சில்டெனாபில்

சில்டெனாபில் என்பது புற விளைவைக் கொண்ட ஒரு மருந்து (இது PDE-5 இன் ஒரு குறிப்பிட்ட அங்கமான cGMP இல் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பு விளைவைக் கொண்ட ஒரு பொருள்).

இந்த மருந்து விறைப்புத்தன்மை குறைபாடு உள்ளவர்களுக்கு விறைப்புத்தன்மையைத் தூண்டுவதற்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்த சிகிச்சைக்கும் இது பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, ஏனெனில் அதன் சிகிச்சை விளைவின் கொள்கை இரத்த நாளங்களை விரிவுபடுத்தும் திறனை அடிப்படையாகக் கொண்டது. [ 1 ]

அறிகுறிகள் சில்டெனாபில்

இது விறைப்புத்தன்மை குறைபாடுள்ள ஆண்களில் பயன்படுத்தப்படுகிறது - ஒரு ஆணில் தோன்றும் விறைப்புத்தன்மை முழு உடலுறவுக்கு போதுமானதாக இல்லாத சூழ்நிலைகளில் (அல்லது பாலியல் தூண்டுதலின் முன்னிலையில் முற்றிலும் இல்லாமல் போகும் சூழ்நிலைகளில்).

கூடுதலாக, நுரையீரல் பகுதியில் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிக்க இந்த மருந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு செல் பொட்டலத்திற்குள் 1 அல்லது 4 துண்டுகள்; ஒரு பொட்டலத்திற்குள் 1 தொகுப்பு.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

சில்டெனாபில், குகை உடல்களில் உள்ள மென்மையான தசைகளை தளர்த்தவும், ஆண்குறியின் தமனிகளை விரிவுபடுத்தவும் உதவுகிறது, இது உள்-உடல் அழுத்தத்தை அதிகரிக்கிறது. குகை இடைவெளிகளுக்குள் இரத்த அளவு அதிகரிப்பது சிரை படுக்கையை சுருக்க வழிவகுக்கிறது, அதைத் தொடர்ந்து சிரை இரத்த வெளியேற்றம் சீர்குலைகிறது. இதன் விளைவாக, ஆண்குறியின் குகை திசுக்களில் இருந்து இரத்தம் வெளியேறுவது இல்லை, இது பாலியல் தூண்டுதலின் செல்வாக்கின் கீழ் விறைப்புத்தன்மையை அடைய அனுமதிக்கிறது.

இந்த மருந்து குகை உடலில் நேரடி தளர்வு விளைவை ஏற்படுத்தாது; இது உற்பத்தி செய்யப்படும் NO இன் அளவை அதிகரிக்கிறது மற்றும் குகை இடைவெளிகளுடன் தொடர்புடைய தளர்வு செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது. பாலியல் எதிர்வினையில், சில்டெனாபில் NO தனிமத்தை வெளியிடுவதற்கும் PDE-5 ஐ அடக்குவதற்கும் காரணமாகிறது, இது cGMP அளவுகளில் அதிகரிப்பு, மென்மையான தசைகள் தளர்வு மற்றும் ஆண்குறியின் குகை இடத்தில் இரத்தம் நிரப்புதலின் தீவிரத்தில் அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கிறது. [ 2 ]

PDE5 ஆண்குறியின் கார்பஸ் கேவர்னோசம் உள்ளே மட்டுமல்ல, நுரையீரல் நாளங்களுக்குள்ளும் இருப்பதால், நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்தம் (நுரையீரல் நாளங்களின் லுமினின் தொடர்ச்சியான குறுகல்) நிகழ்வுகளில் PDE5 இன் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் ஒரு பொருளாக சில்டெனாபில் மிகவும் பயனுள்ளதாக இருப்பதை சோதனை காட்டுகிறது. விறைப்புத்தன்மை குறைபாட்டிற்கான சிகிச்சையைப் போலவே, நுரையீரல் திசுக்களுக்குள் அமைந்துள்ள இரத்த நாளங்களின் விரிவாக்கம் NO இன் செயல்பாட்டின் காரணமாக ஏற்படுகிறது.

