ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகள்

Hydantoins

ஹைடான்டோன்ஸ் ஒரு பினோலிக் வளையத்தின் இருபுறமும் கொண்டிருக்கும் மோதிரத்தை கொண்டிருப்பதன் மூலம் விவரிக்கப்படுகிறது, இது நான்கு மூலைகளிலும் கெட்டோ மற்றும் நைட்ரோ குழுக்களை மாற்றுகிறது. நைட்ரஜன் அணுவின் (இரண்டு கெட்டோ குழுக்களுக்கு இடையில் அமைந்துள்ள) ஐந்தாவது நைட்ரஜன் அணுவில் இணைந்த பக்கச் சங்கிலிகளின் மாற்றமானது கலவைகளின் மருந்தியல் செயல்பாடுகளில் குறிப்பிடத்தக்க விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது. ஃபெனிட்டோனுடன் கூடுதலாக, மற்ற மூன்று ஹைட்ரோன்யின்கள் எதிர்ப்பு வலிப்பு நோயாளிகளாக பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இவை முதல், 5-எத்தியில் -5-பெனிலைஹைடோன்டைன், பெனிட்டோன் முன் தோன்றியது. அவரது முன்தோல் குறுக்கம் மற்றும் மயக்கமருந்து நடவடிக்கைகள் எக்ஸ்ட்ராம்பிரைமாலை சீர்குலைவுகளின் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்பட்டன. இருப்பினும், போதை மருந்து ஒவ்வாமை அதிகமான பயன்பாடு அதன் பயன்பாடு குறைக்கப்பட்டுள்ளது.

ஃபெனிடாயின்

1938 ஆம் ஆண்டில் ஃபெனிட்டோன் மருத்துவ ஆய்வை அறிமுகப்படுத்தவில்லை, இது முதல் சாரமற்ற ஆண்டிபயாப்டிக் முகவராக இருந்தது. அதிகபட்ச மின் அதிர்ச்சி மாதிரியைப் பயன்படுத்தி பரிசோதனையுள்ள விலங்குகளில் அதன் எதிர்விளைவு விளைவு ஏற்பட்டுள்ளது. பியோனிட்டோன் தற்போது அமெரிக்காவில் பரவலாக பயன்படுத்தப்படும் மருந்துகள் பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களின் சிகிச்சைக்காக பயன்படுத்தப்படுகிறது.

மத்திய நரம்பு மண்டலத்தில் ஃபென்ய்ட்டின் பல பயன்பாடு புள்ளிகள் உள்ளன. இறுதி விளைவு பெருமூளைச் சுற்றோட்டத்தில் அதன் முதன்மை தலைமுறையினரின் இடத்திலிருந்து வலிப்பு நோய்த்தொற்று பரவலை கட்டுப்படுத்தவும் அதிகபட்ச வலிப்பு நோய்த்தாக்க நடவடிக்கைகளை குறைக்கவும் ஆகும். பிக்சைட்டினின் பரிசோதனைகளை அதிகபட்ச மின்சக்தியுடன் பரிசோதிக்கும் விலங்குகளை தடுக்க திறன் பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களில் அதன் செயல்திறனை கணிக்க முடியும். அதே நேரத்தில், பெனிட்டோடைன் பைண்டிலெனேட்ராஸ்ரோல் காரணமாக ஏற்படும் வலிப்புத் தடுப்புகளை தடுக்க முடியவில்லை, இது பிழையின்றி செயலற்ற தன்மையுடன் தொடர்புடையது.

பின்தோடின் பின்-டெடானிக்கான ஆற்றலுக்கான வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது - அதிக அதிர்வெண் தூண்டுதலின் பின்னர் நரம்பு மண்டலங்களின் செயல்பாட்டின் அதிகரிப்பு. இந்த செல்கள் ஒரு முக்கிய அம்சம் இது நியூரான்கள், சிற்றின்ப நுண்ணுயிர் செயல்முறைகள் பிந்தைய-டெட்னிக் ஆற்றல் தொடர்பான; ஆனால் அதே நேரத்தில் அது வலிப்பு நோய் வெளியேற்றங்கள் பெருக்கம் மற்றும் பரவலாக பங்கேற்க முடியும். இது ஃபெனிட்டோனை பிந்தைய டெட்டானிக் புரோடென்ஷேஷன் என்று அழைக்கப்படுகிறது, இது கால்சியம் அயன்களை நரம்புக்குள் நுழைவதை தடுக்கும் அல்லது நியூரான்களின் சோடியம் சேனல்களின் பயனற்ற காலத்தை அதிகரிக்கும் என நம்பப்படுகிறது. பின்தோதின் செயலில் பிந்தைய விளைவு முக்கியமாகத் தோன்றுகிறது, ஏனெனில் இது பல நரம்பு மண்டலங்களில் நீண்ட கால உயர் அதிர்வெண் வெளியேற்றங்களைக் குறைக்கிறது என்பதைக் காட்டுகிறது.

தனித்திறன் செயல்திறன்களின் வீச்சுத்தன்மையையோ அல்லது கட்டமைப்பையோ பெனிட்டோன் பாதிக்கவில்லை என்றாலும், இது குறுகிய கால இடைவெளிகளுக்கு தூண்டுதல் அளிப்பதன் விளைவாக நியூரான்கள் செயல்திறனை உருவாக்கும் விகிதத்தை குறைக்கிறது. இந்த விளைவு நரம்புக்கலங்களில் சோடியம் சேனல்களின் முற்றுகையுடன் தொடர்புபட்டது, இது மட்டும் தனிமைப்படுத்தப்பட்ட உயிரணுக்களில் ஏற்படுகிறது, மேலும் இது உயர் இரத்த அழுத்தம் மூலம் தடை செய்யப்படுகிறது. இவ்வாறு, ஃபெனிட்டோவின் செயல்பாட்டு வழிமுறை, நியூரான்களின் சோடியம் சேனல்களின் செயலற்ற நிலைமையை உறுதிப்படுத்துகிறது. இந்த விளைவு, கலத்தின் செயல்பாட்டை சார்ந்துள்ளது மற்றும் விரைவாக டிஸ்சார்ஜிங் வகைக்குச் சொந்தமான நியூரான்களில் காணப்படுவதில்லை.

பின்தோடின் கூட சில நரம்பியக்கடத்திகளின் வெளியீட்டைத் தடுக்கிறது, ப்ரினாநோபிக் நரம்பு முடிவுகளில் L- வகை கால்சியம் சேனல்களை முற்றுகையிட காரணமாக இருக்கலாம். நுரையீரல் செறிவுகளில், பெனிட்டோன் கால்சியம் குறைபாட்டை பயன்படுத்தி மூளை உயிரணுக்களின் கால்சியம் ஒழுங்குமுறை அமைப்புகளில் விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது.

இது பக்கவிளைவுகள் சார்ந்த, தனித்துவமான மற்றும் நீண்டகாலமாக பிரிக்கக்கூடிய பல பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தும் போதிலும், பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு பெனிட்டோன் ஒரு பிரபலமான சிகிச்சையாக உள்ளது.

டோஸ்-சார்ந்த நச்சு விளைவுகளை முக்கியமாக மைய நரம்பு மண்டலத்தில் ஃபெனிட்டினின் விளைவுகளுடன் தொடர்புபடுத்தியிருக்கின்றன, மேலும் விரைவாக டிஸ்சார்ஜ் செய்யப்பட்ட நியூரான்களைத் தடுக்கக்கூடிய திறன் காரணமாக இருக்கலாம். எனவே சாதாரண வேகமாக வெளியேற்ற துடிப்பு வெடிப்புகள் மூளை மற்றும், பல செல்கள், அதன் நோய் தீர்க்கும் இரத்த செறிவில் ஃபெனிடாயின் உணர்திறன். ஆகையால், சமநிலை மற்றும் தோற்றத்தில் விரைவான மாற்றங்களை எதிர்வினையாற்றும், செங்குத்தான கருக்கள், இது போன்ற ஒரு அமைப்புக்கான ஒரு எடுத்துக்காட்டு ஆகும். இந்த உயிரணுக்களில் ஃபெனிட்டினின் செயல்பாடு அக்னாக்ஸியாவின் வளர்ச்சிக்கு விளக்கலாம். பாலம் உள்ள oculomotor மையங்கள் ஒரு வேகமாக வெளியேற்றுகிறது நியூரான் கண் சாக்கெட்டுகளின் மீள் சக்திகளின் எதிர்ப்பு எதிராக விசித்திரமான முழு கவனமும் ஆதரவு கொண்டிருக்கும் என்பதால், இந்த அமைப்பு வேகமாக பிட்கள் பலவீனமாகின்ற நிஸ்டாக்மஸ் தோற்றத்தை வழிவகுக்கிறது. தூக்கமின்மை, குழப்பம் மற்றும் தலைச்சுற்றல் ஆகியவை ஃபெனிடோவின் மற்ற டோஸ் தொடர்பான பக்க விளைவுகள். இந்த பக்க விளைவுகள் இரத்தத்தில் மருந்து சிகிச்சை செறிவு (10-20 UG / மிலி) அல்லது (இந்த பக்க விளைவுகள், அல்லது ஒரே நேரத்தில் பல்வேறு மருந்துகளே எடுத்து உணர்திறன்மிக்கவை நோயாளிகளுக்கு) குறைந்த செறிவை நிகழலாம். இரத்தத்தில் உள்ள மருந்துகளின் செறிவு 20-40 μg / மில்லி வரை அதிகரிக்கும்போது அட்டாக்ஸியா, டிஸ்ரார்ட்ரியா, மயக்கம், குழப்பம் மற்றும் நயாஸ்டாமஸ் ஆகியவை அடிக்கடி நிகழ்கின்றன. இரத்தத்தில் மிக அதிக அளவு செறிவுகள் (வழக்கமாக 40 μg / ml க்கு மேல்) கண்மூடித்தனமான உளச்சீரலழற்சி ஏற்படுகின்றன.

சில நேரங்களில் அவை மிகவும் கடுமையானவை என்றாலும், ஃபெனிட்டோனைப் பயன்படுத்துவதில் அதிகப்படியான சிக்கல்கள் ஏற்படுகின்றன. அவை டிஸ்டோனியா, கொரோடோடிடிசிஸ், ட்ரமோர் அல்லது ஆஸ்டெரிக்ஸிஸ் ஆகியவற்றின் வடிவத்தை எடுக்கலாம். இதேபோன்ற விளைவுகளால் தனிமனித இயல்பு மற்றும் டோஸ்-சார்புடையதாக இருக்கலாம், ஏனென்றால் டோஸ் குறைவதால் சில நேரங்களில் ஹைப்பர்நினெசினஸின் பின்விளைவு ஏற்படுகிறது.

புலனுணர்வு செயல்பாடுகளில் ஃபெனிட்டினின் செல்வாக்கு சிறப்பு கவனத்தை ஈர்க்கிறது. Barbiturates விட புலனுணர்வு செயல்பாடுகளை குறைவான விளைவு என்று பொதுவாக ஒப்புக் கொண்டாலும், இது கார்பாமாசீபை விட புலனுணர்வு செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது என்பது ஒருமித்த கருத்து இல்லை. ஆரம்ப ஆதாரங்கள் கார்பாமாசெபின் ஆதரவாக இருந்த போதிலும், அடுத்தடுத்த பகுப்பாய்வு, இரத்தத்தில் ஒப்பிடக்கூடிய செறிவுகளுடன், இரண்டு மருந்துகள் அறிவாற்றல் செயல்திறன் மீது கிட்டத்தட்ட சமமான விளைவுகளைக் கொண்டிருந்தன.

Atrioventricular கடத்தல் மற்றும் கீழறை automaticity மீது ஃபெனிடாயின் விளைவு என்பதால், விரைவான அல்லூண்வழி நிர்வாகத்தின் கீழ் இந்த விளைவுகள் சந்தேகமேயில்லாமல் கரைப்பான் செயல்படும் புரோப்பைலீன் கிளைக்காலை, நடவடிக்கை தொடர்புள்ளது என்றாலும், இதய துடிப்பு மற்றும் தமனி இரத்த குறை வளர்ச்சி பாதிக்கிறது. இரைப்பை குடல் மீது டோஸ் சார்ந்த விளைவுகள் அரிதான என்றாலும், மருந்து அனுசரிக்கப்பட்டது குமட்டல், வாந்தி, இரைப்பைமேற்பகுதி கோளாறுகளை, உடல் எடை குறைவு அல்லது அதிகரிப்பு எடுத்துக் கொள்ளும் சில நோயாளிகளுக்கு.

ஃபெனிடாயின் எடுக்கும் போது மிகவும் குறிப்பிடத்தக்க வகையில் தனிமுரண்பாடு எதிர்வினைகள் - வழக்கமாக தட்டம்மை சொறி போன்று தோல் வெடிப்பு மூலம் வெளிப்படுத்தப்பட்டுள்ளது இது ஒரு ஒவ்வாமை. மருந்து எடுக்கும் போது அதிகமான உடல் தோலிற்குரிய சிக்கல்கள் - ekfoliativny தோலழற்சி, ஸ்டீவன்ஸ்-ஜான்சன் அறிகுறி மற்றும் நச்சு மேற்றோலுக்குரிய பிரித்தல் - 1 10-50 ஆயிரம் காய்ச்சல் அதிர்வில் ஏற்படும், arthralgias, நிணச்சுரப்பிப்புற்று மற்றும் காய்ச்சல் போன்ற அறிகுறிகள் தனியாகவோ அல்லது தோல் வெடிப்பு இணைந்து ஏற்படலாம் .. நிணச்சுரப்பிப்புற்று ஒரு லிம்போமா என்று காரணம் சந்தேகத்தின் எனவே கடுமையாகவோ இருக்கலாம்.

பெனிட்டோன் கல்லீரலில் வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது, மேலும் ஹெபடடோடாக்சிசிட்டி கடுமையான மற்றும் நீண்டகால நிர்வாகம் ஆகிய இரண்டிலும் ஏற்படலாம். Aspartate aminotransferase (ACT) மற்றும் அலனைன் அமினாட்டன்ஸ்ஃபெரேஸ் (ALT) ஆகியவற்றில் ஒரு சிறிய அதிகரிப்பு நோயாளிகளில் சுமார் 10% இல் காணப்படுகிறது. ஆல்கலீன் பாஸ்பேடாஸின் அளவு சிறிது அதிகரிப்புடன் சோல்ஸ்டாஸிஸ் அறிகுறிகள் அடிக்கடி காணப்படுகின்றன என்றாலும், சீரம் பிலிரூபின் அளவின் அதிகரிப்பு ஒப்பீட்டளவில் அரிதானது. நொதி காமா க்ளூட்டமைல் transpeptidase தூண்டல், சைட்டோக்ரோம் பி 450 ஒரு கட்டுப்பாட்டு அமைப்புகள் தொடர்பான, சப்அக்யூட் அல்லது ஃபெனிடாயின் நாட்பட்ட நிர்வாகத்தில் அனுசரிக்கப்பட்டது முடியும், ஆனால் கல்லீரல் பாதிப்பு ஒரு அடையாளம். ஃபெனிடாயின் சிகிச்சை மருத்துவ தரவு அடிப்படையில் தகுதியானவர்கள் தேர்வு செய்யப்படுவார்கள் இருக்கலாம், நிறுத்தவும் இயக்கவிசையியலில் மற்றும் ஒரு நொதியின் செயல்பாடு ஒரு ஒற்றை ஆராய்ச்சியின் அடிப்படையில் கல்லீரல் நொதிகள் நிலை படிக்க முடிவு.

ஃபெனிட்டோனுடன் எதிர்மறையான குடலியல் எதிர்வினைகள் ஒப்பீட்டளவில் அரிதானவையாகும், ஆனால் கடுமையானதாகவும், உயிருக்கு ஆபத்தாகவும் இருக்கலாம். இந்த சிக்கல்கள் மத்தியில் லுகோபீனியா, உறைச்செல்லிறக்கம், அக்ரானுலோசைடோசிஸ், பரவிய intravascular உறைதல் மற்றும் ரத்த சிவப்பு கிருமி தனிப்படுத்தப்பட்ட வளர்ச்சிக்குறை உள்ளன. ஃபெனிட்டோவின் நீண்டகால நிர்வாகத்தால், மேக்ரோசிட்டோஸ் மற்றும் மெகாலோபிளாஸ்டிக் அனீமியா சில நேரங்களில் ஏற்படும், ஃபோலிக் அமிலம் எடுக்கும் போது இது மீண்டும் வருகின்றது. பன்ய்டின் மேலும் நியூக்ளியர் ஆன்டிபாடிகள் அதிகரிப்பு நிகழ்வுகளிலும் லூபஸ் நோய்க்குறியீடின் பண்பு தடுப்பாற்றல் மாற்றங்கள், அத்துடன் திரைக்கு நெஃப்ரிடிஸ், polyarteritis nodosa மற்றும் நோய் எதிர்ப்பு பிறழ்ச்சி பிற தெளிவுபடுத்தல்களைச் ஏற்படுத்தும். எப்போதாவது, பெனிட்டோன் சீரம் உள்ள நோயெதிர்ப்பு மண்டலங்களின் அளவை குறைக்கிறது.

நாள்பட்ட நச்சு விளைவுகளின் சாத்தியக்கூறு ஃபெனிட்டோனைப் பயன்படுத்துவதை கட்டுப்படுத்துகிறது, மிகுந்த கவலை ஒரு ஒப்பனை குறைபாடு ஆகும். பன்ய்டின் மூக்கு தோல் தடித்தல் வழிவகுக்கும் தோலடி திசு, பெருக்கம் ஏற்படுகிறது, முக அமைப்பு கரகரப்பாய், ஈறு மிகைப்பெருக்கத்தில், முகம் மற்றும் உடல் மீது முடி வளர்ச்சி (சில நேரங்களில் பல் தலையீட்டின் அறுவை சிகிச்சை திருத்தம் வேண்டியிருப்பதால்). நோயாளிகளின் 25-50% நோயாளிகளுக்கு, குறிப்பாக ஏழை வாய்வழி சுகாதாரம் மூலம், ஈறுகளில் ஹைபர்பைசியா ஏற்படுகிறது, எனினும் பெண்களிடத்திலும் குழந்தைகளிலும் ஒப்பனை குறைபாடு அதிகமாக காணப்படுகிறது. இணைப்பு திசு பெருக்கம் அவ்வப்போது Dupuytren ஒப்பந்தம், Peyronie நோய் மற்றும் நுரையீரல் ஃபைப்ரோஸிஸ் ஏற்படுத்துகிறது.

பெனிட்டோன் பாலிநியூரபிதத்தை ஏற்படுத்தக்கூடும், வழக்கமாக அங்கிள்ஸ் ரிஃப்ளெக்ஸ் இழப்பு மற்றும் புற நரம்பு இழைகள் உற்சாகத்தில் சிறிது குறைவு ஆகியவற்றால் வெளிப்படுத்தப்படுகிறது. பெனிட்டோனினை எடுத்துக் கொண்டால் பலவீனம் மற்றும் உணர்திறன் குறைபாடுகளின் வளர்ச்சியுடன் மருத்துவ முக்கியத்துவம் வாய்ந்த நரம்பியல் அரிதாகவே ஏற்படுகிறது.

போது ஃபெனிடாயின் rahitopodobnyh நீண்ட கால நிர்வாகம் ஒரு metabolically செயலில் வடிவில் வைட்டமின் டி முன்பொருள்களின் பலவீனமான மாற்றம் தொடர்புடைய நிலைமையை உருவாக்கி கொள்கின்றன. எலும்பு அடர்த்தி மற்றும் 25-hydroxycholecalciferol சீர அளவுகள் கணிசமான மாற்றங்கள் வளரும், ஒரு சில ஆண்டுகளுக்கு ஃபெனிடாயின் பெறும் நோயாளிகள் கிட்டத்தட்ட பாதி, எலும்பு முறிவு அல்லது ossalgia அரிதாக அனுசரிக்கப்பட்டது என்றாலும். ஆயினும்கூட, சில மருத்துவர்கள் வைட்டமின் D ஐ ஒரே நேரத்தில் பின்தோடினுடன் பரிந்துரைக்கிறார்கள்.

மருந்து விரிவாக தைராய்டு ஹார்மோன்கள் அனுமதி அதிகரித்து, சீரம் புரதங்களுடன் இணைந்திருக்கும் ஏனெனில் ஃபெனிடாயின் நாள்பட்ட நிர்வாகம் பாதிக்கப்படுகிறது மற்றும் நாளமில்லா அமைப்பின் செயல்பாடு. பெரும்பாலான நோயாளிகளுக்கு யூரிராய்டிசம் மற்றும் தைராய்டு-தூண்டுதல் ஹார்மோனின் ஒரு சாதாரண நிலை இருப்பினும், சிலர் ஹைப்போ தைராய்டிஸை உருவாக்குகின்றன. ஃபெனிட்டோன் இன்சுலின் சுரப்பியை சீர்குலைக்கலாம், இது நீரிழிவு நோயை உருவாக்கும் நோயாளிகளுக்கு, மற்றும் தீவிர நிகழ்வுகளில் ஹைபர்ஜிசிமியாவின் வளர்ச்சியை தூண்டும். பன்ய்டின் மேலும், ஏ.சி.டி.ஹெச் மற்றும் கார்டிசோல் இரத்தம் செறிவு அதிகரிக்க ஆன்டிடையூரிடிக் ஹார்மோன் வெளியீட்டைக் குறைக்கலாம் லூட்டினைசிங் ஹார்மோன் சுரப்பு அதிகரிப்பு மற்றும் டெஸ்டோஸ்டிரோன் மற்றும் எஸ்ட்ராடியோல் வளர்சிதை அதிகரிக்க முடியும். இந்த விளைவுகள், மற்றும் epileptiform டிஸ்சார்ஜ்ஸின் விளைவு போன்றவை, பாலியல் செயல்பாடுகளுக்கு உட்பட்ட உடலியல் செயல்முறைகளை பாதிக்கலாம்.

பெனிட்டோனுடன் நீண்டகால சிகிச்சையுடன், சிறுநீரகக் குறைபாடு பெரும்பாலும் Purkinje உயிரணுக்களின் எண்ணிக்கையில் குறைவு ஏற்படுகிறது. இந்த வலிப்பு வலிப்பு அல்லது வலிப்பு ஏற்படுவதால் ஏற்படுகிறதா என்ற விவாதம் பரவலாக விவாதிக்கப்படுகிறது. வெளிப்படையாக, இரு காரணிகளும் இதனுடன் பங்களிக்கின்றன, ஏனென்றால் நீண்டகால நிர்வாகத்தால், மருந்துகள் ஆரோக்கியமான நாய்களில் சிறுநீர்ப்பை அழற்சி ஏற்படுகிறது என்பதைக் காட்டுகிறது. இந்த நிகழ்வின் மருத்துவ முக்கியத்துவம் தெளிவாக இல்லை.

பிடல் hydantoin நோய்க்குறி பாலிமார்பிக் வெளிப்பாடுகள் உள்ளது: பிளவு லிப், பிளவு அண்ணம், அதிவலகுபுருவம், ஏட்ரியக் குறைபாடுகள் மற்றும் எலும்புக் கூட்டின் செப்டல் அலைகள் வளர்ச்சி மற்றும் மைய நரம்பு அமைப்பு, அடி நீர்த்துளை கீழறை, குடல், உருவாக்கத்தில் தாமதம், விரல்கள் மற்றும் தோல் வடிவம் அல்லது அவர்களை, மன வளர்ச்சிக் குறைவு குறை வளர்ச்சி இன் குறைபாட்டுக்கு. இந்த இந்த நோய் அவர்கள் வலிப்பு நோய் எதிர்ப்பு மருந்துகள் பல கருப்பையில் விளைவுகள் அனுபவமிக்க பாதிக்கப்பட்ட பல குழந்தைகளுக்கு என, கரு வலிப்படக்கி நோய் என அழைக்கப்பட வேண்டும்.

பெனிட்டோன் இலவச அமிலம் அல்லது சோடியம் உப்பு போன்றது. மிகவும் பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் வடிவம் - திலான்டின் - 30 மற்றும் 100 மி.கி. பீனோதெலின் சோடியம் கொண்ட காப்ஸ்யூல்கள் வடிவத்தில் கிடைக்கிறது. கடைசி டோஸ் 92 மில்லி இலவச அமிலத்திற்கு சமமானதாகும். மருந்துகளின் 50 மி.கி. (டிலடின் இன்டாபாப்) கொண்ட மாத்திரைகள் உள்ளிட்ட சோடியம் ஃபெனிட்டோவின் மற்ற வடிவங்கள், மற்றும் மருந்துகளின் பொதுவான வடிவங்கள் ஆகியவை மரபார்ந்த dilantine ஐ விட குறைவான அரை-வாழ்க்கை கொண்டவை. பெனிட்டூன் வெளியிடப்பட்டது மற்றும் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான இடைநீக்கம் வடிவம், ஏனெனில் இது நிர்வாகம் இந்த வழியில் நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது (இந்த வழக்கில் அரை-நீக்குதல் காலம் சுமார் 22 மணி நேரம்). உறிஞ்சப்பட்ட ஃபெனிட்டினின் 95% க்கும் அதிகமான கல்லீரலில் வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது, முக்கியமாக குளூக்குரோனிசனால். Phenytoin இன் வளர்சிதைமாற்றம் முக்கியமாக P450 குடும்பத்தின் நொதிகளின் CYP2C ஐசென்சைம் மூலம் வழங்கப்படுகிறது.

இரத்தத்தில் ஃபெனிட்டினின் சிகிச்சை செறிவு பொதுவாக 10-20 μg / மில்லி ஆகும். ஃபெனிடாயின் வளர்சிதை மாற்றத்தின் ஒரு முக்கியமான அம்சம் தொகையற்ற இயக்கவியல் உள்ளது: மருந்து சீரம் செறிவு ஒருபடிச்சமன்பாடு அதிகரிப்பு உள்ளே பெற்றார் டோஸ் அதிகரிப்பதன் மூலம் ஒரு ஒப்பீட்டளவில் குறுகிய வரம்பில், டோஸ் பின்னர் கூட ஒரு சிறு அளவிலான அதன் இரத்த அளவில் ஏற்படும் கூர்மையான அதிகரிக்க வழிவகுக்கிறது ஏற்படுகிறது. இந்த நிகழ்வு காரணமாக கல்லீரல் இனி சீரம் (முதல் வரிசைமுறை இயக்கவியலைப்) அதன் செறிவினை சரிசம விகிதத்துடன் விகிதத்தில் ஃபெனிடாயின் வளர்சிதை மாற்றத்துக்கு உள்ளது என்ற உண்மையை, மற்றும் ஒரு நிலையான விகிதம் (பூஜ்யம் வரிசைமுறை இயக்கவியலைப்) அதை வளர்சிதை மாற்றத்துக்கு தொடங்குகிறது. நச்சுத்தன்மை கடுமையான வெளிப்பாடுகள் தவிர்க்க மிக - இரத்த மருந்தின் நிலை சிகிச்சை வரம்பின் கீழ் வரம்பை அடையும்போது, டோஸ் மேலும் அதிகரிப்பு 30 mg பாடலுக்கு நடனமாடினார் வேண்டும் வாரத்திற்கு 1 முறை.

ஃபெனிட்டோன் சீரம் புரதங்களுக்கு தீவிரமாக கட்டுப்படுத்துகிறது, குறிப்பாக ஆல்பினைன், மொத்தமாக மொத்தமாக 10% இலவசமாக மீதமுள்ளதாக உள்ளது. வரையறுக்கப்படாத ஃபென்ய்ட்டின் இரத்த-மூளைத் தடைக்கு ஊடுருவக்கூடியது என்பதால், சீரம் புரதங்களுக்கு பிணைப்பு உள்ள மாற்றங்கள் மருந்துகளின் விளைவுகளை பாதிக்கின்றன. சில சூழ்நிலைகளில் இது குறிப்பாக முக்கியமானது, உதாரணமாக, ஊட்டச்சத்து குறைபாடு அல்லது நாட்பட்ட நோய்கள், மற்றும் கர்ப்ப காலத்தில் சீரம் புரத அளவுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள் காரணமாக ஹைபோபிரோதீன்மியா. கர்ப்பகாலத்தின் போது ஃபெனிட்டோவின் மொத்த சீரம் செறிவு குறைகிறது என்றாலும், இலவச ஃபென்ய்ட்டின் அளவு அதே நிலையில் இருக்கலாம்.

