இன்டாக்சல்

இன்டாக்சல் என்பது யூ மரத்திலிருந்து அரை செயற்கையாக தயாரிக்கப்படும் ஒரு தாவர அடிப்படையிலான கட்டி எதிர்ப்பு மருந்து ஆகும்.

மருந்தின் சிகிச்சை விளைவின் கொள்கை, டைமெரிக் டூபுலின் மூலக்கூறுகளுக்குள் அமைந்துள்ள மைக்ரோடியூபுல் அசெம்பிளியின் செயல்பாட்டைத் தூண்டும் திறனுடன் தொடர்புடையது. கூடுதலாக, மருந்து இந்த மைக்ரோடியூபுல்களின் கட்டமைப்பை உறுதிப்படுத்த உதவுகிறது மற்றும் இடைநிலை வளர்ச்சியின் போது டைனமிக் மறுசீரமைப்பின் செயல்முறைகளை மெதுவாக்குகிறது, இதன் விளைவாக மைட்டோடிக் செல்லுலார் செயல்பாடு பாதிக்கப்படுகிறது.

[ 1 ], [ 2 ]

அறிகுறிகள் இன்டாக்ஸெலா

இது பின்வரும் நோய்களுக்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• கருப்பை புற்றுநோய்: லேபரோடமிக்குப் பிறகு (சிஸ்பிளாட்டினுடன் இணைந்து) பரவலான நோயியல் அல்லது எஞ்சிய நியோபிளாசம் (1 செ.மீ.க்கு மேல்) உள்ள நபர்களுக்கு முதல்-வரிசை சிகிச்சை மற்றும் விரும்பிய விளைவைக் கொண்டுவராத நிலையான சிகிச்சை முறைகளுக்குப் பிறகு மெட்டாஸ்டேஸ்கள் ஏற்பட்டால் இரண்டாம்-வரிசை சிகிச்சை;
• மார்பக புற்றுநோய் (நிலையான சிக்கலான சிகிச்சைக்குப் பிறகு பாதிக்கப்பட்ட நிணநீர் முனையங்கள் இருப்பது (துணை சிகிச்சை)); துணை சிகிச்சை தொடங்கியதிலிருந்து ஆறு மாதங்களுக்குள் நோய் மீண்டும் ஏற்பட்டால் - 1வது வரிசை நடைமுறைகள்; தோல்வியுற்ற நிலையான சிகிச்சைக்குப் பிறகு மெட்டாஸ்டேஸ்களுடன் கூடிய மார்பக புற்றுநோய் - 2வது வரிசை நடவடிக்கைகள்;
• சிறிய செல் அல்லாத நுரையீரல் புற்றுநோய் (அறுவை சிகிச்சை அல்லது கதிர்வீச்சு சிகிச்சை தேவையில்லாதவர்களுக்கு (சிஸ்பிளாட்டினுடன்) முதல்-வரிசை சிகிச்சை);
• எய்ட்ஸ் உள்ளவர்களில் ஆஞ்சியோஎண்டோதெலியோமா (இரண்டாம் வரிசை சிகிச்சை, லிபோசோமால் ஆந்த்ராசைக்ளின்களைப் பயன்படுத்தும் நடைமுறைகள் பயனற்றதாக இருந்தால்).

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த மருந்து ஊசி போடுவதற்கான செறிவு திரவ வடிவில், 5 (30 மி.கி), 17 (0.1 கிராம்), அதே போல் 25 (0.15 கிராம்), 43.4 (0.26 கிராம்) அல்லது 50 மில்லி (0.3 கிராம்) குப்பிகளுக்குள் வெளியிடப்படுகிறது; ஒரு தொகுப்பில் - அத்தகைய 1 குப்பி.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

இந்த மருந்து எலும்பு மஜ்ஜையில் ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்முறைகளை அடக்குவதற்கு வழிவகுக்கிறது (தீவிரம் பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது). சோதனை ஆய்வுகளின் போது பெறப்பட்ட தகவல்கள், இன்டாக்சலில் கரு நச்சு மற்றும் பிறழ்வு செயல்பாடு இருப்பதாகவும், அதே நேரத்தில் அது இனப்பெருக்க செயல்பாடு பலவீனமடைவதற்கும் வழிவகுக்கிறது என்பதைக் காட்டுகிறது.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