மருத்துவ பரிசோதனைகளின் போது, மற்ற PDE ஐசோஎன்சைம்களுடன் ஒப்பிடும்போது சில்டெனாபில் PDE-5 இல் மிகவும் உச்சரிக்கப்படும் விளைவைக் கொண்டிருப்பது கண்டறியப்பட்டது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு சில்டெனாபில் அதிக உறிஞ்சுதல் விகிதங்களைக் கொண்டுள்ளது. சராசரி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை நிலை 40% (25-63% வரம்பில்). வெறும் வயிற்றில் 0.1 கிராம் பொருளை எடுத்துக் கொள்ளும்போது இரத்த Cmax மதிப்புகள் 18 ng / ml ஆகும், மேலும் 0.5-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு குறிப்பிடப்படுகின்றன.

இருப்பினும், கொழுப்பு நிறைந்த உணவுகளை உட்கொள்வது மருந்தின் உறிஞ்சுதலில் எதிர்மறையான விளைவைக் கொண்டிருப்பதைக் கருத்தில் கொள்வது அவசியம் - Tmax காட்டி 1 மணிநேரம் நீடிக்கப்படுகிறது, மேலும் Cmax மதிப்புகள் 29% குறைக்கப்படுகின்றன.

மருந்தின் Vd அளவு 105 l, மற்றும் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் புரத தொகுப்பு விகிதம் 96% ஆகும்.

இந்த மருந்து மைக்ரோசோமல் இன்ட்ராஹெபடிக் ஐசோஎன்சைம்களின் உதவியுடன் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் பங்கேற்கிறது, இதன் போது மருத்துவ செயல்பாடு கொண்ட N-டெஸ்மெதில் மெட்டாபொலைட் உருவாகிறது (அதன் செயல்பாடு சில்டெனாபிலின் விளைவின் 50% க்கு சமம்), பின்னர் அது உயிர் உருமாற்றத்திற்கும் உட்படுகிறது.

முனைய நிலையில் உள்ள கூறுகளின் அரை ஆயுள் 3-5 மணிநேரம் ஆகும். இந்த பொருள் முக்கியமாக மலத்துடன் வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளின் வடிவத்தில் (80%) வெளியேற்றப்படுகிறது; மற்றொரு 13% சிறுநீரக சுரப்பு மூலம் (சிறுநீருடன்) வெளியேற்றப்படுகிறது.

வயதான நபர்களில், உடலியல் எதிர்வினைகளின் வளர்ச்சி விகிதத்தை பாதிக்கும் வயது தொடர்பான மாற்றங்கள் காரணமாக, மருந்து அனுமதி விகிதம் மற்றும் அதன் இரத்த மதிப்புகள் கணிசமாகக் குறைக்கப்படுகின்றன (40%) என்பதையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம்.

கடுமையான சிறுநீரகக் கோளாறு, மருந்து அனுமதியில் குறிப்பிடத்தக்க குறைப்புக்கு வழிவகுக்கிறது, மேலும் AUC மற்றும் Cmax மதிப்புகளில் முறையே 100% மற்றும் 88% அதிகரிப்பு ஏற்படுகிறது, இது சிறுநீரகக் கோளாறு வரலாறு இல்லாத நபர்களின் மதிப்புகளுடன் ஒப்பிடும்போது.

கல்லீரல் ஈரல் அழற்சியானது சில்டெனாஃபில் அனுமதியைக் குறைப்பதற்கும், Cmax மற்றும் AUC மதிப்புகளில் தோராயமாக 47% மற்றும் 84% அதிகரிப்பதற்கும் காரணமாகிறது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

விறைப்புத்தன்மை குறைபாட்டிற்கு பயன்படுத்தவும்.

