப்பு இருப்பது.

இரைப்பை இயக்கத்தைத் தூண்டுவது ஆபத்தானதாக இருக்கும் சந்தர்ப்பங்களில் மருந்தைப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது - எடுத்துக்காட்டாக, இரைப்பைக் குழாயில் இரத்தப்போக்கு, துளையிடல் அல்லது இயந்திரத் தடைகள் இருந்தால்.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

பக்க விளைவுகள் நௌசிலியம்

மருந்தின் பயன்பாடு பின்வரும் பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தக்கூடும்:

• நோயெதிர்ப்பு கோளாறுகள்: ஒவ்வாமை அறிகுறிகள் அவ்வப்போது தோன்றும், அனாபிலாக்ஸிஸ் மற்றும் அதிக உணர்திறன் உட்பட;
• நாளமில்லா அமைப்பின் கோளாறுகள்: எப்போதாவது புரோலாக்டின் அளவுகளில் அதிகரிப்பு காணப்படுகிறது;
• மனநல கோளாறுகள்: அவ்வப்போது உற்சாகம், பதட்டம், பதட்டம் அல்லது எரிச்சல் போன்ற உணர்வுகள், அத்துடன் மனச்சோர்வு நிலை மற்றும் லிபிடோ பலவீனமடைதல் அல்லது முழுமையாக மறைதல்;
• நரம்பு மண்டல செயல்பாட்டில் ஏற்படும் சிக்கல்கள்: அவ்வப்போது தாகம், சோம்பல் அல்லது மயக்கம், தலைச்சுற்றல், ஒற்றைத் தலைவலி, தூக்கமின்மை, அகதாசியா, தலைவலி மற்றும் எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் அறிகுறிகள்;
• இருதய அமைப்பிலிருந்து அறிகுறிகள்: எடிமாவின் தனிமைப்படுத்தப்பட்ட வளர்ச்சி, கடுமையான வென்ட்ரிகுலர் அரித்மியா, படபடப்பு, QT இடைவெளியின் நீடிப்பு, இதய சுருக்கங்கள் மற்றும் இதய துடிப்பு தாளத்தில் ஏற்படும் மாற்றங்கள், அத்துடன் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் சிஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தத்தில் அதிகரிப்பு;
• இரைப்பை குடல் கோளாறுகள்: வயிற்று வலி, எரியும் உணர்வு, குமட்டல், மலச்சிக்கல் மற்றும் பசியின்மை உள்ளிட்ட இரைப்பை குடல் கோளாறுகள் அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன. எப்போதாவது, குடல் அல்லது வயிற்றில் குறுகிய கால பிடிப்புகள், வயிற்றுப்போக்கு, வறண்ட வாய் மற்றும் ஏப்பம் ஏற்படும்;
• பார்வைக் குறைபாடு: கண் நோய் நெருக்கடியின் சாத்தியமான வளர்ச்சி;
• தோலடி அடுக்குகள் மற்றும் மேல்தோல் புண்கள்: தடிப்புகள் அல்லது அரிப்பு அவ்வப்போது தோன்றும். குயின்கேஸ் எடிமா அல்லது யூர்டிகேரியா தோன்றக்கூடும்;
• இனப்பெருக்க செயல்பாடு மற்றும் பாலூட்டி சுரப்பிகளைப் பாதிக்கும் பிரச்சினைகள்: கைனகோமாஸ்டியா, கேலக்டோரியா, பாலூட்டி சுரப்பிகளின் அதிகரித்த உணர்திறன், அவற்றின் பகுதியில் வலி மற்றும் வீக்கம் அல்லது அவற்றிலிருந்து வெளியேற்றம், அத்துடன் சூடான ஃப்ளாஷ்கள், பாலூட்டுதல் கோளாறுகள், அமினோரியா மற்றும் நிலையற்ற மாதவிடாய் சுழற்சி ஆகியவை அவ்வப்போது காணப்படுகின்றன;
• தசைக்கூட்டு அமைப்பு மற்றும் இணைப்பு திசுக்களின் செயல்பாட்டிற்கு சேதம்: எப்போதாவது கால்களில் வலி இருக்கும்;
• சிறுநீர் கோளாறுகள்: வலிமிகுந்த மற்றும் அடிக்கடி சிறுநீர் கழித்தல் அல்லது தாமதமாக சிறுநீர் கழித்தல் அவ்வப்போது காணப்படுகிறது, அதே போல் டைசுரியாவும்;
• முறையான கோளாறுகள்: ஆஸ்தீனியா எப்போதாவது உருவாகிறது;
• மற்றவை: ஸ்டோமாடிடிஸ், குளிர், வெண்படல அழற்சி, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் மற்றும் கூடுதலாக, கன்று தசைகளில் பிடிப்புகள்;
• ஆய்வக சோதனை முடிவுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்: கொழுப்பு, AST அல்லது ALT மதிப்புகள் அவ்வப்போது அதிகரிக்கும். எப்போதாவது, இரத்தத்தில் புரோலாக்டின் அளவு அதிகரிக்கிறது மற்றும் செயல்பாட்டு கல்லீரல் சோதனைகளின் சாதாரண மதிப்புகளிலிருந்து விலகல்கள் குறிப்பிடப்படுகின்றன.