^{135 மி.கி/ மீ2} அளவை நரம்பு வழியாக 3 மணி நேரம் செலுத்திய பிறகு, மருந்தின் Cmax அளவு 2170 ng/mL ஆகவும், AUC மதிப்பு 7952 ng/hour/mL ஆகவும் இருக்கும்; மேலே குறிப்பிடப்பட்ட அளவை 24 மணி நேரத்திற்குள் செலுத்தினால், மதிப்புகள் முறையே 195 ng/mL மற்றும் 6300 ng/hour/mL ஆகவும் இருக்கும். Cmax மற்றும் AUC மதிப்புகள் பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது: 3 மணி நேர செயல்முறையின் விஷயத்தில், மருந்தளவை 175 mg/m2 ஆக அதிகரிப்பது இந்த மதிப்புகளில் 68% மற்றும் 89% அதிகரிப்பை ஏற்படுத்துகிறது ^; 24 மணி நேர செயல்முறையின் விஷயத்தில் - 87% மற்றும் 26% ஆக அதிகரிக்கிறது.

புரதங்களுடன் இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் தொகுப்பு 88-98% ஆகும். இரத்தத்திலிருந்து திசுக்களுக்குள் செல்லும் அரை ஆயுட்காலம் அரை மணி நேரம் ஆகும். இந்த பொருள் சிக்கல்கள் இல்லாமல் திசுக்களுக்குள் சென்று உறிஞ்சப்படுகிறது - முக்கியமாக கணையம், மண்ணீரல், இதயம், வயிறு, கல்லீரல் மற்றும் தசைகளுடன் கூடிய குடல்கள்.

ஹீமோபுரோட்டீன் P450 ஐசோஎன்சைம்கள் CYP2D8 (இந்த விஷயத்தில், வளர்சிதை மாற்ற கூறு 6-α-ஹைட்ராக்ஸிபாக்லிடாக்சல் உருவாகிறது), அதே போல் CYP3CA4 (வளர்சிதை மாற்ற கூறுகள் 3-பாரா-ஹைட்ராக்ஸிபாக்லிடாக்சல், அதே போல் 6-α, 3-பாரா-2-ஹைட்ராக்ஸிபாக்லிடாக்சல் ஆகியவற்றின் உருவாக்கத்துடன்) ஹைட்ராக்சிலேஷன் மூலம் கல்லீரலுக்குள் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் மேற்கொள்ளப்படுகின்றன. வெளியேற்றம் முக்கியமாக பித்தத்துடன் மேற்கொள்ளப்படுகிறது - 90%. மீண்டும் மீண்டும் உட்செலுத்தப்பட்டால், மருந்து குவிவதில்லை.

நரம்பு வழிச் செயல்முறையின் அளவு மற்றும் கால அளவைப் பொறுத்து அரை ஆயுள் மற்றும் முறையான அனுமதி மாறுபடலாம்: முறையே 13.1-52.7 மணிநேரம் மற்றும் 12.2-23.8 L/hour/m2 ^. நரம்பு வழி உட்செலுத்துதல்களைப் பயன்படுத்தும் போது (கால அளவு 1-24 மணிநேரம்), முறையான சிறுநீரக வெளியேற்றம் பகுதி அளவின் 1.3-12.6% க்கு சமமாக இருக்கும் (15-275 mg/m2 வரம்பில் ⁾, இதிலிருந்து உச்சரிக்கப்படும் வெளிப்புற சிறுநீரக அனுமதி பற்றி ஒருவர் முடிவு செய்யலாம்.

[ 6 ], [ 7 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

கடுமையான சகிப்புத்தன்மையின் வெளிப்பாடுகளைத் தடுக்க, ஒவ்வொரு நோயாளிக்கும் ஆண்டிஹிஸ்டமின்கள், ஜி.சி.எஸ் மற்றும் ஹிஸ்டமைன் எச் 2 எதிரிகள் முன்கூட்டியே பரிந்துரைக்கப்பட வேண்டும். எடுத்துக்காட்டாக, இன்டாக்சலைப் பயன்படுத்துவதற்கு சுமார் 12 மற்றும் 6 மணி நேரத்திற்கு முன்பு 20 மி.கி டெக்ஸாமெதாசோன் (அல்லது அதற்கு சமமான) வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். மருந்தைப் பயன்படுத்துவதற்கு 0.3 கிராம் சிமெடிடின் அல்லது 50 மி.கி ரானிடிடின் நரம்பு வழியாக 0.5-1 மணி நேரத்திற்கு முன்பு ஊசி மூலம் 50 மி.கி டைஃபென்ஹைட்ரமைன் (அல்லது அதற்கு சமமான) நரம்பு வழியாகவும் செலுத்தப்படலாம்.

