Intaksel

Intaxel ஒரு ஆலை அடிப்படையிலான ஒரு ஆண்டிசானர் மருந்து. இது பெர்ரி யுவிலிருந்து அரை-கலை மூலம் தயாரிக்கப்படுகிறது.

நுரையீரல் திசுக்களின் மூலக்கூறுகள் உள்ளே அமைந்துள்ள microtubule சட்டசபை நடவடிக்கை தூண்டுகிறது அதன் திறன் தொடர்புடைய ஒரு மருந்து சிகிச்சை விளைவாக கொள்கை. கூடுதலாக, மருத்துவ பொருள் மைக்ரோடூபுவேல் தரவு கட்டமைப்பை உறுதிப்படுத்த உதவுகிறது மற்றும் இடைமுகத்தின் வளர்ச்சியின் போது மாறும் மறுசீரமைப்பின் செயல்முறைகளை மெதுவாக பாதிக்கிறது, இதன் விளைவாக பலவீனமான மிட்டோடிக் செல்லுலார் செயல்பாடு ஏற்படுகிறது.

[1], [2]

அறிகுறிகள் INTAKS

இது போன்ற நோய்களுக்கு இது பயன்படுத்தப்படுகிறது:

• கருப்பை புற்றுநோய் : பொதுவான நோயாளிகளுடன் அல்லது நோய்த்தாக்குதலில் உள்ள நோயாளிகளுக்கு 1 செ.மீ. சிகிச்சையளித்தல் (சிசல்படின் உடன் இணைந்து) மற்றும் மெட்டாஸ்டாஸிஸ் நோய்க்கான சிகிச்சையின் பின்னர் 2 வது வரிசை சிகிச்சையின் பின்னர் சிகிச்சையளித்த பின்னர் விரும்பிய விளைவு;
• மார்பக புற்றுநோயானது (நிலையான சிக்கலான சிகிச்சையின் (Adjuvant சிகிச்சை) நடைமுறைக்குப்பின் பாதிக்கப்பட்ட நிணநீர் முனையின் இருத்தல்; நோய் மறுபடியும் நிகழ்வின் போது, அட்வாவண்ட் சிகிச்சையின் தொடக்கத்திலிருந்து அரை ஆண்டுக்குள் - 1 வது வரிசை செயல்முறை; நிலையான சிகிச்சையின் விளைவாக இல்லாதிருந்த பிறகு மார்பகத்தின் புற்றுநோயானது - 2 வது வரியின் நிகழ்வு;
• அல்லாத சிறிய செல் நுரையீரல் புற்றுநோய் (அறுவை சிகிச்சை அல்லது கதிர்வீச்சு சிகிச்சை தேவையில்லை மக்கள் முதல் வரிசை சிகிச்சை (cisplatin உடன்));
• எய்ட்ஸ் நோயாளிகளுக்கு ஆஞ்சியோடெோதெலியோமாமா (லிபோசோமால் அன்ட்ரேசிக் கிளின்களைப் பயன்படுத்தி நடைமுறைகளின் தோல்வி ஏற்பட்டால் 2 வது வரிசை சிகிச்சை).

வெளியீட்டு வடிவம்

மருந்துகள் வெளியீடு 5 (30 மி.கி.), 17 (0.1 கிராம்) மற்றும் 25 (0.15 கிராம்), 43.4 (0.26 கிராம்) அல்லது 50 மில்லி (ஒரு பாட்டில் உள்ளே ஊசி திரவ ஒரு செறிவு வடிவில் செயல்படுத்தப்படுகிறது. 0.3 கிராம்); ஒரு பேக்கில் - 1 போன்ற பாட்டில்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்து மஜ்ஜையில் எலும்பு மஜ்ஜையில் (தீவிரத்தன்மையின் பகுதியைப் பொறுத்து) ஹீமாட்டோபாய்டிக் செயல்முறைகளை தடுக்கும் வழிவகுக்கிறது. பரிசோதனை ஆய்வுகள் போது பெறப்பட்ட தகவல் Intaxel embryotoxic மற்றும் mutagenic செயல்பாடு உள்ளது என்று காட்டியது, அது உடன் அது இனப்பெருக்கம் செயல்பாடு பலவீனப்படுத்த வழிவகுக்கிறது.

