பெனிகிரா

பெனிகிராவில் சில்டெனாபில் என்ற கூறு உள்ளது, இது அதன் செயலில் உள்ள பொருளாகும். இது PDE-5 இன் cGMP- குறிப்பிட்ட கூறு செயல்பாட்டைத் தேர்ந்தெடுத்து தடுக்கிறது.

ஆண்குறியின் விறைப்பு வளர்ச்சியின் உடலியல் செயல்முறை பாலியல் தூண்டுதலின் வெளிப்பாடு தொடர்பாக கார்பஸ் கேவர்னோசத்திற்குள் NO வெளியீட்டோடு தொடர்புடையது. குவானைலேட் சைக்லேஸ் என்சைமை செயல்படுத்த NO கூறு உதவுகிறது, இதன் விளைவாக cGMP அளவு அதிகரிக்கிறது, மேலும் கார்பஸ் கேவர்னோசத்தின் மென்மையான தசைகள் ஓய்வெடுக்கின்றன, அதைத் தொடர்ந்து அவர்களுக்கு இரத்த ஓட்டம் சாத்தியமாகும். [1]

அறிகுறிகள் பெனிகிரா

ஆண்குறி விறைப்பு பிரச்சனை ஏற்பட்டால் இது பயன்படுத்தப்படுகிறது .

வெளியீட்டு வடிவம்

சிகிச்சை உறுப்பு வெளியீடு மாத்திரைகள் செய்யப்படுகிறது - 1 அல்லது 4 துண்டுகள் ஒரு செல் தொகுப்பு உள்ளே 50 அல்லது 100 மிகி அளவு. பேக் உள்ளே - 1 அத்தகைய தொகுப்பு.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

சில்டெனாபில் கார்பஸ் கேவர்னோசத்தின் தசைகளில் நேரடியாக ஓய்வெடுக்கும் விளைவைக் காட்டாது, ஆனால் NO இன் விளைவை அதிகரிக்கிறது, PDE-5 இன் செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது. பாலியல் தூண்டுதல் இல்லாத நிலையில், சில்டெனாபில் எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தாது என்பதை நினைவில் கொள்ள வேண்டும்.

0.1 கிராம் ஒரு பகுதியில் சில்டெனாபில் 1 முறை எடுத்த தன்னார்வலர்களில், ஈசிஜி அளவீடுகளில் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க மாற்றங்கள் இல்லை. அதன் பயன்பாட்டின் விளைவாக, இரத்த அழுத்தத்தின் அளவுகளில் மிதமான அல்லது பலவீனமான குறைவு ஏற்பட்டது, இது மருந்தின் செயல்திறனை பாதிக்காது. நைட்ரேட்டுகளுடன் சேர்ந்து மருந்து எடுத்துக் கொண்டவர்களில் இரத்த அழுத்தத்தில் மிகவும் குறிப்பிடத்தக்க குறைவு காணப்பட்டது. [2]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

சில்டெனாபில் சிட்ரேட் வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் போது அதிக வேகத்தில் உறிஞ்சப்படுகிறது; அதன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை சுமார் 40%ஆகும். ஒரு பொருளின் மருந்தியக்கவியல் அளவுருக்கள் பகுதியின் அளவைப் பொறுத்தது (சிகிச்சை நிறமாலையில்).

பிளாஸ்மா Cmax இன் குறிகாட்டிகள் வெறும் வயிற்றில் உட்கொண்ட பிறகு 0.5-2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு (சராசரியாக - 1 மணிநேரம்) காணப்படுகிறது. கொழுப்பு உணவுகளுடன் சேர்ந்து மருந்துகளை உட்கொள்வது உறிஞ்சுதலின் தீவிரத்தை குறைக்கிறது, அதனால்தான் Cmax ஐப் பெற சராசரியாக 1 மணிநேரம் ஆகும்.

சில்டெனாபிலுக்கான விநியோக அளவின் (சமநிலை) சராசரி மதிப்புகள் 105 லிட்டர்.

