Intelens

இன்டெல்ஸ் என்பது நோய்த்தடுப்பு முறைமைக்கான ஒரு வைரஸ் எதிர்ப்பு மருந்து ஆகும்.

எட்ராவைர்ரின் கூறு HIV-1 NNRTI பொருள் ஆகும். இது நேரடியாக எதிர்-வகை டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸால் ஒருங்கிணைக்கப்பட்டு டி.என்.ஏ பாலிமெரேஸின் செயல்பாட்டை தடுக்கும், இது டி.என்.ஏ யின் ஆர்.என்.ஏவுடன் இணைந்து செயல்படுகிறது, இது இந்த நொதியின் வினையூக்கி மண்டலங்களை அழிக்க வழிவகுக்கிறது. Etravirin இடம் ஒரு நெகிழ்வான கட்டமைப்பு உள்ளது, இது குறைந்தது 2 வழிகளில் தலைகீழ் வகை டிரான்ஸ்கிரிப்டஸுடன் ஒருங்கிணைக்க அனுமதிக்கிறது. மனித டி.என்.ஏ பாலிமரேஸ் (α, β மற்றும் γ) செயல்பாட்டை மெதுவாக குறைக்க முடியாது.

அறிகுறிகள் Intelensa

எச்.ஐ.வி-1 இன் செயல்பாட்டினால் ஏற்படும் தொற்றுக்களுக்காக இது பயன்படுத்தப்படுகிறது - முன்னர் ஆன்டிரெட்ரோவைரல் மருந்துகளுடன் சிகிச்சையளிக்கப்படாத தனிநபர்களில் சிக்கலான சிகிச்சையுடன்.

[1], [2]

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்துகளின் வெளியீடு மாத்திரைகள் வடிவில் செயல்படுத்தப்படுகிறது - பாட்டில் உள்ளே 60 துண்டுகள்; இந்த பெட்டியில் 1 பாட்டில் மற்றும் 3 சிறப்பு பைகள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

எட்ராவிரின் சிகிச்சையளிப்பதால், மருத்துவ ரீதியிலான தனிமைப்படுத்தல்கள் மற்றும் எச்.ஐ.வி-1 விகாரங்கள் நுரையீரலில் உள்ள டி-செல் கோடுகள், மனித நுண்ணுயிரி-மோனோகுலூக் அணுக்கள் மற்றும் மேக்ரோஃபாகுகள் ஆகியவற்றில் அமைந்துள்ள ஆய்வக நிலைகளில் வளர்க்கப்படுகின்றன.

மருந்து எம் (துணை பிரிவுகள் ஏ, டி பி மற்றும் சி மற்றும் எஃப் E மற்றும் ஜி), மற்றும் அதன் சராசரி சிகிச்சைரீதியாகப் பயனுள்ள குறிகாட்டிகள் (EC50) வகை ஓ இருந்து இந்த அடிப்படை தனிப்பாடுகளில் கூடுதலாக ஏற்ற இறக்கம் எச் ஐ வி -1 வகை விட்ரோவில் வைரஸ் விளைவுகளைக் காண்பிக்கிறது 0.7-21.7 nmol வரம்பில்.

எட்ராவிரின் அறியப்பட்ட ஆன்டிரெண்ட்ரோவைரல் மருந்துகள் மீது ஒரு விரோத விளைவைக் காட்டவில்லை. அத்தகைய மருந்துகளோடு இணைந்து சேர்க்கும் சேர்க்கைக்குரிய வைரஸ் நடவடிக்கைகளை நிரூபிக்கிறது:

• புரதச் செயல்பாட்டைத் தடுக்கக்கூடிய பொருட்கள்: ஆஸானானேவிர், நெல்லினேவியர், அம்றேனாவிர் சக்விவேவியர், மற்றும் லோபினேவியர், தருணாவைர், இண்டினேவியர் மற்றும் ரிபநோவையுடனும் கூடுதலாக;
• நியூக்ளியோடைடுகள் அல்லது நியூக்ளியோசைடுகள், அவை டிரான்ஸ்கிரிப்டஸ் தலைகீழ் வகைகளின் தாக்கத்தைத் தடுக்கின்றன: ஸ்டுவூடின், ஜால்சிட்டபின், டபானோசைன் மற்றும் டபொனொயிரியுடன் அபாக்காவிர்;
• டிரான்ஸ்கிரிப்டஸ் தலைகீழ் வகை செயல்பாட்டை தடுக்கும் அல்லாத nonucleoside முகவர்: delviredine மற்றும் efavirenz nevirapine;
• எதிர்ப்பு-இணைவு மருந்து: enfuvirtide;
• ஒருங்கிணைந்த செயல்பாட்டை தடுக்க பொருள்: raltegravir;
• CCR5 chemokine end antagonist: maraviroc.