ஃபெரியோடின் கிட்டத்தட்ட அனைத்து உடல் திரவங்களிலும் காணப்படுகிறது, இதில் செரிப்ரோஸ்பைனல் திரவம், உமிழ்நீர் (இலவச பெனிடோயின் செறிவு அளவைக் கணக்கிடுவதற்கான ஒரு ஆதாரமாக இது பயன்படுகிறது), மார்பக பால், பிசு. லிப்பிடுகளில் அதன் உயர் கரைதிறன் காரணமாக, ஃபென்ய்ட்டின் மூளையில் குவிந்துள்ளது, மூளையின் செறிவு 100% -300% சீராக உள்ள செறிவூட்டலில் இருக்கும்.

பெனிட்டோன் பல மருந்துகளுடன் தொடர்பு கொள்கிறது. எனவே, அது உறிஞ்சுதலை பாதிக்கும், சீரம் புரதங்கள், வளர்சிதை மாற்றம், பிற மருந்துகளின் மருந்தியல் அல்லது பிற மருந்துகளின் தொடர்புடைய செல்வாக்கை அனுபவிக்கும்.

ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளுக்கு இடையிலான தொடர்பு சிக்கலான மற்றும் மாறும். உதாரணமாக, பெனோபார்பிட்டல் ஃபெனிடாயின் வளர்சிதை மாற்றத்துக்கு இது ஈரல் என்சைம்களை, ஆனால் அதே நேரத்தில் சீரம் புரோட்டீன்களோடு பிணைப்பு இருந்து ஃபெனிடாயின் இடமாற்றம் மற்றும் என்சைம்கள் metabolizing அதை போட்டியிடுகிறது. இதன் விளைவாக, ஃபெனோர்பிபிட்டலின் ஒரே நேரத்தில் நிர்வாகம், பெனிட்டோவின் செறிவு அதிகரிக்கவும் குறைக்கவும் முடியும். ஃபெனிடாயின் மற்றும் கார்பமாசிபைன் அல்லது வால்புரோயிக் அமிலம் இடையேயான தொடர்பானது மேலும் மாறி, ஆனால் பெரும்பாலான சந்தர்ப்பங்களில், ஃபெனிடாய்ன் தங்கள் அளவுகளில் அதிகரிப்பு தேவை என்று வேறு பல வழி வளர்சிதை அதிகரிக்கிறது. மாறாக, கார்பாமாசீபைன் ஃபெனிட்டோவின் வளர்சிதைமாற்றத்தைத் தடுக்கிறது, சீரம் அதன் செறிவு அதிகரிக்கிறது. பெனிட்டோனி மற்றும் ப்ரிமீடன் இடையிலான தொடர்பு இன்னும் சிக்கலாக உள்ளது. பெனிட்டோன் சீரம் மிகவும் primidone செறிவு குறைக்கிறது, ஆனால் அதன் வளர்சிதை மாற்றத்தின் இரத்த செறிவு அதிகரிக்கிறது - phenobarbital. ப்ரெம்பேட்டட் மற்றும் டோபிரமைட் சீரானத்தில் ஃபெனிட்டோன் அளவு அதிகரிக்கும்போது, விகாபட்ரின் இரத்தத்தில் அதன் செறிவு குறைக்கப்படும். இந்த மாற்றங்கள் வழக்கமாக 10-30% க்குள் ஏற்படும்.

வலிப்புத்தாக்குதல் நிலை உட்பட பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு பெனிட்டோன் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இந்த பட்டியலில் குவிய மோட்டார், குவிய உணர்ச்சி, சிக்கலான பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான டானிக்-குரோனிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள் அடங்கும். பன்ய்டின் முதன்மை பரவிய டோனிக்-க்ளோனிக் வலிப்பு சிகிச்சையில் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது, ஆனால் இல்லாத வலிப்புத்தாக்கங்களாக திடீர்த்தசைச் சுருக்க வலிப்பு மற்றும் atonic அதை வழக்கமாக திறனற்றது. வலிப்புத்தாக்குதல் நிலையில், 18-20 மி.கி / கிலோ என்ற ஏற்றுமதியாளில் பினீட்டோனை நொதித்தெடுக்க முடியும். எனினும், இந்த வழக்கில் முன்னுரிமை, நிர்வகிக்கப்படுகிறது fosfentoin -18-20 மிகி / KN ஒரு நாளும் அடைய அங்கு சிகிச்சை இரத்த செறிவு மற்ற சூழ்நிலைகளில் ஒரு ஏற்றுதல் மருந்தளவைக், மருந்து மூன்று முறை ஒரு நாள் 400 மி.கி ஏற்றுதல் டோஸ் ஒரு நிர்வகிக்கப்படுகிறது. நோயாளிகளுக்கு குறிப்பாக உயர் இரைப்பை குடல் பக்க விளைவுகளால் அபாயம் முன்பு, ஃபெனிடாய்ன் சிகிச்சை வழக்கமாக 500 மிகி அளவு ஒரு டோஸ் உள்ளே நிர்ணயிக்கப்பட்ட வரம்புகளைக் இல்லை. குறைவான அவசரகால நோய்களில், ஃபெனிடோரின் சிகிச்சை 300 மி.கி / நாளின் (அல்லது 3-5 மி.கி / கி.கி) அளவைத் தொடங்குகிறது. மருந்துகளின் அரைவாழ்வு காலம் 22 மணி நேரம் இருப்பதால், இந்த டோஸ் 5-7 நாட்களுக்குள் ஒரு சமநிலை நிலையை உறுதி செய்கிறது. ஒரு நாளுக்கு ஒரு முறை விறைப்பான காப்ஸ்யூல்கள் எடுக்கப்படலாம் என்றாலும், பிற பயோனியினின் மற்ற வடிவங்கள் இரட்டிப்பு உட்கொள்ளல் தேவைப்படலாம், இது பயோ-வேய்பிடிபில் உள்ள வேறுபாடுகளைப் பொறுத்து. பன்ய்டின் டோஸ் ஒரு சிகிச்சைக்குரிய விளைவு அல்லது நச்சு விளைவை அல்லது பரிந்துரைக்கப்படுகிறது சிகிச்சை வரம்பில் 10-20 .mu.g / மில்லி அடைய வாரத்திற்கு 100 மிகி அதிகரித்துள்ளது. சிகிச்சை ரீதியான அளவு வரம்பில் கீழ்க்கண்ட ஒரே நேரத்தில் வளைவு வளர்சிதை மற்றும் நச்சு விளைவுகளை திடீர் நிகழ்வு இணைந்துள்ள அபாயத்தை அல்லாத நேரான பாகம் விழுந்து தவிர்க்க, இல்லை 30 க்கும் மேற்பட்ட மிகி நடத்தப்பட்ட அதிகரிக்கும். 50 மி.கி. உட்பொருளை கொண்டிருக்கும் குழாய்களானது ஒற்றை சேர்க்கைடன், வழக்கமாக நாள் முழுவதும் மருந்துகளின் செறிவூட்டல் செறிவூட்டலின் பராமரிப்புக்கு உறுதி செய்யாது. வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான ஃபெனிட்டினின் இடைநீக்கம் 5 மில்லிமீட்டர் அளவிடும் ஸ்பூன் மற்றும் 0.6% ஆல்கஹாலில் 125 mg செயலில் உள்ள பொருள் கொண்டுள்ளது. மருந்துகளின் 30 மி.கி. 30 மி.கி கொண்ட ஒரு இடைநீக்கம் கூட தயாரிக்கப்படுகிறது. குழந்தைகள் வளர்சிதை மாற்றம் பெரியவர்களில் விட வேகமாக இருப்பதால், இந்த வயதில் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை மருந்து உட்கொள்வது நல்லது.

ஜலதோஷத்தை நிர்வகிக்கும் போது, ஃபெனிட்டோன் குளுக்கோஸுடன் கலக்கப்படாது, அதன் கரையக்கூடிய தன்மையைக் குறைக்கிறது. நிர்வாகத்தின் வீதம் நிமிடத்திற்கு 50 மி.கி.க்கு மேல் இருக்கக்கூடாது. நிர்வாகம் மற்றும் காலத்திற்கு பிறகு, இதயத்தின் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் கடத்துகை நிலை இதயத்தை கடத்துவது அல்லது இரத்த அழுத்தம் குறைந்து ஒரு சரியான நேரத்தில் பதில் பொருட்டு கண்காணிக்க வேண்டும். பியுட்டினின் தினசரி உட்கொள்ளல் பல தசாப்தங்களாக சாத்தியமாகும். நீடித்த சேர்க்கைடன், இது ஒரு பயனுள்ள மற்றும் நன்கு பொறுத்து போதை மருந்து. சில நோயாளிகள் 50 ஆண்டுகளுக்கும் மேலாக பெனிட்டோனை எடுத்துக்கொள்கிறார்கள். ஒட்டுமொத்தமாக மருந்துகளின் திறன் பாதுகாக்கப்படுவதால், தனிநபர்கள் டச்சிஃபிலாக்ஸிஸ் கொண்டிருக்கிறார்கள். மருந்துகள் விரைவாக நிறுத்தப்பட வேண்டிய அவசியம் இல்லை என்றால், மருந்துகளை திரும்பப் பெறுவது படிப்படியாக 1-3 மாதங்களுக்குள் மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

ஒரு நாளைக்கு 3-7 மிகி / கிலோ, பெரும்பாலும் 5 மி.கி / கிலோ / நாள் (சராசரியாக வயதுவந்தோருக்கு - 300 மி.கி / நாள்) ஒரு ஆரம்பத்தில் பரிந்துரைக்கப்பட வேண்டும். இந்த அளவு வழக்கமாக 1-2 பிரித்தெடுக்கப்பட்ட அளவுகளில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. சிகிச்சைக்காக, 100 mg மற்றும் 30 mg செயலில் உள்ள பொருள் அல்லது 125 mg அல்லது 30 mg செயலில் உள்ள உட்பொருளை 5 ml கொண்டிருக்கும் இடைநீக்கம் கொண்ட நீண்ட நடிப்பு காப்ஸ்யூல்கள் பயன்படுத்தப்படலாம். ஜெனரேட்டிக்ஸ் அல்லது படிவங்களை குறுகிய நடவடிக்கையுடன் எடுக்கும்போது, தினசரி அளவை 2-3 அளவுகளில் பரிந்துரைக்க வேண்டும். 50 மி.கி / மிலி பெனிட்டோன் சோடியம் அமும்பல்ஸ் அல்லது 2 மில்லி கலவையுடன் கூடிய ஒரு தீர்வாக பின்தெடின், திசுவின் மீது எரிச்சலூட்டும் விளைவுகள் காரணமாக பரவலான நிர்வாகத்திற்கு Phenytoin சோடியம் intramuscularly வழங்க முடியாது.

ஃபாஸ்பெனிடாயின்

ஃபாஸ்பெனிடாயின் - மூலச்சேர்மமான விட கரையக்கூடிய உள்ளீடு இது ஃபெனிடாயின் பாஸ்பேட் எஸ்டர். 10 நிமிடம் அரை வாழ்க்கை, ஃபெனிடாய்ன் அமைக்க நுரையீரல் மற்றும் இரத்த நாளங்களில் பாஸ்பேட்டுகள் மூலம் வெட்டப்படுகிறது ஃபெனிடாயின் விட அக்வஸ் தீர்வுகளை அதிகளவில் கரைகிறது ஃபாஸ்பெனிடாயின் என்பதால் ஃபாஸ்பெனிடாயின், அது, ஃபெனிடாய்ன் போலல்லாமல், தீர்வு நிலையான க்கான புரோப்பைலீன் கிளைக்காலை மற்றும் ethanolamine முன்னிலையில் தேவையில்லை. இந்த கரைப்பான்கள் இணைக்கப்பட்டுள்ளது நரம்பு வழி ஃபெனிடாயின் பக்க விளைவுகள் சில என்று நம்பப்படுகிறது.

உட்செலுத்துதல் பின்தோதினை விட உட்செலுத்துதல் தளத்தில் வேகமான வலி மற்றும் எரிச்சல் ஏற்படுவதை Phosphenytoin ஏற்படுத்துகிறது. மேலும், ஃபாஸ்பெனிடாயின், நோ வெளிப்படையாக ஃபெனிடாயின் விட மிகவும் சிறிய பட்டம், இதனால் உயர் ரத்த அழுத்தம், இதய ரிதம் தொந்தரவுகள் மற்றும் திசு நசிவு குழல் தாக்கியது போது. இந்த நன்மைகள் மருத்துவ பரிசோதனைகள் மற்றும் மருத்துவ அனுபவத்தால் நிரூபிக்கப்படுகின்றன.

50% ஃபெனிடாயின் கனமான மூலக்கூறுகள் மணிக்கு மூலக்கூறு ஃபாஸ்பெனிடாயின் என்றாலும், அது நம்பப்படுகிறது ஃபெனிடாயின் மற்றும் ஃபாஸ்பெனிடாயின் சமமான அளவுகள். இதன் விளைவாக, 1000 மி.ஜி. ஃபோஸ்பான்டைனோவின் நிர்வாகம், 1000 மி.கி. பேனிட்டோனின் நிர்வாகமாக சீரானத்தில் ஃபெனிடோவின் அதே செறிவு அளிக்கிறது. ஃபெஸ்பொனிட்டோன் நிமிடத்திற்கு 150 மி.கி என்ற விகிதத்தில் பாதுகாப்பாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது, அதாவது பெனிட்டோனைக் காட்டிலும் மூன்று மடங்கு வேகமானது. இந்த அறிமுகம் வேகமாக மாறுகிறது மற்றும் வேகமாக ஃபெனிடாயின் அறிமுகம் இலவச ஃபெனிடாயின் இரத்த அதிகரிக்கும் நிலை ஃபாஸ்பெனிடாயின் அறிமுகம் விளைவாக, புரதம் மேலும் சாதகமான பிணைப்பு பண்புகள் வழங்குகிறது. கூடுதலாக, ஃபோஸ்பெனிடோன்னை ஊடுருவலாக வழங்க முடியும்.

ஃபோஸ்பினிட்டோன் பக்க விளைவுகள் அடிப்படையில் பெனிட்டோனைப் போலவே இருக்கின்றன, ஆனால் குறைவாக உச்சரிக்கப்படுகிறது. ஒரு விதிவிலக்கு என்பது முகம், தண்டு அல்லது பிறப்புறுப்புகளில் ஃபோஸ்பெனிடோயின் விரைவான நிர்வாகத்துடன் தொடர்புடையது, இது பெரும்பாலும் வளர்சிதை மாற்றத்தின் போது ஃபார்மிக் அமிலத்தை உருவாக்குவதால் ஏற்படுகிறது. ஃபோஸ்போனிட்டோனைப் பயன்படுத்துவது தொடர்பான பிற முக்கிய பிரச்சினைகள் மருந்துகளின் அதிக செலவு (ஃபெனிட்டோனை ஒப்பிடும்போது) மற்றும் அதன் வரம்புக்குட்பட்ட கிடைக்கும் தன்மை ஆகும். கூடுதலாக, பிழையானது ஆபத்தானது: ஃபென்ஃபோனைன் ஃபைன்ஃபோன்டைனுடன் குழப்பமடையக்கூடும், இது ஃபெனிட்டோனை அதிகப்படியான வேகமாகவும், அபாயகரமான நரம்பு ஊடுருவலுக்கும் வழிவகுக்கும்.

இது தான்

இது 1956 முதல் பயன்படுத்தப்பட்டது. இது பொதுவாக ஃபெனிட்டோன் பயனுள்ளதாக இருந்த சூழல்களில் பயன்படுத்தப்படுகிறது, ஆனால் நச்சு விளைவு காரணமாக, அதன் நிர்வாகம் மேலும் சாத்தியமற்றது. இது பெரும்பாலும் ஒப்பனை குறைபாடுகளை ஏற்படுத்துவதில்லை, மேலும் குறைந்த அளவு பீன்ட்டைனை விட ஆக்ஸாக்ஸியாவை ஏற்படுத்துகிறது. எட்டோடோனின் குறைபாடுகளுக்கு ஒரு அரை-நீக்குதல் ஒரு குறுகிய காலமாகும், இது ஒரு நாளைக்கு 3-4 முறை மருந்து எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும், மற்றும் வெளிப்படையாக, பெனிட்டோனைக் காட்டிலும் குறைவான செயல்திறன். இது 250 மற்றும் 500 மிகி மாத்திர்களில் கிடைக்கிறது. நடவடிக்கை இயக்கத்தினால், இது பெனிட்டோனுக்கு சமமானதாகும். 250 மில்லி ஒரு நாளைக்கு (1 கிராம் / நாள்) அல்லது தினசரி 100 மி.கி. பெனிட்டோனினை 250-500 மி.கி. எட்டோடாய்க்கு மாற்றுவது தொடங்குகிறது. எட்டோடாயின் அளவு 250-500 மி.கி. ஒரு வாரத்திற்கு ஒரு முறை விளைவு அல்லது துவக்க முடியாத பக்க விளைவுகள் தோற்றத்தை அதிகரிக்கலாம். மொத்த அளவை 2-3 கிராம் / நாள் அடையலாம். சிகிச்சை முடிந்த செறிவு பொதுவாக 15-45 μg / மில்லி ஆகும். இது பக்கவிளைவு போன்ற பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்துகிறது, ஆனால் அவற்றின் நிகழ்தகவு குறைவாக உள்ளது. எட்டோடோனின் ஒப்பீட்டளவில் தனிப்பட்ட பக்க விளைவு என்பது, உணர்திறன் வெளிச்சத்தின் அதிகரித்த பிரகாசத்தில் வெளிப்படுத்தப்படும் காட்சி உணர்வின் சிதைவு ஆகும். ஃபெனிட்டோனால் ஏற்படும் ஈறுகள் மற்றும் ஒப்பனை மாற்றங்களின் ஹைபர்பைசியா, பின்னிட்டோன் எத்தியோட்டினால் மாற்றப்படும் போது, மீண்டும் மீண்டும் இருக்கலாம்.

மற்றொரு மருத்துவ முக்கிய ஹைடோன்டின் mefenitoin, 3-மீதைல்-5-எத்தல் -5-பெனிலைஹைடோன்டைன். இந்த சிகிச்சை விளைவாக மென்பனிடைனின் செயல்பாட்டு மெட்டாபொலிடைன் உள்ளது - 5-பெனிலைஜிலாண்டொன்டின், டெம்பைலேஷன் மூலம் மெப்பெனியோட்டினிலிருந்து உருவாக்கப்பட்டது. மெப்பெனியோட்டினின் பண்புகள் ஹைடோனானின்ஸ் மற்றும் பாட்யூட்ரேட்டுகள் போன்றவை மற்றும் அதிகபட்ச மின் அதிர்ச்சி மாதிரி மற்றும் பரிசோதனைக்குரிய விலங்குகளில் பெண்டிலெனெட்கரோல் வலிப்பு மாதிரிகளின் மீது செயல்படும். 1945 இல் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது, இது பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு சிகிச்சையளிக்க பயன்படுகிறது. 100 மில்லி மாத்திரங்களில் மெப்பனிட்டோன் உள்ளது. தினசரி டோஸ் 200 முதல் 800 மி.கி வரை இருக்கும். மெபனிடோனின் செயல்பாட்டு வளர்சிதை மாற்றமானது 3-6 நாட்களுக்கு ஒரு அரை நீக்குதல் காலம் இருப்பதால், அது ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களில் மென்பினிட்டினின் செயல்திறன் சந்தேகத்திற்கு அப்பாற்பட்டதாக இருந்தாலும், இது நச்சுத்தன்மையின் காரணமாக விருப்பத்தேர்வின் மருந்துகளுக்கு பொருந்தாது. ஃபெனிட்டோயினுடன் ஒப்பிடுகையில், மென்பனிட்டிவ் பெரும்பாலும் ரஷ், லென்ஃப்ரடோனோபதி, காய்ச்சல், கடுமையான மற்றும் மரத்துப்போன ஹெமடாலஜிக்கல் சிக்கல்களை ஏற்படுத்துகிறது.

Barbituratı

1912 ல் மருத்துவ பயிற்சியில் ஒரு அறிமுகப்படுத்தப்பட்ட பல தசாப்தங்களாக பெனோபார்பிட்டல் மிகவும் பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் முயலகனடக்கி மருந்துகள் இருந்தது. செலவு மற்றும் முயலகனடக்கி மருந்துகள் உள்ள எளிமை முக்கிய முன்னுரிமைகளில் எங்கே தற்போது, அவர் இன்னும் நாடுகளில் வலிப்பு, சில வகையான தேர்வு மருந்தாக உள்ளது. , U.S. பயன்பாடு பெனோபார்பிட்டல் காரணமாக அறிவாற்றல் செயல்பாட்டில் குறிப்பிடத்தகுந்த மயக்க மருந்து விளைவு மற்றும் பாதகமான விளைவு எனக் குறைந்தது. வேதியியல் பெனோபார்பிட்டல் 5-எத்தில்-5-fenilbarbiturovuyu அமிலம் பிரதிபலிக்கிறது. மிகவும் வித்தியாசமாக பார்பிடியூரேட்ஸ் பல்வேறு விளைவுகளை உடல் மற்றும் ரசாயன பண்புகளில் வேறுபாடுகள் காரணமாக. சிறிது நேரம் செயல்படுகின்ற பார்பிடியூரேட்ஸ் (அதாவது தயோபெண்டால் மற்றும் methohexital போன்ற) வலிப்பு ஒப்பீட்டளவில் பயனற்ற கூட epileptiform நடவடிக்கை வலுப்படுத்தும் முடியும் போது செயலை (அதாவது பெனோபார்பிட்டல் போன்றவை) ஒரு கால அளவைக் கொண்ட பார்பிட்டுரேட்டுகள் முயலகனடக்கி மருந்துகளாகும். பெனோபார்பிட்டல் மற்றும் primidone - இரண்டு பார்பிச்சுரேட் அமில உப்பு, மிகவும் பரவலாக வலிப்பு சிகிச்சை அளிக்க பயன்படும்.

[1], [2], [3], [4]

பெனோபார்பிட்டல்

பெனோபார்பிட்டல் அதிகபட்ச electroshock மாதிரி மற்றும் pentilentetrazolovyh including வலிப்புத்தாக்கங்கள் வலிப்பு சோதனை மாதிரிகள், பல இயங்கி வருகிறது. மிருக மாதிரிகளில் ஆய்வுகள் ஃபெனிடாயின் மற்றும் கார்பமாசிபைன் விட நடவடிக்கை என்று பெனோபார்பிட்டல் பரந்துபட்ட காட்டியுள்ளது என்றாலும், மருத்துவமனை fenorbarbital மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் போது அதே தாக்குதல்கள் வகையான என்று இந்த மருந்துகள், அதாவது பகுதி மற்றும் இரண்டால்நிலை பரவிய வலிப்பு மணிக்கு.

பெனோபார்பிட்டல் GABAA-வாங்கி காபா பதில் ஏற்பியாகும் குளோரைடு சேனல் திறப்பு கால அதிகரிப்பதன் மூலம், நிறுத்துகின்ற போஸ்ட்சினாப்டிக் ஆற்றல்களின் மத்தியஸ்தம் மேம்படுத்துகிறது. நிறுத்துகின்ற போஸ்ட்சினாப்டிக் ஆற்றல்களின் பெனோபார்பிட்டல் அதிகரிக்கும் கூடுதலாக (ஒருவேளை சோடியம் சேனல்களில் செயல்படுவதன் மூலம்), தொகுதிகள் நியூரான் வெளியேற்றப்பட்டு வேகமாக நியூரான் கலாச்சாரங்களில் குளுட்டோமேட் வை கிளர்ச்சியுற்ற பதில், சில சூழ்நிலைகளில் தடைசெய்யப்பட்டால் நரம்பணுக்களில் கால்சியம் அயனிகளின் நுழைவு மட்டுப்படுத்துகிறது.

ஃபீனோபார்பிடல் நுரையீரல் அல்லது ஊடுருவிக்குப் பிறகு உறிஞ்சப்படுகிறது. பெனோபார்பிட்டல் சிகிச்சை இரத்த நிலைகள் 5 முதல் 40 மைக்ரோகிராம் / மில்லி இருந்து விரிந்திருந்தது ஆனால் அடிக்கடி 10 UG / மில்லி முதல் 30 வரம்பில் உள்ளது. சீரம் புரதங்கள் தொடர்புடைய இரத்தத்தில் பெனோபார்பிட்டல் ஏறத்தாழ 45%, ஆனால் ஒரே இலவச பின்னம் (55%) மூளை ஊடுருவி முடியும். ஃபெபோபார்பிடல் ஹெபேடி சைட்டோக்ரோம்- P450 நொதி முறை மூலம் வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது. ஃபீனோபர்பிடல் நுண்ணுயிர் கல்லீரல் நொதிகளை தூண்டினாலும், இது குறிப்பிடத்தக்க தானியங்கிகளால் விளைவதில்லை. மாறாமல் பெனோபார்பிட்டல் elimiruetsya சிறுநீரகங்கள் ஒரு பெரும்பகுதி (25%), எஞ்சிய பீட்டா-ஹைட்ராக்ஸி பெனோபார்பிட்டல் ஒரு முன்னுரிமை திருப்பு கல்லீரலில் வளர்சிதை மாற்றத்துக்கு. பெனோபார்பிட்டல் மற்றும் அதன் வளர்சிதை மாற்றத்தில் எலிமினேஷன் அங்குதான் 72 முதல் 120 மணி இருந்து மருந்து நீக்குதல் அரை எல்லைகள். பிறந்த குழந்தைக்கு நீக்குதல் அரை 150 மணி, படிப்படியாக வாழ்க்கையின் முதல் ஆண்டுகளில் சுருக்குவது அடைய முடியும் நேரியல் உள்ளது. காரணமாக நீண்ட நீக்குதல் அரை பெனோபார்பிட்டல் ஒரு நாள் முறை நிர்வகிக்கப்படலாம், மற்றும் பழக்கத்தின் படை என்பதற்கு மேல் ஒன்றுமில்லை அதன் பரிந்துரைகளை மூன்று படம் 14.9 எடுக்க காரணமாக இல்லை. ஒரு முறை ஒரு முறை உத்தேச சூத்திரம். ஒரு ஏற்றுதல் பெனோபார்பிடல் டோஸ் உடன் சிகிச்சை தொடங்கப்படவில்லையெனில், சீரம் உள்ள மருந்து சமச்சீரான செறிவு அடைவதற்கு பல வாரங்கள் தேவைப்படுகிறது.

வால்புரோயிக் அமில அளவு அதிகரிக்கிறது கூடுதலாக, 20-50% மூலம் விரைவாக பெனோபார்பிட்டல் இரத்த ஃபெனிடாயின் ஒரே நேரத்தில் வரவேற்பு பெனோபார்பிட்டல் மாறி விளைவு இரத்த செறிவு மீது போது. கார்பமாசிபைன், டோபிரமெட் மற்றும் benzodiazpiny வழக்கமாக இரத்தத்தில் பெனோபார்பிட்டல் நிலை பாதிப்பதில்லை. ஈரல் மைக்ரோசோமல் என்சைம்கள், மற்ற முயலகனடக்கி மருந்துகள் வளர்சிதை மாற்ற மாற்றம் தூண்ட பெனோபார்பிட்டல் என்பதால் துரிதப்படுத்தியது சேர்த்தல் பெனோபார்பிட்டல். ஃபெனிடாயின், பெனோபார்பிட்டல் வளர்சிதை மேம்படுத்துகிறது என்றாலும், சீரம் hydantoin அதே வளர்சிதை மாற்ற வழிமுறைகளில் இரண்டு மருந்துகள் போட்டியிட என்பதால், மாற்ற முடியாது. பெனோபார்பிட்டல் கார்பமாசிபைன் இரத்தம் செறிவு சற்று குறைவு ஏற்படலாம், நிலை கார்பமாசிபைன்-10,11-எப்பாக்சைடு வளர்ச்சிதைப்பொருட்கள் மாறி மாற்றங்கள் மற்றும் குறைவாக வால்புரோயிக் அமிலம் இரத்த அளவுகள் குறைக்கிறது. மருந்துகள் பல ப்ரொபாக்ஸிஃபீன் மற்றும் இரத்தத்தில் பார்பிச்சுரேட் அமில உப்பு செறிவு அதிகரிக்கும் phenothiazines உட்பட இரத்தத்தில் பெனோபார்பிட்டல் நிலைகள் பாதிக்கும். மாறாக, பெனோபார்பிட்டல் இரத்தம், டெட்ராசைக்ளின்கள் Coumadin, phenothiazines, வைட்டமின் டி போல் கார்பமாசிபைன் மற்றும் ஃபெனிடாயின் உள்ள தியோபிலினின் செறிவு குறைக்கும், பெனோபார்பிட்டல் உள்ளார்ந்த ஈஸ்ட்ரோஜன் அளவு குறைக்கும் - இந்த குறைந்த டோஸ் வாய்வழி திறன் இழக்க நேரிடும் என்ற உண்மையை வழிவகுக்கிறது. ஆல்கஹால் மற்றும் பென்ஸோடையாசெபைன்ஸ் உள்ளிட்ட மற்ற தூக்க மருந்துகளையும் மற்றும் ஊக்கி, இணைந்து, பெனோபார்பிட்டல் சுவாசத்தின் உயிருக்கு ஆபத்தான மன அழுத்தம் ஏற்படுத்தும்.