உறுப்பின் வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள் கல்லீரல் ஐசோனிசங்கள் CYP3A4 (முக்கிய முறை), மற்றும் CYP2C9 ஆகியவற்றின் பங்கேற்புடன் தொடர்கின்றன, அதன் பிறகு இது செயலில் வளர்சிதை மாற்றக் கூறு N-desmethylsildenafil ஆக மாற்றப்படுகிறது, இது சில்டெனாபில் போன்ற பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது. இந்த வளர்சிதை மாற்றத்தின் பிளாஸ்மா அளவு சில்டெனாபிலுக்கு பதிவு செய்யப்பட்டதில் சுமார் 40% ஆகும். இதன் விளைவாக, குறிப்பிட்ட உறுப்பு சில்டெனாபிலின் சிகிச்சை விளைவில் கிட்டத்தட்ட 20% உள்ளது. இந்த இரண்டு கூறுகளும் சுமார் 96% புரதத்துடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகின்றன.

இந்த பொருட்களின் அரை ஆயுள் 4 மணி நேரம் ஆகும். சில்டெனாபிலின் முறையான அனுமதி 41 எல் / எச் ஆகும், மற்றும் அரை ஆயுள் 3-5 மணி நேரம் ஆகும். சில்டெனாபில் வளர்சிதை மாற்றங்களை வெளியேற்றுவது முக்கியமாக மலம் (உட்கொண்ட பாகத்தின் சுமார் 80%), மற்றும் சிறுநீரில் ஒரு சிறிய பகுதி (மருந்தின் 13%).

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

பெனிகிரா பொதுவாக 50 மில்லிகிராம் பரிமாற்றத்தில் எடுக்கப்படுகிறது, உடலுறவுக்கு சுமார் 1 மணி நேரத்திற்கு முன்பு. பொதுவாக, பாலியல் உடலுறவுக்கு முன் அனுமதிக்கப்பட்ட வரம்பு 4-0.5 மணி நேரம் ஆகும். விளைவு மற்றும் நோயாளியின் பதிலைக் கருத்தில் கொண்டு, அளவை அதிகபட்ச தினசரி டோஸாக (0.1 கிராம்) அதிகரிக்கலாம் அல்லது குறைந்தபட்சமாக (25 மிகி) குறைக்கலாம்.

வெறும் வயிற்றில் உட்கொள்வதோடு ஒப்பிடுகையில் உணவுடன் உட்கொள்வது மருந்துகளின் விளைவைக் குறைக்க வழிவகுக்கிறது. மேலும், மருந்துகளின் வெளிப்பாட்டின் வளர்ச்சிக்கு, ஒரு பாலியல் தூண்டுதல் தேவைப்படுகிறது.

மருந்தின் பிளாஸ்மா அளவை அதிகரிக்கும் காரணிகள்: 65 வயதிற்கு மேற்பட்ட வயது, கல்லீரல் அல்லது சிறுநீரக செயலிழப்பு (சிசி நிலை <30 மிலி <30 மிலி), அத்துடன் ஹீமோபுரோட்டீன் பி 4503 ஏ 4 இன் செயல்பாட்டை மெதுவாக்கும் பொருட்களுடன் சேர்க்கை (இவற்றில் எரித்ரோமைசின் கெட்டோகோனசோல், சக்வினாவிர் மற்றும் இட்ராகோனசோல்).

பிளாஸ்மா மதிப்புகள் அதிகரிப்பதால், மருந்துகளின் விளைவு மற்றும் அதன் பக்க விளைவுகள் சாத்தியமாகும், ஆபத்து காரணிகள் உள்ள நோயாளிகள் முதலில் 25 மி.கி.

• குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

மருந்து குழந்தை மருத்துவத்தில் பயன்படுத்தப்படவில்லை.

கர்ப்ப பெனிகிரா காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

பெனிகிரா பெண்களுக்கு பரிந்துரைக்கப்படவில்லை.