திட்டமிட்ட உடலுறவுக்கு 60 நிமிடங்களுக்கு முன்பு, 50 மி.கி. மருந்தை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளுங்கள்.

நோயாளியின் தனிப்பட்ட எதிர்வினை மற்றும் நோயின் தீவிரத்தை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, அதே நேரத்தில் சிகிச்சையுடன் தொடர்புடைய எதிர்வினையின் தீவிரத்தை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, மேலே உள்ள அளவைக் கீழ்நோக்கியும் மேல்நோக்கியும் (25 அல்லது 100 மி.கி வரை) மாற்றலாம். அதிகபட்ச தினசரி பகுதி 0.1 கிராம். ஒரு நாளைக்கு 1 முறைக்கு மேல் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

சிறுநீரகம்/கல்லீரல் நோய் உள்ள முதியவர்கள் சில்டெனாபிலை 25 மி.கி.க்கு மேல் பயன்படுத்தக்கூடாது.

நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கான சிகிச்சை.

உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல், சம நேர இடைவெளியில் (6-8 மணிநேரம்) ஒரு நாளைக்கு 3 முறை 20 மி.கி. மருந்தை வாய்வழியாகப் பயன்படுத்தலாம். ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக 60 மி.கி. மருந்தைப் பயன்படுத்தலாம்.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

இந்த மருந்தை குழந்தை மருத்துவத்தில் (18 வயதுக்குட்பட்டவர்கள்) பயன்படுத்த முடியாது.

கர்ப்ப சில்டெனாபில் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

பெண்களுக்கு சிகிச்சைக்காக சில்டெனாபில் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

முரண்

சில்டெனாபிலுக்கு கடுமையான தனிப்பட்ட சகிப்புத்தன்மையின்மை ஏற்பட்டால், அதே போல் நைட்ரேட்டுகள் அல்லது NO நன்கொடையாளர்களுடன் சிகிச்சையின் போது பயன்படுத்துவதற்கு முரணாக உள்ளது.

கூடுதலாக, பின்வரும் கோளாறுகளுக்கு மருந்து பயன்படுத்தப்படுவதில்லை:

• மிக அதிக இரத்த அழுத்தம் (170/110 mmHg க்கும் அதிகமாக) அல்லது மிகக் குறைவாக (90/50 mmHg க்கும் குறைவாக);
• கடந்த ஆறு மாதங்களில் ஏற்பட்ட இஸ்கிமிக் பக்கவாதம் அல்லது மாரடைப்பு;
• கடுமையான தீவிரத்தின் அரித்மியா;
• HF அல்லது ஆஞ்சினா.

பக்க விளைவுகள் சில்டெனாபில்

முக்கிய பக்க விளைவுகள்:

• சிஎன்எஸ் செயலிழப்பு: தலைச்சுற்றல், அரேஃப்ளெக்ஸியா, தலைவலி, தூக்கக் கலக்கம், முகத்தில் இரத்த ஓட்டத்துடன் கூடிய வெப்ப உணர்வு, நடுக்கம், நரம்பியல் இயல்புடைய வலி, மேலும் மயக்கம், ஆஸ்தீனியா, மனச்சோர்வு, பரேஸ்தீசியா மற்றும் ஹைப்போஸ்தீசியா;
• உணர்ச்சி கோளாறுகள்: கண் இமை அழற்சி, நிறக்குருடு, கண்புரை, மங்கலான பார்வை, ஃபோட்டோபோபியா, கண் பார்வையில் இரத்தக்கசிவு, கண் இமைப் பையில் இரத்தக்கசிவு, கண் இமைப் பை, கண் இமைகளைப் பாதிக்கும் வலி, மற்றும் ஜெரோப்தால்மியா உள்ளிட்ட பார்வைக் கோளாறுகள். கூடுதலாக, கடுமையான காது கேளாமை ஏற்படலாம், சில நேரங்களில் முழுமையான காது கேளாமை அல்லது காது ஒலித்தல் அல்லது வலிக்கு வழிவகுக்கும்;
• தசைக்கூட்டு அமைப்பின் செயல்பாட்டைப் பாதிக்கும் கோளாறுகள்: அதிகரித்த தசை தொனி, மயால்ஜியா, தசை பலவீனம், மூட்டுகளைப் பாதிக்கும் வலி, ஆர்த்ரால்ஜியா, தசைநாண்களின் பகுதியில் விரிசல், ஆர்த்ரோசிஸ் அல்லது ஆர்த்ரிடிஸ், அத்துடன் சைனோவிடிஸ் அல்லது டெனோசினோவிடிஸ்;
• ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்பாடு மற்றும் இருதய அமைப்பில் உள்ள சிக்கல்கள்: அதிகரித்த இதயத் துடிப்பு, இரத்த அழுத்தம் குறைதல் அல்லது அதிகரித்தல், மாரடைப்பைப் பாதிக்கும் இஸ்கெமியா, ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு, இதய செயலிழப்பு மற்றும் ஆஞ்சினா, அத்துடன் இதய தசையைப் பாதிக்கும் செயல்பாட்டு அல்லது கட்டமைப்பு நோய்கள், இதயத் தடுப்பு மற்றும் சாதாரண ஈசிஜி அளவீடுகளிலிருந்து விலகல். லுகோசைட்டுகள் அல்லது எரித்ரோசைட்டுகளின் இரத்த அளவு குறைவதும் குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது, அத்துடன் அதிகரித்த த்ரோம்பஸ் உருவாக்கத்துடன் தொடர்புடைய இன்ட்ராசெரிபிரல் இரத்த ஓட்டத்தின் கோளாறும் குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது;
• யூரோஜெனிட்டல் அமைப்பின் கோளாறுகள்: நொக்டூரியா, என்யூரிசிஸ், பிறப்புறுப்பு வீக்கம், பாலியூரியா, சிறுநீர் பாதை நோய்த்தொற்றுகள், சிஸ்டிடிஸ், பலவீனமான புணர்ச்சி அல்லது அதன் இல்லாமை, அத்துடன் பாலூட்டி சுரப்பிகளின் ஹைபர்டிராபி மற்றும் விந்து வெளியேறும் கோளாறுகள்;
• இரைப்பை குடல் கோளாறுகள்: டிஸ்ஸ்பெசியா, உணவுக்குழாயில் வீக்கம் மற்றும் விழுங்குவதில் சிக்கல்கள், தளர்வான மலம், காஸ்ட்ரால்ஜியா, குமட்டல், ஸ்டோமாடிடிஸ், குளோசிடிஸ் அல்லது ஈறு அழற்சி, அத்துடன் மலக்குடல் பகுதியில் இரத்தப்போக்கு, ஹைப்போசலைவேஷன், இரைப்பை குடல் அழற்சி, இரைப்பை அழற்சி அல்லது பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் கல்லீரலின் உயிர்வேதியியல் பகுப்பாய்வில் இயல்பான மதிப்புகளிலிருந்து விலகல்கள்;
• சுவாச செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: மூச்சுத் திணறல், மூக்கு வழியாக சுவாசிப்பதில் உள்ள சிக்கல்கள், இருமல் வலிமை, மூச்சுக்குழாய் ஹைப்பர்செக்ரிஷன், ஃபரிங்கிடிஸுடன் கூடிய லாரிங்கிடிஸ், மூக்கு ஒழுகுதல், மூச்சுக்குழாய் அழற்சி மற்றும் சைனசிடிஸ், அத்துடன் மூச்சுக்குழாய் ஆஸ்துமாவின் அறிகுறிகள்;
• வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகள்: கீல்வாதம், ஹைப்பர்நெட்ரீமியா, கடுமையான தாகம், இரத்தத்தில் யூரிக் அமில அளவு அதிகரித்தல், அத்துடன் நீரிழிவு நோய் (ஹைப்போ- மற்றும் ஹைப்பர் கிளைசீமியாவுடன் சேர்ந்து);
• தோல் புண்கள்: அரிப்பு, யூர்டிகேரியா, புண்கள், பொதுவான ஹெர்பெஸ் மற்றும் பல்வேறு தோல் அழற்சி;
• மற்றவை: முதுகுவலி, காய்ச்சல் போன்ற நோய்க்குறி, சொறி, வாசோடைலேஷன் அறிகுறிகள், தொற்று தோற்றத்தின் பல்வேறு நோயியல், வயிறு அல்லது ஸ்டெர்னத்தில் வலி மற்றும் புரோஸ்டேட் செயலிழப்பு, அத்துடன் காய்ச்சல், அதிர்ச்சி, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ், புற எடிமா, ஒவ்வாமை, ஒளிச்சேர்க்கை மற்றும் பிரியாபிசம் (அரிதாக).