[3], [4], [5]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

135 mg / m ² servings இன் நரம்புக்குரிய 3 மணி நேர உட்செலுத்தலுக்கு பிறகு, மருந்துகளின் Cmax நிலை 2170 ng / ml, மற்றும் AUC 7952 ng / hour / ml ஆகும்; மேலே குறிப்பிட்ட அளவு 24 மணி நேர காலத்திற்குள் நிர்வகிக்கப்பட்டால், மதிப்புகள் முறையே 195 ng / ml, அதே போல் 6300 ng / h / ml. Cmax மற்றும் AUC ஆகியவற்றின் மதிப்புகள் பகுதியின் அளவைப் பொறுத்து இருக்கும்: 3-மணி நேர நடைமுறையின் போது, 175 மி.கி / மீ ² க்கு அதிகமான அளவை இந்த மதிப்புகள் அதிகரிக்கிறது, இது 68% மற்றும் 89% ஆகும். ஒரு 24 மணி நேர நடைமுறை வழக்கில் - 87%, அதே போல் 26%.

புரதங்களுடன் கூடிய இண்டிலஸ்மா தொகுப்பு 88-98% ஆகும். திசு உள்ளே இரத்தத்தின் அரை வாழ்வு அரை மணி நேரம் ஆகும். முக்கியமாக கணையம், மண்ணீரல், இதயம், வயிறு, கல்லீரல் மற்றும் தசைகள் ஆகியவற்றின் குடலிறக்கம் - திசுவுக்குள் சிக்கல் இல்லாமல் செல்கிறது.

இந்த வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள், ஹீமோபிரோதீன் P450 CYP2D8 ஐசோனைம்கள் (இது 6-α-hydroxypaclitaxel இன் வளர்சிதைமாற்ற கூறுகள்) மற்றும் CYP3CA4 (3-para-hydroxypaclitaxel, மற்றும் 6-α, 3-para- 2-gidroksipaklitaksela). வெளியேறுதல் முக்கியமாக பித்தத்தால் உணரப்படுகிறது - 90%. மீண்டும் மீண்டும் ஊடுருவலின் போது, மருந்து குவிப்பதில்லை.

அரை வாழ்வு மற்றும் முறையான அனுமதிப் பெயர் ஆகியவை முறையே நரம்பு வழிமுறையின் அளவையும் காலத்தையும் பொறுத்து மாறுபடும்: 13.1-52.7 மணி நேரமும், அதே போல் 12.2-23.8 எல் / எச் / மீ ². நரம்புத்தசை ஊடுருவங்களை (1-24 மணிநேரத்தின் காலம்) பயன்படுத்தும் போது, அமைப்பு ரீதியான சிறுநீரக வெளியேற்றத்தின் அளவு 1.3-12.6% அளவு (15-275 மி.கி / மீ ² வரம்பில்) சமமானதாகும், அதன் மூலம் ஒரு உச்சநீதிப்புள்ளி அனுமதிக்கப்படுகிறது என்று முடிவு செய்யலாம்.

[6], [7]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

சகிப்புத்தன்மையின் கடுமையான வெளிப்பாடுகளை தடுக்க, ஒவ்வொரு நோயாளிக்குமான ஹிஸ்டமைன் H2 இன் அண்டஹிஸ்டமைன் மருந்துகள், ஜி.சி.எஸ், மற்றும் எதிர்ப்பாளர்களைப் பயன்படுத்தி premedicated. உதாரணமாக, நீங்கள் Intaxel ஐ பயன்படுத்துவதற்கு முன் 12 மற்றும் 6 மணி நேரங்கள் பற்றி 20 மில்லி டிக்ஸாமெத்தசோன் (அல்லது இந்த பாகத்தின் சமமான) வாய்வழியாக எடுத்துக்கொள்ள வேண்டும். 50 மி.கி. டிஃபெஹைஹைட்ரேமைன் (அல்லது அதற்கு சமமான) உட்கொள்ளும் மருந்துகள் 0.3 கிராம் சிமெடிடின் அல்லது 50 மி.கி. ரானிட்டின் பயன்படுத்தி மருந்துகளை பயன்படுத்துவதற்கு முன் 0.5-1 மணி நேரத்திற்குள் ஊடுருவி ஊடுருவி மூலம் செய்யலாம்.