பெனொபோர்பிடல் பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களின் கடுமையான மற்றும் நீண்டகால சிகிச்சைக்காக பயன்படுத்தப்படுகிறது. முதன்மை பொதுசார்ந்த டோனிக்-க்ளோனிசிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள், அட்டோபிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள், வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் மயோக்ளோனிசிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள் ஆகியவற்றிற்கும் இது பயன்படுகிறது என்றாலும், இந்த நிகழ்வில் அதன் செயல்திறன் மிகவும் மாறுபடுகிறது. இரத்தத்தில் ஒரு மருந்து மருந்து செறிவு உருவாக்க, வயது வந்தோருக்கான பீனோபார்பிடல் தினசரி டோஸ் 1-1.5 மில்லி / கிலோ, குழந்தைகள் 1.5-3.0 மில்லி / கிலோ. வலிப்புத்தாக்குதல் நிலையுடன், ஃபெனோபர்பிடல் 100 mg / min க்கு மேல் 18-20 mg / kg என்ற ஒரு ஏற்றுமதியாளரின் நொதிக்குள் செலுத்தப்படலாம். ஏற்றுதல் டோஸ் பயன்படுத்தப்படவில்லையெனில், இரத்தத்தில் உள்ள மருந்துகளின் சமச்சீர் செறிவு பல வாரங்களுக்கு பின்னர் அடைந்துள்ளது.

பெனோபார்பிட்டல் ஃபெனிடாயின் மற்றும் பகுதியளவு வலிப்புத்தாக்கங்கள் கட்டுப்படுத்த மற்றும் குழந்தைகளுக்கு வலிப்பு நோய் வலிப்பு, அத்துடன் குழந்தைகள் காய்ச்சல் வலிப்பு வழக்கில் விருப்பப்படி ஒரு மருந்தாக வழங்கலாம் கார்பமாசிபைன் போலவே பயனுள்ளதாக உள்ளது. இருப்பினும், இரண்டாவது வழக்கில், பெனோபார்பிட்டல் பெரும்பாலும் ஹைபாக்டிமைட்டி மற்றும் கற்றல் சிக்கல்களின் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கிறது.

ஃபெனோபர்பிட்டலின் முக்கிய டோஸ் சார்ந்த சார்ந்த பக்க விளைவுகளில் ஒன்று தூக்கம் ஆகும். முதலாம் 1-2 மாதங்களில் சிகிச்சையளிப்பதன் மூலம் மிகுதியானது பிரசவமானது. மருந்துகள் படிப்படியாக ரத்து செய்யப்படும் வரை பல ஆண்டுகளாக ஃபீனோபர்பிடல் எடுத்துக் கொள்ளும் நோயாளிகள் தமனிகளையும் சோர்வுகளையும் கவனிக்க மாட்டார்கள். CNS - ataxia, dysarthria, தலைச்சுற்றல், நயாஸ்டெக்மஸ், அறிவாற்றல் குறைபாடு ஆகியவற்றில் மருந்துகளினால் ஏற்படும் மற்ற பக்க விளைவுகள் - குறிப்பாக இரத்தத்தில் உள்ள மருந்துகளின் அதிக செறிவுடைய பின்னணியில், பொதுவானவை.

குழந்தைகள் மற்றும் வயதானவர்கள், பெனார்பிரிபிட்டலை எடுத்துக்கொள்வது, சில நேரங்களில் முரண்பாடான உயர் செயல்திறன், தசைப்பிடிப்பு அல்ல. மன அழுத்தத்தின் சில வெளிப்பாடுகள் ஏற்படலாம், இது தற்கொலை செயல்களின் ஆபத்தை அதிகரிக்கிறது.

ஃபீனோபார்பிடல் எடுத்துக்கொள்வது தொடர்பான தனித்தன்மை வாய்ந்த பக்க விளைவுகள், மனச்சோர்வை, துர்நாற்றம் மற்றும் பெரும்பாலும் ஹெமாட்டாலஜி மற்றும் ஹெபடிக் சிக்கல்களில் இடம்பெறவில்லை. பெனோபார்பிட்டல் எடுக்கும் ஆண்கள், பாலியல் செயல்பாடுகள் மீறப்படலாம், மேலும் பெண்களில் பாலியல் ஆசை குறையும். கல்லீரல், கொலாஸ்டாசிஸ் மற்றும் இரைப்பை குடல் சீர்குலைவுகளின் நெக்ரோசிஸ் அரிதானது.

கல்லீரல் மைக்ரோசோமல் நொதி செயல்பாட்டின் Pentobarbital தூண்டிய விரிவாக்கம் எலும்புமெலிவு வழிவகுக்கும் வைட்டமின் டி வளர்சிதை, அத்துடன் காரணம் ஃபோலேட் குறைபாடு மற்றும் மெகலோப்ளாஸ்டிக் இரத்த சோகை பாதிக்கும். மேலும், பெனோபார்பிட்டல் நெடுங்காலம் பயன்படுத்துதல் ஒரு ஒப்பனை குறைபாடு வழக்கமாக ஃபெனிடாயின் எடுக்கும் போது அதனால் குறிப்பிடத்தக்க நடக்காது என்றாலும், இணைப்புத் திசு பெருக்கம் தூண்ட முடியும். பெனோபார்பிட்டல் நிர்வாகம் தூண்டப்படுகிறது இணைப்பு திசு பெருக்கம் தூரிகைகள் உள்ள டுரீத்ரென்ஸ் காண்ட்ராக்சர் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கும், Peyronie நோய், நோய்க்குறி "உறைந்த" தோள்பட்டை, உள்ளங்கை fibromatosis (Ledderhouza நோய்க்குறி) முன்னிலையில் அல்லது இல்லாத நிலையில் மூட்டுகளில் பரவலான வலிகள்.

பனோபேர்பிடல் அறிவாற்றல் செயல்பாட்டில் ஒரு மோசமான விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, மேலும் இந்த மருந்து மருந்து நிறுத்தப்பட்ட பின்னரும் தொடர்ந்து நீடிக்கும். Farwell (1990) பெனோபார்பிட்டல் எடுத்து குழந்தைகள் என்று கண்டறியப்பட்டது, நுண்ணறிவு எண் (ஐக்யூ) கட்டுப்பாட்டு குழு விட 8.4 புள்ளிகள் குறைந்து இருக்கும், மேலும் 6 மாதங்கள் கழித்து அவர் 5.2 புள்ளிகள் கட்டுப்பாட்டுடன் ஒப்பிடும், மருந்து இடைநிறுத்துவது பிறகு குறைவாக உள்ளது.

பெனோபார்பிட்டல் கர்ப்ப காலத்தில் வலிப்பு சிகிச்சை மகப்பேறியல் மற்றும் பெண்ணோயியல் அமெரிக்க கல்லூரி பரிந்துரை போது, மிக சிறிய ஆதாரங்கள் இந்த சூழ்நிலையில் இது வேறுபல வலிப்பு நோய் எதிர்ப்பு முகவர்கள் விட இது பாதுகாப்பானதாகும் என்று பரிந்துரைக்கும். கர்ப்ப காலத்தில் சேர்க்கை பெனோபார்பிட்டல் traheoezofagalnyh ஃபிஸ்துலா, சிறு குடல் மற்றும் நுரையீரல் குறைபாடுகளுடன் விரல்களின் குறை வளர்ச்சி, வெண்ட்ரிக்குலர் செப்டல் குறைபாடுகள், அடி நீர்த்துளை, meningomyelocoele, மனநிலை பாதிக்கப்பட்டவர்களை மற்றும் சிறிய தலை உட்பட கரு உருவ அமைப்பு, தோன்றுவதுடன் இணைந்திருக்கிறது உள்ளது. இந்த மற்ற உடனியங்குகிற முயலகனடக்கி மருந்துகள், வலிப்பு தன்னை அல்லது பிற தொடர்புடைய நோய்களுக்கும் குறிப்பிடப்படுபவைதாம் முடியும் - பெனோபார்பிட்டல் எடுத்து இவற்றுடன் தொடர்புடைய குறைபாட்டுக்கு என்று பங்கேற்றதற்கான நேரடி சாட்சியம் இல்லை.

பெனோபார்பிட்டல் மற்றும் கல்லீரல் நொதிகள் (எ.கா., ஃபெனிடாய்ன் ikarbamazepin), புரோத்ராம்பின் உட்பட உறைதல் காரணிகள் வளர்சிதை முடுக்கி பிறந்த உள்ள ஹெமொர்ர்தகிக் சிக்கல்களுக்கு வழிவகுக்கிறது தூண்டும் மற்ற எந்த வகையிலும். வைட்டமின் K இன் ஒரு எதிர்கால தாயிடம் 10 mg அளவுக்கு ஒரு வாரம் முன்னதாக வழங்குவதன் மூலம் இந்த சிக்கல்களைத் தடுக்கலாம். சரியான பிறந்த தேதி கணித்து முடியாது என்பதால், வைட்டமின் கே கர்ப்பம் 8 வது மாதத்திற்கு பிறகு எடுக்கப்பட வேண்டும்.

பெனோபர்பிடல் 15, 30, 60 மற்றும் 100 மிகி மாத்திர்களில் கிடைக்கிறது. ஃபீனோபர்பிட்டலுக்கு எடுத்துக் கொள்ளும்போது சிறப்பு கவனம் தேவைப்படுகிறது, ஏனென்றால் வெவ்வேறு நோயாளிகளுடன் மாத்திரைகள் பெரும்பாலும் "சிறிய வெள்ளை மாத்திரைகள்" என உணரப்படுகின்றன, மேலும் ஒரு மாத்திரையை வேறு மாதிரியாக மாத்திரையாக எடுத்துக்கொள்ளலாம். வயது வந்தோரில், பொதுவாக ஒரு நாள் 90-120 மி.கி. ஒரு டோஸ் (ஒரு ஏற்றுதல் அளவுக்கு எடுத்துக் கொள்ளப்படவில்லையெனில்) சிகிச்சை ஆரம்பிக்கப்படுகிறது. 100 மில்லி டேப்லெட்டுகள் மிகவும் வசதியாக இருந்தாலும், சிகிச்சை ஆரம்பத்தில், 30 மில்லிகிராம் 3-4 மாத்திரைகள் எடுத்துச் செல்ல நல்லது: இது ஒரு படிப்படியான அளவை மருந்தளவுக்கு உதவுகிறது. 15 மி.ஜி. மாத்திரைகள் மெல்லிய டைட்டரேஷன் டோஸ் அல்லது பெனார்பிரிபிட்டலின் படிப்படியான திரும்பப் பெறுவதற்கு பயனுள்ளதாக இருக்கலாம், இது பல மாதங்களுக்கு நீடிக்கும், எந்த தீவிர பக்க விளைவு மருந்து வேகமாக வேகப்படுத்தப்படாவிட்டால். நரம்பு மண்டலத்திற்கான ஃபீனோபர்பிடல் பல மருந்துகளில் கிடைக்கிறது. நுரையீரலில், மருந்தை 100 மி.கி. / நிமிடம் தாண்டிய விகிதத்தில் சுவாசிக்க வேண்டும், அதே நேரத்தில் சுவாச அழுத்தம் மற்றும் இதய செயல்பாட்டைக் கருத்தில் கொள்ள வேண்டும். பரவலான நிர்வாகத்திற்கான சில பெனோபார்பிடல் ஏற்பாடுகள், திசுப்பொருளை எரிச்சலூட்டுகின்ற ஒரு மூலக்கூறான, புரபிலீன் க்ளைகோலாகும்.

Primidone

இது பெனோபர்பிட்டலின் 2-பாக்டீரியா-அனலாக் ஆகும். இது வலிப்பு வலிப்பு வலிப்பு வலிப்பு நோயாளிகளுக்கு மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது, இது இரண்டு செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றங்களுக்கு காரணமாகும் - ஃபெனித்திலேமல்மோனிக் அமிலம் (FEMC) மற்றும் பெனோபார்பிட்டல். பரிசோதனை நிலைமைகளின் கீழ், அதிகபட்ச மின் மின்னழுத்தத்தால் ஏற்படக்கூடிய வலிப்புத்தாக்கங்களின் மாதிரி மீது பெனிபார்பிட்டல் செயல்திறன் குறைவாக இருப்பதாக, ஆனால் பெண்டில்நெட்ட்ராசோல் மூலம் தூண்டப்பட்ட வலிப்புக்கு குறைவான செயல்திறன் கொண்டது. அதே சமயம், மயோகுரோனிக் கால்-கை வலிப்பு மாதிரியில் பினோபார்பிடல் மீது ஒரு நன்மை உண்டு.

ப்ரிமிடோன் மற்றும் FEMC ஆகியவை அரை-நீக்குதல் காலம் 5-15 மணி நேரங்களோடு ஒப்பீட்டளவில் சில வாழும் கலவைகள் ஆகும். சிறுநீரகங்கள் மூலம் பிரித்தோடோனின் தோராயமாக அரைவாசி நீக்கப்பட்டிருக்கிறது. சீரானத்தில் ஃபெனோபார்பிட்டலின் சமநிலை செறிவு அடைவதன் மூலம் ப்ரிடீடோனின் சிகிச்சையின் ஆரம்பத்தை ஒத்ததாகத் தோன்றுகிறது. வாய்வழியாக எடுத்து போது பிரமிடுடன் நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது. ஏறத்தாழ 25% சீரம் புரதங்களை கட்டுப்படுத்துகிறது. ப்ரிமோடோன் மற்ற மருந்துகளோடு தொடர்புகொள்வது, பெனோபார்பிடல் போன்றது.

ப்ரிமிடோன் பகுதியளவு வலிப்புத்தாக்கங்கள், இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்கள் மற்றும் சிலநேரங்களில் மயோகுளோரிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள் ஆகியவற்றைப் பயன்படுத்தப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. Primidone மற்றும் பெனோபார்பிட்டல் ஒரு மோதல் திறன் மிக ஒப்பீட்டு ஆய்வுகள், நோயாளிகள் primidone எடுத்து என்றாலும், அடிக்கடி பெனோபார்பிட்டல், மற்றும் கார்பமாசிபைன் மற்றும் ஃபெனிடாயின் சிகிச்சை நோயாளிகளை விட ஆய்வு படிப்பை நிறுத்தி விட்டார். இந்த காரணத்திற்காக primidone எடுத்து போது, பக்க விளைவுகள் (தூக்கம், குமட்டல், வாந்தி, தலைச்சுற்று) அடிக்கடி ஏற்படும், குறிப்பாக சிகிச்சை முதல் வாரத்தில். 1 மாதத்திற்கும் மேலாக ப்ரிமிடோனை தொடர்ந்து பெறும் நோயாளிகள், மற்ற நிதிகளின் வரவேற்பைக் காட்டிலும் பெரும்பாலும் படிப்பிலிருந்து வெளியேறிவிட்டனர். இந்த காலகட்டத்தில், பக்க விளைவுகள் மற்றும் செயல்திறன் ஆகியவற்றின் அதிர்வெண் அடிப்படையில் மருந்துகளுக்கு இடையில் குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதுவும் இல்லை. Primidone சிகிச்சை அளிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் ஏறத்தாழ 63%, சிகிச்சை 1 வருடம் கழித்து எந்த வலிப்பு இருந்தது - ஒப்பிட்டுப்: முற்றிலும் பெனோபார்பிட்டல் சிகிச்சை அளிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் 58% உள்ள regressed வலிப்பு நோயாளிகள் 55% கார்பமாசிபைன் சிகிச்சை, மற்றும் ஃபெனிடாயின் பெறும் நோயாளிகள் 48%.

முதன்மையாக்கல் பயன்பாட்டின் ஒரு முக்கிய அம்சம் டோஸ் மெதுவாக டைட்டேஷன் தேவை. முதல் நோயாளியின் வரவேற்பைப் பெற்ற சில நோயாளிகளில் கூர்மையான மயக்கம் உருவாகிறது. கடுமையான மயக்கம் பல நாட்கள் நீடிக்கும். இது சம்பந்தமாக, 50 மில்லி என்ற பரிசோதனையை தொடங்குவது நல்லது. நோயாளி இந்த அளவை எடுத்துக் கொண்டால், அடுத்த கட்டத்திற்கு - 125 மி.கி., 3-7 நாட்களுக்கு இரவில் எடுக்கப்படலாம். இதன் விளைவாக, ஒவ்வொரு வாரமும் 3-7 நாட்கள் 125 மில்லி அளவு அதிகரிக்கிறது. பெரியவர்களில் சிறந்த டோஸ் பொதுவாக 250-500 மி.கி 3 முறை ஒரு நாள் ஆகும். Primidone மற்றும் அதன் metabolite FEMK குறுகிய அரை வாழ்க்கை கருத்தில், மருந்து 24 மணி நேரத்திற்குள் fractionally எடுத்து பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இரவில் வலிப்புத்தாக்கங்களில், தினமும் தினசரி பரிந்துரைக்கப்படலாம். சிகிச்சையின் இந்த திட்டத்தின் மூலம், ஃபெனோபர்பிடல் அளவு நாள் முழுவதும் தொடர்ந்து இருக்கும்.

இரத்தத்தில் ப்ரிடிடோனின் சிகிச்சை நிலை 4 முதல் 15 மைக்ரோ / மில்லி வரை வேறுபடுகின்றது, பெரும்பாலும் 12 μg / ml. குறுகிய அரை-நீக்குதல் காலம் காரணமாக, பகல் நேரத்தில் ப்ரிமிடோன் செறிவு மாறுபடும். சில மருத்துவர்கள் இரத்தத்தில் primidone நிலை புறக்கணிக்க மட்டுமே இது அதற்கே உரிய நீண்ட நீக்குதல் அரை காலம் இரத்த மாதிரி காலம் வரை மருந்து நிர்வாகத்திடம் இருந்து எவ்வளவு நேரம் கடந்துவிட்டது சார்ந்தது இல்லை பெனோபார்பிட்டல் சமநிலை செறிவு, மதிப்பீடு.

சடரீதியான வலிப்புத்தாக்கங்களின் அதிக அபாயத்தை கருத்தில் கொண்டு, மருந்து மிகவும் எச்சரிக்கையுடன் நிறுத்தப்பட வேண்டும். வழக்கமாக மருந்துகள் படிப்படியாக ரத்து செய்யப்படுகின்றன (125 மா.கி மற்றும் 50 மிகி மாத்திரைகள் கொண்ட மாத்திரைகள் மாறுவதற்கு), தீவிர பக்க விளைவுகளை விரைவாக ரத்து செய்ய வேண்டிய அவசியமில்லை.

ப்ரிடோடோனை எடுத்துக் கொள்ளும் போது பக்க விளைவுகள் ஃபெரோபர்பிடல் உடன் சிகிச்சையளிப்பதைப் போலவே இருக்கும். இவை தூக்கமின்மை, அடாமஸியா, அறிவாற்றல் குறைபாடு, மனத் தளர்ச்சி, எரிச்சல், அதிகப்படியான செயல்திறன், இரைப்பைக் கோளாறுகள் ஆகியவை அடங்கும். மனோபாவம் மற்றும் நாட்பட்ட பக்க விளைவுகள் பெனோபார்பிடல் மூலம் கவனிக்கப்பட்டவற்றுக்கு ஒத்தவை.

பிரமிடோன் 50, 125 மற்றும் 250 மி.கி மாத்திரைகள், வாய்வழி நிர்வாகம் (5 மி.லி. 250 மி.கி.) ஆகியவற்றின் இடைநீக்கத்தில் கிடைக்கிறது. அமெரிக்காவில் உள்ள பாரன்டர்டல் நிர்வாகத்திற்கான ப்ரிரிடோன் வடிவம் பொருந்தாது. ஒரு தற்காலிக நடவடிக்கையாக primidone உள்ளே செல்ல முடியவில்லை யார் நோயாளிகள், parenterly ஒதுக்கப்படும் phenobarbital இருக்க முடியும். ஒரு மருந்து இருந்து மற்றொரு மாறுவதற்கு போது, அது 250 மில்லி primidone சுமார் 30 மி.கி. Phenobarbital க்கு சமமான என்று மனதில் இருக்க வேண்டும்.

மற்ற பார்பிகுரேட்டுகள்

Mephobarbital (methylphenobarbital) பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்கள் மற்றும், முதன்மையான பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்கள் ஆகியவற்றிற்கு சிகிச்சையளிக்கப்பட்டுள்ளது. அதே நேரத்தில், அது பிழையில்லாததாக தோன்றுகிறது.

மெனோபார்பிட்டல் உட்கிரகிக்கப்படுகையில் ஃபெனோபர்பிடல் போல் முழுமையாய் இருக்காது, எனவே அதன் அளவு 50-300% அதிகபட்சமாக ஃபெரோபர்பிட்டலின் அளவைவிட அதிகமாக இருக்க வேண்டும். உறிஞ்சுதல், செயல்திறன் மற்றும் வளர்சிதை மாற்றம் ஆகியவற்றில் வேறுபடுகின்ற கலவைகளின் இரண்டு ரேசிமிக் வடிவங்கள் உள்ளன என்பதையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். சுமார் 66% mefobarbital சீரம் புரதங்களை பிணைக்கிறது, அதே நேரத்தில் பிணைப்பு enantiomers அரை நீக்குதல் காலம் சுமார் 48 மணி நேரம் ஆகும். மெபொபர்பிடல் கல்லீரலில் வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது, அதன் வளர்சிதை மாற்றங்கள் சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகின்றன. பெரும்பாலான மருந்துகள் mefobarbitalom கொண்டு சமநிலையை அடையும் பிறகு சிகிச்சை பெனோபார்பிட்டல் நிலை அளவிட அனுமதிக்கும் பெனோபார்பிட்டல், உடன் கல்லீரலில் demethylated உள்ளது. மௌபார்பிடிட்டலின் வளர்சிதைமாற்றமானது நறுமண ஹைட்ராக்ஸிலேஷன் மூலமாக விளைகின்ற பிற சேர்மங்களை உருவாக்குகிறது என்றாலும், அவை மருந்துகளின் சிகிச்சைக்கு பங்களிப்பு செய்கின்றனவா என்பது தெரியவில்லை. 0.5 முதல் 2.0 கிராம் / மில்லி இரத்தம் வரம்புகளில் Mefobarbitala சிகிச்சை செறிவு, ஆனால் அது இரத்தத்திலும் பெனோபார்பிட்டல் செறிவு மேலும் நம்பகமானது மருத்துவ விளைவு சிறந்த அதற்கேற்ற கருதப்படுகிறது.

மின்போபர்பிட்டல் அறிகுறிகள் மற்றும் பக்க விளைவுகள் ஃபினோபார்பிடல் போன்றவை. சில மருத்துவர்கள் மெனோபார்பிட்டல் சில சந்தர்ப்பங்களில் ஃபெனோபார்பிடல் விட குறைவான உச்சரிக்கக்கூடிய மயக்க விளைவு இருப்பதாக சில மருத்துவர்கள் நம்புகின்றனர், இது மருத்துவ சோதனைகளில் உறுதிப்படுத்தப்படவில்லை. மற்ற பாட்யூட்ரேட்டைப் போலவே, மெபோபார்பிட்டல் மருந்து சார்பு காரணமாக இருக்கலாம்.

பெரியவர்களில், மெபோபார்பிட்டலின் சிறந்த டோஸ் 400-600 மி.கி / நாள் ஆகும். மேபொபர்பிடல் 32, 50 மற்றும் 100 மிகி மாத்திர்களில் கிடைக்கிறது. 5 முதல் 5 வயதிற்கு உட்பட்ட குழந்தைகளுக்கு 50-100 மில்லி / நாள், 5 ஆண்டுகளுக்கு மேல் குழந்தைகள் - 100-300 மி.கி / நாள் அளவுக்கு பரிந்துரைக்கப்படும். வழக்கமாக வழக்கமாக ஒரு சிறந்த அளவு டோஸ் என்ற அளவைக் கொண்டு சிகிச்சையானது தொடங்குகிறது. மருந்தை நன்கு பொறுத்து இருந்தால், ஒவ்வொரு வாரமும் ஒரு மருந்தளவு டோஸ் அதிகரிக்கிறது. மெபொபரிடலாவின் கால அளவு 10 முதல் 16 மணிநேரம் வரை வேறுபடுவதால், வழக்கமாக ஒரு முறை 3 முறை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

மற்ற பார்பிக்யூர்டுகள் (எடுத்துக்காட்டாக, பெண்டோபார்பிடல் அல்லது செக்கோபர்பிடல்) சில நேரங்களில் கடுமையான சூழ்நிலைகளில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. பெனார்பிரிபிட்டலை விட சிறிய செயல்திறன் கொண்ட பார்பிக்யூட்டேட்ஸ், ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகள் போலவே பயனுள்ளவையாக இல்லை மற்றும் நடைமுறையில் நீண்டகால சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படவில்லை.

கார்பமாசிபைன்

பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான டானிக்-க்ளோனிங் வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு தேர்வு செய்யப்படும் மருந்து. டோனிக்-க்ளோனிங் வலிப்புத்தாக்கங்களையும் கூட ஒடுக்கவும் முடியும் என்றாலும், கார்பாமாசீபினைப் புறக்கணிக்காமல், மயோகுரோனிக் மற்றும் அரோனிக் வலிப்புத்தாக்கங்களில் திறம்பட பயன்படுத்த முடியாது. 1950 களில் ட்ரிபிகிளிக் உட்கிரகிக்களின் இரசாயன அனலாக் என்று கார்பமாசெபீனை உருவாக்கியது, அதன் வேதியியல் கட்டமைப்பின் கண்ணோட்டத்தில் இருந்து, அது ஒரு இமினோஸ்டில்பெனே ஆகும். கார்பமாசெபீனை முதலில் உட்கொண்டதாகக் கண்டறிந்தனர், பின்னர் மனச்சோர்வுடன் தொடர்புடைய நோய்த்தாக்கங்கள் மற்றும் இறுதியாக, முதுகெலும்பு நரம்பு நரம்பு மண்டலத்துடன். முதுகெலும்பு நரம்பு மண்டலத்தில் உள்ள நுண்ணுயிரிகளின் செயல்திறன் கால்-கை வலிப்பில் அதன் செயல்திறனை பரிசோதிப்பதற்கான அடிப்படையாக இருந்தது, இது நியூரான்களின் விரைவான கட்டுப்பாடற்ற டிஸ்சார்ஜ்களால் வகைப்படுத்தப்பட்டது.

கார்பமாசெபின் அதிகபட்ச மின் மின்னழுத்த மாதிரி செயல்பாட்டைக் காட்டுகிறது, ஆனால் இது பெண்டிலெனேட்ராஸ்ரோல் வலிப்புத்தாக்கத்திற்கு பயனுள்ளதாக இல்லை. அதே சமயத்தில், பரிசோதனைக்குட்பட்ட விலங்குகளில் அமிக்டாலாவின் முறுக்குச் செயல்பாட்டினால் ஏற்படும் வலிப்புத்தாக்கங்களை தடுப்பதில், பெனிட்டோனைவிட அதிக திறன் வாய்ந்தது. ஹிப்போகாம்பல் துண்டுகளில் நரம்பணுக்களின் விரைவான வெளியேற்றத்தை கார்பமாசெபின் தொகுதிகள் தடுக்கும் என்பதால், இது ஃபெனிட்டோனைப் போலவே இது நியூரான்களில் சோடியம் சேனல்களைத் தடுக்கிறது. கார்பமாசெபின் செயலிழந்த சோடியம் சேனல்களுக்கு பிணைக்கப்பட்டுள்ளது, அவை செயலில் இருக்கும் நிலைக்கு மாறிவிடும். கார்பேமசெபின் மேலும் உற்சாகமான அமினோ அமிலங்கள், மோனோமின்கள், அசிடைல்கொலைன் மற்றும் அடெனோசைன் ஆகியவற்றிற்கு நியூரான்களின் பிரதிபலிப்பை பாதிக்கிறது. சோடியம் தடங்கள் வெளிப்பாடு காரணமாக presynaptic இழைகள் முற்றுகை, அவர்கள் ஒரு மத்தியஸ்தரின் வெளியீடு குறைக்க மற்றும் நரம்புகள் கால்சியம் போக்குவரத்து சீர்குலைக்க முடியும்.

