மாக்சிசின்

மாக்சிசின் என்பது புதிய வகையைச் சேர்ந்த ஒரு பாக்டீரியா எதிர்ப்பு முகவர் ஆகும். இது 4வது தலைமுறை ஃப்ளோரோக்வினொலோன்களின் குழுவிற்கு சொந்தமானது.

அறிகுறிகள் மாக்சிசினா

பாக்டீரியா தோற்றம் மற்றும் மருந்துகளுக்கு உணர்திறன் கொண்ட நுண்ணுயிரிகளால் ஏற்படும் தொற்றுகளை நீக்குவதற்கு இது குறிக்கப்படுகிறது:

• சமூகத்தால் பெறப்பட்ட நிமோனியாவில் (இது நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளுக்கு பல எதிர்ப்புகளைக் கொண்ட நுண்ணுயிரிகளின் விகாரங்களால் ஏற்படும் நோய்களின் வகைகளையும் உள்ளடக்கியது);
• தோலடி அடுக்கு மற்றும் தோலைப் பாதிக்கும் மற்றும் சிக்கலான தொற்றுகள் (இதில் நீரிழிவு கால் நோய்க்குறியின் பாதிக்கப்பட்ட வடிவம் அடங்கும்);
• பாலிமைக்ரோபியல் தொற்றுகள் (சீழ் உருவாவதற்கான செயல்முறை உட்பட) உட்பட, வயிற்றுப் பகுதியில் சிக்கலான தொற்று செயல்முறைகள்.

வெளியீட்டு வடிவம்

இது 20 மில்லி குப்பிகளில், உட்செலுத்துதல் கரைசல்கள் தயாரிப்பில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு செறிவூட்டலாக தயாரிக்கப்படுகிறது. குப்பியில் 100 மில்லி கொள்கலனில் ஒரு கரைப்பான் உள்ளது.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

செயலிழக்கச் செய்யும் பொருட்களுக்கு நுண்ணுயிரிகளின் எதிர்ப்பை ஊக்குவிக்கும் வழிமுறைகள் (செஃபாலோஸ்போரின்களுடன் கூடிய அமினோகிளைகோசைடுகள், அதே போல் பென்சிலின்கள் மற்றும் மேக்ரோலைடுகள் கொண்ட டெட்ராசைக்ளின்கள் போன்றவை) மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினின் பாக்டீரியா எதிர்ப்பு பண்புகளைப் பாதிக்காது. இந்த நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளுக்கும் மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினுக்கும் இடையிலான குறுக்கு எதிர்ப்பு கண்டறியப்படவில்லை. பிளாஸ்மிட்-மத்தியஸ்த எதிர்ப்பும் இன்னும் கண்டறியப்படவில்லை.

C-8 மதிப்பில் மெத்தாக்ஸி வகை இருப்பது செயல்பாட்டை அதிகரிக்கிறது மற்றும் கிராம்-பாசிட்டிவ் குழுவிலிருந்து (C8-H வகையுடன் ஒப்பிடும்போது) நுண்ணுயிரிகளின் எதிர்ப்புத் திறன் கொண்ட பிறழ்ந்த விகாரங்களின் தேர்ந்தெடுப்பைக் குறைக்கிறது என்று ஒரு கருத்து உள்ளது. C-7 மதிப்பில், கூடுதல் டைசைக்ளோஅமைன் எச்சம் காணப்படுகிறது, இது நோய்க்கிருமி நுண்ணுயிரிகளின் செல்களிலிருந்து ஃப்ளோரோக்வினொலோன்களின் செயலில் வெளியீட்டைத் தடுக்கிறது - இது ஃப்ளோரோக்வினொலோன்களுக்கு எதிர்ப்பை வளர்ப்பதற்கான வழிமுறையாகும்.

