Nelfiner

நேபிள்நெய்ர் நேரடி சிகிச்சை சிகிச்சைகள் கொண்ட ஒரு வைரஸ் மருந்து. புரோட்டீஸின் செயல்பாடு மெதுவாக செயல்படும் குழுவின் முகவர்களில் சேர்க்கப்பட்டுள்ளது.

எச்.ஐ.வி புரதம் என்பது பாலிப்ரோடின் வைரஸ் முன்னோடிகளால் ஏற்படுகின்ற புரோட்டியோலிப்டிக் பிரிப்பதை செய்ய தேவையான ஒரு நொதி ஆகும், அதன் பின்னர் புரதங்கள் உருவாகின்றன, இவை செயலில் எச்.ஐ.வி யின் உறுப்பு கூறுகள் ஆகும். அத்தகைய பாலிபரோடின்ஸை பிரித்தெடுக்கும் செயல்முறைகள் வைரஸ் உருவாவதற்கு முன்னுரிமை அளிக்கின்றன.

எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸின் செயலில் உள்ள பகுதியுடன் நெல்பினேவிர் கூறுகள் ஒருங்கிணைக்கப்பட்டு பாலிபரோடைனின் முறிவு தடுக்கப்படுகின்றன. இதன் விளைவாக, வைரஸின் முதிர்மான துகள்கள் சுற்றியுள்ள உயிரணுக்களை பாதிக்காது என்று உருவாகின்றன.

அறிகுறிகள் Nelfinera

இது எச்.ஐ.வி -1 நோய்த்தொற்றின் சிக்கலான சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது (நியூக்ளியோசைட் அனலாக் வகைகளில் இருந்து ஆன்டிரெண்ட்ரோவைரல் பொருள்களுடன் இணைந்து).

[1],

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்துகளின் வெளியீடு 0.25 கிராம் அளவு கொண்ட மாத்திரைகள் வடிவில் செயல்படுத்தப்படுகிறது.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்தின் பிற மருந்துகள் மற்ற மருந்தை உட்கொள்வதன் மூலம் உட்கொண்டிருக்கும் நரம்பியல் சுமைகளை சீர்குலைத்து CD4 கலங்களின் எண்ணிக்கை அதிகரிக்கிறது. முந்தைய மற்றும் தற்போதைய சோதனைகளின் பகுப்பாய்வு, நெல்ஃபைனர் நோயியல் முன்னேற்ற விகிதம் குறைவதை உறுதிப்படுத்துகிறது.

வைட்டோவில் உள்ள மருந்துகளின் வைரஸ் நோய்த்தாக்கம், எச்.ஐ.வி நோய்த்தொற்றின் நீண்டகால அல்லது தீவிரமான கட்டத்தில், மோனோசைட்டுகளுடன் லிம்போசைட்டுகளின் வரிசையில், மற்றும் புற இரத்தத்தில் உள்ள மேக்ரோபாகுகளுடன் கூடிய லிம்ஃபோபிலாஸ்டிக் செல்கள் தவிரவும் குறிப்பிடப்பட்டுள்ளது. நெல்சினேவிர் கூறுகள் ஏராளமான மருத்துவ தனிமைப்படுத்தல்களாலும், எச்.ஐ.வி -2 உடன் HIV-1 உப பொருட்களின் ஆய்வுக்கூட விகாரங்களையும் பாதிக்கின்றன, மேலும் இது கூடுதலாக ROD வகையின் ஒரு திரிபு.

மருந்துகள் 2 மற்றும் 3 சிக்கலான சிகிச்சை முறைகள் (தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டஸ் விளைவு மெதுவாக இருக்கும் பொருட்கள் உட்பட) ஒரு உறுப்பு என சினெர்ஜிஸ்டிக் மற்றும் சேர்க்கை விளைவுகளை நிரூபிக்கிறது, அதே நேரத்தில் அவர்களின் சைட்டோடாக்சிசிட்டி அதிகாரம் இல்லை.

நுண்ணுயிரியல் செயல்முறைகளில் எச்.ஐ.வி. அரிசோனா அமிலத்தின் துண்டுகள் 30 (வகை D30N) உடன் சேர்க்கப்பட்ட எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸில் அஸ்பாரனினை (வகை N) அஸ்பார்டிக் அமிலம் (வகை D) கொண்ட ஒரு மாற்று மாற்று அறுவைசிகிச்சைக்குரிய ஒரு வைரஸ் வடிவத்தை ஜினோடிபி செய்யும் போது, அர்ப்பணிப்பு ஒரு வகைக்குரியது.

