Telzir

டெல்சீர் என்பது புரதமாக்குதல் தடுப்பான்களின் குழுவிற்குரிய ஒரு முறைமையான வைரஸ் தடுப்பு மருந்து ஆகும்.

அறிகுறிகள் அது

இது எச்.ஐ.வி தொற்று உள்ள சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது (ரோட்டானாவியுடன் சிக்கலான சிகிச்சை).

[1], [2], [3], [4], [5]

வெளியீட்டு வடிவம்

தயாரிப்பு 0.7 கிராம், பாலிஎத்திலீன் பாட்டில் 60 துண்டுகள் கொண்ட மாத்திரைகள் தயாரிக்கப்படுகிறது. பெட்டியில் ஒரு பாட்டில் உள்ளது.

225 மிலி திறன் கொண்ட பாலியெத்திலின் பாட்டில்களில் வாய்வழி இடைநீக்கம் தயாரிக்கப்படுகிறது. இந்த தொகுப்பு 1 குப்பி, இதில் கூடுதலாக ஒரு மருந்தின் ஊசி (10 மிலி தொகுதி) மற்றும் ஒரு அடாப்டர் இணைக்கப்பட்டுள்ளது.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்து ஒரு வைரஸ் விளைவைக் கொண்டிருக்கிறது, இது அம்ப்பிரெனேவியின் ஒரு பிரேதகாகும்.

உறுப்பு அமிரெர்வெயிர் என்பது எச்.ஐ.வி புரோட்டீஸின் செயல்பாடு குறைவதைக் குறிக்கும் ஒரு அல்லாத பிற்போக்குத்தனமான போட்டியாளர் ஆகும். இது வைரஸின் புரோட்டீஸை பாலிபரோடின் முன்னோடிகளை பிணைக்க அனுமதிக்காது, அவை வைரல் பிரபஞ்சத்திற்கு தேவையானவை. எச்.ஐ.வி -1 உறுப்புகள், அதேபோல் எச்.ஐ.வி-2 ஆகியவற்றின் பிரதிபலிப்பு செயல்திறனை Amprenavir தேர்ந்தெடுத்து குறைக்கிறது.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழி ஹவர் Telzira தொடர்ந்து அது முழுக்கமுழுக்க மற்றும் amprenavir வடிவில், மற்றும் கரிம பாஸ்பேட் எடுத்து, அதிக வேகத்தில் நீரேற்ற, பின்னர் குடல் மேலணி வழியாக உறிஞ்சப்படுகிறது.

உறிஞ்சுதல்.

1.4 கிராம் (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை) மருந்தின் மறுபடியும் மறுபயன்பாட்டிற்கு பிறகு, அதிகமான வேகத்தில் அமிரெனேவையர் உறிஞ்சப்படுகிறது. சமநிலை மதிப்பை அடைவதில் பிறகு பீக் மதிப்புகள் 4.82 / மில்லி (வரம்பில் 4,06-5,72) ஆகும், இந்த தேவையான நேர இடைவெளி 1.3 சமமாக மணி (0.8-4 உள்ள) ஆகும்.

Cmin இன் சராசரியான வடிவியல் அளவு 0.35 (0.27-0.46 க்குள்) μg / ml சமநிலை மதிப்புகளில், மற்றும் AUC மதிப்பு 16.6 (13.8-19.6 க்குள்) μg / ml இடைவெளியில் மருந்துகள் பயன்பாடு. AUC இன் குறிகாட்டிகள் காலியாக வயிற்றில் எந்தவொரு மருந்து முறையையும் உபயோகிக்கும் வழக்கில் ஒத்திருக்கிறது. ஆனால் மாத்திரைகள் பயன்படுத்தும் போது இடைநீக்கத்தின் பயன்பாட்டின் உச்சநிலை பிளாஸ்மா அளவானது 14% உயர்ந்த அளவிலேயே உள்ளது.