தனிப்பட்ட அளவுகள் மற்றும் சிகிச்சை முறைகளைத் தேர்ந்தெடுக்கும்போது, சிறப்பு இலக்கியத்தில் வழங்கப்பட்ட தகவல்களை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வது அவசியம்.

இந்த மருந்தை நரம்பு வழியாக செலுத்த வேண்டும் - முறையே 175 அல்லது 135 மிகி/மீ2 என்ற அளவில் 3 மணி நேரம் அல்லது 24 மணி நேரம் உட்செலுத்துதல் மூலம் ^; இந்த நடைமுறைகளுக்கு இடையிலான இடைவெளி 21 நாட்கள் இருக்க வேண்டும். இந்த மருந்து மோனோதெரபியாகவோ அல்லது சிஸ்பிளாட்டின் (சிறிய செல் அல்லாத நுரையீரல் புற்றுநோய் மற்றும் கருப்பை புற்றுநோய்க்கு) அல்லது டாக்ஸோரூபிசினுடன் (மார்பக புற்றுநோய்) இணைந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

^{எய்ட்ஸ் உள்ளவர்களுக்கு ஆஞ்சியோஎண்டோதெலியோமா ஏற்பட்டால்,} 14 நாள் இடைவெளியில் 0.1 மிகி/மீ2 மருந்தை 3 மணி நேரத்திற்குள் செலுத்த வேண்டும்.

நியூட்ரோபில் எண்ணிக்கை குறைந்தது 1500/μl ஆகவும், பிளேட்லெட் எண்ணிக்கை குறைந்தது 100,000/μl ஆகவும் இருக்கும் வரை மருந்தை மீண்டும் பயன்படுத்தக்கூடாது. மருந்தைப் பயன்படுத்தும் போது கடுமையான நியூட்ரோபீனியா (நியூட்ரோபில் எண்ணிக்கை 500/μl 1 வாரம் அல்லது அதற்கு மேல்) அல்லது கடுமையான பாலிநியூரோபதியை உருவாக்கும் நபர்கள் தங்கள் அளவை 20% குறைக்க வேண்டும்.

உட்செலுத்துதல் மருத்துவ திரவத்தைப் பயன்படுத்துவதற்கு முன்பு தயாரிக்க வேண்டும். செறிவு 0.9% NaCl அல்லது 5% டெக்ஸ்ட்ரோஸ் திரவத்தில் கரைக்கப்படுகிறது; 0.9% ஊசி NaCl இல் 5% டெக்ஸ்ட்ரோஸ் அல்லது ரிங்கர் கரைசலையும் பயன்படுத்தலாம். மருந்தின் இறுதி செறிவு 0.3-1.2 மிகி/மிலி வரம்பில் இருக்க வேண்டும். முடிக்கப்பட்ட பொருட்கள் ஒளிபுகா தன்மை கொண்டவை, ஏனெனில் அவை ஒரு கேரியர் தளத்தைக் கொண்டுள்ளன. வடிகட்டுதல் செயல்முறைக்குப் பிறகு மருந்தின் ஒளிபுகா தன்மை பாதுகாக்கப்படுகிறது என்பதை கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும்.

உள்ளமைக்கப்பட்ட சிறப்பு சவ்வு வகை வடிகட்டியைக் கொண்ட ஒரு அமைப்பைப் பயன்படுத்தி மருந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது (அதன் துளை அளவு அதிகபட்சம் 0.22 மைக்ரான்கள்).

[ 10 ]

கர்ப்ப இன்டாக்ஸெலா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பம் அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது இந்த மருந்து பரிந்துரைக்கப்படக்கூடாது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• பக்லிடாக்சல் அல்லது மருந்தின் பிற கூறுகளுடன் தொடர்புடைய கடுமையான சகிப்புத்தன்மை (குறிப்பாக பாலிஆக்சைல் ஆமணக்கு எண்ணெயைப் பொறுத்தவரை);
• சிகிச்சை தொடங்குவதற்கு முன்பு உருவான நியூட்ரோபீனியா (நியூட்ரோபில்களின் எண்ணிக்கை <1.5'10 9/லி; எய்ட்ஸ் உள்ளவர்களில் ஆஞ்சியோஎண்டோதெலியோமாவில், நியூட்ரோபில் எண்ணிக்கை <1.0'10 9/லி);
• கட்டுப்படுத்த முடியாத ஆஞ்சியோஎண்டோதெலியோமாவால் கடுமையான தொற்று இருப்பது.