இந்த மருந்துகள் வெவ்வேறு இலக்கு என்சைம்கள் கொண்டிருப்பதால், முகவர்கள் மற்றும் நெல்பினேவார்டுகள் மீளாத தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டஸ் இடையே குறுக்கு எதிர்ப்பால் சாத்தியமில்லை. நியூக்ளியோசைடு அனலாக்ஸை எதிர்த்து நிற்கும் எச்.ஐ. வி தனிமைப்படுத்தி, அதே போல் அல்லாத நியூக்ளியோசைடு கூறுகள் மெதுவாக தலைகீழான டிரான்ஸ்கிரிப்டஸ், அவர்களின் உணர்திறனை நெல்ஃபினேவெயில் வைட்டோ சோதனையில் வைக்கும்.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

ஒரு முறை அல்லது திரும்பத் திரும்ப நிர்வகிக்கப்படும் போது, உணவு உட்கொண்ட 0.5-0.75 கிராம் (2 அல்லது 3 மாத்திரைகள்), வழக்கமாக பிளாஸ்மா Cmax அளவைப் பெற 2-4 மணி நேரம் ஆகும். 28 நாட்களுக்கு (சமநிலை குறியீடுகள்) 8-மணிநேர இடைவெளியில் 0.75 கிராம் இடைவெளியின் பின்னர் பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் 3-4 mcg / ml, மற்றும் Cmin (புதிய தொகுப்பைப் பயன்படுத்தும் முன்பு) - 1-3 mcg / ml

மருந்துகளின் உயிர் வேளாண்மைக்கான குறிகாட்டிகள் தெரியவில்லை, ஆனால் ஒரு கதிரியக்க லேபலைப் பயன்படுத்தி சோதனைகள் சிறுநீர் உள்ளே காணப்பட்ட வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளின் பெரிய அளவிலான அளவைக் கொடுக்கும், உட்கொண்டிருக்கும் டோஸ்சின் தோராயமாக 78% உறிஞ்சப்படுகிறது.

உணவு கொண்டு மருந்து உபயோகம் அதன் பிளாஸ்மா அளவை இரண்டு மடங்கு / மூன்று மடங்கு அதிகரிக்கிறது (வெற்று வயிற்றில் அறிமுகத்துடன் ஒப்பிடுகையில்). உணவின் கொழுப்பு உள்ளடக்கம் பிளாஸ்மா மருந்து மதிப்புகளின் அதிகரிப்பின் தீவிரத்தை பாதிக்காது.

உடலின் உள்ளே திரவத்தின் அளவின் பொது காட்சியை விட விநியோக அளவு (2-7 எல் / கி.கி வரையில்) கணக்கிடப்பட்ட அளவைக் குறிக்கின்றது. அதன் விளைவாக, பெரிய அளவிலான நெல்பினேவிர் திசுக்களில் ஊடுருவி வருவதாக முடிவு செய்ய முடியும். சீரம் உள்ளே, பொருள் கிட்டத்தட்ட முழுமையாக (98%) புரதம் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. உயர் பிளாஸ்மா சினினேவியர் மதிப்புகள் இலவச-வடிவ நெல்பினேவியரை அதிகரிக்கின்றன.

14C- நெல்பினேவரின் 0.75 கிராம் ஒரு ஒற்றை ஊசி மூலம், அதன் மாறாத உறுப்பு 82-86% இன்ட்ராளாஸ்மா கதிரியக்கமாகும். பிளாஸ்மா உள்ளே, முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற கூறு மற்றும் ஆக்சிஜனேற்றம் போது உருவாக்கப்பட்ட பல கூடுதல் பதிவு. வைட்டோவில், முக்கிய ஒர்க்மேடபோலிட்டு மூல உறுப்புக்கு ஒத்த ஒரு வைரஸ் விளைவு உள்ளது. CYP3A உட்பட பல்வேறு வகையான ஹீமோபுரோட்டின் P450 ஐசெனெஸிம்கள் பயன்படுத்தி மருந்துகளின் வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள் செயல்படுத்தப்படுகின்றன.

