எக்ஸிஜாத்

எக்ஸேட் என்பது ஒரு செலேட்டிங் மருந்து.

அறிகுறிகள் எக்ஸிஜாத்

2 வயதுக்கு மேற்பட்ட குழந்தைகள் மற்றும் பெரியவர்களுக்கு, பல இரத்தமாற்றங்களால் (இரத்தமாற்ற சைடரோசிஸ்) ஏற்படும் அதிகப்படியான இரும்பை (நாள்பட்ட கட்டத்தில்) நீக்குவதற்கு இது குறிக்கப்படுகிறது.

[ 1 ]

வெளியீட்டு வடிவம்

மாத்திரை வடிவில் கிடைக்கிறது (தொகுதி 125, 250 அல்லது 500 மி.கி.). ஒரு கொப்புளத்தில் 7 மாத்திரைகள் உள்ளன. ஒரு தொகுப்பில் 4 அல்லது 12 கொப்புளங்கள் உள்ளன.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

டிஃபெராசிராக்ஸ் என்பது வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ளப்படும் ஒரு சிக்கலான விளைவைக் கொண்ட டிரிபிள் லிகண்ட் ஆகும். இது இரும்பு (III) மற்றும் அதனுடன் 2:1 என்ற விகிதத்தில் தொகுப்புடன் வலுவான ஈடுபாட்டைக் கொண்டுள்ளது. இந்த மருந்து இரும்பு வெளியேற்ற விகிதத்தை அதிகரிக்கிறது (முக்கியமாக மலத்துடன்). இந்த பொருள் தாமிரம் மற்றும் துத்தநாகத்துடன் பலவீனமான ஈடுபாட்டைக் கொண்டுள்ளது, எனவே இது சீரத்தில் இந்த உலோகங்களின் அளவை தொடர்ந்து குறைக்க முடியாது.

β-தலசீமியா மற்றும் இரும்புச் சத்து அதிகமாக உள்ளவர்களில், தினசரி அளவுகளில் (10, 20, மற்றும் 40 மி.கி/கி.கி) மருந்தை உட்கொண்ட பிறகு, இரும்பு வளர்சிதை மாற்றத்தை பரிசோதித்தபோது, ஒரு நாளைக்கு சராசரி பயனுள்ள இரும்பு வெளியேற்றம் முறையே 0.0119, 0.329 மற்றும் 0.445 மி.கி Fe/கி.கி ஆகும்.

2 வயதுக்கு மேற்பட்ட குழந்தைகள் மற்றும் பெரியவர்கள் (நாள்பட்ட அளவில் இரத்தமாற்றத்திற்குப் பிறகு இரும்புச்சத்து அதிகமாக இருப்பதால்) மீது Exjade-ன் தாக்கம் குறித்து ஆய்வு செய்யப்பட்டது. பின்வரும் நோய்க்குறியீடுகளில் நிலையான இரத்தமாற்றம் தேவைப்படுகிறது: அரிவாள் செல் இரத்த சோகை, β-தலசீமியா, மேலும் இது தவிர, பிற பெறப்பட்ட மற்றும் பிறவி இரத்த சோகை வடிவங்களில் (MDS, பிறவி டயமண்ட்-பிளாக்ஃபேன் நோய்க்குறி (ஹைப்போபிளாஸ்டிக் வகை இரத்த சோகை), பெறப்பட்ட அப்லாஸ்டிக் இரத்த சோகை மற்றும் பிற அரிய வகையான இரத்த சோகை).

