சில்டெனாபில்

சில்டெனாபில் என்பது ஒரு புற விளைவைக் கொண்ட ஒரு மருந்து (இது PDE-5 இன் ஒரு குறிப்பிட்ட கூறு cGMP யில் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பு விளைவைக் கொண்ட ஒரு பொருள்).

இந்த மருந்து விறைப்பு செயலிழப்பு உள்ளவர்களுக்கு விறைப்பைத் தூண்டுவதற்குப் பயன்படுகிறது, மேலும், நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்த சிகிச்சைக்கு பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, ஏனெனில் அதன் சிகிச்சை விளைவின் கொள்கை வாசோடைலேட்டேஷன் திறனை அடிப்படையாகக் கொண்டது. [1]

அறிகுறிகள் சில்டெனாபில்

ஆண்குறி விறைப்புத்தன்மை கொண்ட ஆண்களுக்கு இது பயன்படுத்தப்படுகிறது - ஒரு ஆணில் தோன்றும் விறைப்புத்தன்மை முழுமையான பாலியல் தொடர்புக்கு போதுமானதாக இல்லாத சூழ்நிலைகளில் (அல்லது பாலியல் தூண்டுதலின் முன்னிலையில் முற்றிலும் இல்லை).

கூடுதலாக, மருந்து நுரையீரலில் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுகிறது .

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்துகளின் வெளியீடு மாத்திரைகளில் விற்கப்படுகிறது - செல் தொகுப்புக்குள் 1 அல்லது 4 துண்டுகள்; ஒரு மூட்டைக்குள் 1 தொகுப்பு.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

சில்டெனாபில் கார்பஸ் கேவர்னோசத்தில் உள்ள மென்மையான தசைகளை தளர்த்த உதவுகிறது, அத்துடன் ஆண்குறியின் தமனிகளை விரிவுபடுத்துகிறது, இது உள்விழி அழுத்தத்தை அதிகரிக்கிறது. குகை இடைவெளிகளுக்குள் இரத்த அளவுகளில் அதிகரிப்பு சிரை படுக்கையின் சுருக்கத்திற்கு வழிவகுக்கிறது, அதைத் தொடர்ந்து பலவீனமான சிரை இரத்த வெளியேற்றம் ஏற்படுகிறது. இதன் விளைவாக, ஆண்குறியின் குகை திசுக்களில் இருந்து இரத்தம் வெளியேறவில்லை, இது பாலியல் தூண்டுதலின் செல்வாக்கின் கீழ் விறைப்புத்தன்மையை அடைய உங்களை அனுமதிக்கிறது.

மருந்து கார்பஸ் கேவர்னோசத்தில் நேரடி தளர்வு விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை; இது உற்பத்தி செய்யப்பட்ட NO இன் அளவை அதிகரிக்கிறது மற்றும் குகை இடைவெளிகள் தொடர்பாக ஓய்வெடுக்கும் செயல்பாட்டை மேம்படுத்துகிறது. ஒரு பாலியல் எதிர்வினையின் போது, சில்டெனாபில் உறுப்பு NO வெளியீடு மற்றும் PDE-5 ஐ ஒடுக்குவதை ஏற்படுத்துகிறது, இது cGMP குறிகாட்டிகளின் அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கிறது, மென்மையான தசைகள் தளர்வு, அத்துடன் குகை இடைவெளியில் இரத்தம் நிரப்பும் தீவிரம் அதிகரிக்கும் ஆண்குறியின். [2]

PDE-5 ஆண்குறியின் கார்பஸ் கேவர்னோசத்திற்குள் மட்டுமல்லாமல், நுரையீரல் பாத்திரங்களுக்குள்ளும் இருப்பதால், நுரையீரல் விஷயத்தில் PDE-5 இன் செயல்பாட்டைக் குறைக்கும் ஒரு பொருளாக சில்டெனாபில் மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று சோதனையின் போது கண்டறியப்பட்டது. உயர் இரத்த அழுத்தம் (இதன் விளைவாக நுரையீரல் நாளங்களின் லுமேன் குறுகியது). நுரையீரலின் திசுக்களுக்குள் அமைந்துள்ள இரத்தக் குழாய்களின் விரிவாக்கம், விறைப்பு பிரச்சனைகளுக்கான சிகிச்சையைப் போலவே, NO இன் செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடையது.

