எந்தல்

என்டலில் கேபசிடாபைன் என்ற பொருள் உள்ளது, இது ஃப்ளோரோபைரிமிடின் கார்பமேட்டின் வழித்தோன்றலாகும். இது வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் சைட்டோஸ்டேடிக் ஆகும், இது கட்டி திசுக்களுக்குள் செயல்படுத்தப்பட்டு அதன் மீது தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட சைட்டோடாக்ஸிக் விளைவை வெளிப்படுத்துகிறது. கேபசிடாபைன் சைட்டோடாக்ஸிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டிருக்கவில்லை, ஆனால் சைட்டோடாக்ஸிக் தனிமமான ஃப்ளோரூராசிலாக (5-FU) மாற்றப்படுகிறது.

கட்டி திசுக்களுக்குள் 5-FU கூறுகளின் உருவாக்கம், நியோபிளாஸின் ஆஞ்சியோஜெனிக் தனிமமான தைமிடின் பாஸ்போரிலேஸின் செல்வாக்கின் கீழ் உணரப்படுகிறது, இதன் காரணமாக ஆரோக்கியமான திசுக்களில் 5-FU இன் ஒட்டுமொத்த விளைவு குறைக்கப்படுகிறது.

அறிகுறிகள் என்டலா

இது பின்வரும் சூழ்நிலைகளில் பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• மார்பக புற்றுநோய்: மெட்டாஸ்டேடிக் அல்லது உள்ளூர் ரீதியாக மேம்பட்ட புற்றுநோய் (டாக்சேன்கள் மற்றும் ஆந்த்ராசைக்ளின்களைப் பயன்படுத்தி கீமோதெரபி பயனற்றதாக இருந்தால் அல்லது நோயாளிக்கு அவற்றின் பயன்பாட்டிற்கு முரண்பாடுகள் இருந்தால் டோசெடாக்சலுடன் இணைந்து);
• பெருங்குடல் புற்றுநோய் அல்லது பெருங்குடல் புற்றுநோய்: மெட்டாஸ்டேடிக் பெருங்குடல் புற்றுநோய்க்கான சிகிச்சையில் துணை சிகிச்சை அல்லது முதல்-வரிசை முகவர்;
• வயிறு மற்றும் உணவுக்குழாயில் ஏற்படும் புற்றுநோய்: பரவலான புற்றுநோய்க்கான முதல் வரிசை மருந்து.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

மருத்துவப் பொருள் மாத்திரைகளில் வெளியிடப்படுகிறது - 0.15 கிராம் அளவுடன், ஒரு கொப்புளப் பொதிக்குள் 10 துண்டுகள், ஒரு பொதிக்குள் 6 பொதிகள்; 0.5 கிராம் அளவுடன் - ஒரு பொதித் தட்டுக்குள் 10 துண்டுகள், ஒரு பெட்டிக்குள் 12 தட்டுகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

கேபசிடபைனை 5-FU கூறுகளாக தொடர்ச்சியான நொதி மாற்றுவது ஆரோக்கியமான திசுக்களை விட கட்டி செல்களுக்குள் அதிக மதிப்புகளை உருவாக்குகிறது. பெருங்குடல் புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்டவர்கள் மருந்தைப் பயன்படுத்தும்போது, கட்டி திசுக்களுக்குள் 5-FU இன் அளவு ஆரோக்கியமான திசுக்களுக்குள் உள்ள மதிப்புகளை விட 3.2 மடங்கு அதிகமாகும். கட்டி திசுக்கள் மற்றும் பிளாஸ்மாவிற்குள் 5-FU மதிப்புகளின் விகிதம் 21.4 ஆகவும், ஆரோக்கியமான திசுக்கள் மற்றும் பிளாஸ்மாவிற்குள் உள்ள மதிப்புகளின் விகிதம் 8.9 ஆகவும் உள்ளது.

முதன்மை பெருங்குடல் கட்டிகளுக்குள் தைமிடின் பாஸ்போரிலேஸின் செயல்பாடு ஆரோக்கியமான திசுக்களுக்குள் அதன் செயல்பாட்டை விட நான்கு மடங்கு அதிகமாகும்.

மார்பகம், பெருங்குடல், வயிறு, கருப்பைகள் மற்றும் கருப்பை வாய் ஆகியவற்றின் புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்ட நபர்களின் நியோபிளாம்களின் செல்களுக்குள், ஆரோக்கியமான திசுக்களை விட 5'-DFUR ஐ 5-FU இன் ஒரு அங்கமாக மாற்றும் திறன் கொண்ட தைமிடின் பாஸ்போரிலேஸின் அதிக அளவு தீர்மானிக்கப்படுகிறது.