Carbamazepine மெதுவாக முற்றிலும் உட்கொண்ட பிறகு உறிஞ்சப்படுகிறது. பிளாஸ்மாவின் செறிவு அதிகபட்சமாக 4-8 மணிநேரத்திற்குள் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு அதிகரிக்கிறது, ஆனால் சிலநேரங்களில் இந்த காலம் 24 மணிநேரத்திற்கு நீடிக்கிறது, இது கார்பாமாசெபின் அதிக அளவுக்கு மிக முக்கியமானதாக உள்ளது. சுமார் 80% கார்பமாசெபின் பிளாஸ்மா புரதங்களை பிணைக்கிறது, அதே நேரத்தில் மூளையின் உட்பொருளின் செறிவு இரத்தத்தில் உள்ள இலவச பகுதியின் உள்ளடக்கத்திற்கு விகிதாசாரமாக இருக்கும். கார்பமாசெபின் பல கலவைகளை உருவாக்குவதற்கு வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது, அவற்றில் மிக முக்கியமானது 10,11-ஈபாக்சைடு ஆகும், இது மருந்துகளின் சிகிச்சை மற்றும் நச்சுத்தன்மையின் விளைவுகளை உருவாக்கும். மற்ற எந்த வகையிலும் உடன் நிகழ் நிர்வாகம் கார்பமாசிபைன், கார்பமாசிபைன் விகிதம் அதிகரிக்கிறது, கூட இரத்தத்தில் கார்பமாசிபைன் ஒப்பீட்டளவில் குறைந்த பின்னணி மட்டங்களில், நச்சு விளைவு வளர்ச்சி விளக்க முடியும் என்று ஒரு எப்பாக்சைடு மாற்றப்படுகிறது. தேவைப்பட்டால், 10,11-ஈபாக்சைட்டின் இரத்த அளவு அளவிடப்படலாம்.

இரத்தத்தில் கார்பாமாசெபின் சிகிச்சை நிலை 4 முதல் 12 μg / ml வரை வேறுபடுகின்றது, இருப்பினும் சில நோயாளிகளுக்கு உயர் ஆக்ஸ்கார்பெபைபைன் அளவு தேவை - 8 முதல் 12 மைக்ரோ / மில்லி வரை. பொதுவாக, இரத்தத்தில் பிணைப்பு மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்படாத மருந்து உட்கிரகங்களின் மொத்த உள்ளடக்கம் அளவிடப்படுகிறது, ஆனால் கட்டற்ற தயாரிப்புகளின் செறிவு தனித்தனியாக ஆராயப்படலாம். ஈப்சைடு மெட்டாபொலிடைன் உள்ளடக்கம் கார்பாமாசெபின் அளவின் 10-25% ஆகும், ஆனால் இந்த விகிதம் மற்ற முகவர்களின் ஒரே நேரத்தில் வரவேற்புடன் அதிகமாக இருக்கலாம்.

கார்பமாசெபீன் கல்லீரலின் நுண்ணுயிர் நொதிகளை தூண்டுகிறது. சிகிச்சையின் முதல் சில வாரங்களில், ஒருவரின் சொந்த வளர்சிதை மாற்றத்தைத் தவிர்க்கலாம். நொதிய அமைப்பு CYP3A4 என்பது கார்பமாசெபின் மற்றும் 10,11-ஈபாக்சைடு ஆகிய இரண்டிற்கும் வளர்சிதை மாற்றத்தின் பிரதான பாதையாகும்.

கார்பாமாசெபீனுடன் கூடிய மருந்துகளின் தொடர்பு சிக்கலாக உள்ளது. சில முகவர்கள் 10,11-ஈபாக்சைட்டின் செறிவுகளை மாற்றிக்கொள்ள முடியும், கார்பமாசீப்பின் இரத்தத்தின் அளவைப் பாதிக்காது. கார்பமாசெபின் ஃபெனிட்டோவின் செறிவு குறைப்பதில் மாறுபடும் திறன் கொண்டது. கார்பாமாசெபின் கூடுதலாக, ப்ரிடீடோனின் ஒரு பெரிய பகுதியை பெனோபார்பிடல் என மாற்றப்படுகிறது. கார்பமாசெபின் வால்மீபிக் அமிலத்தின் வளர்சிதை மாற்றத்தை அதிகரிக்கிறது, அதன் சமநிலை செறிவு குறைகிறது. மேலும், கார்பமாசிபைன் பென்ஸோடையாஸ்பைன்ஸ் மற்றும் phenothiazines, fentanyl, டெட்ராசைக்ளின், cyclosporin ஏ, ட்ரைசைக்ளிக்குகள், வாய்வழி மற்றும் Coumadin உள்ளிட்ட பிற மருந்துகள் இரத்த அளவுகள் குறைக்கிறது. வாய்வழி கருத்தடை மருந்து முடுக்கம் வளர்சிதை 50 குறைவாக McG ethinyl எஸ்ட்ரடயலில் சமமான கர்ப்பத்தடை தயாரிப்பு எடுத்துக் கொண்டவர்களில் எதிர்பாராத கர்ப்ப ஏற்படலாம்.

தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட செரோடோனின் மறுபயன்பாட்டையும் மட்டுப்படுத்தி - மணிக்கு கார்பமாசிபைன் பிளாஸ்மா அளவை மற்ற மருந்துகள் எண் பாதிக்கப்படக்கூடியவை, மிக முக்கியமான இதில் எரித்ரோமைசின், ப்ரொபாக்ஸிஃபீன், சிமெடிடைன், isoniazid, உட்கொண்டால் உள்ளன. சோதனை முயலகனடக்கி மருந்து கார்பமாசிபைன் stiripentol கணிசமாக கார்பமாசிபைன் இரத்தம் செறிவு ஒரு உயர்வு காரணமாக, கிடைத்ததாலும் 10,11-எப்பாக்சைடு தடுக்கிறது. கார்பமாசீபின் வால்மாரிக் அமிலம் மற்றும் அசெட்டசோலமைட்டின் ஒரே நேரத்தில் நிர்வாகம் இதேபோன்ற விளைவைக் கண்டறிந்தது. ஈரல் மைக்ரோசோமல் நொதிகள் (எ.கா., ஃபெனிடாய்ன், பெனோபார்பிட்டல், primidone மற்றும் felbamate) தூண்டிவிடும் என்று மருந்துகள், 10-30% பிளாஸ்மா அதன் செறிவினை குறைத்து, கார்பமாசிபைன் வளர்ச்சிதை மாற்றங்களிலும் மேம்படுத்தும்.

கார்பமாசெபின் பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு பயனுள்ளதாக இருக்கிறது மற்றும் இந்த நிலைகளில் தேர்வு செய்யப்படும் மருந்துகளில் ஒன்றாகும். பல்வேறு வலிப்பு எதிர்ப்பு மருந்துகளின் செயல்திறனை ஒப்பிடுகையில், ஒரு பெரிய மருத்துவ ஆய்வில், கார்பாமாசெபின் மற்ற மருந்துகளை விட நோயாளிகளின் மிகப்பெரிய விகிதத்தில் வலிப்புத்தாக்கங்கள் முற்றிலும் நீக்கப்படுவதைக் கொடுத்தது. கார்பமாசெபீனை முதன்மையாக பொதுவாக டோனிக்-குளோனிச் வலிப்புத்தாக்கங்களைப் பாதிக்கிறது, அவற்றையும், மயோகுளோபிக் வலிப்புத்தாக்கல்களாலும், இது அரிதாக விளைவிக்கும். இது கருப்பையில் வலிப்புத்தாக்கங்களில் ஒப்பீட்டளவில் பயனற்றது. அமெரிக்காவில், கார்பாமாசெபின் 6 வருடங்களுக்கும் குறைவான குழந்தைகளுக்கு பயன்படுத்துவதற்கு அதிகாரப்பூர்வமாக அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது, ஆனால் பகுதியளவு வலிப்புத்தாக்கங்கள் மற்றும் இளைய குழந்தைகளுக்கு சிகிச்சையளிக்க பயன்படுத்தப்படுகிறது.

கார்பாமாசெபின் சிகிச்சைமுறை மெதுவாக, இரைப்பை குடல் மற்றும் மத்திய நரம்பு மண்டலத்தின் பக்க விளைவுகளால் ஏற்படும் அபாயத்தை அடைந்து கொள்ள வேண்டும். ஆரம்ப மருந்தளவு ஒரு நாளைக்கு 100 மி.கி. 3 முறை, அது 400 மில்லி ஒரு நாளைக்கு (1200 மில்லி / நாள்) எட்டப்படும் வரை ஒவ்வொரு 3-7 நாட்களிலும் 100-200 மில்லி அளவு அதிகரிக்கும். இது சில நேரங்களில் 1600 மி.கி. / நாளுக்கு அதிகமான அளவை அதிகரிக்க பரிந்துரைக்கப்படுகிறது என்றாலும், அதிக அளவுகள் பொதுவாக சாதாரண நோயாளிகளால் எதிர்மறையான சந்தர்ப்பங்களில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. கார்பாமாசெபின் அளவை ஒரு நிலையான அதிகரிப்பு முதல் சில வாரங்களில் ஹெபாடிக் தன்னார்வ காரணமாக தேவைப்படலாம். இந்த மருந்தை ஒரு மோனோதெரபி அல்லது மற்ற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளுடன் சேர்த்து பயன்படுத்தலாம்.

குறிப்பாக கார்பமாசிபைன் அடிக்கடி (இது பெரும்பாலும் கடுமையான தள்ளாட்டம் வழிவகுக்கிறது என்றாலும்) ஃபெனிடாயின் இணைந்து, valytroevoy அமிலம், காபாபெண்டின், லாமோட்ரைஜின், மற்றும் சில நேரங்களில் பெனோபார்பிட்டல்.

பக்கவிளைவுகள் ஏற்படுகையில் கார்பாமாசீன்பன் தன்னைப் போலவே அசாதாரணமானதாக இருந்தாலும், அது பிற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளுடன் ஒப்பிடும்போது அதே தனித்துவமான, டோஸ் சார்ந்த மற்றும் நீண்டகால பக்க விளைவுகளைக் கொண்டிருக்கலாம். கார்பமாசீபின் மிக முக்கியமான தனித்துவமான விளைவு, தோல் மயக்கங்கள் ஏற்படுவதோடு, அடிக்கடி ஒரு மாகுலோபாபுல் துர்நாற்றமடைவதால் ஏற்படும் ஒரு அதிநவீன எதிர்வினை ஆகும். குறைவான பொதுவானது ரியீத்மா மல்டிபார்ம், ஸ்டீவன்ஸ்-ஜான்சன் சிண்ட்ரோம், எபிடிமெல் நக்ரோலிசைஸ். லூபஸின் மருத்துவத் தோற்றம், நெஃப்ரிடிஸ் போன்றவை சில நேரங்களில் கார்பமாசீபீனைக் கொண்டு ஏற்படுகின்றன. ஹெமடாலிக் பக்க விளைவுகள் மிகவும் தீவிரமானவை மற்றும் 5-10% நோயாளிகளில் ஏற்படுகின்றன. அவர்கள் கிரானுலோசைட் மற்றும் லிகோசைட்டுகள் (சில நேரங்களில் 2000 முதல் 4000 வரை 1 மிமீ ³ ) குறைந்து கொண்டிருக்கின்றனர் . மேலும், பிளேட்லெட்டுகளின் எண்ணிக்கை குறையும். இரத்தத்தில் இத்தகைய மாற்றங்கள் வழக்கமாக நிலையற்றவை மற்றும் சிகிச்சையின் முதல் வாரங்களில் மீண்டும் வருகின்றன. அவை கார்பமாசெபின் அளவை குறைக்கும் மற்றும் டோஸ் டைட்ரேட்டின் வீதத்தை சார்ந்து செயல்படுகின்றன. அஃப்ளாஸ்டிக் அனீமியா 1:50 000-200 000 இன் அதிர்வெண்ணில் நிகழ்கிறது மற்றும் மிக அரிதான பக்க விளைவு ஆகும், இது மிகவும் பொதுவான டிரான்சியண்ட் லுகோபீனியாவிலிருந்து வேறுபடுத்தப்பட வேண்டும்.

கார்பாமாசெபீனுடன் கூடிய கடுமையான பக்க விளைவுகள் முக்கியமாக இரைப்பை குடல் மற்றும் சிஎன்எஸ் மீதான அதன் பாதகமான விளைவுகளுடன் தொடர்புடையவை. இவை குமட்டல், வயிற்றுப்போக்கு, அடாமஸியா, தலைச்சுற்றல், இரட்டை பார்வை, தூக்கம் மற்றும் அறிவாற்றல் குறைபாடு ஆகியவையாகும். அவை அனைத்தும் மெதுவாக அதிகரிக்கும் அளவைக் குறைக்கலாம். இரண்டும் தனித்தன்மை வாய்ந்தது, கார்பமாசீபின் தனித்துவமான பக்க விளைவு அல்ல. கூடுதலாக, கார்பாமாசெபின் ஒரு உச்சரிக்கப்படும் ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, இதனால் உலர்ந்த வாய், கிழிப்பது, சிறுநீரக செயலிழப்பு, சிறுநீர் தக்கவைத்தல், மலச்சிக்கல் ஆகியவற்றைக் குறைக்கிறது. வயதான நோயாளிகள் இந்த பக்க விளைவுகளுக்கு குறிப்பாக உணர்திறன் கொண்டுள்ளனர்.

கல்லீரல் நொதிகளின் இரத்த அளவு அதிகரிப்புக்கு கார்பாமாசீபை அடிக்கடி கண்டறியப்பட்டாலும், ஹெபடோடாக்ஸிக் விளைவுகள் அரிதானவை. அத்தகைய ஒரு நச்சு விளைவு கல்லீரல் அழற்சியின்றி கல்லீரல் அழற்சியின்மை அல்லது நேரடி நச்சு கல்லீரல் அழற்சியின் மூலம் கல்லீரல் அழற்சியின்றி கல்லீரல் அழற்சி இல்லாததால் கல்லீரல் அழற்சி ஏற்படலாம். இந்த சிக்கல் வழக்கமாக முதல் மாத சிகிச்சையில் ஏற்படுகிறது. கார்பமாசெபின் இரத்தத்தில் சோடியம் செறிவு குறைந்து வழிவகுக்கும் antidiuretic ஹார்மோன் சுரப்பு அதிகரிக்கிறது.

கார்பமாசெபீனை எடுத்துக் கொண்ட நோயாளிகள், வழக்கமான இரத்த பரிசோதனையை நடத்த பரிந்துரைக்கப்படுகிறார்கள். லுகோபீனியா ஏற்படுவதற்கான சாத்தியக்கூறுகளின் ஆரம்ப அறிக்கைகள் காரணமாக, ஆரம்ப பரிந்துரைகளை அடிக்கடி இரத்தக் கட்டுப்பாட்டுடன் பரிந்துரைக்கிறோம், தற்போது இது குறைவாக அடிக்கடி நடத்தப்பட வேண்டும் என பரிந்துரைக்கப்படுகிறது - குறிப்பிட்ட சூழ்நிலையை பொறுத்து. முன்மொழியப்பட்ட திட்டம் 1 மற்றும் 3 மாதங்களில் மருந்து நியமனம் செய்யப்படுவதற்கு முன்னர் ஒரு ஆய்வையும் உள்ளடக்கியது - தேவைப்பட்டால். ரத்த பரிசோதனை டெக்னாலெட்களின் எண்ணிக்கை, சோடியம் செறிவு, கல்லீரல் என்சைம்கள் மற்றும் இரத்தத்தில் கார்பாமாசெபின் மொத்த உள்ளடக்கம் ஆகியவற்றை தீர்மானிக்க ஒரு மருத்துவ ரத்த பரிசோதனை.

கார்பமாசெபின் சல்பைனல் அல்லது மிகவும் அரிதாக, மருத்துவரீதியாக உச்சரிக்கப்படும் பாலிநய்பெரிய நோயை ஏற்படுத்தும். சில நோயாளிகள் நாள்பட்ட தைராய்டு செயலிழப்பு ஏற்படுவதால், அதனுடன் தொடர்புடைய ஹார்மோன்கள் மற்றும் மிகவும் அரிதாக, தைராய்டு சுரப்பியின் மருத்துவ அறிகுறிகள் குறையும். கார்பமாசிபைன் நாள்பட்ட நிர்வாகம் இலவச கார்டிசோல் அளவுகளை அதிகப்படுத்துகிறது மற்றும் ஹார்மோன் மற்றும் மருந்து பயன்பாடு பாலியல் குறைபாட்டின் வளர்ச்சி விளக்க முடியும் என்று பாலின ஹார்மோன்கள் இலவச லூட்டினைசிங் அளவைக் குறைக்கிறது. கார்பமாசிபைன் (கார்பமாசிபைன் ஏற்படும் நோய்க் குறி எலும்புமெலிவு ஒரு சில அறிக்கைகள் உள்ளன என்றாலும்) ஹார்மோன்கள் மற்றும் பயனற்ற மாற்றங்கள் வைட்டமின் டி வளர்சிதை மாற்றத்தின் குறைந்த உள்ளடக்கத்தை வாய்வழி செய்கிறது. கார்பமாசெபின் கடுமையான மற்றும் நீண்டகால நிர்வாகத்தில் இதயத்தின் கடத்துத்தன்மையை சீர்குலைக்க முடியும். சீரற்ற இதயத்துடிப்பு சைனஸ் tahiakardiey (வெளிப்பாடாக holinoliticheskogo), bradyarrhythmia அல்லது இதய சம்பந்தமான அமைப்பு தடுப்பு குறிப்பிடப்படலாம். இதயக் கோளாறுகள் பெரும்பாலும் வயதான நோயாளிகளிலோ அல்லது இதய நோயினால் பாதிக்கப்பட்டவர்களிடமோ ஏற்படும்.

கார்பாமாசெபின் நடவடிக்கையின் கீழ் புலனுணர்வு நடவடிக்கைகளின் இடையூறு அளவு இன்னும் தெளிவாக வரையறுக்கப்படவில்லை. பார்பிரேட்டார்ட்டுகள் மற்றும் பென்சோடைசீபீன்கள் ஆகியவற்றை விட கர்ப்பமடைப்பால் குறைந்த அறிவாற்றல் செயல்திறனைக் கொண்டிருப்பதாக பொதுவாக அறியப்படுகிறது. பெனிட்டோனை விட கார்பமாசீபின் குறைவான அறிவாற்ற செயல்பாடுகளை மீறுவதாக முந்தைய ஆய்வுகள் தெரிவித்திருந்த போதிலும், இந்த முடிவுகளின் ஒரு பகுப்பாய்வு, புலனுணர்வு செயல்பாட்டில் இரு மருந்துகளின் விளைவு ஒப்பிடத்தக்கது என்பதைக் காட்டுகிறது. கார்பாமாசீப்பின் கடுமையான மற்றும் நீண்டகால நிர்வாகம், மூளையதிர்ச்சி, மனச்சோர்வு மற்றும் சித்தப்பிரமை மனோதத்துவம் ஆகியவற்றுக்கும் ஏற்படலாம்.

கார்பமாசெபின் என்பது ஒரு டெராடோஜெனிக் மருந்து, சில நேரங்களில் சிறிய வளர்ச்சி முரண்பாடுகள் என்று அழைக்கப்படுவதால், அவை முகம் மற்றும் விரல்களின் வளர்ச்சி குறைபாடுகளில் அடங்கும். அவர்கள் வாழ்வின் முதல் சில ஆண்டுகளில் மீண்டும் வருகிறார்கள். கார்பமாசெபீனை எடுத்துக் கொண்ட தாய்மார்களுக்கு பிறந்த குழந்தைகளில் 1% க்கும் அதிகமான முதுகெலும்புகள் ஏற்படுகின்றன. ஃபோலிக் அமிலம் (0.4-1.0 மி.கி.) நிர்வாகம் கார்பமாசெபின் கார்டாமசெபின் விளைவை கருவிழி முதுகெலும்பு உருவாக்கத்தில் தடுக்கலாம் என்றாலும், கட்டுப்பாடான மருத்துவ சோதனைகளில் இந்த விளைவு உறுதிப்படுத்தப்படவில்லை.

100 மி.கி., 200 மில்லி மாத்திரைகள் மற்றும் 100 மில்லிகிராம் கொண்ட 5 மி.லி. கொண்டிருக்கும் சஸ்பென்ஷன் ஆகியவற்றின் வடிவத்தில் அமெரிக்கவில் கார்பமாசெபின் உள்ளது. சமீபத்தில், கார்பாமாசெபின் வெளியீடு காப்ஸ்யூல்கள் பயன்படுத்தப்பட்டு வருகின்றன, இது ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை எடுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. அவர்கள் 100, 200 மற்றும் 400 மி.கி கொண்டிருக்கும். வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான கார்பமாசெபின் மற்ற மருந்தளவு வகைகளை 3-4 முறை ஒரு நாளைக்கு பரிந்துரைக்க வேண்டும். 100 மில்லி அளவு 3 மடங்காக ஆரம்பிக்க பரிந்துரைக்கப்படுவதால், ஒவ்வொரு நாளும் 3-5 நாட்களில் 100 மில்லி மில்லியனுக்கும் அதிகமான அளவு 1200 மி.கி. இந்த மருந்தளவு 1600 மி.கி. / நாள் மற்றும் அதிகபட்சமாக அதிகரிக்கப்படலாம், ஆனால் இந்த கலவையைப் பயன்படுத்துவதற்கான அனுபவங்களை மட்டுமே சிறப்பு சந்தர்ப்பங்களில் மற்றும் நிபுணர்கள் கொண்டுள்ளனர். பரவலான நிர்வாகத்திற்கு கார்பாமாசெபின் ஒரு மருத்துவ வடிவம் உருவாக்கப்பட்டது என்றாலும், அது தற்போது மருத்துவ நடைமுறையில் பயன்படுத்தப்படவில்லை.

[5], [6], [7], [8],

ஆக்ஸ்கர்பாசிபைன்

கார்பாமாசீப்பிற்கு நெருக்கமாக நெருக்கமாக இருக்கிறது. இந்த உட்பொருளின் மூலக்கூறில் உள்ள கெட்டோ குழுவானது கார்பாமாசெபின் 10,11-ஈபாக்சைடை உருவாக்குவதற்கான வளர்சிதை மாற்றத்திலிருந்து தடுக்கிறது, இது பக்க விளைவுகளின் ஆபத்தைக் குறைக்கிறது. ஆல்கார்பசீபினை ஒரு பயனுள்ள மற்றும் ஒப்பீட்டளவில் பாதுகாப்பான தீர்வு என்று மருத்துவ சோதனைகளால் நிரூபித்துள்ளன, இது கார்பாமாசீபை பொறுத்துக்கொள்ளாத நோயாளிகளுக்கு பரிந்துரைக்கப்படலாம். பொதுவாக, ஆல்கார்பஜசெபின் பக்க விளைவுகள் கார்பாமாசெபின் போலவே இருக்கின்றன, அவை அடிக்கடி அடிக்கடி நிகழ்கின்றன. விதிவிலக்கு என்பது ஹைபோநெட்ரீமியா, இது கார்பாமாசெபீனைக் காட்டிலும் ஒட்சார்பேஸெபீபைன் மிகவும் பொதுவானது.

மருத்துவமனையிலுள்ள நோயாளிகளுக்கு சமீபத்தில் முன்னெடுக்கப்படும் ஆய்வானது, ஆல்கார்கேஜீபினை மருந்துப்போலிடன் ஒப்பிடுகையில் நான்காவது பொருளின் துவக்கம் வரை காலம் நீடிக்கிறது என்பதைக் காட்டுகிறது. இந்த மருந்து ஐரோப்பா மற்றும் அமெரிக்காவில் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

Valproic acid (valproate) 2-propylvaleric அமிலம், ஒரு முனைய carboxyl குழு ஒரு கொழுப்பு அமிலம் அனலாக். Valproic அமிலத்தின் ஆண்டிபிலிப்டிக் பண்புகளை தற்செயலாக கண்டுபிடிக்கப்பட்டது. ஆரம்பத்தில், பொருள் எதிர்பாக்கப்பட்ட antiepileptic விளைவு கலவைகள் ஒரு கரைப்பான் பயன்படுத்தப்பட்டது. பரிசோதிக்கப்பட்ட அனைத்து மருந்துகளும் பயனுள்ளவையாக நிரூபிக்கப்பட்டபோது, இது சாத்தியமற்றது என ஆராய்ச்சியாளர்கள் கருதுகின்றனர். 1964 இல் பிரான்சில் Valproic அமிலத்தின் முதல் மருத்துவ பரிசோதனைகள் நடத்தப்பட்டன. பிரான்சில், மருந்து 1967 ஆம் ஆண்டில் மருந்தியல் சந்தையில் நுழைந்தது, அமெரிக்காவில் இது 1978 முதல் பயன்படுத்தப்படத் தொடங்கியது. ஷெல்லில் சிறப்பு மருந்தின் வடிவம், குடலில் கரையக்கூடியது, சோடியம் divalproex - 1983 முதல் நடைமுறையில் பயன்படுத்தப்பட்டு வருகிறது, 1990 ஆம் ஆண்டு முதல் தயாரிப்பு நுண்குழாய்கள் கொண்ட காப்ஸ்யூல்கள் வடிவத்தில் குழந்தைகளுக்கு உற்பத்தி செய்யப்படுகிறது. நரம்பு மண்டலத்திற்கான ஒரு வடிவம் ஒப்பீட்டளவில் சமீபத்தில் தோன்றியது.

முயலகனடக்கி மருந்து பரந்த அளவிலான, இந்த குறைவான சாத்தியமுள்ளதாக, இது ஒரு சில நூறு மில்லிகிராம்கள் ஆகும் அளவே பொருள் - விலங்கு மாதிரிகளை மற்றும் விலங்குகளாக இல்லாதபோதிலும், அது வால்புரோயிக் அமிலம் என நிரூபிக்கப்பட்டது. வால்புரோயிக் அமிலம் அதிகபட்ச electroshock வலிப்பு pentilentetrazolovyh மற்றும் ஆய்வக விலங்குகளின் வலிப்பு மாதிரி தடுத்து இந்த வழக்கில் மருந்தின் சிகிச்சை குறியீடு 8.4, ஃபெனிடாய்ன், பெனோபார்பிட்டல் மற்றும் கார்பமாசிபைன் நிகரானதாகும் உள்ளது. வால்புரோயிக் அமிலம் இல்லாத வலிப்பு அதன் பலாபலன் கணிக்க அனுமதிக்கும் அதிகபட்ச electroshock மாதிரியை விட pentilentetrazolovyh வலிப்பு ஓரளவு அதிக பலனை அடையலாம். இது ரசாயன தூண்டப்பட்ட வலிப்புத்தாக்கங்களைக் கட்டுப்படுத்துகிறது, அதேபோல் வலிப்புத்தாக்கங்கள் விளைவிக்கும் வலிப்புத்தன்மையையும் இது தடுக்கிறது.

அதிக அளவுகளில், வால்ராபிக் அமிலம் சுபீனீமீலி-அல்டிஹைட் டீஹைட்ரோஜினேஸைக் கட்டுப்படுத்துகிறது, இது GABA இன் வளர்சிதை மாற்றத்தில் உள்ள ஒரு நொதி. இருப்பினும், இந்த விளைவாக மூளையில் உருவாக்கப்பட்டதை விட அதிக மதிப்பெண்ணை அதிகப்படுத்த வேண்டும். GABA-receptor நடுநிலையான தடுப்பாற்றல் பதிவொன்றை திறனை அதிகப்படுத்தும் திறனை பொறுத்து மாறுபடும் விளைவு காணப்படுகிறது. வால்ஃபரேட்டின் விளைவு பெனிட்டோவின் மற்றும் கார்பபாசசின் விளைவை ஒத்த பல விதங்களில் உள்ளது. இந்த மருந்துகள் அனைத்துமே நச்சுயிரிகளின் சோடியம் சேனல்களுடன் தொடர்புபடுத்த காரணமாக இருக்கலாம். Thalamic இதயமுடுக்கி மீண்டும் மீண்டும் வெளியேற்றும் பொறுப்பு குறைந்த கால்சியம் கால்சியம் தற்போதைய தொடர்பு இல்லாத நிலையில் உள்ள மருந்து திறன் முடியும். தற்போது, கால்சியம் சேனல்களில் அதன் விளைவு மற்றும் உற்சாகமிகு அமினோ அமிலங்களால் இடைநீக்கம் பரிமாற்றத்தை தடுக்கும் திறன் உட்பட பிற சாத்தியமுள்ள மருந்து விளைவுகள் ஆராயப்படுகின்றன.

