செர்ட்ராலைன்-அப்போ

செர்ட்ராலைன்-அப்போ என்பது ஒரு மன அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்தாகும், இது SSRI மருந்துகளின் குழுவிற்கு சொந்தமானது.

செர்ட்ராலைன் என்ற கூறு, உடலுக்குள் நிகழும் செரோடோனின் மறுஉருவாக்க செயல்முறைகளை மெதுவாக்கும் ஒரு சக்திவாய்ந்த, மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பொருளாகும்.

இந்த மருந்து தலைகீழ் டோபமைன் மற்றும் நோர்பைன்ப்ரைன் உறிஞ்சுதலின் செயல்முறைகளில் மிகவும் பலவீனமான விளைவைக் கொண்டுள்ளது. செர்ட்ராலைன்-அப்போவை மருத்துவ அளவுகளில் பயன்படுத்தும்போது, மனித பிளேட்லெட்டுகளால் செரோடோனின் உறிஞ்சுதல் தடுக்கப்படுகிறது.

[ 1 ]

அறிகுறிகள் செர்ட்ராலைன்-அப்போ

இது பின்வரும் வலி நிலைமைகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• மனச்சோர்வு, அத்துடன் பதட்ட உணர்வு குறிப்பிடப்படும் அதன் வகை (வரலாற்றில் பித்து இருக்கலாம் அல்லது இல்லாமல் இருக்கலாம்);
• பீதி கோளாறுகள் (அகோராபோபியா காணப்படலாம் அல்லது காணப்படாமல் இருக்கலாம் என்ற பின்னணியில்);
• OCD அல்லது PTSD;
• சமூகப் பயம்.

வெளியீட்டு வடிவம்

மருத்துவ தயாரிப்பு காப்ஸ்யூல்களில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு பாலிஎதிலீன் ஜாடிக்குள் 28 துண்டுகள்.

[ 2 ]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருத்துவ ரீதியாக செயல்படும் பல ஆண்டிடிரஸன் மருந்துகளைப் போலவே, செர்ட்ராலைனும் மூளைக்குள் செரோடோனின் மற்றும் நோர்பைன்ப்ரைன் முனையங்களின் செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது. இருப்பினும், இது அட்ரினெர்ஜிக் (α-1 மற்றும் α-2, அதே போல் β), GABA, ஹிஸ்டமினெர்ஜிக் உடன் கோலினெர்ஜிக், டோபமினெர்ஜிக், செரோடோனெர்ஜிக் (5-HT1B மற்றும் 5-HT2 உடன் 5-HT1A போன்றவை) அல்லது பென்சோடியாசெபைன் முனையங்களுடன் குறிப்பிடத்தக்க தொடர்பைக் கொண்டிருக்கவில்லை.

மருந்துக்கு மயக்க மருந்து பண்புகள் இல்லை மற்றும் சைக்கோமோட்டர் செயல்பாட்டை பாதிக்காது.

[ 3 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

ஒரு நாளைக்கு 50-200 மி.கி என்ற மருந்து அளவு வரம்பில் செர்ட்ராலைனின் மருந்தியக்கவியல் பண்புகள் நேரியல்பாக இருக்கும்.

ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 0.2 கிராம் அளவில் மருந்தை மீண்டும் மீண்டும் செலுத்திய பிறகு, இரத்த பிளாஸ்மாவில் செர்ட்ராலினின் Cmax மதிப்புகள் சராசரியாக 0.19 μg/ml; இந்த மதிப்பைப் பெற 6-8 மணிநேரம் ஆகும். AUC அளவு 2.8 mg h/l, மற்றும் முனைய நிலையில் அரை ஆயுள் காலம் சுமார் 26 மணிநேரம் ஆகும். வளர்சிதை மாற்ற தனிமமான N-desmethylsertraline இன் Cmax அளவு 0.14 μg/ml, அரை ஆயுள் காலம் 65 மணிநேரம் மற்றும் AUC மதிப்புகள் 2.3 mg h/l ஆகும்.