சோதனைக் கூடத்தில் மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினுக்கு எதிர்ப்பு மிகவும் மெதுவாக உருவாகிறது என்பதைக் காட்டுகிறது. இது பல பிறழ்வுகள் காரணமாகும். மிகக் குறைந்த எதிர்ப்பு அதிர்வெண் காணப்படுகிறது (10-7–10-10). பாக்டீரியாவின் தொடர் நீர்த்தல் விஷயத்தில், மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினின் MIC மதிப்புகளில் சிறிது அதிகரிப்பு மட்டுமே காணப்படுகிறது.

குயினோலோன்களில் குறுக்கு-எதிர்ப்பு அடையாளம் காணப்பட்டுள்ளது, ஆனால் மற்ற குயினோலோன்களுக்கு எதிர்ப்புத் தெரிவிக்கும் சில காற்றில்லா மற்றும் கிராம்-பாசிட்டிவ் பாக்டீரியாக்கள் மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினுக்கு உணர்திறன் கொண்டவை.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

400 மி.கி கரைசலை 1 மணி நேரம் உட்செலுத்துவதன் மூலம், செயல்முறையின் முடிவில் பொருள் அதன் உச்ச மதிப்பை அடைகிறது மற்றும் தோராயமாக 4.1 மி.கி/லி ஆகும். இது வாய்வழி நிர்வாகத்தின் போது அதன் அளவை விட மருந்து குறிகாட்டியில் சராசரியாக 26% அதிகரிப்பதற்கு ஒத்திருக்கிறது.

AUC மதிப்பு 39 mg h/L மற்றும் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு அதே அளவை விட சற்று அதிகமாக உள்ளது (35 mg h/L). மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை தோராயமாக 91% ஆகும்.

ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 1 மணி நேரத்திற்கு மருந்தை (400 மி.கி அளவுடன்) பலமுறை நரம்பு வழியாக செலுத்திய பிறகு, குறைந்தபட்ச மதிப்புகள் மற்றும் சமநிலை பிளாஸ்மா அளவின் உச்சம் முறையே 4.1-5.9 மற்றும் 0.43-0.84 மி.கி/லி வரம்பில் உள்ளன. சமநிலை மதிப்புகளில், மருந்தளவு இடைவெளியில் மருந்தின் AUC முதல் டோஸுக்குப் பிறகு மதிப்பை விட தோராயமாக 30% அதிகமாகும்.

சராசரி சமநிலை மதிப்பு 4.4 மி.கி/லி அடையும், மேலும் இந்த மதிப்பு உட்செலுத்தலின் முடிவில் காணப்படுகிறது, இது 1 மணி நேரம் நீடிக்கும்.

இந்த செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் உடலின் உட்புற இடத்தில், நாளங்களுக்கு வெளியே விரைவான விநியோகத்திற்கு உட்படுகிறது. விநியோக அளவின் (2 லி/கிலோ) சமநிலை மதிப்புகளில் AUC இன் மருத்துவ அளவு (சாதாரண மதிப்பு 6 கிலோ எச்/லி) மிகவும் அதிகமாக உள்ளது. இன் விட்ரோ மற்றும் எக்ஸ் விவோ சோதனையின் போது வெளிப்படுத்தப்பட்ட முடிவுகள் 0.02-2 மி.கி/லிட்டருக்குள் மதிப்புகளைக் காட்டின.

இரத்த புரதத்துடன் (பொதுவாக அல்புமின்) தொகுப்பு 45% ஐ அடைகிறது, மேலும் இந்த காட்டி மருந்து செறிவுகளால் பாதிக்கப்படுவதில்லை. இது மிகவும் குறைந்த அளவு என்றாலும், இலவச கூறுக்கு உயர் உச்ச மதிப்புகள் (10 MIC) கண்டறியப்பட்டுள்ளன.