உட்செலுத்துதல் பின்னர் சோடியம் மற்றும் divalprox எளிதில் உறிஞ்சப்படுகிறது, பிளாஸ்மா உள்ள செறிவு உட்செலுத்துதல் பிறகு 1-2 மணி உச்சநிலை அடையும் கொண்டு. உண்ணும் போது உறிஞ்சுதல் நல்லது என்றாலும் - இந்த விஷயத்தில், செறிவு 4-5 மணி நேரம் தாமதத்துடன் உச்சத்தை அடைகிறது. உறிஞ்சுதல் எளிதானது, முக்கியமான மாநிலங்களில் நாசோகாஸ்டிக் குழாயின் மூலம் வால்மிரிக் அமிலத்தின் ஏற்றுமதியை அளிக்கும். இந்த வழக்கில், டோஸ் சுமார் 20 மி.கி / கிலோ ஆகும். வால்மீபிக் அமிலத்தின் மலச்சிக்கல் நிர்வாகம் எளிதில் உறிஞ்சப்பட்டு அதே அளவிலேயே நிர்வகிக்கப்படுகிறது. உறிஞ்சுதல் பிறகு, சோடியம் வால்ஃப்ரேட் 85-95% பிளாஸ்மா புரதங்களுக்கு கட்டுப்பட்டிருக்கிறது, ஆனால் கட்டுப்படுத்த முடியாத வடிவம் மூளைக்கு ஊடுருவி வருகிறது. பிளாஸ்மாவின் அரை நீக்குதல் காலம் 5 முதல் 16 மணிநேரம் வரை மாறுகிறது, இந்த நிலையில், சீரம் உள்ள சிகிச்சை நிலை பொதுவாக 50 முதல் 100 மைக்ரோ / மில்லி வரை இருக்கும். இருப்பினும், கடுமையான வலிப்புத்தாக்கங்கள் இரத்தத்தில் அதிக செறிவு தேவைப்படலாம் - 150 μg / ml வரை.

வால்புரோயிக் அமிலம் சிறுநீரில் கல்லீரலில் குளுக்ரோனிக் அமிலம் மற்றும் அடுத்தடுத்த வெளியேற்றத்தை உடன் இணைதல் வளர்ச்சிதை மாற்றத்திற்கு. 2-புரோப்பில்-2-pentenoivoy அமிலம் மற்றும் முயலகனடக்கி செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளன 2-புரோப்பில்-4-pentenoivoy அமிலங்கள் - தொடங்கி வளாகத்தில் இரண்டு விஷத்தன்மை வளர்சிதை மாற்றத்தில் உருவான அமைக்க மணியிழையம் ஆகியவற்றில் விஷத்தன்மை உள்ளாகிறது கார்னைடைன், கிளைசின் மற்றும் கோஎன்சைம் ஏ பகுதியளவு வால்புரோயிக் அமிலம் இணைந்து. இது 2-என்-வால்புரோயிக் அமிலம் என்று அழைக்கப்படும் முதல் valproate சிகிச்சை மற்றும் நச்சு விளைவுகளுக்கு பகுதியேனும் பொறுப்பு என்று நம்பப்படுகிறது. திறன் அடிக்கடி இரத்தத்திலிருந்து காணாமல் கலவை தொடங்கிய பிறகு 1-2 வாரங்களுக்கு நிலைநிறுத்தியது என்றாலும், அது இந்த 2-என்-வால்புரோயிக் அமிலம் குவியும் சில நீண்ட கால உடலியல் மாற்றங்கள் valytroevoy அமிலம் வளர்சிதை மாற்றத்தில் உருவான அல்லது திசுக்களில் பைண்டிங் விளக்கப்படுகிறது என்பது இன்னும் தெளிவாக அறியப்படவில்லை.

Valproic அமிலம் குறிப்பிட்ட மருந்து ஆண்டிபய்டிக் மருந்துகளிலிருந்து மாறுபடுகிறது, இதனால் தூண்டுதல், ஹெபடிக் நுண்ணுயிர் நொதிகளை தவிர்த்து, சில போதை மருந்து தொடர்புகளின் அதிகரிப்பு அதிகரிக்கிறது. எனவே, வால்மாரிக் அமிலத்தை நியமிக்கும் போது, ஃபெனோபர்பிடல் சீரம் செறிவு, கட்டுபடுத்தப்படாத ஃபெனிட்டோன், லாமோட்ரிஜைன் மற்றும் சில சமயங்களில் எதோசோசிமைமை அதிகரிக்கும். இதனுடன், ஃபெரோபாரிபாலுக்கு வால்மாரிக் அமிலத்தை சேர்க்கும் போது, பார்பிகுரேட்டின் அளவை மூன்றில் ஒரு பங்கு குறைக்க வேண்டும். அதே நேரத்தில், சமநிலை மாநிலத்தில் valproate கார்பமாசிபைன், ஃபெனிடாய்ன் சீரம் செறிவு குறைகிறது மற்றும் 10,11-எப்பாக்சைடு அமைக்க கிரகிக்கப்பட்ட கார்பமாசிபைன் மொத்த பகுதியை, அதிகரிக்கிறது. பெரும்பாலான பிற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகள் வால்ஃப்ரேட்டிற்கான கல்லீரல் அழற்சியை அதிகரிக்கின்றன, இதனால் இரத்தத்தில் அதன் அளவு குறைகிறது. எனவே, பெனிட்டோவின், ஃபெனோபர்பிடல், ப்ரிமின்டோன், கார்பமாசீபைன் அல்லது ஃபெல்பபாட் ஆகியவை கூடுதலாக வால்மீபிக் அமிலத்தின் செறிவு குறைக்கப்படலாம்.

Valproic அமிலம் ஒரு பரந்த அளவிலான செயல்பாட்டுடன் கூடிய ஒரு ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்து ஆகும், இதில் காணப்படுவது, பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்கள், அத்துடன் சில மயோகுளோனிச மற்றும் அனிமிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள். இது சிறுநீரகக் கால்-கை வலிப்பு நோயாளிகளுக்கு பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களின் சிகிச்சையில் தேர்வு செய்யப்படும் மருந்து ஆகும். வயிற்றெரிக் அமிலம் அயனோதெரபி மற்றும் பிற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளுடன், பெரும்பாலும் ஃபெனிட்டோன் அல்லது கார்பாமாசெபின் உடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்படலாம்.

வால்மீபிக் அமிலத்துடன் சிகிச்சையளிப்பது படிப்படியாக ஆரம்பிக்கப்பட வேண்டும், ஏனென்றால் முக்கிய மருந்து அதிகபட்சமாக செலுத்தப்பட்டால் கடுமையானதாக இருக்கும் இரைப்பைக் குழாயிலிருந்து பக்கவிளைவுகளை ஏற்படுத்தும் சாத்தியக்கூறுகள் காரணமாக இது ஏற்படுகிறது. மருந்தின் தற்போதைய மருந்தளவு கொடுக்கப்பட்ட மருந்துகளின் அடிப்படையில், மூன்று பிரித்தெடுக்கப்பட்ட அளவுகளில் 15 mg / kg / day அளவுக்கு ஆரம்பிக்கப்பட வேண்டும் என பரிந்துரைக்கப்படுகிறது என்றாலும், முதலில் 125 mg 2 அல்லது 3 முறை ஒரு நாள் பரிந்துரைக்க வேண்டும். பின்னர், வலிப்புத்தாக்கங்கள் மற்றும் பக்க விளைவுகளின் தீவிரத்தை பொறுத்து, ஒவ்வொரு 3-7 நாட்களுக்கும் 125-250 மில்லி அளவு அதிகரிக்கிறது. பெரியவர்களில் சிறந்த டோஸ் 250-500 மி.கி வாய்வழி 3 முறை ஒரு நாள் அல்லது சுமார் 30 மி.கி / கி.கி / நாள் ஆகும். பரிந்துரைக்கப்பட்ட அதிகபட்ச அளவு 60 mg / kg / day. சீரம் உள்ள குடல் செறிவு 50-100 μg / மில்லி ஆகும், இருப்பினும் கடுமையான சந்தர்ப்பங்களில் சிலநேரங்களில் 150 μg / ml க்கு அதிகரிக்க வேண்டும்.

நோய்த்தடுப்பு நோயாளிகள் 1-5% நோயாளிகளுக்கு தோல் நோய் ஏற்படுகிறது. சில நேரங்களில் காய்ச்சல் மற்றும் லென்ஃபாடோனோபதியால் ஏற்படும் கசிவுகள். ஹெபடடோடிசிக் விளைவு என்பது சிகிச்சைக்குத் தொடக்கமாக 3 மாதங்களுக்குள் வளரும், மிகவும் தீவிரமான தனித்துவமான விளைவு ஆகும். உயர்ந்த கல்லீரல் நொதிகள் அடிக்கடி கண்டறியப்பட்டாலும், ஹெபடடோடாக்சிசிட்டி அரிதானது. கல்லீரல் சேதத்தால் ஏற்படுகின்ற இறப்புக்களின் பகுப்பாய்வு, ஆண்டு ஒன்றிற்கு 1:50 000 என்ற அதிர்வெண்ணில் நிகழ்கிறது என்பதைக் காட்டுகிறது. பொதுவாக இந்த காட்டி ஒப்பீட்டளவில் குறைவாக இருந்தாலும், பல மருந்துகள் எடுத்துக் கொள்ளும் 3 வயதிற்கு உட்பட்ட நோயாளிகளுக்கு கடுமையான கல்லீரல் சேதத்தின் காரணமாக மரணம் விளைவிக்கும் நிகழ்தகவு 1: 600 ஆகும். இந்த வயதில் உள்ள valproic அமிலத்தை நிர்வகிப்பதில் 9 வது சூழ்நிலை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ளப்பட வேண்டும். இதற்கு மாறாக, வால்மீபிக் அமிலத்துடன் மயக்க மருந்து கொண்டிருக்கும் பெரியவர்களில், உயிருக்கு ஆபத்தான விளைவு எதுவும் இல்லை.

வால்மார்பிக் அமிலம் சிகிச்சைக்குப் பின்னணியில், ஹெமொர்ராக்ஹிக் பார்கைடிடிஸ் மற்றும் சிஸ்டிக் ஃபைப்ரோஸிஸ் ஆகியவற்றின் முக்கிய நிகழ்வுகளும் குறிப்பிடத்தக்கவை. கடுமையான idiosyncratic hematologic விளைவுகள் உள்ளன, முக்கியமாக thrombocytopenia மற்றும் பிளேட்லெட் ஒருங்கிணைப்பு தடுக்கும். நியூட்ரோபீனியா மற்றும் எலும்பு மஜ்ஜை அடக்குதல் வால்மாரிக் அமிலத்தின் அரிய பக்க விளைவுகள் ஆகும்.

சிகிச்சை பக்க விளைவுகள் ஆரம்பத்தில் இரைப்பை குடல் பிறழ்ச்சி முதன்மையாக தொடர்புடைய மற்றும் குமட்டல், வாந்தி, இரைப்பைமேற்பகுதி கோளாறுகளை, வயிற்றுப்போக்கு அடங்கும். குடல் கரைந்தபிறகு பூசிய மாத்திரைகள் விண்ணப்பிக்கும் போது, மற்றும் வேளை உணவுடன் மருந்து எடுத்து இந்த பக்க விளைவுகள் குறைந்த அளவே காணப்படுகிறது. மத்திய நரம்பு மண்டலத்தின் பக்க விளைவுகள், பெனோபார்பிட்டல், ஃபெனிடாய்ன் அல்லது கார்பமாசிபைன் எடுக்கும் போது குறைவாக உச்சரிக்கப்படும் குறிப்பிடத்தக்க தணிப்பு, தள்ளாட்டம், இரட்டைப் பார்வை, தலைச்சுற்றல், அல்லது அரிதாக, மூளை வீக்கம் அல்லது பிரமைகள் சில நோயாளிகள் என்றாலும். வால்மீபிக் அமிலத்தோடு கூடிய போதிய வெளிச்சம் மற்ற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளுடன் ஒப்பிடும்போது மிகவும் உச்சரிக்கப்படுகிறது.

நீண்ட கால சேர்க்கை மூலம், மருந்துகளின் கூடுதல் பயன்பாட்டை கட்டுப்படுத்தும் முக்கிய பக்க விளைவு உடல் எடை அதிகரிப்பதற்கான ஒரு போக்கு ஆகும், இது குறைவாக அடிக்கடி குறைகிறது. உடல் எடை அதிகரிக்கும் இயந்திரம் தெளிவாக இல்லை. கொழுப்பு அமிலங்களின் பீட்டா-ஆக்சிஜனேற்றம் மற்றும் பசியின்மை அதிகரிப்பது முக்கிய பங்களிப்பதாக சில நிபுணர்கள் நம்புகின்றனர். Valproate, பெரிஃபெரல் எடிமா மற்றும் அலோபாசி ஆகியவற்றை நீண்ட காலமாக பயன்படுத்தினால், சில நோயாளிகளுக்கு அமினோரியா மற்றும் பாலியல் செயல்பாடு பாதிக்கப்படலாம்.

Valproic அமிலம் பெரும்பாலும் ஹைப்பர்மம்மோனியாவை ஏற்படுத்துகிறது, இது அவசியமாக ஹெபாட்டா செயலிழப்பை பிரதிபலிப்பதில்லை மற்றும் நைட்ரஜன் வளர்சிதை மாற்றத்தின் முற்றுகையுடன் தொடர்புடையதாக இருக்கலாம். மிதநொச்சிக் சவ்வுகளால் கொழுப்பு அமிலங்களின் போக்குவரத்தில் ஈடுபட்ட கார்னிடைன், நைட்ரஜன் சமநிலையை மீட்டெடுக்க முடியும், ஆனால் இந்த கலவையின் நோக்கம் அதன் குறைபாடு இல்லாத நிலையில் எந்த ஆதாரமும் இல்லை.

Valproic அமிலம் ஒரு teratogenic விளைவு உள்ளது. கர்ப்ப காலத்தில் வால்மாரிக் அமிலத்தைப் பெற்ற தாய்மார்கள் 1981 ஆம் ஆண்டில் முதன்முதலில் தோன்றிய குழந்தைகளில் நரம்பு குழாய் வளர்ச்சி குறைபாடுகளின் அறிக்கைகள். பொதுவாக, disfunctional syndrome 1-2% கர்ப்பத்தின் முதல் மூன்று மாதங்களில் மருந்துகள் எடுத்துக் கொண்ட குழந்தைகளில் ஏற்படுகிறது. ஃபோலிக் அமிலம் எடுத்துக்கொள்வது இந்த சிக்கலின் ஆபத்தை குறைக்கும் என்று நம்பப்படுகிறது. முகத்தில் மற்றும் விரல்களின் வளர்ச்சியில் சிறு சிறு வயதினரிலும் சிறிய சிறிய முரண்பாடுகள் உள்ளன.

அமெரிக்காவில், வால்மார்பிக் அமிலம் 250 மி.கி. மாத்திரைகள் மற்றும் 5 மி.லி. சோலியம் உப்பு 250 மில்லி சோடியம் உப்பு கொண்ட வடிவில் உள்ளது. Valproic acid derivative divalprox சோடியம் 125 mg microgranules மற்றும் 125, 250, 500 மி.கி. நீடித்த வெளியீட்டு மாத்திரைகள் கொண்ட காப்ஸ்யூல்கள் வடிவில் கிடைக்கும். சமீபத்தில், பரவலான நிர்வாகம் (100 மில்லி / மில்லி ஒரு 5 மில்லி கலனில்) ஒரு வடிவம் உருவாக்கப்பட்டது. பரஸ்பரமாக, இந்த மருந்து மருந்து 20 மில்லி / மில்லி என்ற விகிதத்தில் வழங்கப்படுகிறது.

Suktsinimidы

Ethosuximide, ஃபெனிடாய்ன் வேதியியல் நெருங்கிய, இல்லாத வலிப்பு தேர்வு ஒரு மருந்து (பெட்டிட் மால்).

ஈமோசைக்ஸைடு தடுக்கும் pentylenetetrazole வலிப்புத்தாக்கங்கள், ஆனால் அமிக்டாலாவின் அதிகபட்ச மின் அதிர்வெண் அல்லது முறுக்குவதால் ஏற்படும் வலிப்புத்தாக்கங்கள் அல்ல. பைக்குளிலைன், என்-மெத்தில்-டி-அஸ்பாரேட், ஸ்ட்ரைச்னினின் அல்லது அலிலில்ஜைசின் ஆகியவற்றால் ஏற்படக்கூடிய வலிப்புத்தாக்கங்களிலும் ஒப்பீட்டளவில் பயனற்றது.

எதோமோசைமைட்டின் நடவடிக்கை ஸ்பெக்ட்ரம் மற்ற பிற பாக்டீரியா எதிர்ப்பு மருந்துகளை விட குறுகியதாக இருக்கிறது. இது முக்கியமாக, ethosuximide absences கொண்டு, குறைந்த அளவிற்கு, மயோகுளோனிச மற்றும் அனோனிக் வலிப்புத்தாக்கங்களுடன், ஆனால் மற்ற வகை வலிப்புத்தாக்கங்களில் விளைவை ஏற்படுத்தாது. இந்த தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட செயல்முறை தத்தெடுப்பு உச்ச அலை நடவடிக்கைகளை உருவாக்கும் thalamocortical கட்டுப்பாட்டு முறைமையை பெரும்பாலும் பாதிக்கிறது என்று குறிப்பிடுகிறது. உறவினர் மின் முனைவு மாற்றம் hyperpolarization மாற்றிய போது நேரத்தில் - சவ்வு சாத்தியமான மாறும் போது நியூரான் வெளியேற்ற ஏற்படும் குறைந்த தலைவாசலை தாண்டி கால்ஷியம் வாய்க்கால்கள் டி வகை, - Thalamic நியூரான்கள் அமைப்புகள் அயன் சேனலின் ஒரு சிறப்பு வகை வேண்டும். எட்டோசுஸிமைடு இந்த குறைந்த-அளவிலான கால்சியம் சேனல்களை ஓரளவிற்கு தடுக்கிறது, இதன் காரணமாக, thalamocortical அமைப்பு உருவாக்கிய உச்ச அலை செயல்பாடு தடுக்கும்.

பல கருதுகோள்களைப் போதிக்கும் போது, எதோசோம்கிமைட்டின் நேர்மறையான விளைவுகளை விளக்கினால், அவர்களில் யாரும் உறுதி செய்ய முடியாது. இவ்வாறு, நாம் மூளையில் காபா தொகுப்புக்கான, அத்துடன் சவ்வில் சோடியம்-பொட்டாசியம் ஏடிபி சார்ந்த சேனல்கள் செயல்பாட்டை தடுக்கும் அதன் திறனை இணைக்கப்பட்ட என்று ethosuximide விளைவு கருதப்படுகிறது, ஆனால் இந்த நடவடிக்கையை எடுக்கும் போது வழக்கமாக மூளை அடைய முடியவில்லை இது அதிகம், மட்டுமே அனுசரிக்கப்படுகிறது மருந்து. GABA விழிப்புணர்வு, குளுட்டமடகெக்டிக் மற்றும் டோபமைமைர்ஜிக் டிரான்ஸ்மிஷன் ஆகியவற்றின் விளைவு ethosuximide இன் நடவடிக்கையை விளக்குவதற்கு போதுமானதாக இல்லை.

ஈத்தோஸ்யுக்ஸிடைடு என்பது தண்ணீரில் கரையக்கூடிய பொருளாகும், இது உட்கொண்ட பிறகு எளிதில் உறிஞ்சப்படுகிறது. இரத்தத்தில் அதிகபட்ச செறிவு 1 முதல் 4 மணிநேரம் வரை நிர்வகிக்கப்படுகிறது. மருந்து பயன்படுத்தப்படுகையில், மருந்துகள் காப்ஸ்யூல்கள் எடுத்துக்கொள்வதை விட விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. உடலில் உள்ள மொத்த நீரின் அளவுக்கு சமமான இடத்திலேயே ஈத்தோசுக்குமிடை விநியோகிக்கப்படுகிறது, அதே நேரத்தில் மருந்துகளின் 10% க்கும் குறைவாக சீரம் புரதங்கள் இணைக்கப்படுகின்றன. இது இரத்த-மூளை தடையை எளிதில் கடக்கிறது, எனவே சி.எஸ்.எஃப் செறிவு சீரம் செறிவுக்கு சமமாக இருக்கும். குழந்தை நீக்குதல் அரை ethosuximide பெரியவர்களில் 30-40 மணி - 40-60 மணி ஏறத்தாழ 20% ethosuximide மாற்றமில்லாமல் சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது மற்றும் எஞ்சிய முக்கியமாக விஷத்தன்மை மூலம் வளர்சிதை மாற்றத்துக்கு .. கல்லீரல் சிதைவு CYP3A- நொதி அமைப்பின் ஈடுபாட்டினால் உருவான 4 வளர்சிதை மாற்றங்கள். அவை அனைத்தும் மருந்தாக செயல்படாதவை. , மற்ற முயலகனடக்கி மருந்துகளை விட மிகக் குறைவான பட்டம் Ethosuximide மட்டுமே ஒரு சிறிய அளவிற்கு சீரம் புரதங்கள் பிணைப்பாக போன்ற, மற்ற மருந்துகள் தொடர்புகொள்ளலாம். வேரியபிளிடி ஒரு புறம், ethosuximide இடையே தொடர்பு இருப்பதை கவனித்தார், மேலும் ஃபெனிடாயின், பெனோபார்பிட்டல், கார்பமாசிபைன், வால்புரோயிக் அமிலம், மறுபுறம், எனினும், இந்த வினையில் அனுசரிக்கப்படுகிறது மாறிலியல்ல மற்றும் வழக்கமாக மருத்துவ முக்கியத்துவம் உள்ளது. தயாரிப்புக்கு செருகுவதில், ஈனோசைக்ஸைடு கூடுதலாக பின்தோடைனின் சீரம் செறிவு அதிகரிப்பதற்கான சாத்தியக்கூறு குறிப்பிடத்தக்கது.

எதோசோசைமைடு பிழையின்றி காட்டப்படுகிறது. இந்த அறிகுறி தொடர்பாக முறையான வயது வரம்புகள் இல்லாவிட்டாலும், இத்தகைய வலிப்புத்தாக்கங்கள் பெரும்பாலும் பெரும்பாலும் பரிந்துரைக்கப்பட்ட ethosuximide எனப்படும் குழந்தைகளில் ஏற்படுகின்றன. முன்னதாக, எதோசுசிமைடு கூட பின்தோடின் உடன் இணைந்து, துணுக்குகள் மற்றும் டோனிக்-க்ளோனிங் வலிப்புத்தாக்கங்களுடன் இணைந்து பயன்படுத்தப்பட்டது. தற்போது, இந்த வழக்கில், ஒரு விதியாக, வால்மீபிக் அமிலத்துடன் மோட்டார் சிகிச்சைக்கு உதவுகிறது. வால்மாரிக் அமிலம் உள்ள குழந்தைகளில் ஹெபடோடாக்சிக் விளைவு ஏற்படுவதால், அதன் ஒப்பீட்டளவில் உயர்ந்த விலை, எதோஸ்யுஸிமைடு கால்-கை வலிப்புக்கான தேர்வு மருந்து மட்டுமே, இல்லாத நிலையில் மட்டுமே வெளிப்படுகிறது. வால்பரோ அமிலம் என்பது மருந்துகளின் மற்ற வகையான வலிப்புத்தாக்கங்கள் அல்லது அசாதாரணமான பிணங்கள் இல்லாத போது சேர்க்கப்பட்ட மருந்து ஆகும்.

3-6 வருடங்களில், எதை எக்ஸோக்ஸைமைடு ஆரம்ப டோஸ் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை (காப்ஸ்யூல்கள் அல்லது மருந்து வடிவில்) 250 மி.கி ஆகும். ஒவ்வொரு 3-7 நாட்களுக்கும் 250-500 மி.கி. அளவு அதிகரிக்கும், பொதுவாக 20 மில்லி / கி.கி / நாள். இரத்தத்தில் உள்ள குணப்படுத்துதல் பொதுவாக வழக்கமாக 40 முதல் 100 மைக்ரோ / மில்லி வரை இருக்கும், ஆனால் எதிர்ப்பு நிலைகளில் அது 150 μg / மில்லி வரை அதிகரிக்க வேண்டும். இந்த விகிதம் வால்மாரிக் அமிலத்தின் சிகிச்சை செறிவுக்கு அருகில் உள்ளது. நீண்ட அரை-நீக்குதல் காலம் காரணமாக, ஒரு நாளுக்கு ஒரு முறை எதோமோசைமைடை எடுத்துக்கொள்ளலாம். இருப்பினும், பக்க விளைவுகள் (குமட்டல், வாந்தியெடுத்தல்) தோற்றத்துடன், 2-4 மடங்கு வரவேற்பு இருந்து மாற நல்லது. பக்க விளைவுகளை குறைக்க அனுமதிப்பதன் மூலம் சிகிச்சை ஆரம்பத்தில் பயனுள்ளதாக இருக்கும். எமோசோசைமைட்டின் மிகவும் அடிக்கடி டோஸ்-சார்ந்த விளைவு அடிவயிற்றில் அசௌகரியம். கூடுதலாக, மருந்து மருந்து பசியின்மை, எடை இழப்பு, தூக்கம், தலைச்சுற்று, எரிச்சலை, ataxia, சோர்வு, விக்கல் ஏற்படுத்தும். குழந்தைகளின் ஒரு சிறிய விகிதம் நடத்தை மாற்றங்கள், ஆக்கிரமிப்பு, குறைவான மாயத்தோற்றம், மருட்சி அல்லது கடுமையான மனத் தளர்ச்சி ஆகியவற்றில் மனநல பக்க விளைவுகள் ஏற்படுகின்றன. புலனுணர்வு சார்ந்த செயல்பாடுகளை அடிப்படையாகக் கொண்ட ethosuximide விளைவு ஒரு சில ஆய்வுகளில் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டது. இது, வெளிப்படையாக, barbiturates விட குறைவாக குறிப்பிடத்தக்க உள்ளது.

Ethosyncratic பக்க விளைவுகள் Ethosuximide பயன்படுத்த தோல் தோல் தடிப்புகள், erythema multiforme, ஸ்டீவன்ஸ்-ஜான்சன் நோய்க்குறி அடங்கும். எப்போதாவது, எதோசாக்சிமைடு, மற்ற மயக்க மருந்துகள் போலவே, ஒரு லூபஸ் போன்ற நோய்க்குறியை ஏற்படுத்துகிறது. Ethosuximide மிகவும் தீவிரமான, ஆனால் அரிதான பக்க விளைவுகள் மத்தியில், அது aplastic இரத்த சோகை மற்றும் thrombocytopenia உட்பட hematopoiesis, அடக்குமுறை திரும்ப வேண்டும். இந்த வாய்ப்பைக் கருத்தில் கொண்டு, காலநிலை மருத்துவ இரத்த பகுப்பாய்வு மருந்துகளின் சிகிச்சையில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. கிரானுலோசைட்ஸின் எண்ணிக்கை குறைவதால், பல்வகையான அனீமியாவின் ஆரம்ப வெளிப்பாடல்களுக்கு மாறாக, டோஸ் சார்ந்த சார்ந்துள்ள டிரான்சிட் பதில் ஆகும், இருப்பினும், இந்த பக்க விளைவு வழக்கமான கண்காணிப்பு தேவைப்படுகிறது.

மற்ற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளின் பயன்பாட்டைக் காட்டிலும், எதோசோம்கிமைட்டின் நீண்ட காலப் பயன்பாட்டுடன் பக்க விளைவுகள் குறைவாகவே காணப்படுகின்றன. தைராய்டிஸ், நோயெதிர்ப்பு சிறுநீரக சேதம், கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள் சீரம் மட்டத்தில் குறைப்பு, எக்ஸ்ட்ராபிரமைல் கோளாறுகள் ஆகியவற்றின் தனித்தன்மை விளக்கங்கள் உள்ளன. வலிப்புத்தாக்கங்களின் அதிகரிப்புக்கு ethosuximide பங்களித்தபோது, வழக்குகள் உள்ளன. இந்த விளைவு இயல்பற்ற படப்பிடிப்பில் நோயாளிகளுக்கு தோன்றலாம் முன்பு இல்லாமல் பரவிய டோனிக்-க்ளோனிக் வலிப்பு ஏற்படும், ஆனால் அதிகரித்துவரும் மோசமான மாநில திடீர்த்தசைச் சுருக்க மற்றும் பகுதி வலிப்புத்தாக்கப் நோயாளிகளுக்கு அனுசரிக்கப்பட்டது.

