பெரிடன்

பெரிடான் குடல் பெரிஸ்டால்சிஸைத் தூண்ட உதவும் மருந்துகளின் வகையைச் சேர்ந்தது. அதன் முக்கிய உறுப்பு டோம்பெரிடோன் ஆகும். இந்த பொருள் ஒரு டோபமைன் எதிரி மற்றும் ஆண்டிமெடிக் விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது.

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, டோம்பெரிடோன் டூடெனனல் மற்றும் ஆன்ட்ரல் சுருக்கங்களின் காலத்தை அதிகரிக்கிறது, இது குடல் காலியாகும் விகிதத்தை அதிகரிக்க உதவுகிறது. அதே நேரத்தில், டோம்பெரிடோன் இரைப்பை சுரக்கும் செயல்முறைகளை பாதிக்காது. [1]

அறிகுறிகள் பெரிடன்

குமட்டலுடன் வாந்தியெடுத்தல் அறிகுறிகளைப் போக்க இது பயன்படுத்தப்படுகிறது , குறைந்தது 2 நாட்கள் நீடிக்கும்.

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்துகளின் வெளியீடு மாத்திரை வடிவத்தில் உணரப்படுகிறது - செல் தட்டுக்குள் 10 துண்டுகள். பெட்டியின் உள்ளே 1 அல்லது 3 அத்தகைய தட்டுகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்துகளின் சிகிச்சை விளைவின் கொள்கை முக்கிய செயலில் உள்ள உறுப்பு - டோம்பெரிடோனின் இரசாயன மற்றும் உடல் பண்புகளுடன் தொடர்புடையது. இது சிறிய அளவுகளில் BBB ஐ சமாளிக்க முடியும்.

மருந்தின் பயன்பாடு எப்போதாவது எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் எதிர்மறை அறிகுறிகளின் தோற்றத்தை ஏற்படுத்துகிறது, குறிப்பாக ஒரு வயது வந்தவருக்கு, ஆனால் அதே நேரத்தில், டோம்பெரிடோன் ப்ரோலாக்டினின் பிட்யூட்டரி சுரப்பைத் தூண்டும். [2]

மூளையின் உள்ளே நிர்ணயிக்கப்பட்ட ஒரு பொருளின் சிறிய அளவுகள் டோம்பமைன் முடிவுகளில் முக்கியமாக புற விளைவைக் கொண்டிருப்பதாக அதிகாரப்பூர்வ தகவல் உள்ளது.

மருந்தின் ஆண்டிமெடிக் செயல்பாடு பிந்தைய பகுதியில் பிபிபிக்கு வெளியே அமைந்துள்ள வேதியியல் ஏற்பிகளின் தூண்டுதல் பகுதிக்குள், டோபமைன் முடிவுகளுடன் தொடர்புடைய காஸ்ட்ரோகினெடிக் புற செல்வாக்கு மற்றும் விரோதத்தின் இணக்கமான கலவையுடன் தொடர்புடையது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

வெற்று வயிற்றில் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு டோம்பெரிடோன் அதிக வேகத்தில் உறிஞ்சப்பட்டு, பிளாஸ்மா க்மாக்ஸை 0.5-1 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு அடையும். வாய்வழியாக எடுக்கப்பட்ட டோம்பெரிடோனின் குறைந்த உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (சுமார் 15%) கல்லீரல் மற்றும் குடல் சுவருக்குள் 1 வது பத்தியில் விரிவான வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளுடன் தொடர்புடையது. ஒரு ஆரோக்கியமான நபருக்கு, உணவுக்குப் பிறகு உட்கொள்ளும் போது பொருட்களின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை அதிகரிக்கும், இரைப்பை குடல் கோளாறுகள் உள்ளவர்கள் சாப்பிடுவதற்கு 15-30 நிமிடங்களுக்கு முன் மருந்துகளை செலுத்த வேண்டும்.

குறைக்கப்பட்ட இரைப்பை pH டோம்பெரிடோனை உறிஞ்சுவதை பாதிக்கிறது. சிமெடிடின் அல்லது பேக்கிங் சோடாவைப் பயன்படுத்தும்போது மருந்துகளின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு உயிர் கிடைக்கும் தன்மை குறைகிறது.

உணவுக்குப் பிறகு உள்ளே மருந்தை அறிமுகப்படுத்துவது அதிகபட்ச உறிஞ்சுதலைக் குறைக்கிறது; அதே நேரத்தில், AUC குறிகாட்டியில் சிறிது அதிகரிப்பு உள்ளது.

விநியோக செயல்முறைகள்.