மருத்துவ பரிசோதனைகளின் போது, சில்டெனாபில் மற்ற PDE ஐசோஎன்சைம்களுடன் ஒப்பிடும்போது PDE-5 இல் மிகவும் உச்சரிக்கப்படும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது என்பது தெரியவந்தது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு சில்டெனாபில் அதிக உறிஞ்சுதல் விகிதங்களைக் கொண்டுள்ளது. உயிர் கிடைக்கும் நிலை சராசரியாக 40% (25-63% வரம்பில்). 0.1 கிராம் பொருளை வெறும் வயிற்றில் உட்கொள்ளும் போது Cmax இன் இரத்த மதிப்புகள் 18 ng / ml க்கு சமம் மற்றும் 0.5-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு குறிப்பிடப்படுகிறது.

ஆனால் அதே நேரத்தில், கொழுப்பு உணவுகளை உட்கொள்வது மருந்தின் உறிஞ்சுதலை எதிர்மறையாக பாதிக்கிறது என்பதை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும் - Tmax காட்டி 1 மணிநேரம் நீடிக்கிறது, மற்றும் Cmax மதிப்புகள் 29%குறைகிறது.

மருந்தின் Vd அளவு 105 லிட்டர், மற்றும் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் புரதத் தொகுப்பின் வீதம் 96%ஆகும்.

மைக்ரோசோமால் இன்ட்ராஹெபடிக் ஐசோஎன்சைம்களின் உதவியுடன் மருந்து வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளில் பங்கேற்கிறது, இதில் N- டெஸ்மெதைல்மெட்டாபொலைட், மருத்துவ செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது (அதன் செயல்பாடு சில்டெனாபிலின் விளைவின் 50% க்கு சமம்), இது உயிர் மாற்றத்திற்கும் உட்படுகிறது.

முனைய கட்டத்தில் ஒரு கூறுகளின் அரை வாழ்வின் காலம் 3-5 மணி நேரம் ஆகும். இந்த பொருள் முக்கியமாக வளர்சிதை மாற்றக் கூறுகளின் (80%) வடிவில் மலத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது; சிறுநீரக சுரப்பின் போது (சிறுநீருடன்) சுமார் 13% அதிகமாக வெளியேற்றப்படுகிறது.

வயதானவர்களில், உடலியல் எதிர்வினைகளின் வளர்ச்சி விகிதத்தை பாதிக்கும் வயது தொடர்பான மாற்றங்கள் காரணமாக, மருந்து அனுமதி விகிதம் மற்றும் அதன் இரத்த மதிப்புகள் கணிசமாக குறைகிறது (40%) என்பதை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம்.

சிறுநீரகங்களின் வேலையில் கடுமையான கோளாறுகள், மருந்து அனுமதி அளவுகளில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு மற்றும் AUC மற்றும் Cmax மதிப்புகள் முறையே 100% அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கிறது, அத்துடன் வரலாறு இல்லாத தனிநபர்களின் மதிப்புகளுடன் ஒப்பிடும்போது 88% சிறுநீரக செயலிழப்பு.

கல்லீரல் சிரோசிஸ் சில்டெனாபிலின் அனுமதி குறைவதையும் ஏறத்தாழ 47% மற்றும் 84% AUC உடன் Cmax இன் அதிகரிப்பையும் ஏற்படுத்துகிறது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

விறைப்புத்தன்மைக்கு பயன்படுத்தவும்.

திட்டமிடப்பட்ட உடலுறவுக்கு 60 நிமிடங்களுக்கு முன், 50 மி.கி.

