நெக்ஸசோல்

நெக்ஸசோல் என்பது ஒரு கட்டி எதிர்ப்பு மருந்து, இது அரோமடேஸின் (ஈஸ்ட்ரோஜன் பிணைப்பின் ஒரு நொதி) ஒரு ஸ்டெராய்டல் அல்லாத தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும். இது ஈஸ்ட்ரோஜெனிக் எதிர்ப்பு செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது.

ஹீமோபுரோட்டீன் P450 (இந்த நொதியின் துணைக்குழு) இன் புரோஸ்டெடிக் பகுதியுடன் (ஹீம்) போட்டித் தொகுப்பு மூலம் அரோமடேஸின் செயல்பாடு பலவீனமடைகிறது. மாதவிடாய் நின்ற பெண்களில், ஈஸ்ட்ரோஜன்கள் முக்கியமாக அரோமடேஸ் நொதியின் உதவியுடன் உருவாகின்றன, இது அட்ரீனல் சுரப்பிகளுக்குள் பிணைக்கப்பட்ட ஆண்ட்ரோஜன்களை (முக்கியமாக ஆண்ட்ரோஸ்டெனியோனுடன் டெஸ்டோஸ்டிரோன்) ஈஸ்ட்ரோனுடன் எஸ்ட்ராடியோலாக மாற்றுகிறது.

அறிகுறிகள் நெக்ஸசோல்

இது பின்வரும் நோய்க்குறியீடுகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• மார்பகப் புற்றுநோயின் ஆரம்ப கட்டங்கள், அதன் செல்கள் ஹார்மோன் தொடர்பான முடிவுகளைக் கொண்டுள்ளன (மாதவிடாய் நின்ற காலத்தில் துணைப் பாடமாக);
• மாதவிடாய் நின்ற மார்பகப் புற்றுநோயின் ஆரம்ப கட்டங்கள் (5 ஆண்டுகளுக்கு தமொக்சிபெனைப் பயன்படுத்தி ஒரு நிலையான துணை சுழற்சியை முடித்த பிறகு);
• மாதவிடாய் நின்ற பிறகு (முதல்-வரிசை சிகிச்சை) ஹார்மோன் சார்ந்த மார்பக புற்றுநோய் வகைகள் (பரவலான இயல்புடையவை);
• முன்பு ஆன்டிஸ்ட்ரோஜன்களுடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட பெண்களில் பரவலான வடிவிலான (செயற்கையாகத் தூண்டப்பட்ட அல்லது இயற்கையான மாதவிடாய் நிறுத்தத்துடன்) ஹார்மோன் சார்ந்த மார்பகப் புற்றுநோய்.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது - ஒரு செல் தட்டுக்குள் 10 துண்டுகள். பெட்டியின் உள்ளே - அத்தகைய 3 தட்டுகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மாதவிடாய் நின்ற பெண்களுக்கு லெட்ரோசோலை தினமும் 0.1-5 மி.கி என்ற அளவில் பயன்படுத்துவது, இரத்த பிளாஸ்மாவில் எஸ்ட்ராடியோல் மற்றும் எஸ்ட்ரோன் சல்பேட்டுடன் கூடிய எஸ்ட்ரோனின் மதிப்புகளில் ஆரம்ப மதிப்புகளில் 75-95% குறைவை ஏற்படுத்துகிறது. அனைத்து நோயாளிகளிலும் சிகிச்சையின் போது குறைந்த ஈஸ்ட்ரோஜன் அளவுகள் பராமரிக்கப்படுகின்றன.

ஒரு பெண்ணுக்கு மார்பகப் பகுதியில் (மாதவிடாய் நிறுத்தத்தின் போது) ஈஸ்ட்ரோஜன் சார்ந்த வீரியம் மிக்க நியோபிளாசம் ஏற்பட்டால், இந்த மருந்து, சுற்றும் ஈஸ்ட்ரோஜன்களின் அளவைக் குறைத்து, கட்டி திசுக்களுக்குள் அவற்றின் பிணைப்பைத் தடுப்பதன் மூலம், நியோபிளாஸின் பின்னடைவை ஏற்படுத்துகிறது (இதுபோன்ற நிகழ்வுகளில் 23%), அத்துடன் மறுபிறப்புகள் மற்றும் இறப்புகளின் எண்ணிக்கையைக் குறைக்கிறது. அரோமடேஸைப் பொறுத்தவரை அதிக தனித்தன்மையைக் கொண்டிருப்பதால், மருந்து அட்ரீனல் சுரப்பிகளுக்குள் ஸ்டீராய்டு ஹார்மோன்களின் பிணைப்பை சீர்குலைக்காது.