உட்கொண்ட பிறகு, டோம்பெரிடோன் மற்றும் அதன் சொந்த வளர்சிதை மாற்றத்தின் தூண்டல் இல்லை. பிளாஸ்மா Cmax 1.5 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு (21 ng / ml) 2 வார நிர்வாகத்துடன் ஒரு நாளைக்கு 30 மி.கி. முதல் பகுதி (18 ng / ml) அறிமுகப்படுத்தப்பட்டதைப் போலவே இருந்தது.

டோம்பெரிடோனின் புரதத் தொகுப்பு 91-93%ஆகும். விலங்குகளுடன் மேற்கொள்ளப்பட்ட விநியோக சோதனைகள் (கதிரியக்க வகையின் ஐசோடோப்புடன் பெயரிடப்பட்ட மருந்துகளைப் பயன்படுத்தி) குறிப்பிடத்தக்க திசு விநியோகம் மற்றும் மூளையின் உட்புறத்தின் குறைந்த அளவுகளை வெளிப்படுத்தியது. விலங்குகளில் உள்ள ஒரு சிறிய அளவு மருந்து நஞ்சுக்கொடியை கடக்கிறது.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

டோம்பெரிடோன் ஹைட்ராக்ஸிலேஷன் மற்றும் என்-டீல்கைலேஷன் மூலம் இன்ட்ராஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் விரிவாகவும் அதிக வேகத்திலும் ஈடுபட்டுள்ளது. கண்டறியும் தடுப்பானைப் பயன்படுத்தி வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளின் விட்ரோ சோதனை, CYP3A4 என்பது N- டீல்கைலேஷனில் ஈடுபட்டுள்ள P450 ஹீமோபுரோட்டினின் முக்கிய வகை என்பதை வெளிப்படுத்தியது; அதே நேரத்தில், CYP1A2 உடன் CYP3A4, அதே போல் CYP2E1, பொருளின் நறுமண ஹைட்ராக்சிலேஷனில் பங்கேற்பாளர்கள்.

வெளியேற்றம்.

மலம் மற்றும் சிறுநீருடன் வெளியேற்றம் வாய்வழியாக எடுக்கப்பட்ட டோஸின் 66% மற்றும் 31% க்கு சமம். மாறாத பொருள் சிறிய அளவில் வெளியேற்றப்படுகிறது (10% மலம் மற்றும் சுமார் 1% சிறுநீருடன்).

தன்னார்வலர்களில் ஒற்றை சேவையாக நிர்வகிக்கப்படும் போது பிளாஸ்மா அரை ஆயுள் என்ற சொல் 7-9 மணி நேரம் ஆகும்; கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு உள்ளவர்களுக்கு, அது நீட்டிக்கப்படுகிறது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

குமட்டலுடன் வாந்தியின் வெளிப்பாடுகளின் தீவிரத்தை குறைக்க, பெரிடான் 1 டேப்லெட்டில் ஒரு நாளைக்கு 3 முறை உட்கொள்ளப்படுகிறது. இந்த பகுதி ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சமாக அனுமதிக்கப்படுகிறது (30 மிகி).

மருத்துவ பரிந்துரை இல்லாமல், இந்த மருந்துடன் சிகிச்சை அதிகபட்சம் 2 நாட்கள் நீடிக்கும். விரும்பிய விளைவு இல்லாத நிலையில், நீங்கள் ஒரு மருத்துவரை அணுக வேண்டும். பொதுவாக, சிகிச்சை 1 வாரத்திற்கு மேல் நீடிக்காது.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

16 வயதிற்குட்பட்டவர்களுக்கு மருந்து பரிந்துரைக்க தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது.

கர்ப்ப பெரிடன் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணி நோயாளிகளுக்கு மருந்தின் விளைவு ஆய்வு செய்யப்படவில்லை, எனவே அத்தகைய பயன்பாட்டின் சாத்தியமான விளைவுகள் குறித்த தரவு இல்லை. எனவே, கர்ப்ப காலத்தில், பெரிடான் சிக்கல்களின் அபாயங்களை விட அதிக நன்மைகளை எடுத்துக் கொள்ளும் சந்தர்ப்பங்களில் மட்டுமே பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது மருந்துகளின் பயன்பாடு தேவைப்பட்டால், சிகிச்சையின் காலத்திற்கு அது நிறுத்தப்படும்.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• மருந்தை உருவாக்கும் உறுப்புகளுக்கு கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• புரோலாக்டின் (புரோலாக்டினோமா) வெளியீட்டில் தொடர்புடைய பிட்யூட்டரி சுரப்பியில் நியோபிளாசம்;
• சிறுநீரக அல்லது கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• QT இடைவெளியின் நீட்டிப்பு கண்டறியப்பட்டது, இது இதய செயலிழப்புக்கான காரணம்;
• பினில்கெடோனூரியா.