திசுக்களுக்குள் (உதாரணமாக, நுரையீரலில் - அல்வியோலர் மேக்ரோபேஜ்கள் மற்றும் எபிதீலியல் திரவம்), மேலும் பாராநேசல் சைனஸ்கள் (நாசி பாலிப்ஸ், எத்மாய்டு மற்றும் மேக்சில்லரி சைனஸ்கள்) மற்றும் அழற்சி குவியங்களுக்குள் மோக்ஸிஃப்ளோக்சசின் மிக உயர்ந்த மதிப்புகளைக் கொண்டுள்ளது, இதில் மொத்த மதிப்புகள் பிளாஸ்மாவுக்குள் பெறப்பட்ட செறிவுகளை விட அதிகமாக உள்ளன. இன்டர்செல்லுலர் திரவத்தின் உள்ளே (தோலடி மற்றும் தசை திசுக்களில், மற்றும் உமிழ்நீரிலும்), மருந்து அதிக செறிவுகளிலும் புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படாத இலவச வடிவத்திலும் காணப்படுகிறது. இதனுடன், பெரிட்டோனியம் உறுப்புகளின் திரவங்கள் மற்றும் திசுக்களுக்கு உள்ளேயும், பெண் பிறப்புறுப்பு உறுப்புகளுக்குள்ளும் பெரிய மருத்துவ மதிப்புகளைக் காணலாம்.

தனிப்பட்ட இலக்கு திசுக்களுக்கான உச்ச அளவுகள், அதே போல் பிளாஸ்மா மற்றும் உட்செலுத்துதல் தள அளவுருக்களின் விகிதம், மருந்தின் ஒரு டோஸ் (400 மி.கி) பயன்படுத்திய பிறகு, ஒவ்வொரு நிர்வாக வழிக்கும் ஒரே மாதிரியான தரவைக் காட்டுகின்றன.

மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினின் உயிர் உருமாற்றமும் (கட்டம் 2) ஏற்படுகிறது, அதன் பிறகு அது சிறுநீரகங்கள் வழியாக வெளியேற்றப்படுகிறது (கூடுதலாக, பித்தம்/மலத்துடன் - மாறாமல் அல்லது செயலற்ற கூறுகள் M1 (சல்போ கலவைகள்), அதே போல் M2 (குளுகுரோனைடுகள்) வடிவில்).

ஹீமோபுரோட்டீன் P450 அமைப்பின் நொதிகளைப் பயன்படுத்தி கட்டம் 1 உயிர் உருமாற்ற செயல்பாட்டில் பங்கேற்கும் பிற மருந்துகளுடன் மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்களின் அடிப்படையில் எந்த வளர்சிதை மாற்ற தொடர்புகளையும் விட்ரோ பரிசோதனைகளிலும், கட்டம் 1 மருத்துவ பரிசோதனைகளிலும் வெளிப்படுத்தவில்லை.

நிர்வாகத்தின் வழியைப் பொருட்படுத்தாமல், பிளாஸ்மாவில் சிதைவு பொருட்கள் (M1 உடன் M2) மாறாத தனிமத்தை விடக் குறைந்த மதிப்புகளில் காணப்படுகின்றன. முன் மருத்துவ சோதனைகளில், இந்த இரண்டு கூறுகளும் ஒப்பிடக்கூடிய அளவுகளில் சோதிக்கப்பட்டன, இதன் விளைவாக மருந்தின் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் பாதுகாப்பில் சாத்தியமான தாக்கம் விலக்கப்பட்டது.

அரை ஆயுள் தோராயமாக 12 மணிநேரம் ஆகும். 400 மி.கி மருந்தைப் பயன்படுத்தும் போது மொத்த அனுமதியின் சராசரி அளவு 179-246 மிலி/நிமிட வரம்பில் உள்ளது. சிறுநீரகங்களில் அனுமதி தோராயமாக 24-53 மிலி/நிமிடமாகும், இதிலிருந்து மருந்தின் பகுதி மறுஉருவாக்கம் உடலில் நிகழ்கிறது என்று முடிவு செய்யலாம் - சிறுநீரகங்களிலிருந்து குழாய்கள் வழியாக.

ரானிடிடினுடன் புரோபெனெசிடை ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவதால் மருந்தின் சிறுநீரக அனுமதி மதிப்புகளில் எந்த மாற்றமும் ஏற்படாது.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

பெரியவர்களுக்கு, எந்தவொரு தொற்றுக்கும் பரிந்துரைக்கப்பட்ட மருந்தளவு ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 400 மி.கி ஆகும். பரிந்துரைக்கப்பட்ட அளவை விட அதிகமாக எடுத்துக்கொள்ளக்கூடாது.