மருந்துகள் மற்றும் சிகிச்சை முறையின் தனிப்பட்ட தேர்வு போது சிறப்பு இலக்கியம் வழங்கிய தகவல் கணக்கில் எடுத்து கொள்ள வேண்டும்.

மருந்து உட்கொள்ளப்பட வேண்டும் - முறையே, 175 அல்லது 135 மி.கி / மீ ² சேவைக்கு 3 மணி நேர அல்லது 24 மணி நேர உட்செலுத்துதல்; இந்த நடைமுறைகளுக்கு இடைவெளி 21 நாட்கள் இருக்க வேண்டும். இந்த மருந்து மோனோதெரபி மற்றும் சிஸ்பாளிட்டினுடன் (சிறு-நுரையீரல் நுரையீரல் புற்றுநோய்க்கு மற்றும் கருப்பை புற்றுநோய்க்கு) அல்லது டோக்ஸோபியூபின் (மார்பக புற்றுநோயுடன்) இணைந்து பயன்படுத்தப்படுகிறது.

எய்ட்ஸ் நோயாளிகளிடம் ஏக்சிசோடோதெல்லோமியாவைப் பொறுத்தமட்டில், 0.1 மில்லி மீ / ம ^{2 இன்} 3 மணிநேர உட்செலுத்துதல் 14-நாள் இடைவெளியில் தேவைப்படுகிறது.

நியூட்ரோபில் எண்ணிக்கை குறைந்தபட்சம் 1500 / μl ஆக இருக்கும் வரை மருந்துப் பயன்பாட்டை மீண்டும் செய்ய முடியாது, மற்றும் தட்டுக்களின் மதிப்பு குறைந்தது 100 000 / μl ஆகும். கடுமையான நியூட்ரூபீனியா (நியூட்ரோபில் நிலை <முதல் வாரத்திற்கு அல்லது அதற்கு மேலாகவும் <500 / μl) அல்லது கடுமையான பாலிநியூரோபியீயைக் கொண்டிருக்கும் மருந்துகள் எதிர்காலத்தில் நீங்கள் அதன் பகுதியை 20% குறைக்க வேண்டும்.

மருத்துவ உட்செலுத்து திரவம் அதன் பயன்பாட்டிற்கு முன்பே செய்யப்பட வேண்டும். 0.9% NaCl அல்லது 5% டெக்ஸ்ட்ரோஸ் திரவத்தில் கவனம் செலுத்தப்படுகிறது; 5% டெக்ஸ்ட்ரோஸ் 0.9% உட்செலுத்தக்கூடிய NaCl அல்லது ரிங்கரின் தீர்வு பயன்படுத்தப்படலாம். மருந்துகளின் கடைசி செறிவு 0.3-1.2 மி.கி / மில்லி வரம்பில் இருக்க வேண்டும். தயாரிக்கப்பட்ட பொருட்கள் திறனைக் கொண்டுள்ளன, ஏனென்றால் அவை கேரியர் அடித்தளத்தை கொண்டிருக்கின்றன. வடிகட்டுதல் நடைமுறைக்கு பிறகு மருந்துகளின் திறனை தொடர்ந்து கொண்டிருப்பதைக் கவனத்தில் கொள்ள வேண்டும்.

இந்த மருந்து ஒரு உள்ளமைக்கப்பட்ட சிறப்பு சவ்வு-வகை வடிகட்டி (அதன் தொடை அளவு அதிகபட்சம் 0.22 மைக்ரான்) கொண்டிருக்கும்.

[10]

கர்ப்ப INTAKS காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பம் அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போதைக்கு மருந்து பரிந்துரைக்கப்படக்கூடாது.