தமொக்சிபென் பயனற்றதாக இருந்தால், மாதவிடாய் நின்ற பெண்களுக்கு லெட்ரோசோலைப் பயன்படுத்தலாம்.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

லெட்ரோசோல் இரைப்பைக் குழாயில் முழுமையாகவும் விரைவாகவும் உறிஞ்சப்படுகிறது. வெறும் வயிற்றில் எடுத்துக் கொண்ட பிறகு, 60 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு Cmax மதிப்புகள் 129±20.3 nmol/l ஆகவும், உணவு உட்கொண்ட 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு எடுத்துக் கொண்டால், மருந்தின் Cmax 98.7±18.6 nmol/l ஆகவும் இருக்கும். AUC மதிப்புகளில் எந்த மாற்றங்களும் குறிப்பிடப்படவில்லை, இதன் காரணமாக உணவு உட்கொள்ளலைப் பொருட்படுத்தாமல் மருந்தைப் பயன்படுத்தலாம். உயிர் கிடைக்கும் தன்மை குறிகாட்டிகள் 99.9% ஆகும்.

விநியோக செயல்முறைகள்.

இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் புரத தொகுப்பு 60% (முக்கியமாக அல்புமினுடன் பிணைக்கப்பட்டுள்ளது - 55%). எரித்ரோசைட்டுகளுக்குள் உள்ள லெட்ரோசோல் குறியீடு பிளாஸ்மா மதிப்புகளில் 80% ஆகும்.

Vss மதிப்புகளைப் பெற்ற பிறகு வெளிப்படையான விநியோக அளவு நிலை 1.87 l/kg ஆகும். 2.5 மி.கி அளவை தினமும் பயன்படுத்துவதன் மூலம், 0.5-1.5 மாதங்களுக்குப் பிறகு நிலையான சமநிலை மதிப்புகள் காணப்படுகின்றன. பிளாஸ்மாவில் மாற்றப்பட்ட சமநிலை மதிப்புகள் ஒரு டோஸ் (2.5 மி.கி) எடுத்துக் கொண்ட பிறகு அளவை விட தோராயமாக ஏழு மடங்கு அதிகமாகும், மேலும் கணக்கிடப்பட்ட குறியை விட 1.5-2 மடங்கு அதிகமாகும் - இது 2.5 மி.கி அளவைப் பயன்படுத்தும் போது மருந்தின் சில நேர்கோட்டுத்தன்மையைக் குறிக்கிறது. நீண்ட கால பயன்பாடு மருந்தின் குவிப்புக்கு வழிவகுக்காது.

வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் மற்றும் வெளியேற்றம்.

வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் முக்கியமாக கல்லீரலுக்குள் ஹீமோபுரோட்டீன் ஐசோஎன்சைம்கள் P450 3A4 மற்றும் 2A6 ஆகியவற்றின் உதவியுடன் மேற்கொள்ளப்படுகின்றன, இது மருத்துவ விளைவைக் கொண்டிருக்காத கார்பினோல் வழித்தோன்றலை உருவாக்குகிறது.

மருந்தின் வெளியேற்றம் முக்கியமாக சிறுநீரகங்கள் வழியாக வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் வடிவத்திலும், குடல்கள் வழியாகவும் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. அரை ஆயுள் 48 மணிநேரம். ஹீமோடையாலிசிஸ் மூலம் பிளாஸ்மாவிலிருந்து இந்த பொருளை வெளியேற்ற முடியும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

நெக்ஸசோலை வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும் - 1 மாத்திரை (2.5 மி.கி) ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை.

துணை நடைமுறைகளுக்கான ஒரு வழிமுறையாக, மருந்து 5 வருட காலத்திற்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது. நோயாளிக்கு நோயியலின் முன்னேற்றத்தின் அறிகுறிகள் இருந்தால், மருந்து நிறுத்தப்படும்.