இயக்க நோய், இயந்திர அடைப்பு அல்லது துளையிடுதல் மற்றும் இரைப்பைக் குழாயின் உள்ளே இரத்தப்போக்கு ஆகியவற்றுடன் வாந்தி ஏற்படும் நிகழ்வுகளிலும் இது பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

கியூடி-இடைவெளி, இட்ராகோனசோல், டெலித்ரோமைசின், ரிடோனாவிர் மற்றும் எரித்ரோமைசின், மற்றும் கிளாரித்ரோமைசின், ஃப்ளூகோனசோல், டெலாப்ரேவிர் மற்றும் கெட்டோகோனசோல் மற்றும் அமியோடரோன், சக்வினாவிர் மற்றும் போஸாகோனசோல் ஆகியவற்றுடன் நீடிக்கின்ற மருந்துகளுடன் இணைந்து பரிந்துரைக்கப்படுவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

பக்க விளைவுகள் பெரிடன்

முக்கிய பக்க அறிகுறிகள்:

• அனாபிலாக்ஸிஸாக மாறும் ஒரு ஒவ்வாமை;
• புரோலாக்டின் குறிகாட்டிகளின் அதிகரிப்பு;
• தலைச்சுற்றல், மயக்கம், சோர்வு மற்றும் பதட்டம், அத்துடன் தலைவலி, தாகம், வலிப்பு, எக்ஸ்ட்ராபிரமிடல் தொந்தரவுகள் மற்றும் மனச்சோர்வு;
• டாக்ரிக்கார்டியா, எடிமா, வென்ட்ரிகுலர் அரித்மியா மற்றும் திடீர் இதய இறப்பு;
• குடல் பகுதியில் குறுகிய கால பிடிப்பு, ஜெரோஸ்டோமியா, மலச்சிக்கல், வயிற்றுப்போக்கு, நெஞ்செரிச்சல் மற்றும் குமட்டல்;
• தடிப்புகள், குயின்கேவின் எடிமா, அரிப்பு மற்றும் யூர்டிகேரியா;
• பாலூட்டி சுரப்பிகளின் வீக்கம், வலி மற்றும் விரிவாக்கம், பாலூட்டுதல் கோளாறு, அமினோரியா, மாதவிடாய் சுழற்சியில் ஏற்படும் மாற்றங்கள் மற்றும் கின்கோமாஸ்டியா;
• அதிகரித்த சிறுநீர் அதிர்வெண், டிசுரியா மற்றும் ஆஸ்தீனியா;
• ஸ்டோமாடிடிஸ் அல்லது வெண்படல அழற்சி.

மருந்தைப் பயன்படுத்திய பிறகு வித்தியாசமான எதிர்மறை அறிகுறிகள் தோன்றினால், சிகிச்சை முறையின் சாத்தியமான மாற்றம் குறித்து உங்கள் மருத்துவரிடம் ஆலோசிக்க வேண்டும்.

மிகை

மருந்து விஷம், மயக்கம் மற்றும் திசைதிருப்பல், கிளர்ச்சி, வலிப்புத்தாக்கங்கள், நனவின் தொந்தரவுகள் மற்றும் எக்ஸ்ட்ராபிரமைடல் அறிகுறிகள் ஏற்படலாம்.

மாற்று மருந்து இல்லை. இரைப்பை அழற்சி செய்யப்படுகிறது (போதைக்குப் பிறகு முதல் 60 நிமிடங்களில்), என்டோரோசார்பன்ட்கள் மற்றும் அறிகுறி நடவடிக்கைகள்.

எக்ஸ்ட்ராபிரமைடல் வெளிப்பாடுகளைக் கட்டுப்படுத்த, ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகளைப் பயன்படுத்தலாம்.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் பொருட்கள் டோம்பெரிடோனின் ஆண்டிடிஸ்பெப்டிக் விளைவை நடுநிலையாக்க முடிகிறது.

ஆண்டிசெக்ரெட்டரி மருந்துகள் மற்றும் ஆன்டாக்சிட்களை ஒரு மருந்தோடு சேர்த்துப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் அவை அதன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையின் மதிப்புகளைக் குறைக்கின்றன.

டோம்பெரிடோனின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் முக்கியமாக CYP3A4 மூலம் உணரப்படுகின்றன. இந்த நொதியைக் கணிசமாகத் தடுக்கும் மருந்துகளுடன் சேர்ந்து மருந்துகளை அறிமுகப்படுத்துவது டோம்பெரிடோனின் பிளாஸ்மா அளவு அதிகரிப்பைத் தூண்டும் என்பதை சோதனையின் போது பெறப்பட்ட விட்ரோ தகவல் மற்றும் தகவல்கள் வெளிப்படுத்தின.