[ 8 ]

பக்க விளைவுகள் இன்டாக்ஸெலா

பக்க விளைவுகளின் வளர்ச்சியின் தீவிரம் மற்றும் அதிர்வெண் மருந்தின் அளவைப் பொறுத்தது:

• ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்பாட்டின் கோளாறுகள்: இரத்த சோகை, நியூட்ரோ- அல்லது த்ரோம்போசைட்டோபீனியா. ஹீமாடோபாய்டிக் செயல்பாட்டை அடக்குவது (முக்கியமாக கிரானுலோசைட் முளைப்பு) முக்கிய நச்சுப் பண்பாகும், இதன் காரணமாக மருந்துகளின் அளவைக் கட்டுப்படுத்துவது அவசியம். நியூட்ரோபில்களில் அதிகபட்ச குறைவு பெரும்பாலும் 8-11 வது நாளில் நிகழ்கிறது, மேலும் அவற்றின் நிலைப்படுத்தல் 22 வது நாளில் நிகழ்கிறது;
• சகிப்புத்தன்மையின்மை அறிகுறிகள்: மருந்தை உட்கொண்ட முதல் சில மணிநேரங்களில், முகம் சிவத்தல், இரத்த அழுத்தம் குறைதல், மேல்தோல் சொறி, மூச்சுக்குழாய் பிடிப்பு, மார்பு வலி, குயின்கேஸ் எடிமா மற்றும் பொதுவான யூர்டிகேரியா உள்ளிட்ட ஹைபர்சென்சிட்டிவிட்டி அறிகுறிகள் காணப்படலாம். முதுகுவலி மற்றும் குளிர் அவ்வப்போது காணப்படுகிறது;
• இருதய அமைப்பின் கோளாறுகள்: டாக்ரிக்கார்டியா அல்லது பிராடி கார்டியா, இரத்த அழுத்தத்தில் குறைவு அல்லது அதிகரிப்பு (குறைவாக அடிக்கடி), ஏ.வி. தொகுதி, ஈ.சி.ஜி அளவீடுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள், இதய தாளக் கோளாறுகள், வென்ட்ரிகுலர் பிகெமினி மற்றும் சிரை நாளங்களைப் பாதிக்கும் த்ரோம்போசிஸ்;
• சுவாச செயல்பாட்டில் உள்ள சிக்கல்கள்: நுரையீரல் ஃபைப்ரோஸிஸ், இடைநிலை நிமோனியா, நுரையீரல் தமனிகளைப் பாதிக்கும் எம்போலிசம், கூடுதலாக, கதிர்வீச்சு சிகிச்சை அமர்வுகளை ஒரே நேரத்தில் மேற்கொள்பவர்களில் கதிர்வீச்சு நிமோனிடிஸ் அதிகரித்த நிகழ்வு;
• நரம்பு மண்டலத்தைப் பாதிக்கும் புண்கள்: பாலிநியூரோபதி (முக்கியமாக பரேஸ்தீசியா); எப்போதாவது, என்செபலோபதி, வலிப்புத்தாக்கங்கள் (பல்வேறு வகையான கிராண்ட் மால்), பார்வை நரம்பில் ஏற்படும் சிக்கல்கள், கூடுதலாக, ஆர்த்தோஸ்டேடிக் சரிவு மற்றும் பக்கவாத குடல் அடைப்பு உருவாகும் தாவர இயல்புடைய அட்டாக்ஸியா மற்றும் நரம்பியல்;
• தசைகள் மற்றும் எலும்புகளின் அமைப்புடன் தொடர்புடைய கோளாறுகள்: மயால்ஜியா அல்லது ஆர்த்ரால்ஜியா;
• செரிமானப் பாதையில் ஏற்படும் பிரச்சனைகள்: வயிற்றுப்போக்கு, பசியின்மை, குமட்டல், மலச்சிக்கல், மியூகோசிடிஸ் மற்றும் வாந்தி; மெசென்டெரிக் தமனியைப் பாதிக்கும் செயலில் உள்ள குடல் அடைப்பு, குடல் துளைத்தல், இஸ்கிமிக் பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் த்ரோம்போசிஸ் ஆகியவற்றின் தனிமைப்படுத்தப்பட்ட வழக்குகள்; இன்ட்ராஹெபடிக் டிரான்ஸ்மினேஸ்கள் (முக்கியமாக AST), சீரம் பிலிரூபின் மற்றும் அல்கலைன் பாஸ்பேட்டஸின் அதிகரித்த செயல்பாடு. கல்லீரல் என்செபலோபதி மற்றும் ஹெபடோனெக்ரோசிஸ் ஏற்படுவது பற்றிய தகவல்கள் உள்ளன;
• மேல்தோல் புண்கள்: அலோபீசியா; எப்போதாவது, நகப் படுக்கையின் நிறமாற்றம் அல்லது நிறமி கோளாறு ஏற்படுகிறது;
• உணர்ச்சி உறுப்புகளுடன் தொடர்புடைய கோளாறுகள்: வெண்படல அழற்சி, பார்வைக் கூர்மை குறைதல் மற்றும் அதிகரித்த லாக்ரிமேஷன் ஆகியவை காணப்படுகின்றன;
• உள்ளூர் அறிகுறிகள்: வீக்கம், எரித்மாவுடன் கூடிய த்ரோம்போஃப்ளெபிடிஸ், வலி, ஊசி போடும் பகுதியில் மேல்தோல் இறுக்கத்துடன் கூடிய நிறமி; அதிகப்படியானவற்றுடன், நெக்ரோசிஸ் மற்றும் வீக்கம் உருவாகலாம், இது தோலடி அடுக்கை பாதிக்கிறது;
• மற்றவை: ஆஸ்தீனியாவுடன் சேர்ந்து முறையான உடல்நலக்குறைவு, கூடுதலாக, (எந்தவொரு தோற்றத்தின்) தொற்றுநோய்களுக்கும் சகிப்புத்தன்மை பலவீனமடைதல்.