β-தலசீமியாவால் பாதிக்கப்பட்டவர்களில், இரத்தமாற்றத்துடன் சேர்ந்து, 1 வருட காலத்திற்கு 20 மற்றும் 30 மி.கி/கி.கி அளவுகளில் மருந்தை தினமும் உட்கொள்வது, உடலில் திரட்டப்பட்ட இரும்பு அளவு குறைவதற்கு காரணமாகிறது. இந்த பொருளின் உள்-ஹெபடிக் காட்டி முறையே கிட்டத்தட்ட 0.4 மற்றும் 0.9 மி.கி Fe/g உலர் கல்லீரல் உறுப்பு மற்றும் இரத்த சீரத்தில் உள்ள ஃபெரிட்டின் குறிகாட்டிகள் - கிட்டத்தட்ட 36 மற்றும் 926 mcg/l (மேலே உள்ள புள்ளிவிவரங்களின்படி) குறைந்துள்ளது. மேற்கண்ட அளவுகளில் மருந்தை எடுத்துக் கொண்டால், Fe தனிமத்தின் உட்கொள்ளல்/வெளியேற்றத்தின் விகிதாச்சாரம் 1.02 (சாதாரண நிலை), மற்றும் 1.67 (இரும்பு வெளியேற்றத்தின் அளவு அதிகரித்தது) ஆகும். மற்ற வகை இரத்த சோகைகளில் அதிகப்படியான இரும்புச்சத்து உள்ள நோயாளிகள் மருந்தை உட்கொள்ளும்போது இந்த குறிகாட்டிகள் காணப்பட்டன.

10 மி.கி/கி.கி என்ற தினசரி டோஸில் 1 வருடத்திற்கு மருந்தை உட்கொண்டதால், இன்ட்ராஹெபடிக் இரும்பு அளவை உகந்த அளவில் பராமரிக்க முடிந்தது, மேலும், இரத்த சீரத்தில் உள்ள ஃபெரிட்டின் என்ற பொருளின் அளவும் அதிகரித்தது. இது அரிதாக இரத்தமாற்றம் பெற்றவர்கள் அல்லது பரிமாற்ற இரத்தமாற்றம் செய்யப்பட்டவர்களில் Fe வெளியேற்றம்/உட்கொள்ளலின் புள்ளிவிவரங்களுக்கு இடையில் ஒரு சமநிலை குறிகாட்டியை அடைய உதவியது.

சீரம் ஃபெரிட்டின் அளவுகள் (ஒவ்வொரு அடுத்தடுத்த மாதமும் அளவிடப்படும்) கல்லீரலில் இரும்புச் சத்தில் மாற்றங்களைக் காட்டியதால், அதன் செறிவின் இயக்கவியல் Exjade இன் சிகிச்சை செயல்திறனை மதிப்பிடுவதற்கான ஒரு அளவுகோலாக இருக்கலாம் என்பதைக் குறிக்கிறது.

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

செயலில் உள்ள கூறுகளின் உறிஞ்சுதல் மிகவும் அதிகமாக உள்ளது, உச்ச பிளாஸ்மா செறிவை அடைவதற்கான சராசரி விகிதம் தோராயமாக 1.5-4 மணிநேரம் ஆகும். வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு செயலில் உள்ள பொருளின் முழுமையான உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (AUC) தோராயமாக 70% ஆகும் (நரம்பு நிர்வாகத்துடன் ஒப்பிடும்போது).

அதிக சதவீத கொழுப்பு உள்ள உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது AUC அளவு தோராயமாக 2 மடங்கு அதிகரித்தது, மேலும் நிலையான உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது கிட்டத்தட்ட 50% அதிகரித்தது. உணவுக்கு அரை மணி நேரத்திற்கு முன்பு எடுத்துக் கொள்ளும்போது (உணவில் மிதமான மற்றும் அதிக சதவீத கொழுப்பு) செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் AUC உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (தோராயமாக 13-25%) அதிகரித்தது.