[ 8 ]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

மருந்து இரைப்பைக் குழாயில் அதிக வேகத்தில் முழுமையாக உறிஞ்சப்படுகிறது (உணவு சாப்பிடுவது உறிஞ்சுதல் விகிதத்தைக் குறைக்கிறது). கல்லீரலில், மருந்து கார்பாக்சைல்ஸ்டெரேஸுடன் சேர்ந்து மாற்றப்பட்டு, 5-DFCT என்ற தனிமத்தை உருவாக்குகிறது, இது சைடிடின் டீமினேஸின் செல்வாக்கின் கீழ் (கட்டி மற்றும் கல்லீரலின் திசுக்களுக்குள்) அமினோடைஸ் செய்யப்படுகிறது, அதன் பிறகு அது 5-DFUR என்ற கூறுகளாக மாற்றப்படுகிறது. கேபசிடபைனின் புரதத்துடனும், 5-DFCT, 5-FU மற்றும் 5-DFUR கூறுகளுடனும் தொகுப்பு விகிதங்கள் முறையே 54%, 10%, 10% மற்றும் 62% ஆகும்.

கேபசிடபைனின் Cmax மதிப்புகள் 90 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு தீர்மானிக்கப்படுகின்றன, மேலும் 5-DFUR உடன் 5-DFCT - 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு தீர்மானிக்கப்படுகிறது; அவற்றின் அரை ஆயுள் 0.7-1.14 மணிநேரம் ஆகும். 5-FU இன் வளர்சிதை மாற்ற உறுப்பு α-ஃப்ளூரோ-β-அலனைனின் Cmax காட்டி 3 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு தீர்மானிக்கப்படுகிறது; அதன் அரை ஆயுள் 3-4 மணிநேர வரம்பில் உள்ளது.

வெளியேற்றம் முக்கியமாக சிறுநீரில் நிகழ்கிறது (மருந்தின் 95.5%), மீதமுள்ள 57% α-ஃப்ளூரோ-β-அலனைன் வடிவத்தில் வெளியேற்றப்படுகிறது.

சிறுநீரக செயலிழப்பு உள்ள நபர்களில், CC மதிப்புகளில் 50% குறைவுடன், α-ஃப்ளூரோ-β-அலனைனின் அளவு 114% அதிகரிப்பதைக் காணலாம்.

[ 9 ], [ 10 ]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்து சாப்பிட்ட பிறகு அதிகபட்சம் அரை மணி நேரத்திற்குள் வாய்வழியாக எடுக்கப்படுகிறது.

மோனோதெரபியில், பின்வரும் அளவுகள் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன: மார்பக அல்லது பெருங்குடல் புற்றுநோய், அதே போல் பெருங்குடல் புற்றுநோய் - ஒரு நாளைக்கு 2.5 கிராம் / மீ ² அறிமுகம் (2 அளவுகளில், காலையிலும் பின்னர் மாலையிலும்). சிகிச்சை வாராந்திர படிப்புகளில் மேற்கொள்ளப்படுகிறது - 14 நாட்களுக்கு தினசரி மருந்துகளை உட்கொள்வது, பின்னர் 7 நாள் இடைவெளி.

மார்பகப் புற்றுநோய்க்கான சிக்கலான சிகிச்சையில், மருந்து வழக்கமாக டோசெடாக்சலுடன் சேர்ந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது - 2 வாரங்களுக்கு ஒரு நாளைக்கு 1.25 கிராம் / மீ ³ என்ற அளவில், அதன் பிறகு 7 நாள் இடைவெளி எடுக்க வேண்டியது அவசியம். வயிறு, பெருங்குடல் அல்லது உணவுக்குழாய் புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்டவர்களுக்கும், கூட்டு சிகிச்சையில் பெருங்குடல் புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்டவர்களுக்கும், கேபசிடாபைனின் அளவு முதலில் 0.8-1 கிராம் / மீ ² ஆகக் குறைக்கப்படுகிறது, ஒரு நாளைக்கு 2 முறை (14 நாட்களுக்கு, அதன் பிறகு 7 நாள் இடைவெளி எடுக்கப்படுகிறது) அல்லது தொடர்ச்சியான நிர்வாகத்தின் போது ஒரு நாளைக்கு 625 மி.கி / மீ ^{2 2 முறை.}