மிகை

சில்டெனாபில் போதைப்பொருள் பாதகமான விளைவுகளின் தீவிரத்தை அதிகரிக்கக்கூடும் என்று மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன.

அவை வளர்ந்தால், மேலும் அறிகுறி நடவடிக்கைகளுடன் மருத்துவ உதவியைப் பெறுவது அவசியம். டயாலிசிஸ் பயனற்றதாக இருக்கும் என்பதையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம் - ஏனெனில் சில்டெனாபில் விரைவாக இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

சிமெடிடின் அல்லது எரித்ரோமைசினுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால் மருந்து வெளியேற்ற விகிதங்கள் குறைந்து அதன் பிளாஸ்மா மதிப்புகள் அதிகரிக்கும்.

சாக்வினாவிர், இண்டினாவிர் அல்லது ரிடோனாவிர் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் மற்றும் மருந்தின் AUC அதிகரிப்பு ஏற்படுகிறது.

இட்ராகோனசோல் அல்லது கீட்டோகோனசோலுடன் இணைந்து மருந்தின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கிறது.

சிம்வாஸ்டாடினுடன் சேர்த்து எடுத்துக்கொள்வது ராப்டோமயோலிசிஸ் அபாயத்தைக் குறைக்கிறது.

நைட்ரேட்டுகளுடன் இணைந்து அவற்றின் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு செயல்பாட்டை அதிகரிக்கிறது.

சோடியம் நைட்ரோபிரஸ்ஸைடுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது இந்த கூறுகளின் திரட்டு எதிர்ப்பு விளைவை வலுப்படுத்த வழிவகுக்கிறது.

களஞ்சிய நிலைமை

சில்டெனாஃபில் உலர்ந்த, இருண்ட இடத்தில், சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு சேமிக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை 30°C க்கு மிகாமல் இருக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சைப் பொருள் விற்பனை செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 5 ஆண்டுகளுக்கு சில்டெனாபில் பயன்படுத்தப்படலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகளாக மாக்ஸிக்ரா, டாக்ஸியர், வயக்ரா, வியாசனுடன் ரெவாஷியோ, மேலும் இது தவிர, டைனமிகோ, சிலாஃபிலுடன் ஓல்மாக்ஸ் ஸ்ட்ராங் மற்றும் டோர்னெடிஸுடன் விக்ராண்டே ஆகியவை உள்ளன. பட்டியலில் விசார்சின், சில்டெனாபில் சிட்ரேட் மற்றும் எரெக்ஸசில் ஆகியவையும் உள்ளன.

விமர்சனங்கள்

சில்டெனாபில் நோயாளிகளிடமிருந்து நல்ல மதிப்புரைகளைப் பெறுகிறது - மருந்து விரைவான மற்றும் பயனுள்ள விளைவைக் காட்டுகிறது, விறைப்புத்தன்மை குறைபாட்டின் சிக்கலை நீக்குகிறது.