முரண்

மருந்து அமில் நைட்ரேட் மற்றும் பிற நைட்ரேட்டுகளின் ஆண்டிஹைபர்டென்சிவ் விளைவை சாத்தியமாக்குவதால், இந்த பொருட்கள் அல்லது கரிம நைட்ரேட்டுகளைப் பயன்படுத்தும் நபர்களுக்கு இது பரிந்துரைக்கப்படவில்லை (தொடர்ந்து அல்லது வேறு திட்டத்தின் படி).

மாத்திரைகளின் எந்த உறுப்புக்கும் சகிப்புத்தன்மை இல்லாத நிலையில் நீங்கள் மருந்துகளைப் பயன்படுத்த முடியாது.

உடலுறவு கொள்ள விரும்பாத நபர்களுக்கு பரிந்துரைக்க இது முரணாக உள்ளது (எடுத்துக்காட்டாக, தீவிர இதய செயலிழப்பு மற்றும் நிலையற்ற இயல்பு ஆஞ்சினா உட்பட சிவிஎஸ் நோய்க்குறியீடுகளின் கடுமையான நிலைகள் உள்ளவர்கள்).

பக்க விளைவுகள் பெனிகிரா

மருந்தளவு அதிகரிக்கும் போது பக்க விளைவுகள் அடிக்கடி உருவாகின்றன. அவற்றில்: டிஸ்பெப்சியா, பார்வைக் கோளாறுகள், தலைவலி, அதிகரித்த ஒளிச்சேர்க்கை, மேல்தோல் ஹைபிரேமியா, குரோமாடோப்சியா, சொறி, நாசி சளி வீக்கம், தலைசுற்றல் மற்றும் வயிற்றுப்போக்கு.

சில நோயாளிகளில், 0.1 கிராம் மருந்துகளை எடுத்துக் கொண்ட 60 நிமிடங்களுக்குப் பிறகு, ஒரு பலவீனமான மற்றும் நிலையற்ற வண்ண உணர்வுக் கோளாறு (பச்சை மற்றும் நீல நிறங்களுடன் தொடர்புடையது) உருவாகிறது, இது 2 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு மறைந்துவிடும்.

நெகிழ்வான அளவு சோதனையில், 0.1 கிராம் பரிமாற்றத்துடன் குறைந்த அளவை விட செரிமான தொந்தரவுகள் அதிகம்.

பதிவுக்கு பிந்தைய காலத்தில், மருந்து அறிமுகப்படுத்தப்பட்டவுடன், இத்தகைய ஒற்றை அல்லது வித்தியாசமான அறிகுறிகள் குறிப்பிடப்பட்டன:

• நோயெதிர்ப்பு வெளிப்பாடுகள்: சகிப்புத்தன்மையின் அறிகுறிகள் (அவற்றில் ஒரு மேல்தோல் வெடிப்பு);
• சிவிஎஸ் வேலைடன் தொடர்புடைய புண்கள்: சின்கோப், டாக்ரிக்கார்டியா, இரத்த அழுத்தம் குறைதல் மற்றும் மூக்கில் இரத்தம்;
• செரிமான பிரச்சினைகள்: வாந்தி;
• பார்வைக் கோளாறுகள்: கண் பகுதியில் சிவத்தல் அல்லது வலி.

சில்டெனாபில் எப்போதாவது பயன்படுத்திய பிறகு நீடித்த (4 மணி நேரத்திற்கு மேல்) விறைப்புத்தன்மை மற்றும் ப்ரியாபிசம் ஆகியவை காணப்படுகின்றன.

மிகை

தன்னார்வலர்களுடனான சோதனைகள் 0.8 கிராம் வரை 1 மடங்கு பகுதிகள் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டவுடன், எதிர்மறை அறிகுறிகளின் வளர்ச்சியின் நிகழ்வுகள் பலவீனமான அளவுகளில் காணப்பட்ட அறிகுறிகளைப் போலவே இருந்தன, ஆனால் இதுபோன்ற நிகழ்வுகளின் எண்ணிக்கை மற்றும் அவற்றின் தீவிரம் அதிகமாக இருந்தது.