ஆப்பிள் அல்லது ஆரஞ்சு சாறு சேர்த்து சஸ்பென்ஷன் வடிவில் செலுத்தப்பட்ட பிறகு மருந்தின் மொத்த வெளிப்பாடு (AUC) அக்வஸ் சஸ்பென்ஷன் வடிவத்தில் நிர்வகிக்கப்படும் போது மருந்தின் வெளிப்பாட்டிற்கு தோராயமாக சமமாக இருக்கும் (இந்த விஷயத்தில், தொடர்புடைய தொடர்புடைய AUC மதிப்புகள் 103 மற்றும் 90% க்கு சமமாக இருக்கும்).

நிலையான நிலையில், மருந்தின் உச்ச செறிவு மற்றும் AUC 0-24 மணிநேரம் மருந்தின் அளவு கிட்டத்தட்ட நேர்கோட்டில் அதிகரிக்கிறது. டிஃபெராசிராக்ஸ் உடலில் 1.3-2.3 என்ற ஒட்டுமொத்த காரணியுடன் குவிகிறது.

செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் பிளாஸ்மா புரதத்துடன் (99%, கிட்டத்தட்ட அனைத்தும் - அல்புமினுடன்) நன்கு ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. இது ஒரு சிறிய வெளிப்படையான விநியோக அளவைக் கொண்டுள்ளது - ஒரு வயது வந்தவருக்கு சுமார் 14 லிட்டர்.

பொருளின் முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற பாதை குளுகுரோனிடேஷன் ஆகும், அதைத் தொடர்ந்து பித்தத்துடன் வெளியேற்றப்படுகிறது. குடலுக்குள் குளுகுரோனேட்டுகளை டிகன்ஜுகேஷன் செய்து, அதைத் தொடர்ந்து மறுஉருவாக்கம் (என்டோஹெபடிக் வகை மறுசுழற்சி) சாத்தியமாகும். டிஃபெராசிராக்ஸின் குளுகுரோனிடேஷன் முக்கியமாக UGT1A1 தனிமத்தால் மேற்கொள்ளப்படுகிறது, மேலும், குறைந்த அளவிற்கு, UGT1A3 தனிமத்தால் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. CYP450 தனிமத்தால் மத்தியஸ்தம் செய்யப்படும் வளர்சிதை மாற்றத்தின் ஆக்ஸிஜனேற்ற செயல்முறை பலவீனமாக வெளிப்படுத்தப்படுகிறது - தோராயமாக 8%. மருந்தை மருத்துவ அளவுகளில் எடுத்துக் கொள்ளும்போது நொதிகளின் தடுப்பு அல்லது தூண்டலை நிரூபிக்கும் எந்த தகவலும் இல்லை. இன் விட்ரோ சோதனையின் போது ஹைட்ராக்ஸியூரியாவால் செயலில் உள்ள கூறுகளின் வளர்சிதை மாற்றத்தை மெதுவாக்குவது ஏற்படவில்லை.

டிஃபெராசிராக்ஸ் மற்றும் அதன் முறிவு பொருட்கள் முதன்மையாக மலம் வழியாக வெளியேற்றப்படுகின்றன (மொத்த டோஸில் தோராயமாக 84%). சிறுநீரக வெளியேற்றம் பலவீனமாக உள்ளது, இது டோஸில் தோராயமாக 8% ஆகும். சராசரி அரை ஆயுள் 8 முதல் 16 மணி நேரம் வரை இருக்கும்.

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மாத்திரைகளை வெறும் வயிற்றில், ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை (உணவுக்கு அரை மணி நேரத்திற்கு முன்) எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். ஒவ்வொரு நாளும் ஒரே நேரத்தில் மருந்தை எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

20+ U இரத்த சிவப்பணுக்களை (தோராயமாக 100+ மிலி/கிலோ) மாற்றிய பின் அல்லது நாள்பட்ட இரும்புச்சத்து அதிகமாக இருப்பதைக் காட்டும் மருத்துவ அறிகுறிகள் இருந்தால் (உதாரணமாக, சீரம் ஃபெரிட்டின் கூறு 1000 μg/L ஐ விட அதிகமாக இருந்தால்) இந்த மருந்தைப் பயன்படுத்த வேண்டும்.

