டார்ட்சேவா

கட்டி எதிர்ப்பு மருந்து மற்றும் டைரோசின் கைனேஸ் தடுப்பானான டார்செவா, ஆன்டினியோபிளாஸ்டிக் முகவர்களின் வகையைச் சேர்ந்தது.

அறிகுறிகள் டார்ட்சேவ்ஸ்

டார்செவாவை பரிந்துரைப்பதற்கான முக்கிய அறிகுறிகள் பின்வருமாறு:

• கீமோதெரபியின் 4 படிப்புகளுக்குப் பிறகும் நோயின் முன்னேற்றம் இல்லை என்றால், உள்ளூர்மயமாக்கப்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக் சிறிய அல்லாத உயிரணு நுரையீரல் புற்றுநோயின் பராமரிப்பு சிகிச்சை.
• நுரையீரல் புற்றுநோய், உள்ளூர்மயமாக்கப்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக், ஒன்று அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட கீமோதெரபி படிப்புகள் எதிர்பார்த்த விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை என்றால்.
• கணையத்தில் உள்ளூர்மயமாக்கப்பட்ட அல்லது மெட்டாஸ்டேடிக் செயல்பட முடியாத புற்றுநோய் (முதல் வரிசை மருந்தாக, ஜெம்சிடபைனுடன் இணைந்து).

[ 1 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

டார்செவா மாத்திரை வடிவில் தயாரிக்கப்படுகிறது, பாதுகாப்பு ஷெல் பூச்சுடன். செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் எர்லோடினிப் என்ற ஆன்டிடூமர் பொருள் ஆகும்.

மாத்திரைகள் வட்டமானவை, மென்மையான விளிம்புகளுடன், வெளிர் மஞ்சள் நிற படலத்தால் மூடப்பட்டிருக்கும். ஒரு பக்கத்தில் மாத்திரையின் பெயர் மற்றும் அளவை mg இல் பிரதிபலிக்கும் ஒரு கல்வெட்டு உள்ளது:

• டார்செவா 25;
• டார்செவா 100;
• டார்சேவா 150.

ஒரு கொப்புளத் தட்டில் பத்து மாத்திரைகள் உள்ளன. ஒரு அட்டைப் பொதியில் மூன்று கொப்புளத் தகடுகள் மற்றும் ஒரு காகித அறிவுறுத்தல் உள்ளது.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

எர்லோடினிபை அடிப்படையாகக் கொண்ட டார்செவா, EGF (மனித மேல்தோல் வளர்ச்சி காரணி) ஏற்பியின் டைரோசின் கைனேஸைத் தடுக்கும் மிகவும் சக்திவாய்ந்த மருந்தாகும்.

டைரோசின் கைனேஸ், செல்லுக்குள், ஆரோக்கியமான மற்றும் கட்டி உயிரணு கட்டமைப்புகளின் மேற்பரப்பில் வெளிப்படுத்தப்படும் EGF இன் பாஸ்போரிலேஷன் செயல்முறைகளுக்கு பொறுப்பாகும். பாஸ்போடைரோசின் வளர்ச்சி காரணியின் செயல்பாட்டைத் தடுப்பது புற்றுநோய் செல்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது மற்றும்/அல்லது அவற்றின் மரணத்தை ஏற்படுத்துகிறது.

[ 2 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு டார்செவாவின் செயலில் உள்ள கூறு நன்கு உறிஞ்சப்படுகிறது. அதிகபட்ச சீரம் செறிவு நான்கு மணி நேரத்திற்குப் பிறகு காணப்படுகிறது. ஆரோக்கியமான நபரில் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 59% என மதிப்பிடப்பட்டுள்ளது. வயிற்றில் உணவு நிறைகள் இருப்பது மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை அதிகரிக்கும்.

சீரம் தொட்டி அளவு 1.995 ng/mL ஆகும். 7-8 நாட்களுக்குப் பிறகு சமநிலை காணப்படுகிறது. டார்செவாவின் அடுத்த டோஸுக்கு முன், சீரம் தொட்டி அளவு 1.238 ng/mL ஆகும்.

புற்றுநோய் திசு மாதிரிகளில், 9 நாட்கள் சிகிச்சைக்குப் பிறகு, செயலில் உள்ள கூறுகளின் அளவு சராசரியாக 1.185 ng/g ஆகக் காணப்படுகிறது. இது சமநிலையில் சீரம் அதிகபட்ச அளவில் சுமார் 63% ஆகும். டார்செவாவை எடுத்துக் கொண்ட 60 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு, பிளாஸ்மாவில் மருந்தின் அதிகபட்ச உள்ளடக்கம் 73% ஆக இருக்கலாம். பிளாஸ்மா புரதங்களுடன் பிணைப்பு 95% ஆகும்.