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

கர்ப்ப என்டலா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்ப காலத்தில் அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது என்தால் பயன்படுத்தப்படக்கூடாது, ஏனெனில் இந்த மருந்து ஒரு டெரடோஜென் என்று கருதப்படுகிறது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• மருந்து கூறுகளுக்கு கடுமையான உணர்திறன்;
• DPD தனிமத்தின் குறைபாடு கண்டறியப்பட்டது;
• த்ரோம்போசைட்டோ-, லுகோ- அல்லது நியூட்ரோபீனியாவின் கடுமையான நிலை;
• கடுமையான கல்லீரல் செயலிழப்பு;
• கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு (CC மதிப்புகள் நிமிடத்திற்கு 30 மில்லிக்குக் குறைவாக);
• சோரிவுடின் அல்லது அதன் ஒப்புமைகளுடன் இணைந்து பயன்படுத்தவும்.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

பக்க விளைவுகள் என்டலா

பக்க விளைவுகள் பின்வருமாறு:

• நரம்பியல் கோளாறுகள்: சோர்வு, ஆஸ்தீனியா, கண் எரிச்சல், பரேஸ்தீசியா, பாலிநியூரோபதி மற்றும் பலவீனம், அத்துடன் சுவை தொந்தரவுகள், தலைச்சுற்றல், அதிகரித்த கண்ணீர், தலைவலி மற்றும் குழப்பம். மயக்கம், சிறுமூளை அறிகுறிகள் (டைசர்த்ரியாவுடன் அட்டாக்ஸியா, அத்துடன் ஒருங்கிணைப்பு மற்றும் சமநிலையில் சிக்கல்கள்), தூக்கமின்மை, என்செபலோபதி மற்றும் வெண்படல அழற்சி ஆகியவையும் சாத்தியமாகும்;
• இருதய பிரச்சினைகள்: ஆஞ்சினா பெக்டோரிஸ், மாரடைப்பு அல்லது இஸ்கெமியா, இரத்த சோகை, இதய செயலிழப்பு, கார்டியல்ஜியா, டாக்ரிக்கார்டியா மற்றும் கார்டியோமயோபதி, அத்துடன் ஃபிளெபிடிஸ், பான்சிட்டோபீனியா, சூப்பர்வென்ட்ரிகுலர் அரித்மியா, வென்ட்ரிகுலர் எக்ஸ்ட்ராசிஸ்டோல், த்ரோம்போஃப்ளெபிடிஸ், அதிகரித்த அல்லது குறைக்கப்பட்ட இரத்த அழுத்தம், எலும்பு மஜ்ஜை செயல்பாட்டை அடக்குதல் மற்றும் திடீர் மரணம்;
• சுவாசக் கோளாறுகள்: இருமல், மூச்சுத் திணறல், RDS நோய்க்குறி, தொண்டை புண், நுரையீரல் நாளங்களைப் பாதிக்கும் எம்போலிசம் மற்றும் மூச்சுக்குழாய் பிடிப்பு;
• செரிமான கோளாறுகள்: வயிற்றுப்போக்கு, வீக்கம், ஸ்டோமாடிடிஸ், பசியின்மை, பசியின்மை, மலச்சிக்கல், ஜெரோஸ்டோமியா, குமட்டல், வயிற்று வலி மற்றும் மல நிலைத்தன்மையில் ஏற்படும் மாற்றங்கள். கூடுதலாக, கல்லீரல் செயலிழப்பு, ஹைபர்பிலிரூபினேமியா, வாய்வழி கேண்டிடியாஸிஸ், கொலஸ்டேடிக் ஹெபடைடிஸ் மற்றும் அல்சரேட்டிவ்-அழற்சி புண்கள் (டியோடெனிடிஸ், இரைப்பை அழற்சியுடன் பெருங்குடல் அழற்சி, இரைப்பைக் குழாயின் உள்ளே இரத்தப்போக்கு மற்றும் உணவுக்குழாய் அழற்சி) காணப்படலாம்;
• தசைக்கூட்டு கோளாறுகள்: கைகால்கள் அல்லது கீழ் முதுகில் வலி, மூட்டுவலி, கால்களின் வீக்கம் அல்லது மயால்ஜியா;
• மேல்தோல் அறிகுறிகள்: அலோபீசியா, மேல்தோல் வறட்சி, சிவத்தல், உரிதல் (செதில், உணர்வின்மை, கொப்புளங்கள், கூச்ச உணர்வு, கூர்மையான வலி, பரேஸ்டீசியா மற்றும் வீக்கம்), அத்துடன் தோல் அழற்சி, ஹைப்பர் பிக்மென்டேஷன் மற்றும் மேல்தோல் விரிசல்கள். கூடுதலாக, எரித்மாட்டஸ் தடிப்புகள், நக தொற்றுகள், அரிப்பு, குவிய உரித்தல், ஒளிச்சேர்க்கை, ஓனிகோலிசிஸ், அத்துடன் நகங்களின் நிறமாற்றம், சிதைவு மற்றும் உடையக்கூடிய தன்மை ஆகியவை குறிப்பிடப்படுகின்றன;
• மற்றவை: ஹைப்பர் கிளைசீமியா, செப்சிஸ், எபிஸ்டாக்ஸிஸ், மைலோசப்ரஷனுடன் தொடர்புடைய தொற்றுகள், எடை இழப்பு, நாசோலாக்ரிமல் பாதையை பாதிக்கும் ஸ்டெனோசிஸ், மார்பு வலி, AST அல்லது ALT அளவுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள் மற்றும் நீரிழப்பு.