நோயாளியின் தனிப்பட்ட பதில் மற்றும் நோயின் தீவிரத்தை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, அதே நேரத்தில் சிகிச்சையின் பதிலின் தீவிரத்தை கணக்கில் எடுத்துக்கொண்டு, மேலே உள்ள அளவை கீழ்நோக்கி மற்றும் மேல்நோக்கி (25 அல்லது 100 மி.கி வரை) மாற்றலாம். அதிகபட்ச தினசரி பகுதியின் அளவு 0.1 கிராம். ஒரு நாளைக்கு 1 முறைக்கு மேல் பயன்படுத்த தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது.

சிறுநீரகம் / கல்லீரல் நோய் உள்ள முதியவர்கள் 25 மில்லிகிராமுக்கு மேல் சில்டெனாபில் பயன்படுத்த முடியாது.

நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கான சிகிச்சை.

20 மி.கி. பொருளை ஒரு நாளைக்கு 3 முறை சீரான இடைவெளியில் (6-8 மணி நேரம்) உட்கொள்ளுதல், உணவு உட்கொள்ளல் குறிப்பு இல்லாமல். ஒரு நாளைக்கு அதிகபட்சம் 60 மி.கி மருந்துகள் பயன்படுத்தப்படலாம்.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

இந்த மருந்தை குழந்தை மருத்துவத்தில் பயன்படுத்தக்கூடாது (18 வயதுக்கு கீழ்).

கர்ப்ப சில்டெனாபில் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

சில்டெனாபில் பெண்களுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படாது.

முரண்

சில்டெனாபிலுக்கு கடுமையான தனிப்பட்ட சகிப்புத்தன்மை மற்றும் கூடுதலாக, நைட்ரேட்டுகள் அல்லது நன்கொடையாளர்களுடனான சிகிச்சையில் பயன்படுத்த முரணாக உள்ளது.

கூடுதலாக, இத்தகைய கோளாறுகளுக்கு மருந்து பயன்படுத்தப்படவில்லை:

• மிக அதிக இரத்த அழுத்தம் (170/110 மிமீ எச்ஜிக்கு மேல்) அல்லது அதிகமாக குறைக்கப்பட்டது (90/50 மிமீ எச்ஜிக்கு குறைவாக);
• முந்தைய ஆறு மாதங்களில் பாதிக்கப்பட்ட இஸ்கிமிக் ஸ்ட்ரோக் அல்லது மாரடைப்பு;
• அரித்மியா, இது கடுமையானது;
• HF அல்லது ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ்.

பக்க விளைவுகள் சில்டெனாபில்

முக்கிய பக்க அறிகுறிகள்:

• மத்திய நரம்பு மண்டலத்தின் புண்கள்: தலைசுற்றல், ஆரிஃப்ளெக்ஸியா, தலைவலி, தூக்கக் கோளாறுகள், முகத்தில் இரத்தக் கசிவுடன் வெப்ப உணர்வு, நடுக்கம், நரம்பியல் இயல்பு வலி, மற்றும் மயக்கம், ஆஸ்தீனியா, மன அழுத்தம், பரேஸ்தீசியா மற்றும் ஹைபஸ்தீசியா;
• உணர்ச்சி உறுப்புகளின் கோளாறுகள்: கான்ஜுன்க்டிவிடிஸ், வண்ண குருட்டுத்தன்மை, கண்புரை, காட்சிப் பொருட்களின் தெளிவு இழப்பு, ஃபோட்டோபோபியா, கண் பார்வை பகுதியில் இரத்தப்போக்கு, மைட்ரியாசிஸ், கண் இமைகளை பாதிக்கும் வலி மற்றும் ஜெரோஃப்தால்மியா உள்ளிட்ட காட்சி செயல்பாட்டின் கோளாறுகள். கூடுதலாக, கடுமையான செவித்திறன் குறைபாடு உருவாகலாம், சில நேரங்களில் அதன் முழுமையான இழப்பு, அல்லது காது ஒலித்தல் அல்லது வலி;
• ODA செயல்பாட்டை பாதிக்கும் கோளாறுகள்: அதிகரித்த தசை தொனி, மயால்ஜியா, தசை பலவீனம், மூட்டுகளை பாதிக்கும் வலி, ஆர்த்ரால்ஜியா, தசைநார் பகுதியில் முறிவு, ஆர்த்ரோசிஸ் அல்லது கீல்வாதம், அத்துடன் சினோவிடிஸ் அல்லது தசைநார் அழற்சி;
• ஹெமாட்டோபாய்டிக் செயல்பாடு மற்றும் சிவிஎஸ் உடன் பிரச்சினைகள்: இதய துடிப்பு அதிகரிப்பு, இரத்த அழுத்தம் மதிப்புகளின் குறைவு அல்லது அதிகரிப்பு, மாரடைப்பு, ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு, இதய செயலிழப்பு மற்றும் ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸை பாதிக்கும் இஸ்கெமியா மற்றும் கூடுதலாக, நோயை பாதிக்கும் செயல்பாட்டு அல்லது கட்டமைப்பு இயல்பு இதய தசை, இதயத் தடுப்பு மற்றும் சாதாரண ஈசிஜி அளவீடுகளிலிருந்து விலகல். லுகோசைட்டுகள் அல்லது எரித்ரோசைட்டுகளின் இரத்த அளவிலும் குறைவு, அத்துடன் இரத்தக் கட்டிகளின் அதிகரிப்புடன் தொடர்புடைய இன்ட்ராசெரெப்ரல் இரத்த ஓட்டக் கோளாறு உள்ளது;
• யூரோஜினிட்டல் அமைப்பின் செயல்பாட்டில் இடையூறுகள்: நொக்டூரியா, என்யூரிசிஸ், பிறப்புறுப்பு வீக்கம், பாலியூரியா, சிறுநீர்க்குழாய் தொற்று, சிஸ்டிடிஸ், பலவீனமான புணர்ச்சி அல்லது அது இல்லாதது, அத்துடன் மார்பக ஹைபர்டிராபி மற்றும் விந்துதள்ளல் கோளாறுகள்;
• இரைப்பைக் குழாயின் கோளாறுகள்: டிஸ்பெப்சியா, உணவுக்குழாயில் வீக்கம் மற்றும் விழுங்குவதில் சிக்கல்கள், மலம் மெலிதல், இரைப்பை அழற்சி, குமட்டல், ஸ்டோமாடிடிஸ், குளோசிடிஸ் அல்லது ஈறு அழற்சி, மற்றும் கூடுதலாக, மலக்குடல் பகுதியில் இரத்தப்போக்கு, ஹைபோசலிவேஷன், இரைப்பை குடல் அழற்சி, இரைப்பை அழற்சி அல்லது பெருங்குடல் மற்றும் விலகல் உயிர்வேதியியல் கல்லீரல் பகுப்பாய்விற்கான சாதாரண அறிகுறிகளிலிருந்து;
• மூச்சுத்திணறல் பிரச்சனைகள்: மூச்சுத்திணறல், மூக்கு வழியாக சுவாசிப்பதில் சிக்கல், இருமல், மூச்சுக்குழாய் ஹைப்பர்செக்ரிஷன், ஃபரிங்கிடிஸ், ரன்னி மூக்கு, மூச்சுக்குழாய் அழற்சி மற்றும் மூச்சுக்குழாய் அழற்சி, மற்றும் ஆஸ்துமாவின் இந்த அறிகுறிகள் தவிர;
• வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகள்: கீல்வாதம், ஹைப்பர்நெட்ரீமியா, கடுமையான தாகம், யூரிக் அமிலத்தின் இரத்த அளவு அதிகரிப்பு, அத்துடன் நீரிழிவு நோய், இது லேபிள் இயல்பைக் கொண்டுள்ளது (ஹைபோ- மற்றும் ஹைப்பர் கிளைசீமியாவுடன் சேர்ந்து);
• தோல் புண்கள்: அரிப்பு, யூர்டிகேரியா, புண்கள், பொதுவான ஹெர்பெஸ் மற்றும் பல்வேறு தோல் அழற்சி;
• மற்றவை: முதுகு வலி, காய்ச்சல் போன்ற நோய்க்குறி, சொறி, வாசோடைலேஷன் அறிகுறிகள், தொற்றுநோய் தோற்றத்தின் பல்வேறு நோய்கள், அடிவயிறு அல்லது ஸ்டெர்னம் மற்றும் புரோஸ்டேட் செயலிழப்பு, அத்துடன் காய்ச்சல், அதிர்ச்சி, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ், புற எடிமா, ஒவ்வாமை, ஒளிச்சேர்க்கை மற்றும் ப்ரியாபிசம் ( அரிதாக).