Ethosuximide நஞ்சுக்கொடி மூலம் மற்றும் ஒரு தாய்ப்பால் மருந்து ஊடுருவல் வசதி சீரம் புரதங்கள் மற்றும் hydrophilicity பிணைப்பே இல்லாத கொண்டு எளிதாக்கப்படும் இது கரு ஊன விளைவுகள், ஏற்படுத்தும். Ethosuximide திறனை பற்றிய தெளிவான ஆதாரங்கள் உள்ளது (தனித்தனியாக மற்ற முயலகனடக்கி மருந்துகள் இருந்து) அசுரர்த் தூண்ட, அதன் நோய் தீர்க்கும் விளைவு சாத்தியமான சிக்கல்கள் ஆபத்து கடக்கும் தெளிவாக இருக்கும்போது மட்டுமே கர்ப்ப காலத்தில் இந்த மருந்தைத் பயன்படுத்த வேண்டும்.

எட்டோசுஸிமைடு வேகமாக வளர்ந்து வருவதை அல்லது ஒரு இல்லாத நிலைமை தோற்றத்தை தவிர்க்க படிப்படியாக திரும்பப் பெற வேண்டும்.

அமெரிக்காவில், ethosuximide 250 mg காப்ஸ்யூல்கள் மற்றும் 5 ml 250 mg கொண்ட ஒரு சிரப் கிடைக்கும். 3 முதல் 6 வயது வரையான குழந்தைகளில் முதல் மருந்தை நாள் ஒன்றுக்கு 250 மி.கி., 6 ஆண்டுகளில், 500 மி.கி. நாளொன்றுக்கு 1.5 கிராம் / எக்டருக்கு அதிகபட்சமாக ஒரு சிகிச்சை அல்லது நச்சரிப்பு விளைவை அடைந்து வரும் வரை தினந்தோறும் 250 மி.கி. ஒவ்வொரு 3-7 நாட்களிலும் அதிகரிக்கும். சிகிச்சை வழக்கமாக ஒரு 2-3 மடங்கு மருந்துடன் தொடங்குகிறது என்றாலும், எதிர்காலத்தில், நோயாளிக்கு நல்ல தாங்கக்கூடிய தன்மை ஒரு மருந்துக்கு ஒரே மாதிரியாக மாற்றப்படும். உகந்த அளவை பொதுவாக 20 mg / kg / day.

பிற succinimides

Ethosuximide கூடுதலாக, இரண்டு succinimides, metsuksimide மற்றும் fensuximide, மருத்துவ நடைமுறையில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. ஈத்தோஸ்யுக்ஸிட் சோதனைச் சோதனைகள் மூலம் பெண்டிலெனேட்ரஸோல் வலிப்புத்தாக்கங்களின் மாதிரியில் மற்ற சூசிமின்கைகளைக் காட்டிலும் சற்று அதிக செயல்திறன் கொண்டது மற்றும் அதன்படி, மனிதர்களில் பிழையானது மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது. இதற்கு நேர்மாறாக, அதிகபட்ச மின் அதிர்ச்சி மூலம் தூண்டிவிடப்பட்ட வலிப்புத்தாக்கங்களில் சர்க்கினைமைகளின் மிகச் சிறந்தது. இது பகுதியளவு வலிப்புத்தாக்கங்களின் சிகிச்சையில் இரண்டாவது வரிசை போதை மருந்து என நாங்கள் பரிந்துரைக்க உதவுகிறது.

Metsuximide உட்செலுத்தப்பட்ட பின்னர் நன்கு உறிஞ்சப்பட்டு, இரத்தத்தில் உள்ள செறிவு, 1-4 மணி நேரத்திற்கு பிறகு அதிகபட்சமாக வருகிறது. நுரையீரலில் விரைவாக வளர்சிதை மாற்றமானது, சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது. செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றமானது, N- டெஸ்மிதிலேமெஸ்யூஸ்சிமைமைடு, 40 முதல் 80 மணிநேரம் அரை-நீக்குதல் காலம் உள்ளது, மேலும் பல பிற வளர்சிதை மாற்றங்களும் ஒரு மருத்துவ விளைவைக் கொண்டிருக்கலாம். Metsuximide இன் செயல்முறையானது ethosuximide க்கு ஒத்ததாக இருக்கலாம்.

Metsuximide குறிக்கோளைக் குறிக்கின்றது மற்றும் இந்த நிலையில் இரண்டாவது அல்லது மூன்றாவது வரிசை மருந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது. Metsuximide சிகிச்சையில் சிக்கலான பகுதியளவு வலிப்புத்தாக்கங்கள் சிகிச்சைக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது. சிகிச்சை பொதுவாக 300 மில்லி / நாள் கொண்ட டோஸ் உடன் தொடங்குகிறது, பின்னர் அது 1-2 வாரங்கள் வரை 150 முதல் 300 மில்லி / நாள் வரை அதிகரிக்கிறது. Metsuximide இன் சீரம் செறிவு பொதுவாக அளவிட முடியாத அளவுக்கு சிறியது; N-desmethylmethoxysuimide இன் சிகிச்சை செறிவு 10 முதல் 50 μg / ml வரை இருக்கும். மெட்சோசைமைடு பெனிட்டோன் மற்றும் பெனோபார்பிடல் ஆகியவற்றின் சீரம் செறிவூட்டத்தை அதிகரிக்கிறது, மேலும் கார்பாமாசெபின் 10,11-ஈபாக்சைடுக்கு மாற்றுகிறது.

Metsuksimida ஒப்பீட்டளவில் அடிக்கடி பெறும் மற்றும் அயர்வு, தலைச்சுற்று, தள்ளாட்டம், இரைப்பை தொந்தரவுகள் அடங்கும் போது அனுசரிக்கப்பட்டது பக்கவிளைவுகள், இரத்த அணுக்கள், தோல் தடித்தல் (ஸ்டீவன்ஸ்-ஜான்ஸன் குறைபாட்டை உட்பட) எண்ணிக்கை குறைந்திருக்கலாம். Ethosuximide ஏற்படுகிறது என்று மற்ற பக்க விளைவுகள் சாத்தியம்.

Fensuksimid absences காட்டப்பட்டுள்ளது, ஆனால் சில நேரங்களில் வலிப்பு மற்ற வகையான இரண்டாவது அல்லது மூன்றாவது வரி மருந்து பயன்படுத்தலாம். மருந்து 500 மில்லி என்ற காப்ஸ்யூல்களில் கிடைக்கிறது. ஆரம்ப டோஸ் வழக்கமாக 500 மில்லி / நாள் ஆகும், இதன் விளைவாக ஒவ்வொரு 3-7 நாட்களும் விளைவை பெறும் வரை, அதிகபட்சம் 1 g 3 முறை ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக அதிகரிக்கிறது. Ethosuximide மற்றும் metsuximide எடுத்து போது பக்க விளைவுகள் அதே உள்ளன.

Felbamate

ஃபெல்பேமேட் - 2-பெனிலை-1,3 ப்ரபனேடியல்-டைகார்பேட்டு - வால்மீபிக் அமிலத்திற்குப் பிறகு பரவலான நடைமுறையில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்ட முதல் ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்து ஆகும். தற்போது, மருந்து பரிந்துரைக்கப்படுவதற்கு முன், சாத்தியமான பக்க விளைவுகளை நோயாளிக்கு எச்சரிக்கவும் அவரிடமிருந்து தகவல் பெறும் ஒப்புதல் பெறவும் அவசியம். சமீபத்திய ஆண்டுகளில், மருந்துகளின் புகழ் சிறிது அதிகரித்துள்ளது.

பெல்போடெஸெபைன்ஸின் தோற்றத்திற்கு முன்பு பரவலாக பயன்படுத்தப்படும் மென்செபேமட் என்ற ஒரு அனலாக் என ஃபெல்பேமேட் உருவாக்கப்பட்டது. பிந்தைய வழக்கில், இது அவ்வளவு பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்றாலும், எலிகள் மற்றும் எலிகள் அதிகபட்ச electroshock, அத்துடன் pentilentetrazolovyh வலிப்பு தூண்டப்படுகிறது வலிப்பு எதிராக செயலில் Felbamate. மற்ற வலிப்பூக்கி ஏற்படும் மேலும் Felbamate தொகுதிகள் தாக்குதல்கள், அமிக்டாலா எரியும் செயல்படுத்துவதன் தடுத்து பெருமூளை புறணி ஆகியவற்றின் அலுமினிய schdroksida வெளிப்பாடு ஏற்படும் எலிகளில் குவிய மோட்டார் வலிப்பு குறைக்கிறது. விலங்குகள் மீது நச்சுயியல் ஆய்வுகள், felbamate பாதுகாப்பு குறிப்பிடத்தக்கது, இது மருந்து நல்ல தாங்குவதில் தவறான நம்பிக்கை வழிவகுத்தது.

ஃபெல்பேமேட் நியூரான்களின் சோடியம் சேனல்களுடன் மற்றும் உற்சாகமிகு அமினோ அமிலங்களின் வாங்கிகளுடன் தொடர்பு கொள்கிறது. சோடியம் சேனல்களில் ஃபெல்பேமேட்டின் விளைவு கார்பாமாசெபின் மற்றும் ஃபெனிட்டோனைப் போலவே இருக்கிறது. Felbamate நரம்பணுக்களின் நீண்டகால வெளியேற்றங்களைத் தடுக்கிறது, அநேகமாக இது சேனல் ஒரு செயலற்ற நிலைமையில் இருக்கும் காலத்தை நீடிக்கிறது என்ற உண்மையைக் காரணமாக இருக்கலாம். ஃபில்பமேட் கிளைசின் பைண்டிங் தளத்தையும் தடுக்கிறது, இது மூளையில் குளுட்டமேட் NMDA வகை ரசீதுகளின் செயல்பாட்டை ஒழுங்குபடுத்துகிறது. மேலும், felbamate நேரடியாக quizvalent குளுடாமேட் வாங்கிகள் தொகுதிகள். இந்த விளைவுகள் காரணமாக, ஃபெல்பேட்டட் நரம்பு ஊடுருவக்கூடிய மற்றும் ஆண்டிபயாடிக் விளைவுகளைக் கொண்டிருக்கலாம்.

தண்ணீரில் குறைவான கரைதிறன் இருந்த போதிலும், உட்செலுத்திய பின்னர் உட்செலுத்தப்படுகிறது. அதன் லிபொபிளிசிட்டி காரணமாக, இரத்த-மூளைத் தடுப்பை எளிதில் கடக்கிறது, மற்றும் செரிபஸ்ரோஸ்பைனல் திரவத்தில் அதன் நிலை சீராக உள்ள செறிவுக்கு ஒத்திருக்கிறது. தோராயமாக 25% மருந்தின் புரதம் தொடர்புடையது; அரை-நீக்குதல் காலம் 1 முதல் 22 மணிநேரம் வரை மாறுபடும். மருந்து வெளிப்படையாக, 20 முதல் 14 மணி நேரம் குறைக்கப்பட்டது முடியும் மைக்ரோசோமல் நொதிகள் நீக்குதல் அரை felbamate தூண்ட இது மற்ற எந்த வகையிலும் பெறும் நோயாளிகளுக்கு அதன் சொந்த வளர்சிதை பொறுப்பு என்சைம்களை இல்லை போது. ஃபெல்பேமேட் விநியோகத்தின் தோராயமான அளவு 0.8 லி / கிலோ ஆகும். மருந்துகள் மற்றும் சிகிச்சை விளைவு ஆகியவற்றுக்கு இடையில் தெளிவான தொடர்பு இல்லை என்றாலும், மருத்துவ சோதனைகளில் 40 முதல் 100 மைக்ரோ / மில்லி வரை இருக்கும்.

ஹெல்படிக் நுண்ணுயிர் நொதி மண்டலத்தில் ஃபெல்பேமேட் முதல்-வரிசை ஒழுங்குமுறைக்கு உட்படுகிறது. இது கல்லீரல் நுண்ணுயிர் நொதிகளை தூண்டுகிறது மற்றும் அதே நொதிகளுக்கு அடி மூலக்கூறுகளாக செயல்படும் மற்ற மருந்துகளின் வளர்சிதை மாற்றத்தை மேம்படுத்தும். ஃபெல்பேட்டட்ஸின் வளர்சிதை மாற்றங்களில் மோனோகார்பேட்டட் மற்றும் கான்ஜுஜேட்டட் ஃபெல்பேமேட், அத்துடன் சிறிய அளவுகளில் உருவாக்கப்பட்ட பல சேர்மங்கள் ஆகியவையாகும். உறிஞ்சப்பட்ட டோஸ் சுமார் 50% சிறுநீரில் மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது.

மற்ற மருத்துவ பொருட்கள் மூலம் ஃபெல்பேட்டட் பரவுதல் பெரும் மருத்துவ முக்கியத்துவம் வாய்ந்ததாக இருக்கலாம். பொதுவாக, அது மற்ற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளின் சீரம் செறிவு அதிகரிக்கிறது, குறிப்பாக பெனிட்டோவின், வால்ரோமிக் அமிலம் மற்றும் பாட்கிபிரேட்ஸ், 20-50%. கார்பமாசெபின் உடன் இணைந்து கார்பாமாசெபின் செறிவு குறைகிறது, ஆனால் 10,11-ஈபாக்ஸ்ஸின் நிலை அதிகரிக்கிறது. இந்த கலப்புகளில் சில ஈப்சைடு ஹைட்ரோலிஸ் என்சைம் மட்டத்தில் நிகழ்கின்றன, இது கார்பாமாசெபின், 10,11-ஈபாக்சைடு மற்றும் ஃபெனிட்டோன் வளர்சிதை மாற்றத்தில் ஈடுபட்டுள்ளது. மறுபுறம், ஃபெனிட்டோன் மற்றும் கார்பாமாசெபின் ஆகியவை ஃபெல்பாமைட்டின் வளர்சிதை மாற்றத்தை அதிகரிக்கின்றன, இது அதன் சீரம் மட்டத்தில் 15-30% குறைந்து செல்கிறது. Felbamate சில நுண்ணுயிர்களின் சீரம் செறிவையும் பாதிக்கிறது, குறிப்பாக அதே நுண்ணுயிர் நொதிகளுக்கு போட்டியிடும் போது. குறிப்பிட்ட குறிப்பு என்பது ஃபெல்பேமேட் கமாடினின் வளர்சிதை மாற்றத்தை தாமதப்படுத்தி அதன் விளைவை மேம்படுத்தும் என்பதாகும்.

ஃபெல்பேட்டட்டின் செயல்திறன், முக்கியமாக, பகுதி பொதுமக்கள் அல்லது இரண்டாம்நிலை பொதுமைப்படுத்தல் இல்லாமல் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டது. இது முன்கூட்டியே பரிசோதனையை நடத்துவதற்கு பயன்படுத்தப்பட்ட முதல் ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்து ஆகும் - நோயாளியின் முன்னரே கண்காணிப்பு முடிவில் அவர் நோயாளிக்கு பரிந்துரைக்கப்பட்டார். இந்த மருந்து 40-45% பகுதியளவு வலிப்புத்தாக்கங்களுடன் நேர்மறையான விளைவை ஏற்படுத்தியது. Valproic அமிலம் ஒப்பிடுகையில் பகுதி கைப்பற்றல்களில் felbamate விளைவு வெளிநோயாளிகளில் நடத்தப்பட்ட ஒரு ஆய்வில் நிரூபணம். மற்றொரு ஆய்வில், லெனாக்ஸ்-காஸ்டாட் நோய்க்குறி நோயாளிகளுக்கு முன்னர் பயன்படுத்தப்பட்ட வைரஸ் தடுப்பு மருந்துகளை எதிர்க்கும் பாலிமார்ஃபிக் (டோனிக், அரோன்னிக் மற்றும் பிற) வலிப்பு நோயாளிகளுக்கு இது பயனுள்ளதாக இருந்தது. சிறிய மருத்துவ பரிசோதனையில், இது ஃபெல்பாமேட் இல்லாதிருக்கும் மற்றும் சிறுநீரக மயக்கமருந்து வலிப்பு நோயாளிகளுக்கு உதவுவதாகவும் காட்டப்பட்டுள்ளது, இது ஒரு ஆண்டிபிலிப்டிக் பரந்த-ஸ்பெக்ட்ரம் மருந்து என்று கருதப்படுவதற்கு அனுமதிக்கிறது.

400 மற்றும் 600 மி.கி மாத்திரைகள் ஃபெல்பேமேட் கிடைக்கிறது. கடுமையான நச்சு பாதிப்பு ஏற்படும் அபாயத்தை கருத்தில் கொண்டு, மற்ற சிகிச்சை விருப்பங்கள் பயனற்றவை என்று நிரூபிக்கப்பட்டபின் மருந்துகள் மட்டுமே வழங்கப்பட வேண்டும். நிலைமையின் அவசரத்தை பொறுத்து, சிகிச்சை ஒரு நாளைக்கு 300 அல்லது 600 மி.கி 2 முறை ஒரு நாள் தொடங்குகிறது. இதன் விளைவாக, டோஸ் 300-600 மி.கி. ஒவ்வொரு 1-2 வாரங்களிலும் அதிகமாக அதிகரிக்கிறது, பெரும்பாலும் 1200 மில்லி அளவுக்கு 3 முறை ஒரு நாள். சில நோயாளிகளுக்கு குறைந்த அளவு மருந்துகள் தேவைப்படும், மற்றவர்கள் 4,800 மி.கி / நாள் அல்லது ஒரு தனி சகிப்புத்தன்மையின் அளவை அதிகரிக்க வேண்டும். குழந்தைகளில், ஆரம்ப மருந்தளவு 15 மில்லி / கிலோ / நாள் ஆகும், அது வாராந்திர 30-45 மில்லி / கிலோ / நாள், அதிகபட்சமாக 3000 மி.கி / நாள் அதிகரிக்கிறது. உணவுடன் சேர்ந்து மருந்து எடுத்துக் கொள்ளுதல் கெஸ்ட்ரோன்டஸ்டினல் டிராக்டின் பக்கவிளைவுகளின் சாத்தியக்கூறுகளை குறைக்கலாம். Felbamate எடுத்து நோயாளிகளில், இரத்த மற்றும் கல்லீரல் மாதிரிகள் ஒரு வழக்கமான மருத்துவ பகுப்பாய்வு அவசியம்.

எலிகளிலுள்ள நச்சுயியல் ஆய்வுகள், ஃபெல்பேமட்டின் மரண அளவு தீர்மானிக்கப்படவில்லை, ஏனென்றால் மருந்துகளின் பெரிய அளவு கூட ஆபத்தான சிக்கல்களை ஏற்படுத்தவில்லை. இருப்பினும், நடைமுறையில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்ட பின்னர், மருந்துகள் நோயாளிகளுக்கு மிகவும் தீவிரமான பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தும் திறன் கொண்டதாக மாறியது. டோஸ் தொடர்பான பக்க விளைவுகள் குடல்வளைய செயலிழப்பு, எடை இழப்பு, தலைவலி, தூக்கமின்மை, குழந்தைகளின் நடத்தை மாற்றங்கள் ஆகியவை அடங்கும். மற்ற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளை விட புலனுணர்வு செயல்பாடு மற்றும் ஒட்டுமொத்த செயல்பாட்டில் ஃபெல்பேட்டட் குறைவான பாதகமான விளைவைக் கொண்டுள்ளது. உண்மையில், இது கற்றல் மற்றும் நினைவகத்தை மேம்படுத்தலாம். சில நோயாளிகளுக்கு எடை இழப்பு விரும்பத்தக்கதாக இருக்கலாம், மற்றவர்களுக்கு இந்த விளைவு சாதகமாக இல்லை. இன்சோம்னியா தோன்றும் போது, மருந்துகளின் கடைசி மருந்து பெரும்பாலும் பகல்நேரத்திற்கு மாற்றப்பட வேண்டும். குமட்டல் சாத்தியம் இருப்பதால், மருந்துகள் உணவு அல்லது குட்டிகளால் எடுத்துக்கொள்ளப்பட வேண்டும். தலைவலி மூலம், வழக்கமான வலிப்பு நோயைப் பயன்படுத்துதல். ஃபெல்பாக்டை எடுத்துக்கொள்வது பக்க விளைவுகளின் நிகழ்தகவு, அது மற்ற மருந்துகளுடன் இணைந்திருக்கும் போது அதிகமாகும், இது மருந்து தொடர்புகளின் சாத்தியக்கூறுகளால் தீர்மானிக்கப்படுகிறது.

சுமார் 1500 நோயாளிகள் சந்தையில் விடுவிக்கப்படுவதற்கு முன்னர் ஃபெல்பேமாட்டிற்கான மருத்துவ சோதனைகளில் ஈடுபட்டுள்ளனர், இதில் மோனோதெரபிவின் செயல்திறனை மதிப்பிடுகின்ற 366 நபர்கள் இரண்டு ஆய்வில் மருந்துகளை எடுத்துக் கொண்டனர். சராசரியாக, இந்த ஆய்வுகள், நோயாளிகள் சுமார் 1 ஆண்டு மருந்து எடுத்து. பக்க விளைவுகளால் 12% நோயாளிகள் மருத்துவ சோதனைகளிலிருந்து விலகிவிட்டனர். கூடுதலாக, மருத்துவ இரத்த பரிசோதனைகள் அல்லது கல்லீரல் செயல்பாட்டு சோதனைகளில் குறிப்பிடத்தக்க அசாதாரணங்கள் இருந்தன, சில நேரங்களில் நிலையற்ற லுகோபீனியா, த்ரோபோசோப்டொபீனியா அல்லது இரத்த சோகை போன்றவை தவிர. மருத்துவ சோதனைகளில், அஸ்பெஸ்டிக் அனீமியாவின் எந்த ஒரு விஷயமும் குறிப்பிடப்படவில்லை. எவ்வாறாயினும், இன்றுவரை, ஃபெல்பாமேட் உடன் தொடர்புடைய ஒரு பிளேபட் அனீமியாவின் 31 வழக்குகள் பதிவாகியுள்ளன. அவர்கள் அனைவருமே 1994 க்கு முன்பே திரும்பினர். 1995-1997 காலப்பகுதியில் உற்பத்தியாளர் எந்த கூடுதல் விஷயத்தையும் பற்றி தெரிவிக்கவில்லை. சராசரியாக, ஃபிளாபேமேட் (பரவல் 2.5 முதல் 12 மாதங்கள்) துவங்கிய 6 மாதங்களுக்குப் பிறகு, அஃப்ளாஸ்டிக் அனீமியா கண்டறியப்பட்டது. இந்த சிக்கலை உருவாக்கிய பெரும்பாலான நோயாளிகள் முந்தைய நோய்த்தடுப்புக் குறைபாடுகளைக் கொண்டிருந்தனர், மற்றவர்கள் கடுமையான நோய்கள் அல்லது பிற ஆண்டிபிலிபிக் மருந்துகளை பயன்படுத்துவதன் மூலம் ஹெமாடாலஜி சிக்கல்களின் முந்தைய அத்தியாயங்களைக் கொண்டிருந்தனர். ஆயினும்கூட, குறிப்பிட்ட முன்கணிப்புக் காரணி எந்தப் பிழையான அனீமியாவின் வளர்ச்சியை முன்னறிவித்தது. அஃப்ளாஸ்டிக் அனீமியா கொண்ட 31 நோயாளிகளில், 8 இந்த சிக்கலில் இருந்து இறந்தார்.

Felbamate சிகிச்சை கொண்ட 14 நோயாளிகளில், கடுமையான ஹெபடடோடாக்சிக் விளைவு 0.5-10 மாதங்களில் உருவாக்கப்பட்டது. இந்த நோயாளிகளில் பெரும்பாலானவர்கள் ஒரே நேரத்தில் பல மருந்துகளை எடுத்துக் கொண்டாலும், பலர் ஃபெல்பேட்டட்ஸை மட்டுமே எடுத்துக்கொண்டனர்.

நுரையீரல் அனீமியா மற்றும் கல்லீரல் சேதத்தின் ஆபத்து கணிசமாக ஃபெல்பேட்டட் பயன்பாட்டை மட்டுப்படுத்தி கிட்டத்தட்ட சந்தையில் இருந்து மருந்துகளை திரும்பப் பெற வழிவகுத்தது. இருப்பினும், பல நோயாளிகளும் அவர்களது ஆதரவு குழுக்களும் சில சந்தர்ப்பங்களில் மட்டுமே பயனுள்ள மற்றும் ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய தீர்வு என்று நம்புகின்றனர், மேலும் ஃபெல்பேம்ட் கிடைக்கக்கூடியதாக இருக்க வேண்டும் என்று வலியுறுத்தியது. எனினும், ஆபத்து கொடுக்கப்பட்ட, நோயாளிகள் felbamate நியமனம் முன் ஒரு தகவல் ஒப்புதல் கையெழுத்திட வேண்டும். உற்பத்தியாளர் இரத்தப் பரிசோதனையும் கல்லீரல் சோதனையும் ஒவ்வொரு 1-2 வாரமும் எடுத்துக்கொள்வது பின்னணியில் எடுத்துக் கொள்ளுமாறு பரிந்துரைக்கிறது, பெரும்பாலான நோயாளிகளுக்கு இது சிரமமானதாக இருந்தாலும். சிகிச்சையின் ஒரு வருடம் கழித்து சிக்கல்கள் ஏற்படும் ஆபத்து குறையும் என்று கருதப்படுகிறது, இதன் விளைவாக, ஆய்வக கண்காணிப்பு தேவை தொடர்ந்து குறைகிறது. மேலும், ஆய்வக கண்காணிப்பு உட்செலுத்திய இரத்த சோகை அல்லது ஹெபடோடாக்ஸிக் விளைவுகளை ஏற்படுத்தும் சாத்தியக்கூறை குறைக்கும் என்பதற்கு எந்த ஆதாரமும் இல்லை. ஆயினும்கூட, மருத்துவர் மற்றும் நோயாளி இருவருக்கும் பொருந்தும் ஒரு ஆய்வக கட்டுப்பாட்டு அட்டவணையை உருவாக்க வேண்டும். அசாதாரண நோய்த்தொற்றுகள், இரத்தப்போக்கு, காயங்கள், முதுகெலும்பு, அல்லது மஞ்சள் காமாலை ஏற்படும்போது நோயாளிகள் மற்றும் அவர்களது உறவினர்கள் உடனடியாக அறிக்கை செய்ய வேண்டிய அவசியம் பற்றி எச்சரிக்கப்பட வேண்டும்.

400 மற்றும் 600 மி.கி மாத்திரைகள் மற்றும் 5 மில்லி உள்ள 600 மில்லி கொண்ட வாய்வழி நிர்வாகம் ஒரு சஸ்பென்ஷன் வடிவில் ஃபெல்படேட் வெளியிடப்படுகிறது.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

காபாபெண்டின்

காபபிரீன் - 1-அமினோமெதில்சைக்ளோக்ஹெசேன் அசெட்டேட் - 1993 இல் அமெரிக்காவில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது. மருந்து GABA ஒரு அனலாக், மற்றும் அதன் cyclohexane வளையம் அமைப்பு மூளை ஊடுருவ எளிதாக்க வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளது. காபாபெண்டின் பகுதி அடுத்ததாக பொதுமைப்படுத்தப்பட்ட திடீர்வலிகளில் ஒரு உதவி, அத்துடன் வலி நோய்த்தொகைகளுடனும் பைபோலார் டிஸ்ஆர்டர், அமைதியற்று கால் நோய் உட்பட அல்லாத வலிப்புநோய் இயற்கையின் மாநிலங்களில், பல பயன்படுத்தப்படுகிறது.