உணவு செர்ட்ராலினின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை தோராயமாக 40% அதிகரிக்கிறது. இந்த பொருள் N-டெஸ்மெதில்செர்ட்ராலைனை உருவாக்குவதன் மூலம் விரிவான வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுக்கு உட்படுகிறது, இது கிட்டத்தட்ட எந்த சிகிச்சை நடவடிக்கையையும் கொண்டிருக்கவில்லை. செர்ட்ராலைன் மற்றும் N-டெஸ்மெதில்செர்ட்ராலைன் ஆகிய இரண்டும் ஆக்ஸிஜனேற்ற டீமினேஷன் செயல்முறைகளில் பங்கேற்கின்றன, அதைத் தொடர்ந்து ஹைட்ராக்சிலேஷன், குறைப்பு மற்றும் குளுகுரோனிக் இணைத்தல் ஆகியவையும் அடங்கும். அதிக எண்ணிக்கையிலான வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் பித்தத்துடன் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

98% இரத்த உள்பிளாஸ்மிக் புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.

இந்த மருந்தை மீண்டும் மீண்டும் பயன்படுத்தினால், வயதானவர்களில் N-desmethylsertraline அளவு மூன்று மடங்கு அதிகமாகும், இருப்பினும் இந்த காரணியின் மருத்துவ முக்கியத்துவம் தீர்மானிக்கப்படவில்லை.

[ 4 ], [ 5 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

செர்ட்ராலைன்-அப்போவை உணவுடன் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும், ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை, முன்னுரிமையாக மாலையில் (அல்லது காலையில் எடுத்துக் கொண்டால் காலை உணவோடு).

சிகிச்சையின் ஆரம்ப கட்டம்.

OCD அல்லது மன அழுத்தம் உள்ளவர்கள் ஆரம்பத்தில் ஒரு நாளைக்கு 50 மி.கி மருந்தை உட்கொள்ள வேண்டும்.

PTSD, பீதி கோளாறுகள் மற்றும் சமூக பயம் உள்ளவர்கள் ஆரம்பத்தில் ஒரு நாளைக்கு 25 மி.கி மருந்தை உட்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறார்கள். சிகிச்சையின் முதல் வாரத்திற்குப் பிறகு, மருந்தின் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் மருந்தின் விளைவைக் கருத்தில் கொண்டு, மருந்தளவு ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 50 மி.கி ஆக அதிகரிக்கப்படுகிறது.

மருத்துவ விளைவு இல்லாவிட்டால், மருந்தளவு படிப்படியாக டைட்ரேஷன் மூலம் அதிகரிக்கப்படுகிறது, குறைந்தது 7 நாட்கள் இடைவெளியுடன் (மருந்தியக்கவியல் தொடர்பான ஆய்வுகள், ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை மருந்தை உட்கொள்ளும்போது 1 வாரத்திற்குப் பிறகு சமநிலை இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் செர்ட்ராலின் அளவு பதிவு செய்யப்படுவதைக் காட்டுகின்றன). அதிகபட்சமாக அனுமதிக்கப்பட்ட டோஸ் வரம்பான ஒரு நாளைக்கு 0.2 கிராம் தாண்டுவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

இந்த மருந்து பொதுவாக 1 மாதம் அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட சிகிச்சைக்குப் பிறகு அதன் முழு மருத்துவ விளைவை அடைகிறது. அளவுகளில் விரைவான அதிகரிப்பு பெரும்பாலும் குறிப்பிட்ட மறைந்திருக்கும் காலத்தைக் குறைக்க அனுமதிக்காது, ஆனால் அதே நேரத்தில் அது எதிர்மறை அறிகுறிகளின் தீவிரத்தை அதிகரிக்கும்.

ஆதரவு நடவடிக்கைகள்.

நீண்ட கால சிகிச்சையில், குறைந்த அளவிலான மருந்துகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. தொடர்ச்சியான சிகிச்சையின் அவசியத்தை தீர்மானிக்க நோயாளிகளை அவ்வப்போது பரிசோதிப்பது அவசியம்.

மருந்துடன் சிகிச்சையை திடீரென நிறுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் இது திரும்பப் பெறுதல் நோய்க்குறிக்கு வழிவகுக்கும். சிகிச்சையை நிறுத்தும்போது, படிப்படியாக மருந்தளவு குறைப்பு செய்யப்படுகிறது.