மிகை

சில்டெனாபிலுடனான போதைப்பொருளுடன், பக்க அறிகுறிகளின் தீவிரத்தில் அதிகரிப்பு ஏற்படலாம் என்று மருத்துவ பரிசோதனைகள் காட்டுகின்றன.

அவர்களின் வளர்ச்சியுடன், மேலும் அறிகுறி நடவடிக்கைகளுடன் மருத்துவ உதவியைப் பெறுவது அவசியம். டயாலிசிஸ் பயனற்றது என்பதையும் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம் - ஏனென்றால் சில்டெனாபில் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் புரதத்துடன் விரைவாக ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

சிமெடிடின் அல்லது எரித்ரோமைசினுடன் சேர்ந்து பயன்படுத்துவது மருந்து அனுமதி விகிதங்களில் குறைவு மற்றும் அதன் பிளாஸ்மா மதிப்புகளின் அதிகரிப்புக்கு காரணமாகிறது.

சக்வினாவிர், இண்டினாவிர் அல்லது ரிடோனாவீர் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் மற்றும் மருந்தின் AUC அதிகரிப்பை ஏற்படுத்துகிறது.

இட்ராகோனசோல் அல்லது கெட்டோகோனசோலுடன் இணைந்து மருந்துகளின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கிறது.

சிம்வாஸ்டாடின் எடுத்துக்கொள்வது ராபடோமயோலிசிஸின் குறைந்த நிகழ்தகவு வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கிறது.

நைட்ரேட்டுகளுடன் இணைந்து அவற்றின் உயர் இரத்த அழுத்த செயல்பாட்டை அதிகரிக்கிறது.

சோடியம் நைட்ரோபுரசைடுடன் இணைந்து பயன்படுத்துவதால், இந்த கூறுகளின் ஆன்டிஆகிரிகேட்டரி விளைவின் ஆற்றலுக்கு வழிவகுக்கிறது.

களஞ்சிய நிலைமை

சில்டெனாபில் உலர்ந்த மற்றும் இருண்ட இடத்தில், சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்கப்பட வேண்டும். இந்த வழக்கில், வெப்பநிலை குறிகாட்டிகள் 30 ° C க்கு மிகாமல் இருக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சில்டெனாபில் சிகிச்சை பொருள் சந்தைப்படுத்தப்பட்ட நாளிலிருந்து 5 வருட காலத்திற்கு பயன்படுத்தப்படலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகள் மாக்ஸிகிரா, டாக்சியர், வயக்ரா, ரேவாசியோ, வியாசனுடன், மற்றும் டைனமிகோ, ஓல்மாக்ஸ் ஸ்ட்ராங் சிலாபில் மற்றும் விக்ராண்டே டோர்னெடிஸ். மேலும் பட்டியலில் Vizarsin, Sildenafil citrate மற்றும் Erexesil ஆகியவை உள்ளன.

விமர்சனங்கள்

சில்டெனாபில் நோயாளிகளிடமிருந்து நல்ல விமர்சனங்களைப் பெறுகிறது - மருந்து விரைவான மற்றும் பயனுள்ள விளைவை நிரூபிக்கிறது, விறைப்பு செயலிழப்பு பிரச்சனையை நீக்குகிறது.