காபாபெண்டின் ஒரு காபா அனலாக் வடிவமைத்தது என்றாலும், அது GABAA வாங்கிகள் மற்றும் என்சைம்கள் இந்த நரம்பியல்கடத்துகையினை கூட்டுச்சேர்க்கையும் தரமிழக்கப்படுவதற்கு பொறுப்பேற்பதாக ஒரு குறைந்த உறவுள்ள உள்ளது. இது GABA மூலம் இடைநிறுத்தப்பட்ட பிரேக் பதினெஸ்பிபிக் ஆற்றல்களில் குறைந்த விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது. அமினோ அமிலம் போக்குவரத்து அமைப்பின் மீதான விளைவு காரணமாக, GABA இன் செறிவூட்டல் செறிவூட்டலின் அதிகரிப்புடன் கபேபென்டினின் செயல்பாடு தொடர்புடையதாகக் கருதப்படுகிறது. L-phenylalanine மற்றும் leucine போன்ற பெரிய நடுநிலை அமினோ அமிலங்கள் கொண்டிருக்கும் இந்த அமைப்பு, நியூரான்கள் மற்றும் பளபளப்பான செல்கள் சவ்வுகளில் காணப்படுகிறது. சிறிய குடல் மற்றும் மூளை ஒரு கேரியர் உடன் கபாபென்டின் ஒருங்கிணைப்பு இயந்திரம் ஆய்வு தொடர்கிறது. மூளையில் கதிரியக்க கபடென்டின் பிணைப்பு தளங்கள் அறியப்பட்ட நரம்பியக்கடத்திகள் மற்றும் நரம்பியக்கடலிகள் செயல்படுவதிலிருந்து வேறுபட்டவை. காபப்டென்ட்டின் மிக உயர்ந்த பிணைப்பு நிக்கோர்ட்டெக்ஸின் மேற்பரப்பு அடுக்குகளிலும், வளிமண்டலத்தின் dendritic பகுதிகள் மற்றும் சிறுகுழந்தையின் மூலக்கூறு அடுக்குகளிலும் காணப்படுகிறது. பரிசோதனை மாதிரிகள், அதிகபட்சமான அனிகோவ்ல்சந்தன் விளைவு நரம்பு மண்டல நிர்வாகத்தின் சில மணிநேரங்கள் உருவாகிறது என்பதைக் குறிப்பிடுகிறது. காபப்டென்னை மற்றொரு பொருளுக்கு மாற்றியமைக்க அல்லது செல் ஒரு முக்கியமான துறைக்கு ஒரு பயனுள்ள மருந்து செறிவு அடைய வேண்டும். காபாபெண்டின் நியூரான் சோடியம் சேனல்களில் சில விளைவையும் ஏற்படுத்தாது என்றாலும், மூளையில் monoamines மற்றும் கால்சியம் அயனி வழிகளின் வெளியீடு, அது சாத்தியமில்லை அதன் நோய் தீர்க்கும் விளைவு இந்த வழிமுறைகள் தொடர்புடையதாக இருந்தது என்று. கிப்பெண்டின் க்ரெப்ஸ் சுழற்சியில் அமினோ அமிலங்களுடன் தொடர்பு கொள்ள முடிகிறது, இது நியூரான்களால் வெளியிடப்படும் குளூட்டமைட் அளவு பாதிக்கிறது என்று இது பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. சில சூழ்நிலைகளில் கபப்டென்னை நரம்பியல் விளைவுகளைக் கொண்டிருப்பதாக நம்பப்படுகிறது.

சோதனை மாதிரிகள் மீது, பெபியோடைன் போன்ற அதிகபட்ச மின்னாற்பகுப்பினால் ஏற்படக்கூடிய வலிப்புத்தாக்கங்கள் கூட கபாபாண்டினையும் தடுக்கின்றன. அதே நேரத்தில், இது பென்டியைனெட்டெட்ராசோல் வலிப்புத்தாக்கங்களுடன் ஒரு மிதமான விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, மேலும் எலெக்ட்ரான்கள் மற்றும் மோனோகோலினிக் வலிப்புத்தாக்கங்களில் ஃபிரென்ஸென்சிட்டிவ் பாபுன்களில் உள்ள முதுகெலும்புகள் மாதிரிகள் பயனற்றவை. காப்பாபென்டின் வலிப்பு நோயை அதிகரிக்கிறது மற்றும் எலி-மெத்தில், டி-அஸ்பாரேட் ஆகியோரைக் கொன்றபோது இறப்புகளை குறைக்கிறது. கூடுதலாக, இது எலிகளிலான வலிப்புத்தாக்கங்களை வலுவூட்டுகிறது, இது எலும்பில் உள்ள லிம்பிக் கட்டமைப்புகளை செயல்படுத்துவதன் மூலம் ஏற்படுகிறது. இந்த தரவு, பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களில் கபப்டென்னை மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று கூறுகிறது.

Gabapentin அதிகரித்த அளவை அதிகரிக்கிறது என்றாலும், உறிஞ்சக்கூடிய மருந்து விகிதம் குறைகிறது. அது மருந்தை நிறுத்தியதன் காரணமாக உறிஞ்சுதல் வழங்குகிறது குடல்வயிற்றுப் பகுதியில் உள்ள கேரியர் எல் நறுமண அமினோ அமிலங்கள் செறிவூட்டல், இந்த அல்லாத நேரியல் முறை என்று நம்பப்படுகிறது. இதனால், 4,800 மில்லி / க்கும் அதிகமான மணிநேர அளவை அதிகரிப்பது சீரம் உள்ள மருந்துகளின் செறிவூட்டலில் சிறிது அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கிறது. காபப்டெண்டன் நடைமுறையில் மோர் புரதங்களுடன் இணைக்கவில்லை, சிறுநீர் மற்றும் மலம் ஆகியவற்றில் மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது. Gabapentin வளர்சிதை மாற்றமடையாததால், அது ஹெபடிக் நுண்ணுயிர் நொதிகளை தூண்டும் அல்லது தூண்டுவதில்லை. இந்த அம்சங்கள் போதை மருந்து தொடர்புக்கு குறைவான ஆற்றலை முன்னரே தீர்மானிக்கின்றன, இது மருந்தியல் ஆய்வுகள் மற்றும் மருத்துவ அனுபவம் ஆகியவற்றால் உறுதிப்படுத்தப்படுகிறது. மற்ற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகள் இரத்தத்தில் உள்ள கபப்டென்ட்டின் அளவுக்கு குறிப்பிடத்தக்க விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை, மற்றும் இதற்கு நேர்மாறாகவும் இல்லை. 10% அதிகரித்துள்ளது சிமெடிடைன் gabapenina சீரம் அளவானது ஒதுக்க போது ஒரு அமில நீக்கி இணை நிர்வாகம் பற்றி 20% காபாபெண்டின் உறிஞ்சுதல் குறைக்கிறது போது, மற்றும், இந்தச் செயல்கள் வழக்கமாக மருத்துவ முக்கியத்துவம் இல்லை. காபபிரென்ட் எஸ்ட்ரோஜன்களின் வளர்சிதை மாற்றத்தை மாற்றுவதில்லை மற்றும் பலவீனமடையாது, இதனால் அவர்கள் கருத்தடை விளைவு.

5 முதல் 8 மணிநேரம் வரை கபடென்ட்டின் அரைவாசி காலம் மாறுபடும், எனவே மருந்து ஒரு நாளைக்கு 3-4 முறை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். இரத்தத்தில் உள்ள கபப்டென்ட்டின் அளவு தெளிவானது மருத்துவ திறனுடன் தொடர்புபடுத்தவில்லை என்றாலும், சிகிச்சைமுறை செறிவு 2 முதல் 4 μg / ml வரை இருக்கும் என்று நம்பப்படுகிறது. சில சந்தர்ப்பங்களில், இரத்தத்தில் உள்ள மருந்துகளின் செறிவு 10 μg / மில்லி அல்லது தனிப்பட்ட சகிப்புத்தன்மையின் நுழைவாயில் அதிகரிக்க வேண்டும்.

600 முதல் 1800 மிகி வரையிலான அளவீடுகளில் Gabapentin இன் செயல்திறன் குறைந்தது ஐந்து கட்டுப்படுத்தப்பட்ட ஆய்வுகள் மற்றும் பல நீண்ட கால மருந்து பாதுகாப்பு ஆய்வுகள் நடத்தப்பட்டன. முன்னர் பரிந்துரைக்கப்பட்ட மருந்துகளுக்கு எதிர்ப்புத் தெரிவிக்கும் 20-30% நோயாளிகளுக்கு, Gabapentin கூடுதலாக ஒரு நல்ல விளைவை அளிக்கிறது, அதாவது, அடிப்படை அளவை ஒப்பிடுகையில், 50% அல்லது அதற்கும் மேலாக வலிப்புத்தாக்கங்களின் நிகழ்வுகளை குறைக்கிறது. மருத்துவ அனுபவம் காட்டியிருப்பது போல், 2400-4800 மிகி / நாள் டோஸ் உள்ள போதைப்பொருள் போது, மருந்து ஒரு நல்ல பதிலை எத்தனை சதவீதம் பேர் சாதகமான சிகிச்சை விகிதம் பேணுகிறது அதிகரித்துள்ளது, ஆனால் இந்த தரவு கட்டுப்படுத்தப்பட்ட சோதனைகள் உறுதிப்படுத்த வேண்டும். சிறிய மருத்துவ பரிசோதனையில், கபடென்ட்டின் செயல்திறன் இல்லாமை, மயோகுளோபிக் மற்றும் அரோனிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள் ஆகியவற்றில் இது சாத்தியம் இல்லை. மோனோதெரபினைப் பயன்படுத்துவதற்கு அமெரிக்காவிற்கு இந்த போதை மருந்து உத்தியோகபூர்வமாக அனுமதிக்கப்படவில்லை என்றாலும், கபாபென்டினுடன் மோனோதெரபினைப் பற்றிய இரண்டு ஆய்வுகள் நிறைவு செய்யப்பட்டுள்ளன. அவர்களில் ஒருவரான, மருத்துவமனையிலுள்ள நோயாளிகளுக்கு முன்னோடி கண்காணிப்பு உத்தியைப் பயன்படுத்துவதன் மூலம் 3600 மி.கி / நாள் வரை விரைவான அளவீடு செய்யப்பட்டது. பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுடன், போப்போவுடன் ஒப்பிடுகையில், கபாபென்டைன் மோனோதோபீரியா மிகவும் பயனுள்ளதாக இருந்தது. ஆயினும், வெளிநோயாளிகளின் ஆய்வில், மருந்துகளின் திறன் வெளிப்படுத்தப்பட முடியாதது. இது ஆய்வு நெறிமுறையில் தவறான விளக்கங்களால் விளக்கப்படலாம் என்று பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, ஏனெனில் நோயாளிகளின் கணிசமான விகிதம், கார்பாமசெபின் திரும்பப் பெறுதல் ஆகியவற்றின் பின்விளைவுகளை அதிகரித்துள்ளது, இது கபபென்டின் செயல்திறனை பாதித்தது.

100,300 மற்றும் 400 மி.கி மாத்திரைகளில் கபாபென்டைன் கிடைக்கிறது. வாய்வழி அல்லது வலுவற்ற நிர்வாகம் ஒரு திரவ வடிவம் உருவாக்கப்பட்டது. உற்பத்தியாளர் சிகிச்சையின் முதல் நாள் இரண்டாம் நாள் ஒரு நாள் ஒரு முறை எடுத்து என்று 300 மி.கி, பரிந்துரைக்கிறது - அதே டோஸ், ஆனால் இருமுறை ஒரு நாள்; மூன்றாவது நாளிலிருந்து தொடங்கி மருந்து மூன்று முறை ஒரு நாளை எடுக்கும். எனினும், டோஸ் மிக விரைவான தரம்பார்த்தல், எடுத்துக்காட்டாக, சிகிச்சை 300 மி.கி அளவு ஒரு நாளைக்கு மூன்று முறை தொடங்கப்படுகிறது என்றால், வழக்கமாக பொறுத்துக்கொள்ள. பொதுவாக 1800 மிகி / நாள் வரை - நன்றாக தாங்கக்கூடியதிலிருந்து உடன் தினசரி டோஸ் ஒவ்வொரு 3-7 நாட்கள் அடையும் விளைவு வரை 300 மிகி அதிகரிக்கலாம். 3600 மிகி / நாள் அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட - எனினும், மருந்தக அனுபவங்கள் சில நோயாளிகளுக்கு, அதிக அளவுகள் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று காட்டியுள்ளது. மருந்து அளவே தேர்வு உதவாது சீரம் செறிவு கண்காணிப்பு போது, அது நோயாளியின் ஒத்துழைப்பு, அல்லது வேறு அறிகுறிகளுக்கென்று மதிப்பிட சில நேரங்களில் கண்டறியப்படுகிறது. சிகிச்சையின் அளவுகள் 2 முதல் 10 μg / மில்லி வரை இருக்கும். காபாபெண்டின் கூடுதலாக, ஒரு விதி என்று, மற்ற முயலகனடக்கி மருந்துகள் டோஸ் சரிசெய்தல், அவர்கள் தனிப்பட்ட முறையில் ஈடு வேண்டும் என்றாலும் தேவையில்லை. மற்ற மருந்துகளுக்கு காபாபெண்டின் சேர்க்கும் போது சில நேரங்களில் பார்மாகோடைனமிக் தொடர்பு அனுசரிக்கப்பட்டது (எ.கா., பெரும்பாலான மற்ற முயலகனடக்கி முகவர்கள் இணைந்து கார்பமாசிபைன் அல்லது காபாபெண்டின் அதிகரிப்பு தூக்கக் கலக்கம் காபாபெண்டின் சேர்க்கப்படும் போது தலைச்சுற்றலை பெருக்கம்), இரத்த மருந்துகள் செறிவு மாற்றம் ஏதும் இல்லை கூட. காபாபெண்டின் பெறும் வழக்கமாக முழுமையான இரத்த எண்ணிக்கை அடிக்கடி கண்காணிப்பு தேவையில்லை போது, எனினும், சில மருத்துவர்கள் நேரம் மருத்துவ இரத்த பரிசோதனைகள் நடத்த மற்றும் கல்லீரல் நொதிகள் நிலை ஆய்வு செய்ய நேரம் அதற்கான கருதுகின்றனர்.

விலங்குகளில் நச்சுயியல் ஆய்வுகள், 8 g / kg வரை, மற்றும் குரங்குகளில் - 1.25 கிராம் / கிலோ வரை, கடுமையான நிர்வாகத்தால் கடுமையான நிர்வாகத்துடன் எலிகளால் நன்கு தாங்கிக்கொள்ள முடியும் என்பதைக் காட்டுகின்றன. ஆண் விஸ்டார் கபாபென்டின், ஹைபர்பைசியா அல்லது தீமையற்ற சீதோஷ்ணமாகக் கருதப்படும் கணைய அசிடார் செல்கள் இருந்து கட்டிகளின் வளர்ச்சி, காணப்படுகிறது. எனினும், இந்த கட்டிகள் மரணம் பாதிக்காது மற்றும், வெளிப்படையாக, ஒரு இனங்கள் குறிப்பிட்ட சிக்கல் உள்ளன. கபப்டென்னை எடுத்துக் கொண்டவர்கள் கணைய புற்றுநோய் வளரும் அபாயத்தை அதிகரிக்கிறது என்பதற்கான ஆதாரங்கள் இல்லை.

டோஸ்-சார்ந்த பக்கவிளைவுகள் தூக்கமின்மை, அட்டாக்ஸியா, தலைச்சுற்றல், சோர்வு ஆகியவை அடங்கும். சில சந்தர்ப்பங்களில், இரைப்பைக் கோளாறுகள் குறிப்பிடப்படுகின்றன. இரட்டை குருட்டு, மருந்துப்போலி கட்டுப்பாட்டு சோதனைகளில், கபப்டென்னை எடுத்துக் கொள்ளும் நோயாளிகள் போதைப்பொருளை எடுத்துக்கொள்வதை விட அதிகமாக (<5%) வெளியே போகவில்லை, இது மருந்துகளின் சிறந்த தாக்கத்தை குறிக்கிறது.

இன்றுவரை, கபப்டென்டனுடன் அனுபவம் 450,000 நோயாளி-ஆண்டுகள் இருப்பதாக மதிப்பிடப்பட்டுள்ளது. தோல் அழற்சி மற்றும் இரத்த அணுக்களின் எண்ணிக்கையில் குறைவு உள்ளிட்ட சில தனித்தன்மையற்ற பக்க விளைவுகள் இருப்பினும், தீவிர ஒவ்வாமை எதிர்வினைகள் மிகவும் அரிதானவை. கர்ப்பத்தின் இந்த மருந்து பாதுகாப்பு அளவு தெரியவில்லை. பொதுவாக, பெயர்வுத்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பிற்கான காபப்டென்னை மற்ற ஆண்டிபிலிப்டிக் மருந்துகளை கணிசமாக மீறுகிறது.

லாமோட்ரைஜின்

Lamotrigine - 3,5-diamino-6-2,3-dichlorophenyl-1,2,4-triazine - மற்றொரு சமீபத்தில் antiepileptic மருந்து தோன்றினார். ஆரம்பத்தில், ஃபோலிக் அமிலத் தொகுப்பின் தடுப்பானாக இது உருவாக்கப்பட்டது, ஏனென்றால் இந்த விளைவு ஃபெனிபோன் மற்றும் ஃபெனோபர்பிடல் ஆகியவற்றின் ஆண்டிபிலிப்டிக் விளைவுடன் தொடர்புடையது என்று நம்பப்பட்டது. ஆனால் இப்போது அது ஃபோலிக் அமிலத்தின் பரிமாற்றத்தின் விளைவு லாமோட்ரிஜினின் செயல்பாட்டின் பிரதான வழிமுறை அல்ல.

Lamotrigine தொகுதிகள் அதிகபட்ச மின் அதிர்ச்சி மூலம் தூண்டப்படுகிறது, செயல்படுத்தும் கையாளுதல், மற்றும் ஆய்வக விலங்குகளில் photosensitive வலிப்புத்தாக்கங்கள். கூடுதலாக, இது பெண்டிலெனேட்ராஸ்ரோல் வலிப்புத்தாக்கங்களில் ஒப்பீட்டளவில் பலவீனமாக இருந்தாலும், ஒரு விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது.

லெனோட்ரின் ஃபைனியோடைன் மற்றும் கார்பமாசெபீன் போன்ற நரம்புகளின் நீண்டகால உயர்-அதிர்வெண் வெளியேற்றத்தை தடுக்கிறது. இந்த விளைவு நியூரான்களின் சாத்தியமான சார்ந்த சோடியம் சேனல்கள் மற்றும் கலத்தின் பயனற்ற காலத்தின் நீட்சி ஆகியவற்றால் நடவடிக்கை மூலம் விளக்கப்படுகிறது என்று நம்பப்படுகிறது. Lamotrigine குளூட்டமட் வெளியீட்டைத் தடுக்கிறது, இது லாமோட்ரிஜினின் சாத்தியமான நரம்பு நீக்கம் விளைவைக் குறிக்கிறது. வெளிப்படையாக, அது குளோரின் கால்வாய்களையும், அதே போல் GABAergic, dopaminergic, noradrenergic, muscarinic மற்றும் adenosine அமைப்புகள் மூளை பாதிக்காது.

உண்ணாவிரதத்தின் போது லாமோட்ரிஜின் நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது (இருவரும் உணவோடு இல்லாமல்). அதன் உயிர்வாழும் திறன் 100% ஆகும். சீரம் உள்ள செறிவு மருந்து எடுத்து பின்னர் 2-3 மணி உச்சநிலையை அடையும். Lamotrigine 55% சீரம் புரதங்களுக்கு கட்டுப்பட்டிருக்கிறது. அதன் விநியோக அளவு 0.9-1.3 எல் / கிலோ ஆகும். Lamotrigine கல்லீரலில் வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது, முக்கியமாக குளூகுரோனிக் அமிலத்துடன் இணைதல். அதன் முக்கிய மெட்டாபொலிட், 2-N- குளுக்கோனிக் அமிலக் கொஜகேட், சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுகிறது. லாமோட்ரிஜின் நீக்குதல் என்பது டோஸ் தொடர்பாக நேர்காணல் ஆகும், இது முதல் வரிசையின் இயக்கவியல் தொடர்பானது.

லாமோட்ரைஜின் சீரம் மற்ற முயலகனடக்கி மருந்துகள் நிலைகளில் மட்டுமே ஒரு குறைந்தபட்ச விளைவையும் ஏற்படுத்தாது என்றாலும், அதிகரிக்கும் அல்லது கல்லீரல் என்சைம்களின் செயல்பாட்டைக் தடுப்பு பொருள், கணிசமாக மருந்தின் வளர்சிதை பாதிக்கும். இவ்வாறு, மோனோதெராபியாக நீக்குதல் அரை லாமோட்ரைஜின் 24 மணிநேரத்திற்கும் அதிகமாக உள்ளது, ஆனால் அதேநேரத்தில் கல்லீரல் நொதிகள் (எ.கா., ஃபெனிடாய்ன், பெனோபார்பிட்டல் மற்றும் கார்பமாசிபைன்), நீக்குதல் அரை காலம் 12 மணி குறைக்கப்பட்டது தூண்டும் ஏஜென்ட்கள் மூலமாக. மாறாக, வால்புரோயிக் அமிலம், - ஈரல் மைக்ரோசோமல் நொதி அமைப்பின் வினைத்தடுப்பானாக - 60 மணி லாமோட்ரைஜின் நீக்குதல் அரை பரவியுள்ளது. இதனால், பகல் நேரத்தில் லாமோட்ரிஜினின் அதிர்வெண் இது இணைக்கப்படும் மருந்துகள் சார்ந்துள்ளது. லாமோட்ரிஜின் அதன் வளர்சிதைமாற்றத்தை தூண்டிய போதிலும், இது மருத்துவ ரீதியாக சம்பந்தப்பட்டதா இல்லையா என்பது தெளிவாக இல்லை.

அமெரிக்காவில் லாமோட்ரிஜினில் 1994 ஆம் ஆண்டில் மருத்துவ நடைமுறையில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது, ஆனால் பிற நாடுகளில் இது முன்னர் பயன்படுத்தப்பட்டது. ஐக்கிய மாகாணங்களில் உள்ள மருத்துவ பரிசோதனைகள் பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கான ஒரு துணைவகை என லாமோட்ரிஜினின் செயல்திறனை உறுதிப்படுத்தியுள்ளன. மூன்று பெரிய ஆய்வுகள், 20-30% நோயாளிகளுக்கு ஒப்பிடும்போது வலிப்புத்தாக்கங்கள் நிகழ்வில் 50% க்கும் அதிகமான குறைப்பு இருந்தது. சராசரியாக, 300-500 மி.கி / மணிநேர மருந்து உட்கொள்ளும் போது, வலிப்புத்தாக்கங்களின் அதிர்வெண் 25-35% குறைந்துவிட்டது. லாமோட்ரிஜைன் ஒரு மோனோதெரபி பயன்படுத்தப்படலாம் என்று பல சமீபத்திய மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன. சிறு மருத்துவ ஆய்வுகள் மற்றும் மருத்துவ அனுபவங்கள் பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுடன் மட்டுமல்லாமல், முதுகெலும்பு, மோனோலோனிக், அன்டோனிக் மற்றும் பாலிமார்பிக் வலிப்புத்தாக்கங்களால் மட்டுமே செயல்பட முடியும் என்று கூறுகின்றன. லானொக்ஸ்-காஸ்டாட் நோய்க்குறியில் லாமோட்ரிஜின் சிறந்தது என்று ஒரு மருத்துவ ஆய்வு தெரிவிக்கிறது. மருந்து முக்கியமாக பகுதியளவு மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது என்றாலும், சில சிகிச்சையாளர்கள் இது வழக்கமான சிகிச்சையை எதிர்க்கும் முதன்மை பொதுமிகுந்த வலிப்புத்தாக்கங்களில் ஒரு பயனுள்ள மாற்றாக கருதுகின்றனர். நாள்பட்ட வலி நோய்க்குறி, இருமுனை சீர்குலைவு, இயக்கம் குறைபாடுகள், நரம்புத் தடுப்பாற்றல் நோய்கள் உள்ளிட்ட நோய்த்தடுப்புக் குறைபாடுகள் உள்ள மருந்துகளைப் பயன்படுத்துவதில் தனி அறிக்கைகள் உள்ளன. எனினும், முறையாக, இந்த நிலைமைகளின் கீழ் லாமோட்ரிஜின் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு நிரூபிக்கப்படவில்லை.

லாமோட்ரிஜின் 25, 100, 150 மற்றும் 200 மிகி மாத்திர்களில் கிடைக்கிறது. மோனோதெரபி கொண்டு, சிறந்த டோஸ் பொதுவாக 300-500 மி.கி / நாள் ஆகும். வால்மாரிக் அமிலத்துடன் இணைந்த போது, சீரம் உள்ள மருந்துகளின் செறிவு இரட்டையிடலாம், ஒரு அளவை தேர்ந்தெடுக்கும் போது குறிப்பிட்ட வரம்பின் கீழ் வரம்பைக் கடைப்பிடிக்க வேண்டும், இருப்பினும், டோஸ் வரம்பின் மேல் வரம்பு இன்னும் தெளிவாக வரையறுக்கப்படவில்லை. சில சந்தர்ப்பங்களில், அது 1 g / day அளவுக்கு அதிகமாகவும், அதிகபட்சமாகவும் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. சீரத்திலுள்ள மருந்து நிலைகளின் சிகிச்சை அல்லது நச்சு விளைவு மோசமாக தொடர்புடையதாக என்றாலும், அனுபவம் அது 2 முதல் 10 மைக்ரோகிராம் / மில்லி இருந்து வரம்பில் தொடரப்பட வேண்டும் என்று காட்டியுள்ளது (மற்ற ஆதாரங்களின்படி - 2 முதல் 20 UG / மில்லி இருந்து).

லாமோட்ரிஜினுடன் சிகிச்சையளிப்பது தோல் வடுக்கள் தவிர்க்க படிப்படியாக தொடங்கப்பட வேண்டும். உற்பத்தியாளர் 16 வயதிற்கும் மேற்பட்ட நோயாளிகள், தினசரி 50 மில்லிகிராம், 2 வாரங்களுக்கு ஒரு அளவு சிகிச்சையை மேற்கொள்ள 100 மிகி / நாள் டோஸ் அதிகரிக்க பரிந்துரைக்கிறது. இந்த அளவு 2 வாரங்கள் பாதுகாக்கப்படுகிறது, அதன் பின்னர் இது 100 மி.கி. ஒவ்வொரு 1-2 வாரங்களுக்கும் தேவையான அளவுக்கு அதிகரிக்கிறது. டைட்டேஷன் மிக விரைவாக இருந்தால், தோல் தடிப்புகள் ஏற்படலாம். ஒரு மெதுவான தரம்பார்த்தல் சிகிச்சை 1 வாரம் எடுக்கப்பட்ட பின்னர் டோஸ் 100-200 மிகி / நாள் அடையும்வரை 25 மில்லிகிராம் வாராந்திர அதிகரிக்கும் இணைந்து நடித்தனர் 25 மில்லிகிராம், ஒரு டோஸ் தொடங்குகிறது போது. அதற்குப் பிறகு, 100 மில்லி மாத்திரைகள் மற்றும் 100 மில்லி / நாள் ஒவ்வொரு 2 வாரங்களும் அதிகரிக்க வேண்டும், தேவையான மருத்துவ விளைவு எட்டப்படும். நோயாளி ஒரே நேரத்தில் வால்புரோயிக் அமிலம் பெற்றால், லாமோட்ரைஜின் சிகிச்சை ஒரு நாள் 25 மி.கி அளவு, 25 மி.கி என தினசரி உட்கொள்ளும் மாறுவதற்கான 2 வாரங்களில் தொடங்கும், மற்றும் 2 பிறகு மீண்டும் வாரங்கள் மேலும் வரை 25-50 மிகி ஒவ்வொரு 1-2 வாரங்களுக்கு டோஸ் அதிகரிக்க தொடர மருத்துவ விளைவு. மற்ற முயலகனடக்கி ஏஜென்ட்கள் மூலமாக லாமோட்ரைஜின் சிகிச்சை ஒரு டோஸ் தரம்பார்த்தல் காலத்தில் பொதுவாக அதே டோஸ் தொடர்ந்தது கொண்டது, இது பின்னர் லாமோட்ரைஜின் டோஸ் வேறு பல வழி திருத்தியமைத்தல் அல்லது ரத்து அளவு பழக்கமே தொடங்கி, பயனுள்ள அளவுகளில் கீழ் எல்லை வரம்பில் (200-300 மிகி / நாள்) அடையும். Monotherapy மற்றும் valproic அமிலம் இணைந்து, lamotrigine ஒரு நாளுக்கு ஒரு முறை கொடுக்க முடியும். ஃபெனிடாயின், பெனோபார்பிட்டல், கார்பமாசிபைன், felbamate மற்றும் இதர போதை மருந்துகள் இணைந்து போது ஈரல் மைக்ரோசோமல் தூண்ட இது லாமோட்ரைஜின் தினமும் இருமுறை நிர்வகிக்கப்படுகிறது நொதி.