சிகிச்சைப் பாடத்தின் காலம் நோயியலின் தீவிரத்தன்மைக்கும், மருந்தின் செயல்திறனுக்கும் ஏற்ப பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

சிகிச்சையின் தொடக்கத்தில், மருந்தை உட்செலுத்துதல் வடிவத்தில் பயன்படுத்துவது அவசியம், ஆனால் பின்னர், பொருத்தமான அறிகுறிகள் இருந்தால், வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான மாத்திரைகள் வடிவில் பரிந்துரைக்க அனுமதிக்கப்படுகிறது.

சமூகம் வாங்கிய நிமோனியா ஒரு படிப்படியான முறையைப் பயன்படுத்தி சிகிச்சையளிக்கப்படுகிறது (முதலில் நரம்பு வழியாக உட்செலுத்துதல், பின்னர் வாய்வழி மாத்திரைகள்), இதன் மொத்த காலம் 1-2 வாரங்கள் ஆகும்.

தோலடி அடுக்கு மற்றும் தோலில் சிக்கலான தொற்று செயல்முறைகளை நீக்கும்போது, u200bu200b1-3 வாரங்கள் மொத்த பாடநெறி காலத்துடன் ஒரு படிப்படியான முறையும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

வயிற்றுப் பகுதியில் ஏற்படும் சிக்கலான தொற்றுநோய்களுக்கு, படிப்படியாக சிகிச்சை 5-14 நாட்களுக்கு தொடர்கிறது.

சிகிச்சை படிப்புகளின் மேற்கூறிய காலங்களை மீறுவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

மருத்துவ பரிசோதனைகளின் விளைவாக பெறப்பட்ட தரவு, மாத்திரைகள் மற்றும் மருந்தின் உட்செலுத்துதல் கரைசலைப் பயன்படுத்தி பாடநெறியின் காலம் அதிகபட்சமாக 21 நாட்களை எட்டியது என்பதைக் காட்டுகிறது (தோலடி அடுக்கு மற்றும் தோலில் தொற்றுநோய்களை நீக்கும் போது).

[ 1 ]

கர்ப்ப மாக்சிசினா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணிப் பெண்களுக்கு மாக்சிசின் பரிந்துரைக்கப்படக்கூடாது.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• ஒரு நபருக்கு மருந்தின் கலவையில் உள்ள எந்தவொரு பொருளுக்கும் அல்லது குயினோலோன்கள் பிரிவில் சேர்க்கப்பட்டுள்ள பிற நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளுக்கும் சகிப்புத்தன்மை இல்லை;
• தாய்ப்பால் கொடுக்கும் காலம்;
• குழந்தைகள், அதே போல் தீவிர வளர்ச்சியின் வயதில் இருக்கும் இளம் பருவத்தினர்.

பக்க விளைவுகள் மாக்சிசினா

இந்த தீர்வைப் பயன்படுத்துவது பின்வரும் பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தக்கூடும்:

• குமட்டலுடன் வாந்தி, அத்துடன் வயிற்றுப்போக்கு (இது சூடோமெம்ப்ரானஸ் பெருங்குடல் அழற்சியின் அறிகுறியாக இருக்கலாம்) மற்றும் ஹைபர்பிலிரூபினேமியாவின் வளர்ச்சி;
• தலைவலியுடன் கூடிய தலைச்சுற்றல், பதட்டம் அல்லது பொதுவான மனச்சோர்வு நிலை, கடுமையான சோர்வு, சைக்கோமோட்டர் கிளர்ச்சி, மனநோயின் வளர்ச்சி, அத்துடன் தூக்கக் கோளாறுகள்;
• ஒவ்வாமை வெளிப்பாடுகள் - சொறியுடன் கூடிய அரிப்பு தோல், முக வீக்கம் (அல்லது குரல் நாண்களின் வீக்கம்), அத்துடன் ஒளிச்சேர்க்கை வளர்ச்சி;
• ஈசினோபிலியா அல்லது அக்ரானுலோசைட்டோசிஸின் வளர்ச்சி, அத்துடன் லுகோபீனியா அல்லது த்ரோம்போசைட்டோபீனியா மற்றும் AST மற்றும் ALT கூறுகளின் செயல்பாட்டில் அதிகரிப்பு;
• நெஃப்ரோடிக் நோய்க்குறியின் தோற்றம், அரிதாக - கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு;
• டாக்ரிக்கார்டியா, ஆர்த்ரால்ஜியா அல்லது மயால்ஜியாவின் வளர்ச்சி, இரத்த அழுத்தம் குறைதல் மற்றும் பார்வைக் குறைபாடு.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