பிட்யூட்டரி சுரப்பி BBB க்கு வெளியே அமைந்திருப்பதால், டோம்பெரிடோன் புரோலாக்டின் அளவுகளில் அதிகரிப்பைத் தூண்டும். அரிதாக, இத்தகைய ஹைப்பர்ப்ரோலாக்டினீமியா நியூரோஎண்டோகிரைன் பக்க விளைவுகளை (அமினோரியா, கேலக்டோரியா அல்லது கைனகோமாஸ்டியா) ஏற்படுத்தும்.

சந்தைப்படுத்தலுக்குப் பிந்தைய சோதனைகளின் கட்டத்தில், இளம் பருவத்தினர் மற்றும் பெரியவர்களில் போதைப்பொருள் பயன்பாட்டின் பாதுகாப்பு சுயவிவரங்களுக்கு இடையில் எந்த வேறுபாடுகளும் கண்டறியப்படவில்லை (எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் கோளாறுகள் மற்றும் பிற அறிகுறிகள், கிளர்ச்சி மற்றும் வலிப்புத்தாக்கங்கள் CNS செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடையவை மற்றும் முக்கியமாக இளம் பருவத்தினரிடையே காணப்பட்டன).

மிகை

விஷத்தின் அறிகுறிகளில் கிளர்ச்சி, வலிப்புத்தாக்கங்கள், திசைதிருப்பல் அல்லது மயக்க உணர்வுகள், மாற்றப்பட்ட நனவு மற்றும் எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் தொந்தரவுகள் ஆகியவை அடங்கும்.

டோம்பெரிடோனுக்கு மாற்று மருந்து இல்லை, எனவே கடுமையான போதை ஏற்பட்டால், இரைப்பைக் கழுவுதல் (மருந்தை உட்கொண்ட 60 நிமிடங்களுக்குள்) செய்யப்பட வேண்டும், மேலும் நோயாளிக்கு செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் கொடுக்கப்பட வேண்டும். கூடுதலாக, பாதிக்கப்பட்டவரை தொடர்ந்து கண்காணித்தல் மற்றும் ஆதரவு நடவடிக்கைகள் தேவைப்படும். பார்கின்சன் நோய்க்கு உதவும் ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகள் மற்றும் மருந்துகள் எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் அறிகுறிகளைக் கட்டுப்படுத்துவதில் பயனுள்ளதாக இருக்கும்.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

CYP3A4 தனிமத்தின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் எரித்ரோமைசின், கெட்டோகனசோல் மற்றும் பிற சக்திவாய்ந்த மருந்துகளுடன் நௌசிலியத்தை இணைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, அதே போல் QT இடைவெளியை நீட்டிக்கும் மருந்துகளும் (போசகோனசோல், ஃப்ளூகோனசோலுடன் இட்ராகோனசோல், அத்துடன் ரிடோனாவிர், டெலப்ரேவிர், டெலித்ரோமைசின், சாக்வினாவிர், கிளாரித்ரோமைசின், வோரிகோனசோல் மற்றும் அமியோடரோன்).

ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகள் டோம்பெரிடோனின் ஆன்டிடிஸ்ஸ்பெப்டிக் விளைவை நடுநிலையாக்கும்.

சுரப்பு எதிர்ப்பு மருந்துகள் அல்லது அமில எதிர்ப்பு மருந்துகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்த வேண்டியிருந்தால், உணவுக்கு முன் அல்ல, உணவுக்குப் பிறகு எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது (டோம்பெரிடோனுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் இந்த மருந்துகள் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது அதன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் குறைக்கின்றன).

டோம்பெரிடோனை பின்வரும் மருந்துகளுடன் இணைக்கலாம்:

• நியூரோலெப்டிக்ஸ், ஏனெனில் அது அவற்றின் பண்புகளை மேம்படுத்துகிறது;
• டோபமினெர்ஜிக் அகோனிஸ்டுகள் (புரோமோக்ரிப்டைன் மற்றும் எல்-டோபா போன்றவை), ஏனெனில் இது அவற்றின் எதிர்மறையான புற விளைவுகளை (செரிமானக் கோளாறுகள் மற்றும் குமட்டலுடன் வாந்தி போன்றவை) தடுக்கிறது, அவற்றின் முக்கிய விளைவை நடுநிலையாக்காமல்.

[ 15 ], [ 16 ]

களஞ்சிய நிலைமை

நௌசிலியம் 30°C க்கு மிகாமல் வெப்பநிலையில், சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாத இடத்தில் வைக்கப்பட வேண்டும்.

[ 17 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து வெளியிடப்பட்ட நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்கு நௌசிலியம் பயன்படுத்தப்படலாம்.

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

16 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகளுக்கு இந்த மருந்து பயன்படுத்த தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது.

குழந்தைகளுக்கான டோம்பெரிடோன் குறைந்தபட்ச பயனுள்ள அளவுகளில் மட்டுமே பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் மெட்டோகுளோபிரமைடு, செருகல் மற்றும் மோட்டிலியம், மோதிலக் மற்றும் பாசாஜிக்ஸுடன் இடோமெட் போன்ற மருந்துகள்.

விமர்சனங்கள்

நௌசிலியம் ஒரு சிறந்த வாந்தி எதிர்ப்பு மருந்தாகக் கருதப்படுகிறது. இதைப் பற்றிய பெரும்பாலான மதிப்புரைகள், மற்ற மருந்துகளால் நிறுத்த முடியாத குமட்டல் மற்றும் வாந்தியை நிறுத்துவதில் அதன் உயர் செயல்திறனைக் குறிப்பிடுகின்றன.