எல்.ஆர்.டி.ஐ.ஸ் - லாமிடுடின், எட்ரிவிடிபபைன் மற்றும் சைடோவூடின் ஆகியவற்றுடன் இணைந்து எட்ராவிரின் கூடுதல் அல்லது சினெர்ஜிஸ்டிக் ஆன்டிவைரல் விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது.

[3], [4], [5]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

சக்சன்.

உணவு மூலம் வாய்வழி உட்செலுத்தலுக்குப் பிறகு, எட்ராவிரினின் பிளாஸ்மா Cmax மதிப்புகள் 4 மணி நேரத்திற்கு பிறகு குறிப்பிடப்படுகின்றன. ஓமெப்ரஸோல் அல்லது ரனிடிடின் என்ற ஒரே நேரத்தில் வாய்வழி நிர்வாகம், இது இரைப்பை pH ஐ அதிகரிக்கிறது, இது எட்ராவிரினின் உறிஞ்சுதலை பாதிக்காது.

எடுக்கப்பட்ட உணவு வகை எட்ராவிரின் (இரண்டு வழக்கமான கலோரி உள்ளடக்கம், 561 கிகல் மற்றும் கொழுப்பு உணவுகள் - 1160 கிகல்) ஆகியவற்றை பாதிக்காது.

சாப்பிடும் முன் சாப்பிடுவதற்கு முன் 17 சதவிகிதம் அல்லது வெற்று வயிற்றில் (51 சதவிகிதம்) பயன்படுத்தும் போது மருந்து மதிப்புகள் குறைவாக இருந்தன. ஆகையால், ஒரு பொருள் ஒரு உகந்த பிளாஸ்மா நிலை பராமரிக்க பொருட்டு, ஒரு உணவு பிறகு மருந்து பயன்படுத்த வேண்டும்.

விநியோக செயல்முறைகள்.

கிட்டத்தட்ட 99.9% பாகம் இரத்த பிளாஸ்மா புரதத்துடன் (முக்கியமாக ஆல்பினின் (99.6%), அத்துடன் α1 அமில வகை கிளைகோப்ரோடைன் (97.66-99.02%) உடன் இணைந்திருக்கிறது.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

CYP3A கட்டமைப்பின் உள்ளார்ந்த ஐசோன்சைம்கள் பயன்படுத்தி, மருந்து முக்கியமாக விஷத்தன்மை வாய்ந்த வளர்சிதை மாற்றத்தில் ஈடுபட்டுள்ளது; ஒரு சிறிய பகுதியை CYP2C ஐசோசைம்கள் பாதிக்கின்றன. அதற்குப் பிறகு, குளூக்குரோனிசனின் செயல்முறைகள் உருவாகின்றன.

கழிவகற்றல்.

சிறுநீரகம் மற்றும் சிறுநீர் ஆகியவற்றின் உள்ளே 14C- பெயரிடப்பட்ட பாகத்தின் வாய்வழி உட்செலுத்தலுக்குப் பின்னர், முறையே 93.7%, அதேபோல் 1.2% இந்த மருந்தைக் குறிப்பிட்டுள்ளது. மலம் உள்ளே உள்ள மாறாத உறுப்பு உட்செலுத்தப்பட்ட டோஸில் 81.2-86.4% க்குள் இருக்கிறது. சிறுநீர் உள்ளே, மாறாத பொருள் குறிப்பிடப்படவில்லை. ஒரு மருந்து அரை வாழ்வுக்கான இறுதிக் காலம் சுமார் 30-40 மணி நேரம் ஆகும்.

[6], [7]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

இன்டென்னெஸ் மற்ற ஆன்டிரெண்ட்ரோவைரல் முகவர்களுடன் இணைந்து பிரத்தியேகமாக பயன்படுத்தப்பட வேண்டும். எச்.ஐ.வி. சிகிச்சைப் படிப்புகளில் போதுமான அனுபவம் உள்ள ஒரு மருத்துவர் சிகிச்சையை நடத்த வேண்டும்.

18 வயதிற்குட்பட்ட நபர்கள் உணவுப் பொருட்களை சாப்பிட்டு ஒரு நாளைக்கு 1 டேப்லெட் (0.2 கிராம்) 2 முறை சாப்பிட வேண்டும்.

6-17 வயதுடையவர்கள்.

நோயாளிகளின் இந்த வகைக்கான எடையை கணக்கிட வேண்டும். உணவுக்குப் பிறகு மருந்துகளைப் பயன்படுத்துங்கள்.