[ 1 ]

கர்ப்ப நெக்ஸசோல் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது, அதே போல் மாதவிடாய் நிறுத்தத்திற்கு முந்தைய காலத்திலும் நெக்ஸசோல் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்தின் கூறுகளுடன் தொடர்புடைய கடுமையான சகிப்புத்தன்மை;
• இனப்பெருக்க காலத்திற்கு ஒத்திருக்கும் நாளமில்லா சுரப்பி குறிகாட்டிகள்;
• மாதவிடாய் நிறுத்தத்திற்கு முந்தைய காலம்.

பக்க விளைவுகள் நெக்ஸசோல்

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• சோதனை தரவு: எடை அதிகரிப்பு பெரும்பாலும் காணப்படுகிறது. சில நேரங்களில் எடை இழப்பு ஏற்படுகிறது;
• இருதய அமைப்பின் செயல்பாட்டை பாதிக்கும் புண்கள்: சில நேரங்களில் ஆஞ்சினா அல்லது டாக்ரிக்கார்டியா தோன்றும், மேலும் கூடுதலாக த்ரோம்போம்போலிசம், த்ரோம்போஃப்ளெபிடிஸ் (ஆழமான அல்லது மேலோட்டமான நரம்புகள்) அல்லது படபடப்பு மற்றும் அதிகரித்த இரத்த அழுத்தத்துடன் மாரடைப்புடன் இதய செயலிழப்பு. அரிதாக, நுரையீரல் தக்கையடைப்பு, தமனி இரத்த உறைவு அல்லது பெருமூளைச் சிதைவு காணப்படுகிறது;
• நிணநீர் மற்றும் இரத்தத்தை பாதிக்கும் கோளாறுகள்: சில நேரங்களில் லுகோபீனியா உருவாகிறது;
• நரம்பு மண்டலத்தின் செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: தலைச்சுற்றல் அல்லது தலைவலி அடிக்கடி காணப்படுகிறது. சில நேரங்களில் செயலில் உள்ள கட்டத்தில் பெருமூளை இரத்த ஓட்டத்தில் கோளாறு, தூக்கம், நினைவாற்றல், சுவை அல்லது உணர்திறன் (ஹைப்போஸ்தீசியா மற்றும் பரேஸ்தீசியா உட்பட) மற்றும் தூக்கமின்மை ஆகியவற்றுடன் தொடர்புடைய கோளாறுகள் உருவாகின்றன;
• பார்வைக் கோளாறுகள்: சில நேரங்களில் மங்கலான பார்வை, கண் எரிச்சல் அல்லது கண்புரை ஏற்படலாம்;
• மீடியாஸ்டினம் மற்றும் ஸ்டெர்னத்தின் உறுப்புகளுடன் தொடர்புடைய அறிகுறிகள், அதே போல் சுவாச அமைப்புடன்: சில நேரங்களில் இருமல் அல்லது மூச்சுத் திணறல் ஏற்படுகிறது;
• இரைப்பை குடல் புண்கள்: வாந்தி, வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல், மலச்சிக்கல் அல்லது டிஸ்ஸ்பெசியா அடிக்கடி ஏற்படும். ஸ்டோமாடிடிஸ், வயிற்று வலி மற்றும் ஜெரோஸ்டோமியா சில நேரங்களில் உருவாகின்றன;
• சிறுநீர் கோளாறுகள்: சில நேரங்களில் சிறுநீர் கழிக்கும் அதிர்வெண் அதிகரிக்கும்;
• மேல்தோல் மற்றும் தோலடி அடுக்கு தொடர்பான கோளாறுகள்: முக்கியமாக ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் உருவாகிறது. தடிப்புகள் (மாகுலோபாபுலர், வெசிகுலர், எரித்மாட்டஸ் அல்லது சோரியாடிக்) அல்லது அலோபீசியா அடிக்கடி காணப்படுகின்றன. சில நேரங்களில் வறண்ட சருமம் அல்லது அரிப்பு மற்றும் யூர்டிகேரியல் தடிப்புகள் ஏற்படும்;
• தசைக்கூட்டு அமைப்புடன் இணைப்பு திசுக்களின் செயல்பாட்டில் சிக்கல்கள்: ஆர்த்ரால்ஜியா முக்கியமாக தோன்றும். பெரும்பாலும் வலி உருவாகிறது, எலும்புகள், ஆஸ்டியோபோரோசிஸ், மயால்ஜியா அல்லது எலும்பு முறிவுகளைப் பாதிக்கிறது. சில நேரங்களில் கீல்வாதம் காணப்படுகிறது;
• ஊட்டச்சத்து மற்றும் வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகள்: பசியின்மை அடிக்கடி அதிகரிக்கிறது மற்றும் ஹைப்பர்கொலஸ்டிரோலீமியா அல்லது பசியின்மை உருவாகிறது. சில நேரங்களில் முறையான வீக்கம் உருவாகிறது;
• தொற்றுகள்: சில நேரங்களில் தொற்று ஏற்படுகிறது;
• குறிப்பிடப்படாத, வீரியம் மிக்க அல்லது தீங்கற்ற இயல்புடைய கட்டிகள் (பாலிப்ஸ் மற்றும் நீர்க்கட்டிகள் உட்பட): சில நேரங்களில் நியோபிளாசம் இருக்கும் இடத்தில் வலி உருவாகிறது;
• பொதுவான கோளாறுகள்: பொதுவாக கடுமையான சோர்வு (மேலும் ஆஸ்தீனியா) அல்லது சூடான ஃப்ளாஷ்கள் தோன்றும். பெரும்பாலும் உடல்நலக்குறைவு அல்லது புற எடிமா குறிப்பிடப்படுகிறது. சில நேரங்களில் உலர்ந்த சளி சவ்வுகள், ஹைபர்தர்மியா அல்லது தாகம் உருவாகிறது;
• ஹெபடோபிலியரி செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: சில நேரங்களில் இன்ட்ராஹெபடிக் என்சைம்களின் செயல்பாட்டில் அதிகரிப்பு உள்ளது;
• பாலூட்டி சுரப்பிகள் மற்றும் இனப்பெருக்க செயல்பாடுகளுடன் தொடர்புடைய புண்கள்: சில நேரங்களில் யோனி வெளியேற்றம் அல்லது இரத்தப்போக்கு ஏற்படுகிறது, மார்பக மென்மை அல்லது யோனி வறட்சி குறிப்பிடப்படுகிறது;
• மனநல கோளாறுகள்: மனச்சோர்வு அடிக்கடி உருவாகிறது. சில நேரங்களில் எரிச்சல், பதட்டம் மற்றும் பதட்டம் ஆகியவை காணப்படுகின்றன.