1-முறை (24-33 எல் / மணி வரம்பில்) மற்றும் மீண்டும் அறிமுகம் (26-61 வது / எல் / எ.இ) ஆகியவற்றில் அனுமதிக்கப்படும் நிலை, மருந்துகளின் உயர் உடற்கூறான உயிர்வாழ்வுத் தன்மையைக் குறிக்கிறது. பிளாஸ்மா அரை-வாழ்க்கை (முனைய கட்டம்) என்பது பொதுவாக 2.5-5 மணிநேரமாகும். 14C- நெல்பினேவியர் கொண்ட 0.75 கிராம் வாய்வழி டோஸின் கணிசமான பகுதி, மலம் (87%) உள்ளே காணப்படுகிறது; ஃக்கலாக் ரேக்டிவிட்டி என்பது பெயரிடப்பட்ட செயலில் உள்ள உறுப்புடன் (22%), அதே போல் அதன் பல செர்மிட்டபிலொட்டிகளுடன் தொடர்புடையது. சிறுநீர் உள்ளே, பயன்படுத்தப்படும் பகுதியின் 1-2% மட்டுமே குறிப்பிடப்படுகிறது (பெரும்பாலும் மாறாத நெல்பினேவியர்).

2-13 வயதிற்குட்பட்ட குழந்தைகளில், கிளையன்ட் அளவு சுமார் இரு மடங்கு / மூன்று மடங்கு வயதுடையதாக உள்ளது. தினசரி 20-30 மி.கி / கி.கூ என்ற உணவுகளில் 3 நிமிடத்திற்கு ஒரு முறை உணவு உட்கொள்ளும் நல்ஃபெர்ரி மாத்திரைகள் நுரையீரல் பிளாஸ்மா மதிப்புகளுக்கு வழிவகுக்கும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்தை எடுத்துக்கொள்வது, பெரும்பாலும் உணவுடன். 13 வயதிற்கும் அதிகமான வயதினருக்கும் வயது வந்தவர்களுக்கு 0.75 கிராம் மருந்துகள் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது (3 முறை ஒரு நாள், ஒரு மாத்திரை ஒவ்வொரு).

20-30 மில்லிகிராம் / கிலோவிற்கு 3 முறை ஒரு நாளைக்கு 2 முதல் 10 வயதிற்குட்பட்ட குழந்தைகள் தேவை.

[9]

கர்ப்ப Nelfinera காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் நெல்பினேவியின் பயன்பாடு பற்றி எந்த தகவலும் இல்லை, எனவே குறிப்பிட்ட காலத்தில் மருந்து மருந்து பரிந்துரைக்கப்படுவது கடுமையான அறிகுறிகளுடன் மட்டுமே அனுமதிக்கப்படுகிறது.

தாயின் பாலுடன் மருந்துகளை அகற்றுவது பற்றிய தகவல்கள் கிடைக்கவில்லை. Nelfiner தாய்ப்பால் பயன்படுத்தப்படுகிறது போது.

[2], [3], [4], [5], [6], [7]

முரண்

மருந்துகளின் உறுப்புகளுக்கு எதிராக கடுமையான சகிப்புத்தன்மையைக் கொண்ட நபர்களை நியமனம் செய்வது முரணானது.

பக்க விளைவுகள் Nelfinera

மருந்துகளின் பக்க விளைவுகள் பொதுவாக பலவீனமாக உள்ளன. பெரும்பாலும் வயிற்றுப்போக்கு குறிக்கும்.

எப்போதாவது, வீக்கம், வயிற்று வலி, குமட்டல், ஆஸ்தெனியா, எபிடர்மல் வெடிப்பு, லிம்போசைட்டுகளின் எண்ணிக்கை அதிகரிப்பு, ந்யூட்டோபில்ஸ் எண்ணிக்கை குறைதல் மற்றும் ALT மற்றும் CPK செயல்பாட்டில் அதிகரிப்பு போன்ற குறைபாடுகள்.

[8]

மிகை

கடுமையான நெஃப்ஃபைனர் நச்சு தொடர்பான வரையறுக்கப்பட்ட தகவல்கள் மட்டுமே உள்ளன.

மருந்தினை மருந்துகள் காணவில்லை. இது இரைப்பை குடல் மற்றும் வாந்தியெடுத்தல் மூலம் நீக்கப்பட்டது. உறிஞ்சப்படாத பொருள் செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் மூலம் வெளியேற்றப்படுகிறது. நெல்பினேவரின் கணிசமான பகுதி உள்விழிமாற்ற புரதத்துடன் இணைந்திருப்பதால், டயலசிஸ் செயல்திறன் சாத்தியக்கூறுகள் மிகக் குறைவு.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

ஹெல்மிரோட்டின் P450 3A (உறுப்பு CYP3A) உதவியுடன் நெல்பினேவியின் வளர்சிதைமாற்றம் நிகழ்வுகள் பகுதியாக உணரப்படுகின்றன. Nelfinavir எனவே கணிசமாக அல்ல CYP3A விளைவு (மற்ற தடுப்பான்கள் ஒப்பிடுகையில் - ritonavir, indinavir மற்றும் ketoconazole) தடுக்கிறது என்றாலும், CYP3A அல்லது அதன் வளர்சிதை CYP3A பங்கேற்புடன் மேற்கொள்ளப்படுகிறது நச்சு சாத்திய மருந்துகள் விளைவு தூண்டும் பொருள்களும் அது இணைப்பது மிகவும் கவனமாக இருக்க வேண்டும்.