[ 9 ]

மிகை

போதையானது எலும்பு மஜ்ஜை செயல்பாட்டை அடக்குதல், புற நியூரோடாக்ஸிக் விளைவுகள் மற்றும் சளி சவ்வுகளை பாதிக்கும் வீக்கம் உள்ளிட்ட மிகவும் கடுமையான எதிர்மறை அறிகுறிகளை ஏற்படுத்தும்.

பாக்லிடாக்சலுக்கு மாற்று மருந்து இல்லை. அறிகுறி சிகிச்சை முறைகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

[ 11 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

சிஸ்ப்ளேட்டின், பக்லிடாக்சலின் முறையான அனுமதியை தோராயமாக 20% குறைக்கிறது (சிஸ்ப்ளேட்டின் பயன்பாட்டிற்குப் பிறகு மருந்து நிர்வகிக்கப்படும் போது மிகவும் தீவிரமான மைலோசப்ரஷன் காணப்படுகிறது).

இன்டாக்சலை ரானிடிடின் அல்லது டைஃபென்ஹைட்ரமைனுடன் இணைப்பது, அதே போல் சிமெடிடின் அல்லது டெக்ஸாமெதாசோனுடன் இணைப்பது, இன்ட்ராபிளாஸ்மிக் புரதத்துடன் பக்லிடாக்சல் தொகுப்பின் விகிதங்களை மாற்றாது.

மைக்ரோசோம்களின் ஆக்சிஜனேற்றத்தை மெதுவாக்கும் பொருட்கள் (கெட்டோகோனசோலுடன் டயஸெபம், சிமெடிடினுடன் குயினிடின், சைக்ளோஸ்போரின் மற்றும் வெராபமில் உட்பட) பக்லிடாக்சல் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகளைத் தடுக்கின்றன.

மருத்துவப் பொருளில் உள்ள ஆமணக்கு எண்ணெய் (பாலிஆக்சிஎதிலேட்டட்) PVC பேக்கேஜிங்கிலிருந்து DEHP பிரித்தெடுக்க வழிவகுக்கும்; இந்த விஷயத்தில், கரைசல் விகிதங்கள் மற்றும் சிகிச்சையின் கால அளவு அதிகரிப்பிற்கு ஏற்ப DEHP கசிவு விகிதங்கள் அதிகரிக்கும்.

[ 12 ], [ 13 ]

களஞ்சிய நிலைமை

இன்டாக்சலை சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு இருண்ட இடத்தில் சேமிக்க வேண்டும். வெப்பநிலை 25°Cக்கு மிகாமல் இருக்க வேண்டும். மருந்தை உறைய வைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

[ 14 ]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 2 வருட காலத்திற்கு இன்டாக்சலைப் பயன்படுத்தலாம்.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தை மருத்துவத்தில் இன்டாக்சலை நிர்வகிக்கும்போது அதன் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

[ 18 ], [ 19 ]

ஒப்புமைகள்

இந்த மருந்தின் ஒப்புமைகளாக டாக்ஸால், பாக்லிடாக்சல், அபிடாக்சலுடன் பெட்டாக்சோலோல், பாக்ஸனுடன் மிட்டோடாக்ஸ், சிண்டாக்சல் மற்றும் பாக்ஸனுடன் பாக்லிடாக்ஸ் ஆகியவை உள்ளன.

[ 20 ]