புரோபெனெசிட், அட்டெனோலோல், இட்ராகோனசோலுடன் தியோபிலின், அதே போல் ரானிடிடின், கிளிபென்க்ளாமைடு, கால்சியம் சப்ளிமெண்ட்ஸ் மற்றும் வாய்வழி கருத்தடை மருந்துகள் மற்றும் டிகோக்சினுடன் மார்பின் போன்ற பொருட்களுடன் குறிப்பிடத்தக்க மருந்து இடைவினைகள் எதுவும் நிரூபிக்கப்படவில்லை. மேலே உள்ள மருந்துகளுடன் மாக்சிசினை இணைக்கும்போது, மருந்தளவு சரிசெய்தல் தேவையில்லை.

வார்ஃபரினுடன் இணைப்பது மாக்சிசினின் மருந்தியக்கவியலை மாற்றாது, அதே போல் PT மற்றும் இரத்த உறைதலின் பிற பண்புகளையும் மாற்றாது.

INR குறிகாட்டியில் ஏற்படும் மாற்றங்கள் - ஆன்டிபயாடிக் மருந்துகளை (மோக்ஸிஃப்ளோக்சசின் உட்பட) ஆன்டிபயாடிக் மருந்துகளுடன் இணைத்தவர்களில் அதிகரித்த ஆன்டிபயாக்டல் செயல்பாடு காணப்பட்டது. ஆபத்து காரணிகளில் வயது மற்றும் சுகாதார நிலை, அத்துடன் தொற்று நோய்க்குறியியல் (ஒத்த வீக்கத்துடன்) ஆகியவை அடங்கும். மருத்துவ பரிசோதனைகள் மருந்துக்கும் வார்ஃபரினுக்கும் இடையிலான எந்த தொடர்புகளையும் வெளிப்படுத்தவில்லை என்றாலும், இந்த மருந்துகளுடன் ஒருங்கிணைந்த சிகிச்சையைப் பயன்படுத்தும் மக்கள் INR ஐக் கண்காணித்து, தேவைப்பட்டால் வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும் ஆன்டிபயாக்டலின் அளவை சரிசெய்ய வேண்டும்.

மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினின் மருந்தியக்கவியல் பண்புகள் மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினால் சிறிது மாற்றப்படுகின்றன. தன்னார்வலர்களில் மோக்ஸிஃப்ளோக்சசினின் பல அளவுகள் உச்ச டிகோக்சின் அளவுகளில் (நிலையான நிலையில் தோராயமாக 30%) அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தியது, ஆனால் AUC இல் எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தவில்லை.

கரைசலை நரம்பு வழியாக உட்செலுத்தும் விஷயத்தில், செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பனை ஒரே நேரத்தில் பயன்படுத்துவது AUC மதிப்பை சற்று குறைக்கிறது (தோராயமாக 20%).

[ 2 ], [ 3 ]

களஞ்சிய நிலைமை

இந்தக் கரைசல் சூரிய ஒளி மற்றும் ஈரப்பதத்திலிருந்து பாதுகாக்கப்பட்ட இடத்தில், 25°C க்கு மிகாமல் வெப்பநிலையில் வைக்கப்படுகிறது.

[ 4 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 2 ஆண்டுகளுக்கு மாக்சிசினைப் பயன்படுத்தலாம்.