டார்செவா வளர்சிதை மாற்றம் கல்லீரலில் நிகழ்கிறது, இந்த செயல்பாட்டில் நொதிகள் ஈடுபடுகின்றன. குடல் குழியில், நுரையீரலில், நேரடியாக கட்டி திசுக்களில் எக்ஸ்ட்ராஹெபடிக் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் காணப்படுகின்றன.

சராசரி வெளியேற்றம் 4.47 l/h க்கு அருகில் உள்ளது. அரை ஆயுள் 36.2 மணிநேரம். வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் மற்றும் மாறாத மருந்து எச்சங்கள் முக்கியமாக மலத்துடன் (90% க்கும் அதிகமாக) வெளியேற்றப்படுகின்றன, மேலும் குறைந்த அளவிற்கு சிறுநீரகங்கள் வழியாகவும் வெளியேற்றப்படுகின்றன.

டார்செவா மற்றும் ஜெம்சிடபைனுடன் ஒரே நேரத்தில் சிகிச்சையளிப்பது எர்லோடினிப்பின் சீரம் கிளியரன்ஸ் விகிதங்களை பாதிக்காது.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

டார்செவா வாய்வழியாக, ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை, உணவுக்கு 60 நிமிடங்களுக்கு முன் அல்லது உணவுக்கு இரண்டு மணி நேரத்திற்குப் பிறகு எடுக்கப்படுகிறது.

• சிறிய செல் அல்லாத நுரையீரல் புற்றுநோய்க்கு, பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவு ஒரு நாளைக்கு 150 மி.கி டார்செவா ஆகும்.
• கணையப் புற்றுநோய் ஏற்பட்டால், ஜெம்சிடபைனுடன் இணைந்து, நீண்ட காலத்திற்கு, ஒரு நாளைக்கு 100 மி.கி. டார்செவாவை எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

[ 10 ], [ 11 ]

கர்ப்ப டார்ட்சேவ்ஸ் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணி நோயாளிகளுக்கு டார்செவாவைப் பயன்படுத்துவதற்கான சாத்தியக்கூறு போதுமான அளவு ஆய்வு செய்யப்படவில்லை. நிலையான அளவுகளில் மருந்தின் நச்சு விளைவுகளின் முன் மருத்துவ சோதனை கரு நச்சுத்தன்மையைக் குறிக்கிறது.

மேற்கூறியவற்றைக் கருத்தில் கொண்டு, கர்ப்பிணி நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சைக்காக டார்செவாவைப் பயன்படுத்துவது பரிந்துரைக்கப்படவில்லை. குழந்தை பிறக்கும் வயதுடைய பெண்கள் சிகிச்சையைத் தொடங்குவதற்கு முன்பு கர்ப்பத்தை விலக்க வேண்டும், மேலும் நம்பகமான கருத்தடை முறைகளையும் பயன்படுத்த வேண்டும்.

தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது டார்செவாவுடன் சிகிச்சையளிப்பதற்கான சாத்தியக்கூறுகள் ஆய்வு செய்யப்படவில்லை, எனவே, இந்த வகை மருந்தைப் பயன்படுத்த பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

முரண்

பின்வரும் சூழ்நிலைகளில் டார்செவா சிகிச்சையைத் தவிர்க்க வேண்டும்:

• கடுமையான கல்லீரல் மற்றும் சிறுநீரக பாதிப்பு ஏற்பட்டால்;
• கர்ப்பம் மற்றும் தாய்ப்பால் போது;
• குழந்தை மருத்துவத்தில்;
• நீங்கள் டார்செவாவுக்கு ஒவ்வாமைக்கு ஆளாக நேரிட்டால்.

தொடர்புடைய முரண்பாடுகள்:

• நோயாளி புகைபிடித்தல்;
• கேலக்டோஸ் சகிப்புத்தன்மை, லாக்டேஸ் குறைபாடு;
• வயிற்றுப் புண்;
• டாக்சேன்களுடன் ஒரே நேரத்தில் கீமோதெரபி.