கல்லீரல் பிரச்சினைகள் உள்ளவர்களுக்கு சிகிச்சை.

கல்லீரல் நோயால் பாதிக்கப்பட்டவர்களுக்கு இந்த மருந்தை எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்த வேண்டும். நோயாளிக்கு கடுமையான கோளாறுகள் இருந்தால், மருந்தின் அளவைக் குறைக்க வேண்டும் அல்லது அதன் நிர்வாகத்தின் அதிர்வெண் குறைக்கப்பட வேண்டும்.

[ 7 ]

கர்ப்ப செர்ட்ராலைன்-அப்போ காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது அல்லது கர்ப்ப காலத்தில் செர்ட்ராலைன் பயன்படுத்துவது பாதுகாப்பானதா என்பது குறித்து எந்த தரவும் இல்லை, அதனால்தான் இந்த காலகட்டங்களில் இது பயன்படுத்தப்படுவதில்லை. கருவில் ஏற்படும் எதிர்மறை விளைவுகளின் அபாயத்தை விட அதன் நிர்வாகத்தின் நன்மை அதிகமாக எதிர்பார்க்கப்படும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே விதிவிலக்குகள் சாத்தியமாகும்.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் செயலில் உள்ள கூறு அல்லது பிற கூறுகளுடன் தொடர்புடைய கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• MAOI களுடன் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு;
• கல்லீரல் செயலிழப்பு.

[ 6 ]

பக்க விளைவுகள் செர்ட்ராலைன்-அப்போ

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• தன்னியக்க நரம்பு மண்டலத்தை பாதிக்கும் கோளாறுகள்: ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் மற்றும் வாய்வழி சளிச்சுரப்பியின் வறட்சி;
• CVS தொடர்பான புண்கள்: மார்பு வலி அல்லது படபடப்பு;
• PNS மற்றும் CNS கோளாறுகள்: தலைச்சுற்றல், ஹைப்போஸ்தீசியா, அதிகரித்த இரத்த அழுத்தம், தலைவலி, பரேஸ்தீசியா மற்றும் வலிப்பு, அத்துடன் நடுக்கம்;
• மேல்தோல் அறிகுறிகள்: சொறி;
• செரிமான செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: வயிற்றுப்போக்கு, வீக்கம், வாந்தி, அதிகரித்த பசி, மலச்சிக்கல், குமட்டல், வயிற்று வலி மற்றும் டிஸ்ஸ்பெசியா;
• ஒரு முறையான தன்மையின் வெளிப்பாடுகள்: காய்ச்சல், சோர்வு, முதுகில் வலி மற்றும் முகம் சிவத்தல்;
• வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகள்: தாகம் உணர்வு;
• தசைக்கூட்டு அமைப்பின் கோளாறுகள்: ஆர்த்ரால்ஜியா அல்லது மயால்ஜியா;
• மன செயல்பாடுகளுடன் தொடர்புடைய அறிகுறிகள்: கிளர்ச்சி, பித்து அல்லது ஹைபோமேனியா, தூக்கமின்மை, அமைதியின்மை அல்லது பதட்ட உணர்வு, மயக்கம், மேலும் கூடுதலாக கொட்டாவி விடுதல், ஆள்மாறாட்டம், பாலியல் செயலிழப்பு (பொதுவாக ஆண்களில் தாமதமாக விந்து வெளியேறுதல்), கவனம் செலுத்துவதில் சிக்கல்கள், லிபிடோ குறைதல் மற்றும் கனவுகள்;
• இனப்பெருக்க உறுப்புகள் தொடர்பான பிரச்சினைகள்: மாதவிடாய் முறைகேடுகள்;
• சுவாச அமைப்பு கோளாறுகள்: ஃபரிங்கிடிஸ் அல்லது மூக்கு ஒழுகுதல்;
• உணர்வு உறுப்புகளின் கோளாறுகள்: டின்னிடஸ், பார்வை தொந்தரவுகள் அல்லது சுவை தொந்தரவுகள்;
• சிறுநீர் செயலிழப்பு: சிறுநீர் கழிப்பதில் சிரமம் அல்லது அதிகரித்த அதிர்வெண்;
• ஆய்வக சோதனை முடிவுகளின் விலகல்: எப்போதாவது, அறிகுறியின்றி, இரத்த சீரம் உள்ள கல்லீரல் டிரான்ஸ்மினேஸ்களின் செயல்பாடு அதிகரிக்கிறது (விதிமுறையின் அதிகபட்ச அனுமதிக்கப்பட்ட வரம்பை விட தோராயமாக மூன்று மடங்கு அதிகம்; இது முக்கியமாக சிகிச்சையின் முதல் 1-9 வாரங்களில் நிகழ்கிறது, மருந்து நிறுத்தப்பட்ட பிறகு, மதிப்புகள் விரைவாக இயல்பு நிலைக்குத் திரும்பும்), மொத்த கொழுப்பின் அளவு சிறிது அதிகரிக்கிறது (தோராயமாக 3%), அதே போல் ட்ரைகிளிசரைடுகள் (சுமார் 5%), சீரம் யூரிக் அமில அளவு சிறிது குறைகிறது (சுமார் 7%, இந்த நிகழ்வுக்கு மருத்துவ விளைவுகள் இல்லை).