நோயாளி எடை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ளும் அளவு அளவுகள் அளவுகள்:

• ≥ 16- க்குள் <20 கிலோ - 0.1 கிராம் 2 முறை ஒரு நாள்;
• 20 - <25 கிலோ - 0.125 கிராம் ஒரு நாளைக்கு * 2 மடங்கு *;
• ≥25 - <30 கிலோ - 0.15 கிராம் 2 முறை ஒரு நாள் வரம்பில் *;
• ≥30 கிலோ - 0.2 கிராம் ஒரு நாளைக்கு.

* மாத்திரைகளை 25 mg அளவு கொண்டதாகப் பயன்படுத்த வேண்டும்.

கல்லீரலின் வேலை சிக்கல்கள்.

கல்லீரல் செயலிழப்பு கடுமையான தீவிரத்தன்மை கொண்ட மருந்துகளின் மருந்துகள் ஆய்வு செய்யப்படவில்லை. இதன் காரணமாக, இத்தகைய கோளாறுகளில், இன்டென்ஸ் பரிந்துரைக்கப்படக்கூடாது.

அடுத்த பகுதியை தவிர்க்கும்போது வரவேற்பு முறை.

மருந்து உட்கொண்டபின் 6 மணி நேரத்திற்கு குறைவான காலம் கடந்துவிட்டால், நோயாளி உடனடியாக மருத்துவத்தை (உணவு சாப்பிட்ட பிறகு) எடுத்து, பின்னர் அதை நிலையான முறையில் பயன்படுத்த வேண்டும்.

பாஸ் 6 மணி நேரத்திற்கும் மேலாக இருந்தால், தவிர்க்கப்பட்ட பகுதி ஏற்றுக்கொள்ளப்படாது, வழக்கமான திட்டத்தின்படி பயன்படுத்துவதை தொடரவும்.

மெழுகுவர்த்தி இல்லாமல் வழக்கமான மாத்திரையை கழுவி, முற்றிலும் மாத்திரைகள் பயன்படுத்த வேண்டும். நோயாளி விழுங்கும் செயல்முறை கடினமாக இருந்தால், கீழ்க்கண்ட திட்டத்தின்படி மாத்திரையை நசுக்கி தண்ணீரில் கரைக்கலாம்:

• மாத்திரைகள் திரவத்துடன் ஒரு முழு அளவிலான திரவத்துடன் ஊற்றப்படுகின்றன, அவை முழுமையான கவரேஜ் (அல்லது ஒரு டீஸ்பூன், 5 மிலிக்கு சமமாக இருக்கும்) போதும்;
• மாத்திரை முழுவதுமாக கலைக்கப்படும் வரை மருந்துகள் தூண்டப்பட வேண்டும் - திரவ பால் பால் ஆனது;
• தேவைப்பட்டால், இந்த கலவையை பால் அல்லது ஆரஞ்சு சாறு மூலம் நீர்த்தலாம் (அதே நேரத்தில், மருந்து ஆரம்பத்தில் வெற்று நீரில் பிரத்தியேகமாக நீர்த்தப்பட்டது);
• இதன் விளைவாக நீங்கள் உடனடியாக விளைந்த தீர்வு குடிக்க வேண்டும்;
• மருந்து கீழ் ஒரு கண்ணாடி பால் அல்லது ஆரஞ்சு சாறு பல முறை rinsed, பின்னர் மருந்துகள் அதிகபட்ச அளவு எடுத்து உறுதி செய்ய அதன் உள்ளடக்கங்களை குடித்து.

கார்பனேற்றப்பட்ட அல்லது சூடான (> 40 ° C) தண்ணீரைப் பயன்படுத்துவதற்கு மருந்து விறைப்பிற்கு தடை விதிக்கப்படுகிறது.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

கர்ப்ப Intelensa காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் இன்டென்ஸைப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• etravirine அல்லது மருந்துகளின் பிற உறுப்புகள் பற்றிய வலுவான தனிப்பட்ட உணர்திறன்;
• தாய்ப்பால் காலம்;
• nelfinavir, efavirenz, ritonavir அல்லது tipranavir, மற்றும் nevirapine, பெனோபார்பிட்டல், rilpivirine, கார்பமாசிபைன் மற்றும் indinavir கூடுதலாக இணைந்து. மேலும் பட்டியலில் செயின்ட் ஜான்ஸ் வோர்ட் உள்ளது, rifapentin மற்றும் ஃபெனிட்டோனுடன் rifampicin;
• கடுமையான கட்டத்தில் கல்லீரல் செயல்பாடு குறைவு.