பக்க விளைவுகள் டார்ட்சேவ்ஸ்

பெரும்பாலும், டார்செவா மருந்தை உட்கொள்ளும்போது நிபுணர்கள் பின்வரும் பக்க விளைவுகளைக் கண்டறிந்துள்ளனர்:

• வயிற்றுப்போக்கு, குமட்டல், வாய் புண்கள், வயிற்று வலி, வீக்கம், செரிமானப் பாதையில் இரத்தப்போக்கு (துளையிடும் வரை);
• மெலிதல்;
• கல்லீரல் செயலிழப்பு வளர்ச்சி;
• வெண்படல அழற்சி, கார்னியல் புண்கள் (சில நேரங்களில் துளையிடுதலுடன்), கெராடிடிஸ்;
• இருமல், சுவாசிப்பதில் சிரமம், நாசி சளிச்சுரப்பியில் இருந்து இரத்தப்போக்கு;
• தோல் வெடிப்புகள், வழுக்கை, தோல் மற்றும் நகங்களின் சிதைவு, நிறமியில் ஏற்படும் மாற்றங்கள்;
• தலைவலி, நரம்பியல் நோய்கள்;
• மனச்சோர்வு நிலைகள்;
• சோர்வு உணர்வு, தொற்று (நிமோனியா, சளி, செப்டிக் சிக்கல்கள்).

[ 8 ], [ 9 ]

மிகை

1600 மி.கி வரை டார்செவாவின் ஒரு டோஸ் வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளப்பட்டபோது எந்த சிறப்பு விளைவுகளும் காணப்படவில்லை.

அதிக அளவுகளை எடுத்துக் கொள்ளும்போது, பின்வரும் அறிகுறிகள் ஏற்படலாம்:

• கடுமையான வயிற்றுப்போக்கு;
• தோல் வெடிப்பு;
• கல்லீரல் டிரான்ஸ்மினேஸ்களின் அளவு அதிகரித்தது.

அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட வாய்ப்புள்ள நிலையில், டார்செவா நிறுத்தப்பட்டு, அதற்கு பதிலாக அறிகுறி மருந்துகளுடன் சிகிச்சை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

[ 12 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

கெட்டோகனசோல், சிப்ரோஃப்ளோக்சசின் டார்செவாவின் வளர்சிதை மாற்றத்தை பாதித்து இரத்த சீரத்தில் அதன் செறிவை அதிகரிக்கும்.

CYP3A4 ஐசோஎன்சைமைத் தூண்டும் ரிஃபாம்பிசின் மருந்துகள், டார்செவாவின் வளர்சிதை மாற்றத்தை அதிகரித்து, பிளாஸ்மாவில் மருந்தின் அளவைக் குறைக்கின்றன.

மேல் இரைப்பைக் குழாயில் pH இல் மாற்றங்களை ஏற்படுத்தும் மருந்துகள் டார்செவாவில் உள்ள செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் கரைதிறனையும் அதன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையையும் பாதிக்கலாம்.

ஒமேப்ரஸோல், புரோட்டான் பம்ப் இன்ஹிபிட்டர்கள், ரானிடிடின், ஹிஸ்டமைன் ஏற்பி தடுப்பான்கள் டார்செவாவின் அதிகபட்ச செறிவைக் குறைக்கின்றன.

வார்ஃபரின் மற்றும் பிற கூமரின் மருந்துகள் இரத்தப்போக்கு அபாயத்தை அதிகரிக்கின்றன.

டார்செவாவுடன் இணைந்து ஸ்டேடின்கள் மயோபதியின் அபாயத்தை அதிகரிக்கின்றன.

டார்செவாவுடனான சிகிச்சையின் போது புகைபிடிப்பது செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் வெளிப்பாட்டை தோராயமாக 2 மடங்கு குறைக்கிறது.

டார்செவா சீரம் பிளாட்டினம் செறிவுகளை அதிகரிக்கிறது, இது கார்போபிளாட்டின் அல்லது பக்லிடாக்சலை ஒரே நேரத்தில் எடுத்துக்கொள்ளும்போது கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ளப்பட வேண்டும்.

கேப்சிடபைன், டார்செவா என்ற செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கிறது.

[ 13 ], [ 14 ]

களஞ்சிய நிலைமை

டார்செவா +15 முதல் +30°C வரை வெப்பநிலை ஆட்சி கொண்ட அறைகளில் சேமிக்கப்படுகிறது, குழந்தைகளுக்கு முற்றிலும் அணுக முடியாதது.

[ 15 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து டார்செவாவை 3 ஆண்டுகள் சேமிக்க முடியும்.