ஒரு எளிய morbilliform அல்லது வெண்கொப்புளம் சொறி அல்லது பல்லுருச் சிவப்பு ஸ்டீவன்ஸ்-ஜான்சன் சிண்ட்ரோம் அல்லது நச்சு மேற்றோலுக்குரிய பிரித்தல் வகை மூலம் மிகவும் பரவலான மற்றும் கடுமையான காயம் வடிவில் ஆகலாம் தோல் வெடிப்பு, - லாமோட்ரைஜின் எடுக்கும் போது முக்கிய பாதகமான எதிர்வினை. கட்டுப்படுத்தப்பட்ட மருத்துவ சோதனைகளில் பெரியவர்களில் தோல் சிக்கல்கள் 10% (மருந்துப்போலி குழுவில் 5%) ஆகும். இந்த எண்ணிக்கை கார்பமாசெபின் மற்றும் ஃபெனிட்டோவின் சில மருத்துவ பரிசோதனைகள் மூலம் பெறப்பட்ட மதிப்புக்கு ஒத்திருக்கிறது என்பதைக் கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும். சமீபத்தில், குழந்தைகள் கடுமையான தோல் சிக்கல்கள் சாத்தியம் பற்றி ஒரு எச்சரிக்கை செய்யப்பட்டுள்ளது, அவர்கள் lamotrigine மிகவும் உணர்திறன் இருக்கலாம் என. இது ஸ்டீவன்ஸ்-ஜான்சன் சிண்ட்ரோம் அல்லது நச்சு எபிடிர்மல் இசுரோலிசிஸ் வளர்ச்சியில் வெளிப்படுத்தப்படுகிறது. பல சிறிய மருத்துவப் பரிசோதனைகளில் தீவிர தோல் ஏற்படுகின்ற சந்தர்ப்பங்கள் 40 குழந்தைகள் 1 இடத்தைப் பிடித்துவிட்டது, மற்றும் முழு குழுவில் - 1 200 எனவே க்கு, நோயாளிகள் 16 ஆண்டுகள் மற்றும் அவர்களின் குடும்பங்கள் கீழ் மருந்து தெருக்களில் பரிந்துரைக்கும்போது முன் அவர்களுக்குத் தெரியப்படுத்தாமல் கொள்வது, தோல் தடித்தல் சாத்தியம் பற்றி எச்சரித்தார் வேண்டும் மருந்து பயன்படுத்த ஒப்புதல். வால்மீட் அமிலத்துடன் இணைந்து லாமோட்ரிஜினுடன் வடுக்கள் ஏற்படும் அபாயம் அதிகரிக்கிறது. பெரியவர்களுக்கு, சொறி உருவாவதற்கான சாத்தியக்கூறுகள் சில நேரங்களில் அவர்கள் குறைந்த அளவில் பயன்படுத்தப்படும் பின்னர் டோஸ் ஒரு மெதுவாக தரம்பார்த்தல் மறைந்து, அளவை ஏற்ற விகிதம் பொறுத்தது.

லாமோட்ரிஜினின் முக்கிய டோஸ் தொடர்பான நச்சு விளைவுகள் மத்திய நரம்பு மண்டல செயலிழப்புடன் தொடர்புபடுத்தப்படுகின்றன, மேலும் அவை அஸ்தாக்ஸிஸ், அசௌகரியம், தலைச்சுற்றல், குழப்பம் மற்றும் சோர்வு ஆகியவை அடங்கும். சில நேரங்களில் குமட்டல் மற்றும் வாந்தியெடுத்தல். முன்னர் எடுத்துக்கொள்ளப்பட்ட ஆண்டிபிலிபிக் மருந்துகளுக்கு லாமோட்ரிஜைனைச் சேர்ப்பதன் திறனை மதிப்பிடும் ஆய்வுகள், 10% நோயாளிகள் (மருந்துப்போலி கூடுதலாக, எண்ணிக்கை 8%) ரத்து செய்யப்பட்டது. ஐரோப்பாவில் monotherapy ஆய்வு, மருந்து ஒரு நல்ல தாங்கத்தக்கதாக குறிப்பிட்டார், ஒரே ஒப்பீட்டளவில் குறிப்பிடத்தக்க குறிப்பிடத்தக்க பக்க விளைவு தோல் தடித்தல் இருந்தது. லாமோட்ரிஜினுடன் ஹெமாடலஜிகல் மற்றும் ஹெபடோடாக்சிக் சிக்கல்கள் அரிதாகவே காணப்படுகின்றன. பிற பக்க விளைவுகள், வழக்கமாக அரிதாக, delirium, delirium, choreoathetosis, லிபிடோ மற்றும் பாலியல் செயல்பாடுகளை மாற்றங்கள், வலிப்புத்தாக்கங்கள் அதிர்வெண் ஒரு முரண்பாடான அதிகரிப்பு அடங்கும். நச்சுயியல் ஆய்வுகள், லாமோட்ரிஜீன் நாய்களில் இதயத் தசைத் தொந்தரவுகள் ஏற்பட்டுள்ளன, வெளிப்படையாக N-2-மீதில்-கொஞ்ஜகேட் நடவடிக்கை காரணமாக, இது மனிதர்களில் உருவாகவில்லை. மனிதர்களில் இதயத் தாளத் தொந்தரவுகள் பற்றிய சில அறிக்கைகள் இருப்பினும், இந்த சிக்கல் ஏற்படுவதற்கான வாய்ப்பு அதிகம் இல்லை.

லாமோட்ரிஜின் 25, 100, 150 மற்றும் 200 மி.கி மற்றும் 5 மற்றும் 25 மி.கி. மருந்து தீர்வில் வெளியிடப்படவில்லை. அமெரிக்காவில், லாமோட்ரைஜின் அதிகாரப்பூர்வமாக பயன்படுத்த நோயாளிகளுக்கு 16 வயதிற்குட்பட்ட ஒப்புதல் பெறாத போது (வழக்குகள் காஸ்டாட் நோய்த்தாக்கம் Lennoksa- தவிர), மற்ற நாடுகளில் உள்ள இந்த வயதுக் பயன்படுத்தப்படுகிறது. வால்மாரிக் அமிலம் இல்லாமல் ஹெப்படிக் நொதிகளை தூண்டுவதில் குழந்தைகளில், லாமோட்ரிஜீன் 2 மில்லி / கி.க. இரண்டு வாரங்களுக்கு பிறகு, அது 5 mg / kg / day ஆக அதிகரிக்கிறது, மேலும் இரண்டு வாரங்களுக்கு பிறகு அவர்கள் 2-3 mg / kg / day / 1-2 வாரங்கள் மூலம் மருத்துவ விளைவை அடைந்து, பராமரிப்பு டோஸ் வழக்கமாக 5 முதல் 15 மி.கி / கி.கி / நாள் வரை மாறுபடுகிறது. மோனோதெராபியாக 0.5 மி.கி / கி.கி / நாள் எடுத்து முதல் இரண்டு வாரங்களில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, பின்னர் மற்றொரு இரண்டு வாரங்களுக்கு - 1 மி.கி / கி.கி / நாள், டோஸ் படிப்படியாக 2-10 மி.கி / கி.கி / நாள் அதிகரிக்கப்பட்டது பிறகு. வால்புரோயிக் அமிலம் இணைந்து போது, சிறுவர்களில் லாமோட்ரைஜின் சிகிச்சை 0.2 மி.கி அளவு / கிலோ / நாள் (இரண்டு வாரங்கள்) தொடங்க வேண்டும், பின்னர் 0.5 மி.கி / கி.கி / நாள், மேலும் இரண்டு வாரங்களுக்கு பின்னர் டோஸ் அதிகரிக்கும் க்கான நிர்வகிக்கப்படுவது செய்ய டோஸ் அதிகரிக்க ஒவ்வொரு ஆண்டும் 1-2 வாரங்கள் வரை மருத்துவ விளைவு ஏற்படலாம். பராமரிப்பு டோஸ் வழக்கமாக 1 முதல் 15 மில்லி / கிலோ / நாள் வரை இருக்கும். தினசரி டோஸ், ஒரு விதி என, இரண்டு அளவுகளாக பிரிக்கப்பட்டுள்ளது.

டோபிரமெட்

Topiramate 2,3: 4,5-bis-O- (1-methylethylvden)-பீட்டா -0-மூலோபிரசோஜோன் சல்பாமேட் - வேதியியல் கட்டமைப்புகளில் வேறுபட்ட ஆண்டிபிலிப்டிக் முகவர்களிடமிருந்து வேறுபடுகின்றது. தேசிய சுகாதார நிறுவனம் (அமெரிக்கா) கால்-கை வலிப்புத் திணைக்களத்தில் இணைந்து RW ஜான்சன் மருந்து மருந்து ஆராய்ச்சி நிறுவனத்தால் உருவாக்கப்பட்டது. Topiramate பகுதி மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது, ஆனால் பரந்த அளவிலான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு பயனுள்ளதாக இருக்கிறது. சில சந்தர்ப்பங்களில், அறிவாற்றல் செயல்பாட்டில் பாதகமான விளைவுகள் ஏற்படுவதால் அதன் பயன்பாடு குறைவாக இருக்கலாம்.

எலிகளிலுள்ள அதிகபட்ச மின் அதிர்வெண், மற்றும் பெண்டில்நெட்ட்ராஸ்ரோல், பைக்குளுல்லைன் அல்லது பைக்ரோடாக்சினின் காரணமாக வலிப்புத்தாக்கங்களால் ஏற்படும் குறைந்த அளவிலான வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு எதிராக டாப்ராமேட் செயல்படுகிறது. கார்போனிக் அன்ஹைட்ரேஸைத் திசுரமிடல் தடுக்கிறது என்றாலும், இந்த விளைவு அதன் ஆண்டிபிலிபிக் நடவடிக்கையின் இயக்கத்தில் முக்கியமானது அல்ல. குளோரின் அயனிகளை உயிரணுக்கு செல்வதன் மூலம் GABA- ஐ அதிகரிக்கச் செய்யும் திறன் மற்றும் மூளையில் குளுட்டமேட் ஏற்பிகளை AMPA உட்பிரிவைத் தடுக்கும் திறன் ஆகியவை மிகவும் முக்கியம்.

வாய்வழி நிர்வாகம் (உணவோடு அல்லது இல்லாதிருந்த பிறகும்) உயர் இரத்த அழுத்தம் நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது. சீரம் உள்ள அதிகபட்ச செறிவு 2-4 மணிநேரத்திற்கு பிறகு நிர்வாகத்திற்கு வந்திருக்கிறது. மருந்து சுமார் 15% சீரம் புரதங்கள் பிணைப்பு. சிறுநீரகத்தின் சிறிய அளவு மட்டுமே கல்லீரலில் வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது, அதே நேரத்தில் சிறுநீரில் சுமார் 80% மருந்துகள் மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகின்றன. அரை நீக்குதல் காலம் 18-24 மணி நேரம் இருப்பதால், மருந்து ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். இரத்தத்தில் உள்ள மருந்துகளின் செறிவூட்டல் செறிவுகள் இதுவரை நிறுவப்படவில்லை. ஃபெனிட்டோன் மற்றும் கார்பாமாசெபின் மருந்துகளின் அனுமதி அதிகரிக்கிறது மற்றும் இதன் விளைவாக, சீரம் அதன் செறிவு குறைக்கப்படுகிறது. இதையொட்டி, டையபிராட்டட் பெனிட்டோவின் மற்றும் கார்பாமாசெபின் அடர்த்தியை 20% ஆல் அதிகரிக்கிறது, ஆனால் இரத்தத்தில் எஸ்ட்ரோஜெனின் அளவு குறைகிறது.

Topiramate முக்கியமாக, பகுதியாக மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுவான வலிப்புத்தாக்கங்கள் சிகிச்சை ஒரு மருந்து என ஆய்வு. முன்பு ஒதுக்கப்படும் முயலகனடக்கி மருந்துகள் மற்றும் 20 மிகி 1000 / நாள் நெகிழ்வான வீரியத்தை செய்ய டோபிரமெட் கூடுதலாக மூன்று Multicenter, இரட்டை குருட்டு கட்டுப்படுத்தப்பட்ட ஆய்வை மேற்கொண்டனர். மற்ற ஆய்வுகள், டாப்ரமேட்டேட் 1600 மி.கி / நாள் வரை டோஸ் வரை சோதனை செய்யப்பட்டது. முடிவுகளை மருந்து திறன் மிகவும் மருத்துவ நடைமுறையில் உகந்த கருதப்படும் விடக் குறிப்பிடத்தக்க அளவு குறைந்த அளவைகளில் சோதனை செய்யப்பட்டனர் காபாபெண்டின் மற்றும் லாமோட்ரைஜின் எதிராக கட்டமைப்பில், 400 மி.கி / நாள் அளவை அதிகரிப்பதன் மூலம் அதிகரித்துள்ளது என்று காட்ட. 400 மி.கி / க்கும் அதிகமான அளவுக்கு டோமிராமேட், குழப்பம் அல்லது மெதுவான பேச்சு போன்ற தீவிர பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தும், ஆனால் செயல்திறன் அதிகரிக்காது. இந்த விதி, நிச்சயமாக, விதிவிலக்குகள் உள்ளன.

சிறிய மருத்துவ பரிசோதனைகள் மற்றும் தனி மருத்துவ சிகிச்சைகள் காட்டுமிராண்டித்தனம் ஒரு பரந்த அளவிலான ஆண்டிபய்டிப்டிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளன, மற்றும் அவசர, அனோனிக், மோகோகோனிக் மற்றும் டோனிக் வலிப்புத்தாக்கங்கள் ஆகியவற்றில் திறம்பட செயல்படுகின்றன. இருப்பினும், இந்த வலிப்பு நோய்க்குரிய மருந்துகளின் செயல்திறனை கட்டுப்பாட்டு மருத்துவ சோதனைகளில் நிரூபிக்க வேண்டும். சமீபத்திய ஆண்டுகளில், குழந்தைகளுக்கு சிறுநீரக பிசாசுகள் மற்றும் லென்க்ஸ்-காஸ்டாட் நோய்க்குறி உள்ள குழந்தைகளில், மற்ற மயக்க மருந்துகள் எதிர்க்கும் டாப்ராமேட் சிறந்தது என்று காட்டப்பட்டுள்ளது.

உற்பத்தியாளர் 50 மி.கி ஒரு நாளைக்கு 2 முறை ஒரு நாள் முதல் மேல்முறையீடு செய்யத் தொடங்குகிறார். ஆயினும்கூட, டாக்டர்கள் பலர் அறிவாற்றல் குறைபாட்டின் வளர்ச்சியில் மிகவும் குறைவான அளவிற்கு டோஸ் அதிகரிக்கும் என்று நம்புகின்றனர். இது சம்பந்தமாக, வழக்கமாக 25 மில்லி / நாள் அளவு கொண்ட சிகிச்சை ஆரம்பமாகிறது, அதன் பிறகு ஒவ்வொரு நாளும் 1-2 வாரங்கள் 25 மில்லியனாக அதிகரிக்கும். சில பெரியவர்களில், மருந்துக்கு 100 மில்லி / எக்டர் என்ற அளவில் ஒரு சிகிச்சை விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, ஆனால் கிண்ணம் 200 முதல் 400 மி.கி. / மணி நேர அளவுக்கு திறன் கொண்டது. தினசரி அளவை 2 பிரிக்கப்பட்ட டோஸ் பிரிக்க வேண்டும். இந்த நிலைமைகளின் கீழ், சிகிச்சையளிக்கும் வலிப்புத்தாக்கங்கள் கொண்ட சுமார் 40-50% நோயாளிகள், அடிப்படைக் கூறுகளுடன் ஒப்பிடும்போது வலிப்புத்தாக்க அதிர்வெண்களில் 50% க்கும் அதிகமான குறைகளை தெரிவிக்கின்றன. மோனோதெரபி என உச்சநீதி மன்றம் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று கருதப்படுகிறது, ஆனால் இந்த சாத்தியத்தை ஆராய்வதற்கான மருத்துவ பரிசோதனைகள் இன்னும் முடிக்கப்படவில்லை.

திபெத்தியத்தின் பக்க விளைவுகள் முக்கியமாக மைய நரம்பு மண்டலத்தின் மீது தாக்கத்தை ஏற்படுத்துகின்றன. இது குழப்பம், தூக்கம், அனாக்ஸ், தலைச்சுற்றல் மற்றும் தலைவலி அடங்கும். பல மருந்துகள் மற்றும் டோஸ் விரைவான டைட்ரேஷன் ஆகியவற்றின் மூலம் பக்க விளைவுகள் ஏற்படலாம். மேல்முறையீட்டை எடுத்துக் கொண்டிருக்கும் அறிவாற்றல் இழப்பு நிகழ்வு 30% வரை அடையும். அவர்கள் சிந்தனை மற்றும் பேச்சு, நினைவக இழப்பு, பேச்சு புரிதல், திசைதிருப்பல் மற்றும் பிற அறிகுறிகளை மீறுவது. இந்த அறிகுறிகள் நேரம் அல்லது குறைவான அளவைக் குறைக்கலாம்.

சிறுநீரக செயலிழப்பு, தோல் தடிப்புகள், சிறுநீர்ப்பாசனம் மற்றும் கடுமையான மனநல சிக்கல்கள் ஆகியவற்றைப் பற்றிய சில தகவல்கள் உள்ளன. கர்ப்பகாலத்தில் பாதுகாப்பான போதை மருந்து என்று திபெத்தியம் கருத முடியாது. இது ஆய்வக விலங்குகளில் சில கருப்பொருள் குறைபாடுகளை ஏற்படுத்தும் என்று காட்டுகிறது.

Topiramate 25, 100 மற்றும் 200 மிகி மாத்திரைகளில் கிடைக்கிறது. மருந்து தயாரிக்கப்படவில்லை.

Benzodiazeninы

பென்சோடைசீபீன்கள் பொதுவாக பொதுவாக வலிப்புத்தாக்கங்களின் வலிப்பு நோய்க்கு சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இவை டயஸம்பம், குளோசசெப்பம், லொரஸெபம், குளோராஜெட்சேட். இந்த மருந்துகளின் நன்மை விரைவான நடவடிக்கையாகும், இது ஏற்றுதல் (அதிர்ச்சி) அளவை அறிமுகப்படுத்தத் தேவையில்லை. டைஜெம்பாம் மற்றும் லொரஸெப்பமின் தயாரிப்புகளை பரவலான (நரம்பு மண்டலம்) நிர்வாகத்திற்காக ஏற்படுத்துதல் வலிப்பு நோய்க்கான தேர்வுக்கான வழிமுறையாகும். Benzodiazepines வழக்கமாக நீடித்த antiepileptic சிகிச்சை பயன்படுத்தப்படுகிறது, ஏனெனில் அவர்களின் பலவீனம் பயன்பாடு பல வாரங்களுக்கு பிறகு குறைகிறது, இது விளைவை பராமரிக்க டோஸ் அதிகரிப்பு தேவைப்படுகிறது. இருப்பினும், பென்சோடைசீபீன்களின் நீண்டகாலப் பயன்பாடு, சில நேரங்களில் மாற்று மருந்துகள் இல்லாதபோது, வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு சிகிச்சை அளிப்பதற்கான வேறு வழிமுறைகளுக்கு எதிர்மின்னல், மயோக்ளோனிக் அல்லது எதிர்க்குறிகளைக் கொண்டிருக்க வேண்டும். 1-2 நாட்களுக்கு பென்சோடியாசெபின்களின் பூஸ்டர் நிர்வாகம் வலிப்புத்தாக்கங்களின் கூர்மையான அதிகரிப்பு காலத்தில் பயனுள்ளதாக இருக்கும். இந்த அணுகுமுறையும், மாதவிடாய் காலத்தில் ஒரு விரைவான இரண்டாவது வலிப்புத்தாக்கம் ஏற்படலாம் என அறியப்பட்ட சந்தர்ப்பங்களில் இது பயன்படுத்தப்படுகிறது. வழக்கமாக, ஒரு மயக்க மருந்து போன்று, டயஸெபம் 2-5 மில்லி என்ற ஒவ்வொரு 4-6 மணிநேரத்திற்கும் கொடுக்கப்படுகிறது. குளோனெசாபம் பொதுவாக 0.5-2 மி.கி வாய்க்கால் 3 முறை ஒரு நாளுக்கு எடுத்துக்கொள்ளப்படுகிறது. வலிப்புத்தாக்கங்கள் நிறுத்தப்படாதிருக்கும் வரை, மீண்டும் மீண்டும், லோரஜெபம் 0.5-1.0 மி.கி.க்கு அளிக்கப்படலாம். இந்த வழக்கில், தினசரி டோஸ் 4 மில்லி / நாள் அடையலாம்.

[15], [16], [17], [18], [19],

Tiagabin

சமீபத்தில், பாக்டீரியா மற்றும் இரண்டாவதாக பொதுமக்களிடமிருந்த வலிப்புத்தாக்கங்களுக்கு சிகிச்சையளிக்க ஐக்கிய மாகாணங்களில் மருந்துகளின் உத்தியோகபூர்வ நிலைப்பாட்டை நான் பெற்றுக்கொண்டேன், மேலும் நடவடிக்கை விவரங்களின் மூலம் ஃபெனிட்டோன், கார்பமாசீபைன் மற்றும் கபபெண்டைன் ஆகியவற்றிற்கு நெருக்கமாக உள்ளது. வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் மூளைக் கோளாறுகள் ஆகியவற்றால், இந்த மருந்து பயனற்றதாகத் தோன்றுகிறது. பிற அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகளுக்கு எதிர்ப்புத் தெரிவிக்கும் 20-30 சதவிகித நோயாளிகளுக்கு டைகாபைன் எதிர்வினையாற்றுகின்றன. மருந்து நன்கு பொறுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது. தூக்கமின்மை, சிந்தனை மற்றும் மயக்கம் ஆகியவற்றின் வளர்ச்சியைப் பற்றி தனித்தனி அறிக்கைகள் மட்டுமே உள்ளன. டைகாபைன் மற்றும் ஒரு சில தீவிர மனநல சிக்கல்கள் காரணமாக அதிகமான வலிப்புத்தாக்கங்கள் பற்றிய தகவல்கள் உள்ளன, ஆனால் இந்த நிகழ்வுகள் டைகாபின் எடுத்துக்கொள்வது அல்லது அடிப்படை நோயின் தீவிரத்தன்மை காரணமாக தொடர்புடையதா என்பது தெளிவற்றதாக இருக்கிறது. அரை நீக்குதல் ஒரு குறுகிய காலத்திற்கு ஒரு நாளைக்கு 3-4 முறை மருந்து நிர்வாகம் தேவைப்படுகிறது. 4 mg / day அளவு ஒரு மருந்தாக சிகிச்சை ஆரம்பிக்கிறது. அதன் விளைவாக, அதிகபட்சமாக 56 மி.கி / நாள் வரை, ஒவ்வொரு வாரமும் 4-8 மி.கி. அதிகரிக்கும்.

Vigabatrin

1989 ஆம் ஆண்டு முதல் ஐரோப்பிய நாடுகளில் GABA இன் ஒரு கட்டமைப்பு அனலாக் என்ற விகாபட்ரின் பயன்படுத்தப்பட்டது, இது 1997 ஆம் ஆண்டில் மட்டுமே அமெரிக்காவில் FDA அங்கீகாரத்தைப் பெற்றது. Vigabatrin, வெளிப்படையாக, பகுதியளவு அடுத்ததாக பொதுமைப்படுத்தப்பட்ட திடீர்வலிகளில் மிகவும் பயனுள்ளதாக, ஆனால் பெரும்பாலும் பயன்படுத்தப்படும், மற்றும் வேறு சில வலிப்புநோய் நோய்த்தாக்கங்களை உள்ளது: உதாரணமாக, மற்ற மருந்துகளால் கட்டுப்படுத்த முடியாது குழந்தைக்குரிய பிடிப்புகள், குழந்தைகளில். பெரும்பாலும், விகாபட்ரின் நோய்த்தடுப்பு பகுதியளவு வலிப்பு நோயாளிகளுக்கு கூடுதல் போதை மருந்து என பரிந்துரைக்கப்படுகிறது; இது 40-50% நோயாளிகளுக்கு பயனுள்ளதாக இருக்கும். பொதுவாக, பல மயக்க மருந்துகளைவிட இது மிகவும் பொறுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது.

Vigabatrin பக்க விளைவுகள் மிதமிஞ்சிய, நடைபயிற்சி, தூக்கமின்மை, சிந்தனை மற்றும் நினைவகத்தின் தொந்தரவு ஆகியவை அடங்கும், ஆனால் ஒட்டுமொத்த பக்க விளைவுகள் பல, மிகவும் பாரம்பரிய மருந்துகள் குறைவாக உச்சரிக்கப்படுகின்றன. நோயாளிகள் ஒரு சிறிய விகிதம் மன அழுத்தம் மற்றும் மருந்து திரும்ப போது திருப்தி என்று மற்ற தீவிர உளவியல் சிக்கல்கள் உருவாக்க. விகாபட்ரினை எடுத்துக் கொள்ளும் சில நோயாளிகளுக்கு பார்வைக் குறைபாடு குறைபாடுகள் இருக்கின்றன, அவை பார்வை நரம்புகள் அல்லது விழித்திரை சேதத்தால் ஏற்படலாம், இது மீள முடியாததாக இருக்கலாம். அமெரிக்காவில் உள்ள போதை மருந்து பதிவு இந்த மருந்தின் மூளை உள்ள மருந்தை உண்டாக்குகிறது என்பதை காட்டும் விலங்குகள் மீது இந்த நச்சு ஆய்வுகள் தொடர்பாக தாமதமானது. இந்த வெளிப்பாடு மருந்துகள், நாய்கள் மற்றும் நாய்களுக்கு அதிக அளவிலான மருந்தின் நிர்வாகத்துடன் குறிப்பிடப்பட்டிருந்தாலும், குரங்குகளாலும், மனிதர்களில் இதேபோன்ற சிக்கல் ஏற்படவில்லை. இந்த விளைவு மீளமைக்கப்பட்டு காந்த ஒத்ததிர்வு இமேஜிங் மற்றும் எழுச்சியுற்ற சாத்தியக்கூறுகளின் ஆய்வு ஆகியவற்றை அடையாளம் காணும். மருந்து மருத்துவ அனுபவம் 200,000 க்கும் அதிகமான நோயாளிகளால் மதிப்பிடப்படுகிறது, ஆனால் மெய்லின் சேதம் எதுவும் பதிவு செய்யப்படவில்லை. சிகிச்சை ஒரு நாளைக்கு 500 மி.கி. ஒரு நாளைக்கு 2 முறை தொடங்குகிறது, அதன் விளைவாக பல வாரங்களுக்கு அது அதிகரிக்கிறது. பெரும்பாலான சந்தர்ப்பங்களில், 2000-3000 mg / day (2 பிரித்தெடுக்கப்பட்ட மருந்துகளில்) பயனுள்ள அளவு.

கால்-கை வலிப்புக்கான மற்ற மருந்துகள்

அது தற்போது zonisamide, remacemide, UCV L059, losigamona, pregabalin, rufinamida, ganaksalona, stiripentola உள்ளிட்ட பல பிற முயலகனடக்கி முகவர்கள் சிலர் மருத்துவ பரிசோதனைகள் நடத்தி உள்ளது. அது இந்த தயாரிப்புகள் அனைத்தும் ஏனெனில் எந்த புதிய மருந்தின் பொதுவான நடைமுறையில் போடப்படுகிறது என்று பலாபலன், பாதுகாப்பு, சகிப்புத்தன்மை, எளிமை, செலவு தற்போது பயன்படுத்தப்படும் முகவர்கள் தெளிவான மேம்பாடுகளுடன் நிரூபிக்க வேண்டும் சாத்தியமில்லை.

சமீபத்தில் தயாரிக்கப்பட்ட மருந்துகள் எதுவும் பாரம்பரிய மருந்துகள் மீது குறிப்பிடத்தக்க நன்மைகள் இல்லை என்றாலும், கால்-கை வலிப்பு நோயாளிகளுக்கு தற்போது 5-10 ஆண்டுகளுக்கு முன்பு மருந்து சிகிச்சையை தேர்ந்தெடுப்பதற்கான பரந்த விருப்பங்கள் உள்ளன. இந்த மருந்துகளின் மருத்துவ பயன்பாட்டின் மருத்துவ அனுபவம் செறிவூட்டப்பட்டதால், கால்-கை வலிப்புக்கான பாதுகாப்பான மற்றும் மிகவும் பயனுள்ள சிகிச்சைகள் உருவாக்கப்படும்.