கொழுப்பு-நிரம்பிய உணவுகளின் மாத்திரைகள் இணைந்து, பிளாஸ்மாவில் அம்ம்பினேவியரின் மருந்தியல் பண்புகளை பாதிக்காது.

ஒரு இடைநீக்கம் கொண்ட கொழுப்பு உணவு நுகர்வு 28%, மற்றும் Cmax குறியீட்டு 46% (ஒரு வெற்று வயிற்றில் உண்ணாவிரதம் போதை பயன்பாடு ஒப்பிடுகையில்) AUC அளவு குறைக்கிறது. பெரியவர்கள் வயிற்றுப்போக்கு ஒரு இடைநீக்கம் பயன்படுத்த வேண்டும். குழந்தைகள் மற்றும் இளம் பருவத்தினர் அதை உணவுடன் எடுத்துச் செல்ல வேண்டும் (இந்த வகை நோயாளிகளுக்கு இந்த மருந்தின் மூலம் வழங்கப்படுகிறது).

மனிதர்களில் மருந்துகளின் முழுமையான உயிரியளவுகள் அறியப்படவில்லை.

விநியோக செயல்முறைகள்.

Amprenavir வெளிப்படையான விநியோகம் அளவு காட்டி தோராயமாக 430 லிட்டர் (6 எல் / கிலோ, 70 கிலோ எடை கொண்ட). பெரிய Vd அளவு பரவலானது திசுக்கட்டண அமைப்பின் திசுக்களில் திசுவின் இலவச பத்தியில் விளக்கப்படுகிறது.

புரதத்துடன் அமிரெனேவரின் தொகுப்பானது 90% ஆகும். இந்த பொருள் அல்பெடின் மற்றும் ஏ.ஏ.ஜி கூறுகளுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது, ஆனால் பிந்தையவருக்கு அதிக தொடர்பு உள்ளது.

பரிமாற்ற செயல்முறைகள்.

உடல் உள்ளே, மருந்து amprenavir மாற்றப்பட்டு, இது CYP3A4 என்சைம் உதவியுடன் ஹெபாட்டா வளர்சிதை மாற்றம். எல்.எஸ்.சி.யில் 1% க்கும் குறைவானது சிறுநீரகங்கள் மூலம் மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது.

கழிவகற்றல்.

அம்புரநெவரின் அரை வாழ்வு 7 மணி நேரம் ஆகும். இது குடல் மூலமாகவும் (தோராயமாக 75%), மற்றும் சிறுநீரகங்கள் மூலம் (தோராயமாக 14%) மூலமாக வளர்சிதை மாற்ற பொருட்களின் வடிவில் வெளியேற்றப்படுகிறது.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது வாய்வழி (மாத்திரைகள் உணவு நேரம் எடுத்து இல்லாமல் எடுத்து கொள்ளலாம், ஆனால் இடைநீக்கம் மட்டுமே வெற்று வயிற்றில் உள்ளது).

புரதத்தின் செயல்பாட்டை மெதுவாகக் குறைக்கும் மருந்துகளை பயன்படுத்தாதவர்கள் 1.4 கிராம் மருந்துகளை ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை எடுத்துக் கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறார்கள். மேலும், 1.4 கிராம் Tselsir ஒரு முறை ஒரு முறை ஒரு முறை ஒரு முறை ritonavir 0.2 கிராம் இணைந்து (ஒருமுறை தினசரி). 0.1 கிராம் மருந்துகள் (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை) 0.1 கிராம் ritonavir உடன் (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை) எடுத்துக்கொள்ளலாம்.

புரோட்டீஸின் செயல்பாடு குறைந்துவிட்ட மருந்துகளை முன்னர் எடுத்துக்கொண்ட மருந்துகள் 0.7 கிராம் மருந்துகள் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை ரிட்டானேவியுடன் (ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை 0.1 கிராம்) சேர்த்துக்கொள்ள வேண்டும்.

மருந்தளவு மருந்துகள் மற்ற ஆன்டிரெண்ட்ரோவைரல் மருந்துகளுடன் சிக்கலான சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படலாம்.