மிகை

போதைப்பொருள் குறித்த தனிமைப்படுத்தப்பட்ட தரவு மட்டுமே உள்ளன. சிறப்பு சிகிச்சை எதுவும் மேற்கொள்ளப்படவில்லை, அறிகுறி மற்றும் ஆதரவு நடவடிக்கைகள் மட்டுமே செய்யப்படுகின்றன.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

இன் விட்ரோவில், லெட்ரோசோல் ஹீமோபுரோட்டீன் P450 ஐசோஎன்சைம்கள் - 2A6, அதே போல் 2C19 (மிதமாக) ஆகியவற்றின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கிறது. CYP2A6 கூறு மருந்துகளின் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் குறிப்பிடத்தக்க விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை. எனவே, நெக்ஸசோலை குறைந்த மருந்து குறியீட்டைக் கொண்ட பொருட்களுடன் இணைக்கும்போது மிகவும் கவனமாக இருக்க வேண்டியது அவசியம், இதன் விநியோகம் பெரும்பாலும் இந்த ஐசோஎன்சைம்களால் தீர்மானிக்கப்படுகிறது.

[ 2 ], [ 3 ]

களஞ்சிய நிலைமை

நெக்ஸசோலை குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு மூடிய இடத்தில் சேமிக்க வேண்டும். வெப்பநிலை குறிகாட்டிகள் - அதிகபட்சம் 30°C.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சை தயாரிப்பு விற்பனை செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்கு நெக்ஸசோலைப் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் மருந்து பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் எக்ஸ்ட்ராசா மற்றும் லெட்ரோசா ஆகிய பொருட்கள் ஆகும்.