விஷம் ஏற்பட்டால், நிலையான ஆதரவு நடவடிக்கைகள் எடுக்கப்படுகின்றன. சிறுநீரக டயாலிசிஸ் நடைமுறைகள் மருந்தை அகற்றுவதை துரிதப்படுத்தாது, ஏனெனில் சில்டெனாபில் பிளாஸ்மா புரதத்துடன் வலுவாக ஒருங்கிணைக்கப்பட்டு சிறுநீரில் வெளியேற்றப்படுவதில்லை.

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

CYP3A4 (எரித்ரோமைசின் மற்றும் இட்ராகோனசோலுடன் கெட்டோகோனசோல்) விளைவைக் குறைக்கும் மருந்துகளுடன் சில்டெனாபில் அறிமுகம், அத்துடன் CYP (சிமெடிடின்) செயல்பாட்டைக் குறிப்பிடாமல் மெதுவாகச் செய்யும் பொருட்கள், அதன் அனுமதி அளவின் குறைவுக்கு வழிவகுக்கிறது.

CYP3A4 (ரிஃபாம்பிசின்) செயல்பாட்டைத் தூண்டும் மருந்து மற்றும் மருந்துகளின் பயன்பாடு முந்தைய பிளாஸ்மா அளவுருக்களில் குறிப்பிடத்தக்க குறைவை ஏற்படுத்துகிறது.

கூடுதலாக, சாகினாவிருடன் இணைந்து சில்டெனாபிலின் பிளாஸ்மா நிலை Cmax அதிகரிக்கிறது (இது CYP3A4 இன் செயல்பாட்டைக் குறைக்கிறது).

ரிடோனாவிருடன் இணைந்து பயன்படுத்த தடை விதிக்கப்பட்டுள்ளது, இது சில்டெனாபிலின் மருந்தியக்கவியலில் மாற்றத்தை ஏற்படுத்துவதால், பி 450 இன் விளைவைக் குறைக்கிறது.

திராட்சைப்பழ சாறு CYP3A4 இன் செயல்பாட்டை சிறிது குறைக்கிறது, எனவே, இது மருந்தின் பிளாஸ்மா மதிப்புகளை சிறிது அதிகரிக்கலாம்.

அம்லோடிபைனுடன் இணைந்து 0.1 கிராம் பெனிகிராவை அறிமுகப்படுத்துவது முறையே 7 மற்றும் 8 மிமீ எச்ஜி டயஸ்டாலிக் மற்றும் சிஸ்டாலிக் அழுத்தத்தின் மதிப்புகள் குறைவதற்கு வழிவகுக்கிறது.

தீங்கு விளைவிக்கும் புரோஸ்டேடிக் ஹைபர்பிளாசியா உள்ள நபர்களில் α- அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பிகளின் (டாக்ஸாசோசின் 4 மி.கி. பாக்ஸ்) செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் ஒரு பொருளுடன் (25 மி.கி. பாகத்தில்) ஒரு மருந்தின் கலவையில் AT குறைகிறது.

களஞ்சிய நிலைமை

பெனிகிரா சிறிய குழந்தைகளுக்கு எட்டாதவாறு, அதிகபட்சமாக 25 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் வைக்க வேண்டும்.

அடுப்பு வாழ்க்கை

பெனிக்ராவை சிகிச்சை முகவர் தயாரிக்கப்பட்ட நாளிலிருந்து 36 மாத காலத்திற்கு பயன்படுத்தலாம்.

ஒப்புமைகள்

மருந்துகளின் ஒப்புமைகள் வயாக்ரா, லோவிக்ரா மற்றும் ஈரோடனுடன் சூப்பர்விகா, அத்துடன் கோனெக்ரா மற்றும் வயஃபில்.