தன்னார்வலர்களில் எரித்ரோமைசின் அல்லது கெட்டோகோனசோலுடன் இணைந்த வாய்வழி நிர்வாகத்தின் போது விவோவில் உள்ள மருந்தியக்கவியல் / டைனமிக் தொடர்புகளின் தனித்தனி சோதனைகள் இந்த பொருட்கள் CYP3A4 உடன் தொடர்புடைய டோம்பெரிடோனின் முன்கூட்டிய வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளை கணிசமாக தடுக்கிறது என்பதை உறுதிப்படுத்தியது.

10 மில்லிகிராம் டோம்பெரிடோன் வாய்வழியாக ஒரு நாளைக்கு 4 முறை அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது, அத்துடன் 0.2 கிராம் கெட்டோகோனசோல் (வாய்வழியாக, ஒரு நாளைக்கு 2 முறை) QTc- இடைவெளியை 9.8 ms (சராசரி) நீட்டிக்க வழிவகுத்தது; அதே நேரத்தில், தனிப்பட்ட மதிப்பெண்கள் 1.2-17.5 ms வரம்பில் மாறுபடும். ஒரு நாளைக்கு 4 முறை 10 மி.கி டோம்பெரிடோனை 0.5 கிராம் எரித்ரோமைசின் ஒரு நாளைக்கு 3 முறை பயன்படுத்திய பிறகு, QTc இடைவெளி 9.9 எம்எஸ் (சராசரி மதிப்பு) நீட்டிக்கப்பட்டது, தனிப்பட்ட குறிகாட்டிகளின் இடைவெளிகள் 1.6 முதல் 14, 3 எம்எஸ் வரை இருக்கும்.

இந்த ஒவ்வொரு தொடர்பு சோதனைகளிலும் சமநிலை மருந்து Cmax மற்றும் AUC அளவுகள் ஏறக்குறைய மூன்று மடங்கு உயரும். அதிகரித்த பிளாஸ்மா டோம்பெரிடோன் மதிப்புகளின் விளைவின் எந்த பகுதி, கவனிக்கப்பட்ட QTc விளைவுடன் தொடர்புடையது என்று தீர்மானிக்கப்படவில்லை. இத்தகைய சோதனைகளின் போது, டோம்பெரிடோனைப் பயன்படுத்தி மோனோ தெரபியுடன் (ஒரு நாளைக்கு 10 மி.கி. 4 மடங்கு உட்கொள்ளல்), QTc- இடைவெளி 1.6 ms (ketoconazole நிர்வாகம்) அல்லது 2.5 ms (எரித்ரோமைசின் நிர்வாகம்) நீட்டிக்கப்பட்டது; அதே நேரத்தில், பிரத்தியேகமாக கெட்டோகோனசோல் (0.2 கிராம் 2 முறை ஒரு நாள்) அல்லது எரித்ரோமைசின் (0.5 கிராம் 3 முறை ஒரு நாள்) க்யூடிசி இடைவெளி முறையே 3.8 மற்றும் 4.9 எம்.எஸ்.

கோட்பாட்டில், மருந்து வயிற்றில் ஒரு புரோகினெடிக் விளைவைக் கொண்டிருப்பதால், இது வாய்வழியாக எடுக்கப்பட்ட மருந்துகளின் உறிஞ்சுதலை பாதிக்கும் - உதாரணமாக, என்டெரிக் பூசப்பட்ட அல்லது நீடித்த வெளியீட்டு வடிவங்கள். ஆனால் பாராசிட்டமால் அல்லது டிகோக்சின் பயன்படுத்திய பிறகு இயல்பு நிலைக்கு திரும்பும் நபர்களில், டோம்பெரிடோனின் ஒருங்கிணைந்த நிர்வாகம் இந்த மருந்துகளின் இரத்த மதிப்புகளை மாற்றவில்லை.

CYP3A4 தனிமத்தின் சக்திவாய்ந்த தடுப்பான்களில், அதனுடன் பெரிடான் இணைக்க தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது:

• அஸோல் ஆன்டிமைகோடிக்ஸ் - இட்ராகோனசோல், ஃப்ளூகோனசோல் * கெட்டோகோனசோல் * மற்றும் வோரிகோனசோல் *;
• நெஃபாசோடோன்;
• மேக்ரோலைடுகள் - எரித்ரோமைசின் * கிளாரித்ரோமைசினுடன் *;
• எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸின் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் மருந்துகள் - ரிடோனாவிர், ஆம்ப்ரினாவிர் மற்றும் நெல்ஃபினாவீர் அடாசனாவிர், அத்துடன் இண்டினாவிர் மற்றும் ஃபோஸாம்பிரேனாவிர் சக்வினாவிர்;
• amrepitant;
• Ca எதிரிகள் - diltiazem உடன் verapamil;
• அமியோடரோன் *;
• டெலித்ரோமைசின் *.
• * QTc இடைவெளியை நீட்டிக்கவும்.