லேசான அல்லது மிதமான வடிவத்தில் ஈரல் கோளாறு செயல்பாட்டுடன் நோயாளிகள் மருந்தின் 0.7 கிராம் (மோனோதெராபியாக) அல்லது ஒரு நாளைக்கு ritonavir 0.1 கிராம் ஒரு ஒற்றை உட்கொள்ளும் இணைந்து அதே பகுதியை மூலமே நீங்கள் நாளொன்றுக்கு இருமுறை பயன்படுத்த வேண்டும்.

செயல்பாட்டு வலிப்புத்தாக்கக் கோளாறுகளின் கடுமையான வடிவங்களைக் கொண்ட மக்கள் 0.7 g / day அளவுக்கு மருந்து எடுக்க வேண்டும்.

முன்பு வைரஸ் தடுப்பு மருந்துகளால் சிகிச்சையளிக்கப்படாத குழந்தைகள் இத்தகைய சேவைக்கு பரிந்துரைக்கப்படுகிறார்கள்:

• வகை 2-5 ஆண்டுகள் - 30 மி.கி / கி.கி அல்லது 20 மி.கி / கிலோ ரிலோனேவியுடன் (3 மி.கி / கி.கி) இணைந்து டெல்ஸிரா
• வகை 6-18 ஆண்டுகள் - 30 மி.கி / கிலோ அல்லது 18 மி.கி / கிலோ ஆகியவற்றை ரிட்டோனேவியர் (3 மி.கி / கி.கி) உடன் பயன்படுத்துதல்.

முன்னர் மருந்துகளை எடுத்துக் கொள்ளாத குழந்தைகள் புரோட்டீஸின் செயல்பாட்டை மெதுவாகக் குறைக்கின்றன:

• குழு 2-5 ஆண்டுகள் - 20 mg / kg ஐ ritonavir (3 mg / kg டோஸ்) உடன் பயன்படுத்துதல்;
• வகை 6-18 ஆண்டுகள் - ரெட்டோனேவியுடன் (3 மில்லி / கிலோ) இணைந்து எல்.எல்.

[35]

கர்ப்ப அது காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் டெல்சீர் பயன்படுத்தினால், பெண்களுக்கு சாத்தியமான நன்மைகள் எதிர்மறை விளைவுகள் கொண்ட கருவின் ஆபத்தைவிட அதிகமாக இருக்கும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

மருந்து தாய்ப்பால் போது பயன்படுத்த முடியாது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மிதமான அல்லது கடுமையான அளவிலான செயல்பாட்டு கல்லீரல் கோளாறுகள்;
• ஒரு குறுகிய அஃபிஸினாலிஸ் செய்யப்பெற்ற சுட்டு, மற்றும் மருந்துகளால் அகற்றி (ஒன்றாக ritonavir கொண்டு) இணைதல் அடிப்படையில் CYP3A4 உறுப்பு ஆகும், மற்றும் பொருட்களை கூடுதலாக எந்த நடவடிக்கை பொறிமுறையை isoenzyme CYP2D6 வழியாக வருமானத்தை;
• rifampicin உடன் இணைந்து (ritonavir உடன்);
• ஃபோம்பம்பேவனேர் மற்றும் ரிடோனேவியர் ஆகியோருடன் amprenavir தொடர்பாக சகிப்புத்தன்மை இருப்பதைக் காட்டுகிறது.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

பக்க விளைவுகள் அது

மருந்து எடுத்துக் கொள்வது சில பக்க விளைவுகளின் தோற்றத்தை தூண்டலாம்:

• செரிமான செயல்பாட்டுடன் தொடர்புடைய கோளாறுகள்: பெரும்பாலும் வாந்தியெடுத்தல், வயிற்று வலி மற்றும் வயிற்றுப்போக்கு குமட்டல், மேலும் கூடுதலாக, AST மற்றும் ALT உறுப்புகளின் செயல்பாடு அதிகரிக்கும்;
• மத்திய நரம்பு மண்டலத்தை பாதிக்கும் எதிர்வினைகள்: பெரும்பாலும் தலைவலி இருக்கும்;
• மற்றவர்கள்: பெரும்பாலும் TG அல்லது lipase அளவு அதிகரிப்பு உள்ளது.