தேவையான மருந்தளவு அளவுகள் (மிகி/கிலோ அலகுகளில்) அளவிடப்பட்டு, 1 முழு மாத்திரையின் (125 அல்லது 250 அல்லது 500 மி.கி) அளவிற்கு முடிந்தவரை நெருக்கமாக வட்டமிடப்பட வேண்டும்.

தேவையான ஆரம்ப தினசரி அளவு 20 மி.கி/கி.கி.

மாதத்திற்கு 14+ மிலி/கிலோ சிவப்பு ரத்த அணுக்கள் மாற்று அறுவை சிகிச்சை பெறுபவர்களுக்கு (ஒரு வயது வந்தவருக்கு தோராயமாக 4+ யூனிட்/மாதம்), அளவைக் குறைக்க ஆரம்ப தினசரி டோஸ் 30 மி.கி/கிலோ எடுத்துக்கொள்ளும் விருப்பத்தைக் கருத்தில் கொள்ளலாம்.

மாதத்திற்கு 7 மில்லி/கிலோவுக்கும் குறைவான இரத்த சிவப்பணு நிறை பெறும் நோயாளிகளுக்கு (வயது வந்தவருக்கு 2 யூனிட்/மாதத்திற்கும் குறைவானது), பொருளின் உகந்த அளவைப் பராமரிக்க 10 மி.கி/கிலோ பரிந்துரைக்கும் விருப்பம் கருதப்படுகிறது.

ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய சிகிச்சை விளைவைக் கொண்ட நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சைக்காக டிஃபெராக்ஸமைனைப் பயன்படுத்தும்போது, ஆரம்ப அளவு முன்பு எடுக்கப்பட்ட அளவின் பாதியில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது (எடுத்துக்காட்டாக, ஒரு நாளைக்கு 40 மி.கி/கி.கி மருந்தை எடுத்துக் கொண்ட நோயாளி (வாரத்திற்கு 5 நாட்கள் அல்லது தோராயமாக சமமான நாட்கள்) 20 மி.கி/கி.கி தினசரி அளவோடு சிகிச்சையைத் தொடங்க அனுமதிக்கப்படுகிறது).

உகந்த அளவைத் தேர்ந்தெடுப்பது. சீரம் ஃபெரிட்டின் அளவை மாதந்தோறும் கண்காணித்து, மருந்தின் அளவை ஒவ்வொரு 3-6 மாதங்களுக்கும் சரிசெய்ய வேண்டும் (தேவைப்பட்டால் - ஃபெரிட்டின் அளவுகளில் மாற்றங்கள் காணப்பட்டால்).

திருத்தம் படிப்படியாக செய்யப்படுகிறது - 5-10 மி.கி/கி.கி பாகங்களில். நோயாளியின் மீதான சிகிச்சை விளைவு மற்றும் சிகிச்சை நோக்கங்களைப் பொறுத்து (தற்போதுள்ள இரும்பு அளவைக் குறைத்தல் அல்லது பராமரித்தல்) திருத்தத்தின் திசை தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது.

மருந்து 30 மி.கி/கி.கி (சீரம் ஃபெரிட்டின் அளவு ≥2500 mcg/l ஆக உள்ளது) எடுத்துக் கொள்ளும்போது பலன்களைத் தரவில்லை என்றால், அதை 40 மி.கி/கி.கி ஆக அதிகரிக்க வேண்டியது அவசியம். மருந்தின் அளவை இன்னும் அதிகரிப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது, ஏனெனில் வலுவான அளவுகளில் மருந்தின் பயன்பாடு குறித்த வரையறுக்கப்பட்ட தகவல்கள் மட்டுமே உள்ளன.