[ 16 ], [ 17 ]

மிகை

விஷத்தின் அறிகுறிகள்: சளிச்சவ்வு அழற்சி, இரத்தப்போக்கு, வாந்தி, எலும்பு மஜ்ஜை செயல்பாட்டை அடக்குதல், இரைப்பைக் குழாயில் எரிச்சல் மற்றும் வயிற்றுப்போக்கு.

அறிகுறி நடவடிக்கைகள் செய்யப்படுகின்றன.

[ 21 ]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

கூமரின் ஆன்டிகோகுலண்டுகளுடன் (எ.கா. ஃபென்ப்ரோகூமன் அல்லது வார்ஃபரின்) பயன்படுத்துவது இரத்தப்போக்கு மற்றும் இரத்த உறைதல் செயல்முறைகளை மீறுவதற்கு வழிவகுக்கிறது. சிகிச்சையின் தொடக்கத்திலிருந்து பல நாட்கள்/மாதங்களுக்குள் இத்தகைய அறிகுறிகள் தோன்றின; சிகிச்சை முடிந்த 1 மாதத்திற்குப் பிறகு அத்தகைய கோளாறு ஏற்பட்டவுடன்.

மெக்னீசியம் அல்லது அலுமினியம் கொண்ட அமில எதிர்ப்பு மருந்துகள் கேபசிடாபைன் மற்றும் வளர்சிதை மாற்ற கூறுகளில் ஒன்றின் பிளாஸ்மா அளவுகளில் சிறிது அதிகரிப்புக்கு வழிவகுக்கும் (5'-DPCR).

சோரிவுடின் அல்லது அதன் ஒப்புமைகளுடன் இணைந்து நிர்வாகம் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க தொடர்புக்கு (5-FU கூறுகளுடன்) வழிவகுக்கும், இது சோரிவுடினின் செல்வாக்கின் கீழ் DPD அடக்கப்படுவதால் உருவாகிறது. இதன் விளைவாக, ஃப்ளோரோபிரைமிடின்களின் நச்சு பண்புகள் ஆற்றல்மிக்கவை, இது மரணத்தை கூட ஏற்படுத்தக்கூடும். இந்த காரணத்திற்காக, சோரிவுடினுடன் அல்லது இந்த பொருளின் வேதியியல் ஒப்புமைகளுடன் (எடுத்துக்காட்டாக, பிரிவுடினுடன்) என்தல் பயன்படுத்தப்படுவதில்லை.

நோயாளி பிந்தைய மருந்துகளுக்கு முரணாக இருக்கும் சூழ்நிலைகளில், கேபசிடாபைன்-டோசெடாக்சல் அல்லது கேபசிடாபைன்-சிஸ்பிளாட்டினுடன் கூட்டு சிகிச்சையைப் பயன்படுத்தக்கூடாது.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

களஞ்சிய நிலைமை

என்தால் 15-25°C வெப்பநிலையில் சேமிக்கப்பட வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

சிகிச்சைப் பொருள் விற்பனை செய்யப்பட்ட நாளிலிருந்து 36 மாத காலத்திற்குள் என்தாலைப் பயன்படுத்தலாம்.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

18 வயதுக்குட்பட்ட நபர்களுக்கு மருந்தின் பாதுகாப்பு மற்றும் மருத்துவ செயல்திறன் குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை.

ஒப்புமைகள்

மருந்தின் ஒப்புமைகளாக ஜெலோடா, அப்சிபினுடன் கேப்சிபெக்ஸ், கேப்சிடபைனுடன் சைடின் மற்றும் கேப்டெரோ, அத்துடன் நியூகேபிபைன் மற்றும் கபோன்கோ ஆகியவை உள்ளன.