[30], [31], [32], [33], [34]

மிகை

மருந்துக்கு எந்த மருந்தையும் இல்லை. ஹேமடையாலிசிஸ் அல்லது பெரிடோனிடல் டையலிசிஸ் மூலம் உடலில் இருந்து அம்ப்ரானெவிரைத் திரும்பப் பெற முடியுமா என்பது பற்றி எந்த தகவலும் இல்லை. நோயாளி நச்சுத்தன்மையை வளர்த்துக் கொண்டால், அது நிபுணர்களின் மேற்பார்வைக்கு அனுப்பப்பட வேண்டும் - நச்சுத்தன்மையின் அறிகுறிகளைத் தீர்மானிப்பதோடு தேவையான ஆதார நடைமுறைகளைச் செய்யவும்.

[36], [37], [38]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

அதன் செயல்பாடு ஐஸோசைம்கள் CYP3A4 செயல்பாடு மெதுவாக ஏனெனில் Fosamprenavir, சிகிச்சை தொடர்பு ஒரு அதிகமான வீச்சு, மற்றும் ritonavir இணைந்து போது - மேலும் CYP2D6 உறுப்பு. இந்த கலவையைச் சார்ந்த ஒரு சிகிச்சையின் பின்னணிக்கு எதிராக நீங்கள் வேறு மருந்துகளை பயன்படுத்த விரும்பினால், எதிர்மறை அறிகுறிகளின் தோற்றத்தை பற்றி நினைவில் வைத்து, மருந்துகளின் மருந்தை மாற்றவும் அதன்படி சிகிச்சை முறையை மாற்றவும் வேண்டும்.

விட்ரோவில் சோதனைகள் amprenavir நியூக்கிளியோசைட்டு பிரிதொற்றுகளை இணைந்து வழக்கில் ஒருங்கிணைப்பு முயற்சியாலேயே நிரூபிக்கிறது (AZT ddI உட்பட மற்றும் அபாகாவிர் தவிர) என்று, அதே saquinavir போன்ற, ப்ரோடேஸ் நடவடிக்கை தாமதப்படுத்தி என்பதைக் குறிக்கிறது.

ரிட்டோனேவையுடன் ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவது, மேலும் கூடுதலாக இண்டினேவியர் மற்றும் நெல்பினேவியர் ஆகியவற்றுடன் அம்பிரேனாவிர் ஒரு கூடுதல் விளைவைத் தொடங்குகிறது என்ற உண்மைக்கு வழிவகுக்கிறது.

[39], [40], [41], [42]

களஞ்சிய நிலைமை

மாத்திரைகள் உள்ள Tselser, அதே போல் ஒரு வாய்வழி இடைநீக்கம் வடிவத்தில், 30 ° C ஐ தாண்டிய வெப்பநிலையில் வைக்கப்பட வேண்டும். முடக்கம் முடக்கத்தில் இருந்து தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது. இளம் குழந்தைகளுக்கு அணுக முடியாத இடங்களில் மருந்துகளை வைத்திருங்கள்.

[43], [44], [45]

அடுப்பு வாழ்க்கை

டெல்ஸிர் (மாத்திரைகள்) மருந்து வெளியிடப்பட்டதிலிருந்து 3 வருடங்கள் பயன்படுத்தப்படலாம். சஸ்பென்ஷன் ஒரு 2 ஆண்டு அடுக்கு வாழ்க்கை உள்ளது. திறந்த குப்பியை 28 நாட்களுக்கு அதிகபட்சமாக சேமிக்க முடியும்.

[46], [47], [48], [49], [50]

ஒப்புமை

ஒப்புமைகள் மருந்துகள் போன்ற Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom போன்ற மருந்துகளாகும்.

[51], [52], [53], [54], [55],