மிகை

செர்ட்ராலைன் பரந்த அளவிலான பாதுகாப்பு சுயவிவரத்தைக் கொண்டுள்ளது; 6 கிராம் வரை அளவுகளில் விஷம் ஏற்பட்டதாக பதிவாகியுள்ளது. செர்ட்ராலைன் மட்டும் போதைப்பொருளின் அறிகுறிகளில் குமட்டல், பதட்டம், டாக்ரிக்கார்டியா, மயக்கம், ஈசிஜி மாற்றங்கள், வாந்தி மற்றும் கண்மணி விரிவடைதல் ஆகியவை அடங்கும். செர்ட்ராலைன் மட்டும் மருந்தை அதிகமாக உட்கொண்டதால் இறப்புகள் எதுவும் பதிவாகவில்லை என்றாலும், மற்ற மருந்துகள் மற்றும் மதுபானங்களுடன் இணைந்து செர்ட்ராலைனை உட்கொண்டதால் இறப்புகள் ஏற்பட்டதாக தகவல்கள் தெரிவிக்கின்றன. எனவே, செர்ட்ராலைன் மட்டும் போதைப்பொருளின் சந்தர்ப்பங்களில் தீவிர சிகிச்சை தேவைப்படுகிறது.

சுவாசக் குழாயில் காற்று இலவசமாகச் செல்வதை உறுதி செய்வது அவசியம், மேலும் இது தவிர, ஆக்ஸிஜனேற்றத்துடன் போதுமான காற்றோட்டம். கூடுதலாக, மலமிளக்கிகள், செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் அல்லது இரைப்பைக் கழுவுதல் பயன்படுத்தப்படுகின்றன (சார்பிட்டோலுடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படும் செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் இரைப்பைக் கழுவுதல் மற்றும் வாந்தியை விட பயனுள்ளதாக (அல்லது இன்னும் பயனுள்ளதாக) கருதப்படுகிறது).

முக்கிய உடலியல் அளவுருக்களைக் கண்காணித்து, பொதுவான ஆதரவு மற்றும் அறிகுறி நடைமுறைகளை மேற்கொள்வது அவசியம்.

மருந்தின் மாற்று மருந்து பற்றிய தரவு எதுவும் இல்லை. ஹீமோபெர்ஃபியூஷன், கட்டாய டையூரிசிஸ் மற்றும் பரிமாற்ற இரத்தமாற்றம் ஆகியவை குறிப்பிடத்தக்க விளைவைக் கொடுக்கவில்லை, ஏனெனில் செர்ட்ராலைன் பெரிய விநியோக அளவு குறியீடுகளைக் கொண்டுள்ளது.