மருந்தை ஆன்டிசைகோடிக்ஸ் உடன் இணைக்கலாம், அதன் செயல்பாட்டை அது அதிகரிக்கிறது, அதே போல் டோபமைன் அகோனிஸ்டுகளுடன் (ப்ரோமோக்ரிப்டைன் அல்லது எல்-டோபா), எதிர்மறையான விளைவு (குமட்டல், செரிமான கோளாறுகள் மற்றும் வாந்தி) அவற்றின் முக்கிய விளைவுகளை நடுநிலையாக்காமல் தடுக்கிறது.

பிற மருந்துகளுடன் சாத்தியமான தொடர்புகள்.

டோம்பெரிடோன் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளின் முக்கிய பாதை CYP3A4 இன் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடையது. இந்த நொதியைக் கணிசமாகத் தடுக்கும் மருந்துகளின் கலவையானது டோம்பெரிடோனின் பிளாஸ்மா மதிப்புகளின் அதிகரிப்பைத் தூண்டும் என்பதை விட்ரோ சோதனையிலிருந்தும், மனிதர்களிலிருந்தும் பெறப்பட்ட தகவல்கள் காட்டுகின்றன. CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைக் கணிசமாகக் குறைக்கும் மற்றும் QT இடைவெளியின் நீட்டிப்பைத் தூண்டும் பொருட்களைக் கொண்ட மருந்தை நிர்வகிப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

CYP3A4 இன் செயல்பாட்டை வலுவாக குறைக்கும் மற்றும் QT இடைவெளியை நீடிக்காத மருந்துகளுடன் டோம்பெரிடோனை கவனமாக இணைப்பது அவசியம் (உதாரணமாக, இண்டினாவிர்). அதே நேரத்தில், பக்க அறிகுறிகளின் வளர்ச்சியைக் கவனிக்க நோயாளிகளின் நிலையை கண்காணிக்க வேண்டும்.

QT இடைவெளியை நீட்டிக்கும் மருந்துகளுடன் பயன்படுத்தும் போது எச்சரிக்கையும் தேவைப்படுகிறது, மேலும் CVS உடன் தொடர்புடைய எதிர்மறை எதிர்வினைகளின் வளர்ச்சியில் நோயாளியின் நிலையை கவனமாக கண்காணிக்க வேண்டியது அவசியம். அவற்றில்:

• துணை வகை IIA அல்லது III இன் ஆன்டிஆரித்மிக் பொருட்கள்;
• சில ஆன்டிசைகோடிக்ஸ், ஆண்டிபயாடிக்குகள் அல்லது ஆண்டிடிரஸண்ட்ஸ்;
• சில நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள்;
• சில மருந்துகள் இரைப்பைக் குழாயின் வெளிப்பாடு அல்லது மலக்குடல் எதிர்ப்பு விளைவுகளுடன் தொடர்புடையவை;
• புற்றுநோயியல் நோய்க்கு பயன்படுத்தப்படும் சில மருந்துகள்;
• வேறு சில மருந்துகள்.

களஞ்சிய நிலைமை

பீரியடன் அதிகபட்சமாக 25 ° C வரை வெப்பநிலையில் வைக்கப்பட வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து பொருளை உற்பத்தி செய்த நாளிலிருந்து 5 வருட காலத்திற்குள் பெரிடான் பயன்படுத்தப்படலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்துகளின் ஒப்புமைகளான மருந்துகள் லிம்சர், ராபிரிட் மற்றும் மோட்டினோல் ப்ரூலியம் லிங்வாடாப்ஸ், மோட்டாரிக்ஸ் மற்றும் லான்சிட் ஆகியவற்றுடன் காஸ்ட்ரோபோம்-அப்போ, மற்றும் இந்த பெரிலியம், மோட்டினார்ம் மற்றும் டோமிடன் மற்றும் மோட்டோரிகம் ஆகியவை ஆகும். கூடுதலாக, பட்டியலில் டோம்ரிட், பெரிடோனியம் வித் மோட்டிலியம், சின்னாரிடன் ந Naசிலியம் ஆகியவை அடங்கும்.