தேவையான சீரம் ஃபெரிட்டின் அளவை அடைய (இந்த எண்ணிக்கை பொதுவாக 500-1000 mcg/l க்குள் இருக்கும்), மருந்தின் அளவை படிப்படியாக (5-10 mg/kg) குறைப்பது கணக்கிடப்பட வேண்டும் - இது இரத்த சீரத்தில் உள்ள பொருளின் அளவை மேலே உள்ள வரம்பில் வைத்திருக்க அனுமதிக்கும்.

ஃபெரிட்டின் அளவு 500 mcg/L ஐ விடக் குறைவாக இருந்தால், Exjade-ஐ நிறுத்துவது குறித்து உங்கள் மருத்துவரை அணுக வேண்டும்.

[ 3 ]

கர்ப்ப எக்ஸிஜாத் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணிப் பெண்களில் மருந்தின் பயன்பாடு குறித்த மருத்துவ தரவு எதுவும் இல்லை. பரிந்துரைக்கப்பட்ட விதிமுறையை விட அதிகமான அளவுகளில் இந்த மருந்து சில இனப்பெருக்க நச்சுத்தன்மையைக் கொண்டிருப்பதாக பரிசோதனை சோதனைகள் காட்டுகின்றன. மனித உடலுக்கு ஏற்படும் சிக்கல்கள் குறித்த எந்த தகவலும் இல்லை.

கர்ப்பிணிப் பெண்களுக்கு இந்த மருந்தைப் பயன்படுத்த பரிந்துரைக்கப்படவில்லை, ஆனால் கருவில் ஏற்படும் பக்க விளைவுகளின் அபாயத்தை விட பெண்ணுக்கு ஏற்படும் நன்மை அதிகமாக இருக்கும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே.

சோதனைகள் செயலில் உள்ள பொருள் விரைவாகவும் அதிக அளவிலும் தாய்ப்பாலுக்குள் செல்வதைக் காட்டுகின்றன. குழந்தையின் மீது மருந்தின் எந்த விளைவும் காணப்படவில்லை. தாய்ப்பாலுடன் இந்த கூறு வெளியேற்றப்படுவது குறித்து எந்த தகவலும் இல்லை. எக்ஸேட் சிகிச்சை பெறும் பாலூட்டும் பெண்கள் இந்த காலத்திற்கு தாய்ப்பால் கொடுப்பதை நிறுத்த அறிவுறுத்தப்படுகிறார்கள்.

முரண்

முரண்பாடுகளில் பின்வருவன அடங்கும்: மருந்தின் செயலில் உள்ள கூறு மற்றும் துணை கூறுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மையின்மை. மேலும், 2 வயதுக்குட்பட்ட குழந்தைகள், மேலே குறிப்பிடப்பட்ட வகை நோயாளிகளில் மருந்தின் பயன்பாடு குறித்த எந்த தகவலும் இல்லாததால்.

பக்க விளைவுகள் எக்ஸிஜாத்

Exjade-ஐ பயன்படுத்துவதால் பின்வரும் பக்க விளைவுகள் ஏற்படலாம்:

• இரைப்பை குடல்: குமட்டல், மலச்சிக்கல், வயிற்றுப்போக்கு, வாய்வு, வயிற்று வலி, இரைப்பை அழற்சி மற்றும் டிஸ்பெப்டிக் அறிகுறிகளுடன் வாந்தி;
• மனநோய்: தூக்கக் கோளாறுகள் மற்றும் பதட்டம்;
• நரம்பு மண்டல உறுப்புகள்: தலைவலியுடன் தலைச்சுற்றல்;
• பார்வை உறுப்புகள்: மாகுலோபதியின் தோற்றம் மற்றும் கண்புரையின் ஆரம்ப வளர்ச்சி;
• வெஸ்டிபுலர் கருவி மற்றும் செவிப்புலன் உறுப்புகள்: நிலையற்ற கேட்கும் திறன் இழப்பு;
• சுவாச உறுப்புகள்: குரல்வளை மற்றும் குரல்வளையில் வலி;
• கல்லீரல்: ஹெபடைடிஸ் அல்லது கோலெலிதியாசிஸ் வளர்ச்சி, அத்துடன் டிரான்ஸ்மினேஸ்களின் அளவு அதிகரிப்பு;
• சிறுநீர் அமைப்பு உறுப்புகள்: புரோட்டினூரியா அல்லது அதிகரித்த கிரியேட்டினின் அளவுகள்;
• தோல்: அரிப்பு அல்லது சொறி, நிறமி கோளாறுகள்;
• மற்றவை: வீக்கம், பைரெக்ஸியா, சோர்வு உணர்வு.