பாதிக்கப்பட்டவருக்கு உதவி வழங்கும்போது, ஒரே நேரத்தில் பல மருந்துகளால் விஷம் ஏற்படுவதற்கான சாத்தியக்கூறுகளையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும்.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

MAOI களுடன் ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

செர்ட்ராலைனுடன் இணைக்கும்போது பிமோசைட்டின் மதிப்புகள் அதிகரிக்கின்றன. பிமோசைட்டின் மருந்து குறியீட்டின் குறுகிய வரம்புகள் காரணமாக, இந்த மருந்துகளை இணைக்க முடியாது.

லித்தியம் முகவர்களுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவது செரோடோனெர்ஜிக் நரம்பியக்கடத்தலை பாதிக்கலாம்; எனவே, இந்த கலவையைப் பயன்படுத்தும்போது பொருத்தமான கண்காணிப்பு உறுதி செய்யப்பட வேண்டும்.

செர்ட்ராலைன்-அப்போ சிகிச்சையின் ஆரம்ப கட்டத்தில், பிளாஸ்மா ஃபெனிடோயின் அளவைக் கண்காணிக்க வேண்டும், தேவைப்பட்டால் அளவை சரிசெய்ய வேண்டும். ஃபெனிடோயின் பிளாஸ்மா செர்ட்ராலைன் அளவைக் குறைக்கும் என்பதே இதற்குக் காரணம்.

சுமத்ரிப்டானுடன் மருந்தை இணைப்பது ஒருங்கிணைப்பின்மை, பதட்டம், ஹைப்பர்ரெஃப்ளெக்ஸியா மற்றும் கிளர்ச்சியுடன் மயக்கத்தை ஏற்படுத்துகிறது. அத்தகைய கலவை மருத்துவ ரீதியாக அவசியமானால், தேவையான கண்காணிப்பை உறுதி செய்வது அவசியம்.

மருந்து இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுவதால், இந்த செயல்முறைக்கு உட்பட்ட பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு கொள்ளும் சாத்தியத்தை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம்.

வார்ஃபரின் உடன் நிர்வகிக்கப்படும் போது, PT மதிப்புகள் அதிகரிக்கப்படுகின்றன; இந்த அளவுருவை செர்ட்ராலைனைப் பயன்படுத்தி சிகிச்சை பாடத்தின் தொடக்கத்திலும் முடிவிலும் தொடர்ந்து கண்காணிக்க வேண்டும்.

டோல்புடமைடு அல்லது டயஸெபம் உடன் இணைந்து பயன்படுத்தும்போது தனிப்பட்ட மருந்தியக்கவியல் பண்புகளில் மாற்றங்கள் ஏற்படுகின்றன.

சிமெடிடினுடன் இணைக்கும்போது, மருந்து நீக்க விகிதங்களில் குறைவு காணப்படுகிறது.

செர்ட்ராலைனை தொடர்ந்து பயன்படுத்துவதால், டெசிபிரமைனின் நிலையான-நிலை பிளாஸ்மா அளவுகளில் குறைந்தபட்ச அதிகரிப்பு ஏற்படுகிறது.

[ 11 ]

களஞ்சிய நிலைமை

செர்ட்ராலைன்-அப்போ குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு மூடப்பட்ட இடத்தில் சேமிக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலை மதிப்புகள் - 25°C க்கு மேல் இல்லை.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

செர்ட்ராலைன்-அப்போ மருந்து விற்பனை செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்குப் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

[ 16 ], [ 17 ]

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் பயன்படுத்தப்படும் போது மருந்தின் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை, அதனால்தான் செர்ட்ராலைன்-அப்போ குழந்தைகளுக்கு பரிந்துரைக்கப்படுவதில்லை.

[ 18 ], [ 19 ]

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளாக செர்ட்ராலோஃப்ட், ஏ-டெப்ரெசின், ஸ்டிமுலோடன், ஜலாக்ஸுடன் அட்ஜுவின் மற்றும் சோலோடிக் உடன் அசென்ட்ரா ஆகியவை உள்ளன. கூடுதலாக, பட்டியலில் டெபிட்டம்-சனோவெல், எமோதான், மிசோலுடன் டெப்ரலின், ஜோலோஃப்டுடன் செர்லிஃப்ட் மற்றும் செர்ட்ராலக்ஸ் ஆகியவை அடங்கும்.

[ 20 ], [ 21 ]