[8], [9]

பக்க விளைவுகள் Intelensa

பெரும்பாலும் மருந்துகளை எடுத்துக்கொள்வது தடிமனான வளர்ச்சியை ஏற்படுத்துகிறது.

பெரும்பாலும் இது போன்ற அறிகுறிகள் தோன்றும்:

• இரத்த அழுத்தம் மதிப்புகள் அதிகரிக்கும்;
• இரத்த சோகை அல்லது த்ரோபோசிட்டோபியா;
• பாலின்பியூரோபதி, கவலை, மாரடைப்பு, தூக்கமின்மை, சோர்வு மற்றும் தலைவலி;
• வாந்தி, GERD, இரைப்பை அழற்சி, வீக்கம், வயிற்று பகுதியில் வயிற்றுப்போக்கு, வயிற்றுப்போக்கு, மற்றும் குமட்டல்;
• சிறுநீரக செயலிழப்பு;
• ஹைபர்கிளசிமியா, α- லிப்பிடிமியா, α- கொழுப்புருமியாமியா, ட்ரைகிளிசரிடிமியா, நீரிழிவு நோய், இரவு வியர்வுகள் மற்றும் லிபோஹைர்பெரோபீபி;
• லிப்சேஸில் அதிகரிப்பு, மொத்த Xc, ட்ரைகிளிசரைடுகளுடன் கிரைட்டினின் மற்றும் கூடுதலாக, அமிலெஸ், ALT மற்றும் எல்டிஎல் ஆகியவை AST மற்றும் சர்க்கரையுடன், அத்துடன் நியூட்ரஃபில்ஸ் கொண்ட லிகோசைட்ஸின் எண்ணிக்கை குறைவதும் ஆகும்.

பின்வரும் அறிகுறிகள் சில நேரங்களில் அனுசரிக்கப்படுகின்றன:

• இரத்தச் சர்க்கரை நோயைக் கொண்டிருக்கும் ஸ்ட்ரோக், ஏட்ரியல் இலைப்பு அல்லது ஆஞ்சினா பெக்டிடிஸ்;
• தூக்கமின்மை, மலச்சிக்கல், மனச்சோர்வு, மன அழுத்தம், குழப்பம், பரஸ்பெஷியா, அம்னேசியா மற்றும் மயக்க மருந்து, மற்றும் தூக்கமின்மை, தூக்க சீர்குலைவுகள் அல்லது தூக்கம், கனவுகள் அல்லது அசாதாரண கனவுகள், பதட்டம் மற்றும் கவனிப்பு சீர்குலைவு;
• காட்சி தோற்றம்;
• தலைச்சுற்றலை;
• அதிருப்தி, உடற்பயிற்சியின் போது தோன்றும் அல்லது மூச்சுத்திணறல்;
• ஸ்டோமாடிடிஸ், பிளாட்யூலன்ஸ், எம்டிடிக், மலச்சிக்கல், கணைய அழற்சி, உலர்ந்த வாய்வழி சளி சவ்வுகள் மற்றும் வாந்தியெடுத்தல் ஆகியவற்றை இரத்தம் கொண்டு வாதிக்கிறது;
• கொழுப்பு கல்லீரல் சீர்குலைவு, ஹெபடோம்ஜாலலி மற்றும் ஹெபடைடிஸ் (ஒரு சைட்டோலிடிக் இயல்பு);
• கொழுப்பணு சிதைவு;
• ஹைபிரைட்ரோசிஸ், எபிடர்மல் வறட்சி, முக வீக்கம் மற்றும் ப்ரிகோகோ;
• ஆஞ்சியோடெமா அல்லது எரித்மா பாலிஃபார்ம்;
• டிஸ்லிபிடிமியா, போதை மருந்து சகிப்புத்தன்மை, அனோரெக்ஸியா, மயக்கம் மற்றும் நோயெதிர்ப்பு மீட்பு நோய்கள்;
• ஆண் மார்பு.

எப்போதாவது, SSD தோற்றம் காணப்படுகிறது ஒற்றை - வெப்ப கூறுகளின் வளர்ச்சி. இது ராபமோயோலிஸின் நிகழ்வுகளின் சாத்தியக்கூறுகளாகும்.

[10], [11], [12]

மிகை

இன்டென்ஸுடன் விஷம் ஏற்பட்டால், பெரும்பாலும் இது பக்கவிளைவுகள் ஏற்படுவதற்கான அறிகுறிகளாக இருக்கலாம்: இவை வயிற்றுப்போக்கு, தடிப்புகள், தலைவலி மற்றும் குமட்டல்.