பிற வைரஸ் எதிர்ப்பு பொருட்கள்.

தசானோசின் காலியாக வயிற்றில் எடுக்கப்பட்டதால், நாபினெர் 2 மணி நேரத்திற்கு முன்னர் உணவுக்குழாய்க்கு 1 அல்லது 1 மணி நேரத்திற்கு முன்னர் உணவு எடுத்துக் கொள்ளப்படுகிறது.

வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகளின் நொதிகளின் செயல்பாட்டை தூண்டிவிடுவதாகும்.

CYP3A உறுப்பு (nevirapine, phenytoin, மற்றும் கார்பாமசெபின் மற்றும் ரிபோபார்பிபினுடன் கூடிய ஃபீரோபார்பிடல் ஆகியவற்றுடன் ஒரு வலிமையான தூண்டுதல் விளைவை கொண்ட மருந்துகள் நெல்பினேவியின் பிளாஸ்மா மதிப்பீட்டை குறைக்கலாம். எனவே, நல்ஃபென்னரைப் பயன்படுத்தி ஒரு நபர் மேலே மருந்துகளை பயன்படுத்தி சிகிச்சை தேவைப்பட்டால், அவர்கள் ஒரு மாற்றீட்டைக் கண்டறிய வேண்டும்.

ரிஃபபூட்டினுடனான மருந்துகளின் ஒருங்கிணைந்த நிர்வாகம், பாதியின் அளவை பாதியாக குறைக்க வேண்டும்.

மற்ற வாய்ப்பு பரஸ்பர.

இந்த மருந்து டெர்பெனாடைன் பிளாஸ்மா குறிகளையும் அதிகரிக்கிறது, எனவே அவை ஒன்றிணைக்கப்பட முடியாது - உயிருக்கு ஆபத்தான அல்லது கடுமையான அரித்திமியாவின் வளர்ச்சியை தடுக்கிறது.

Cisapride மற்றும் astemizole மருந்துகள் போன்ற ஒத்த ஒருங்கிணைப்பு சாத்தியம் உள்ளது என்பதால், அவர்கள் இணைந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

பொருத்தமான பரிசோதனைகள் செய்யப்படாவிட்டாலும், மருந்து உட்கொள்ளுதல் தடை செய்யப்படுவதால், அதன் வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள் CYP3A (அவற்றில் மிடாலோசம் அல்லது ட்ரைஜோலாம்) பங்களிப்புடன் செயல்படுத்தப்படுகின்றன, ஏனென்றால் அவற்றின் மயக்க விளைவு நீடிக்கும்.

இந்த மருந்துகள் CYP3A (Ca சேனலின் செயலை தடுக்கும் அந்த பொருட்களின் மத்தியில்) மற்ற மருந்து-அடி மூலக்கூறுகளின் பிளாஸ்மா மதிப்புகள் அதிகரிக்க முடிகிறது, எனவே அத்தகைய சூழ்நிலைகளில் நோயாளிகள் இந்த மருந்துகளின் நச்சுத்தன்மையின் அறிகுறிகளை கண்டறிய கவனமாக பரிசோதிக்கப்பட வேண்டும்.

மருந்து உட்கொண்ட பயன்பாட்டினால் வாய்வழி கருத்தடை செயல்திறனை குறைக்கிறது.

[10], [11]

களஞ்சிய நிலைமை

Nelfiner சிறிய குழந்தைகள் மற்றும் சூரிய ஒளி ஒரு மூடிய பகுதியில் வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை மதிப்புகள் - 25 ° க்கும் அதிகமானவை அல்ல.

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பு விற்பனையிலிருந்து 24 மாத காலத்திற்கு Nelfiner பயன்படுத்தப்படலாம்.

குழந்தைகளில் பயன்படுத்துங்கள்

2 வயதிற்கு உட்பட்ட குழந்தைகளில் பயன்படுத்தப்படும் போது மருந்துகள் மற்றும் போதை மருந்துகளின் திறன் பற்றிய தகவல்கள் எதுவும் இல்லை, எனவே இந்த குழுவில் மட்டுமே பயன்படுத்தப்படுகிறது, அங்கு அதன் நிர்வாகத்தின் நன்மைகள் சிக்கல்களின் அபாயங்களைவிட அதிகமாக இருக்கும்.