[ 2 ]

மிகை

மருந்தின் அதிகப்படியான உட்கொள்ளலின் விளைவாக, ஹெபடைடிஸின் துணை மருத்துவ வடிவம் உருவானது. மருந்து நிறுத்தப்பட்ட பிறகு, ஹெபடைடிஸின் அறிகுறிகள் மேலும் சிக்கல்கள் இல்லாமல் மறைந்துவிட்டன. 80 மி.கி/கி.கி என்ற அளவில் மருந்தை ஒரு முறை பயன்படுத்தியதன் விளைவாக, இரும்புச்சத்து அதிகமாக உள்ள நோயாளிகள் மற்றும் β-தலசீமியா உள்ள நோயாளிகள் குமட்டலுடன் லேசான வயிற்றுப்போக்கை அனுபவித்தனர். அதே நேரத்தில், ஆரோக்கியமான தன்னார்வலர்கள் 40 மி.கி/கி.கிக்கு மிகாமல் மருந்தை ஒரு முறை பயன்படுத்தினால், சிக்கல்கள் இல்லாமல் பொறுத்துக்கொண்டனர்.

கடுமையான அதிகப்படியான அளவு ஏற்பட்டால், பின்வரும் அறிகுறிகள் ஏற்படலாம்: தலைவலி, குமட்டலுடன் வாந்தி, கூடுதலாக, வயிற்றுப்போக்கு.

இந்த அறிகுறிகளை அகற்ற, நீங்கள் வாந்தியைத் தூண்ட வேண்டும் அல்லது இரைப்பைக் கழுவ வேண்டும். பின்னர் அறிகுறி சிகிச்சை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

அலுமினியம் கொண்ட ஆன்டாசிட்களுடன் மருந்தின் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாடு ஆய்வு செய்யப்படவில்லை. எக்ஸேட் இரும்புடன் ஒப்பிடும்போது அலுமினியத்துடன் பலவீனமான தொடர்பைக் கொண்டிருந்தாலும், அலுமினியம் கொண்ட ஆன்டாசிட்களுடன் அவற்றைப் பயன்படுத்துவது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

டிகோக்சினுடன் மருந்தின் எந்த தொடர்பும் குறிப்பிடப்படவில்லை.

வைட்டமின் சி உடனான மருந்தின் தொடர்பு ஆய்வு செய்யப்படவில்லை, ஆனால் அவற்றை இணைந்து பயன்படுத்தும்போது, 200 மி.கி.க்கு மேல் தினசரி வைட்டமின் எடுத்துக்கொள்வதைத் தவிர்க்க வேண்டும்.

மருந்தின் செயலில் உள்ள கூறுகளின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை உணவுடன் எடுத்துக் கொள்ளும்போது மாறுபட்ட அளவுகளுக்கு அதிகரிக்கிறது.

[ 4 ], [ 5 ]

களஞ்சிய நிலைமை

இந்த மருந்து உலர்ந்த மற்றும் இருண்ட இடத்தில், சிறு குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு வைக்கப்படுகிறது. வெப்பநிலை அதிகபட்சம் 30°C ஆகும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

எக்ஸ்ஜேட் வெளியான நாளிலிருந்து 3 ஆண்டுகளுக்குப் பயன்படுத்த ஏற்றது.