அறிகுறிகள் இருந்தால், வாந்தியெடுப்பின் உதவியுடன் மருந்துகளின் தடையற்ற செயலிழப்பு வெளியேறும். இதனுடன், இந்த நோக்கத்திற்காக செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் பயன்பாடு. அதே நேரத்தில், அறிகுறிகளான நடவடிக்கைகள் எடுக்கப்பட்டன, அவற்றுள் மிக முக்கியமான உடலியல் அளவுருக்கள் மற்றும் மருத்துவத் துறையை கண்காணித்து வருகின்றன. Etravirine க்கு எந்த மருந்தையும் இல்லை; கூழ்மப்பிரிப்பு பயனற்றது.

[19], [20], [21], [22]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

பிளாஸ்மா etravirine அளவுகளை பாதிக்கும் மருந்துகள்.

CYP2C9 உடன் CYP3A4 ஐசோன்சைம்கள் பயன்படுத்தி, இந்த CYP2C19 உடன் போதை மருந்து செயல்முறைக்கு போகிறது; மேலும் வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் யூரிடைன்-2-பாஸ்பேட் குளூகுரோனோசைல் டிரான்ஸ்ஃபெரேசனைப் பயன்படுத்தி குளூக்குரோனிசனில் ஈடுபட்டுள்ளன. CYP2C9 அல்லது CYP2C19 உடன் CYP3A4 இன் செயல்பாட்டை தூண்டும் மருந்துகளின் பயன்பாடானது, எட்ராவிரின் கிளீனிங் விகிதங்களில் அதிகரிக்கும், இதனால் பிளாஸ்மா மதிப்புகள் குறையும்.

CYP2C9 அல்லது CYP2C19 உடன் CYP3A4 செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் பொருள்களுடன் மருந்துகளை இணைப்பது, அதன் கிளையல் மதிப்புகளில் குறைவதை ஏற்படுத்துகிறது, இது பிளாஸ்மா மட்டத்தில் அதிகரிக்கிறது.

Etravirine நிர்வாகத்தால் பாதிக்கப்படும் பருப்புகள்.

இந்த மருந்து CYP3A4 ஐசென்சைம் மீது ஒரு மிதமான தூண்டுதல் விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது. CYP3A4 உடனான அதன் வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள் மருந்துகளுடன் இணைந்து, அவற்றின் பிளாஸ்மா மதிப்பில் குறையும் மற்றும் அவற்றின் மருந்து விளைவுகளை குறைக்கலாம்.

CYP2C19 மற்றும் P- கிளைகோப்ரோடைன் உடன் CYP2C9 ஐசோசைம்கள் செயல்படுவதை Etravirin சற்று குறைக்கிறது.

இது வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் ஏற்படும் பெரும்பாலும் CYP2C9 அல்லது CYP2C19 சம்பந்தப்பட்ட, மற்றும் பி கிளைக்கோபுரதம் செல்வாக்கு அவற்றின் ப்ளாஸ்மா மதிப்புகள் அதிகரிக்க மற்றும் வலிமை உண்டாக்கு அல்லது தங்கள் மருந்தியல் செயல்பாடு மற்றும் பாதகமான அறிகுறிகள் நீட்டிக்கலாம் கீழ் மாற்றப்படும் பொருள்களுடன் Intelence கலவை.

[23], [24], [25], [26], [27]

களஞ்சிய நிலைமை

இன்டென்ஸ் குழந்தைகளுக்கு மூடிய இடத்தில் வைக்கப்பட வேண்டும். வெப்பநிலையானது 30 ° C க்கும் அதிகமாக உள்ளது.

அடுப்பு வாழ்க்கை

இண்டெல்லன்ஸ் மருந்து பொருள் உற்பத்தி தேதி 2 ஆண்டு காலத்திற்குள் பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

[28], [29], [30], [31]

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

6 வயதிற்கு குறைவான நபர்களிடம் அல்லது 16 கிலோக்கு குறைவான எடை கொண்ட மருந்துகளுக்கு மருந்து போடுவதன் விளைவாக மருந்து பாதுகாப்பு மற்றும் செயல்திறன் பற்றிய தகவல்கள் இல்லை.

ஒப்புமை

பிற்பகல் வழிமுறையாக பிரிதொற்றுகளை Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramune, மற்றும் Efamat, Nevimun தவிர Nevivirom Efavirenz, Nevipanom கொண்டு Favir, Eferven efavirenz மற்றும் nevirapine இருக்கிறது. மேலும் Sustiva மற்றும் Efkur Effahopom 600 உடன் முதலிடம் அளித்தது.

[32], [33]