முரண்

முக்கிய முரண்பாடுகள்:

• பக்லிடாக்செல் அல்லது மருந்துகளின் மற்ற உறுப்புகளுடன் தொடர்புடைய குறிப்பாக கடுமையான சகிப்புத்தன்மை (குறிப்பாக பாலியோக்சைல் ஆமணக்கு எண்ணைப் பொறுத்து);
• சிகிச்சையின் தொடக்கத்திற்கு முன்னர் நெய்யோரோபீனியா வளர்ச்சியடைந்தது (நியூட்ரபில்ஸ் எண்ணிக்கை <1.5'10 9 / l; எய்ட்ஸ் நோயாளிகளுக்கு ஆக்லியோயோடெோதல்லோமைக்கு சமமானதாகும், நியூட்ரோபில் குறியீட்டு <1.0'10 9 / l);
• கட்டுப்படுத்த முடியாத ஆக்னோயோடோதெல்லியோமாவுடன் தொற்றுநோய் கடுமையான தீவிரத்தன்மை கொண்டது.

[8]

பக்க விளைவுகள் INTAKS

பாதகமான அறிகுறிகளின் வளர்ச்சி தீவிரம் மற்றும் அதிர்வெண் அளவு அளவைப் பொறுத்தது:

• ஹெமாட்டோபாய்டிக் செயலிழப்பு: அனீமியா, நியூட்ரோ - அல்லது த்ரோபோசிட்டோபியா. ஹெமாட்டோபாய்டிக் செயல்பாட்டை தடுக்கும் (முக்கியமாக மண்ணுருப்பு முளைப்பு) முக்கிய நச்சு சொத்து ஆகும், ஏனெனில் இது மருந்துகளின் அளவு குறைக்கப்பட வேண்டும். நியூட்ரஃபில் எண்ணிக்கையில் அதிகபட்ச குறைவு 8-11th நாட்களால் அடிக்கடி ஏற்படுகிறது, மற்றும் அவற்றின் உறுதிப்படுத்தல் 22 வது நாளில் நிகழ்கிறது;
• சகிப்புத்தன்மையின் அறிகுறிகள்: மருந்துகளைப் பயன்படுத்தும் முதல் சில மணிநேரங்களில், முகத்தில் ரத்தம் கலந்து, இரத்த அழுத்தம் குறைதல், ஒரு ஈரப்பதமூட்டுதல், மூச்சுக்குழாய் அழற்சி, வலுவான பகுதியில் வலி, ஆஞ்சியோடெமா மற்றும் யூரிடிக்ரியாவில் உள்ள வலி, பொதுவான இயல்பு கொண்டது. பின்புறத்திலும் குளிர்ச்சியிலும் சில வலிகள் உள்ளன;
• கார்டியோவாஸ்குலர் சிஸ்டத்தின் வேலைகளின் சீர்குலைவுகள்: tachycardia அல்லது bradycardia, குறைப்பு அல்லது அதிகரிப்பு (குறைவாக) இரத்த அழுத்தம் மதிப்புகள், ஏ.வி. முற்றுகை, ஈசிஜி அளவீடுகளில் ஒரு மாற்றம், இதய தாள நோய், மூளையின் பெருங்குடல் மற்றும் சிரை நாளங்கள் இரத்த உறைவு;
• சுவாச செயல்பாடு: நுரையீரல் ஃபைப்ரோஸிஸ், நுரையீரல் தமனிகளைப் பாதிக்கும் நிமோனியா வகை, மற்றும் கதிர்வீச்சு-சிகிச்சையளிக்கும் நியூமேனீடிஸின் கதிர்வீச்சு சிகிச்சையளிக்கும் அமர்வுகளில் ஒரே நேரத்தில் ஈடுபடும் நபர்களிடையே அதிகரிப்புடன் கூடுதலாக;
• NA: பாலிநெரோபதி (முக்கியமாக பெரேஷெஷியா) பாதிக்கும் புண்கள்; அரிதாகவே மூளையழற்சி, வலிப்புத்தாக்கங்கள் (பெரும் இன வகைகள்), பார்வை நரம்பு சம்பந்தமான பிரச்சினைகள் மற்றும் தாவரத் தன்மையின் அண்டார்டிகா மற்றும் நரம்பியல் ஆகியவற்றுடன், ஆர்த்தோஸ்டிக் சரிவு மற்றும் முடக்குவாத குடல் அடைப்பு வளர்ச்சியை அதிகரிக்கிறது;
• தசைகள் மற்றும் எலும்புகளின் கட்டமைப்புடன் தொடர்புடைய சீர்குலைவுகள்: மூளை அல்லது மூட்டுவலி;
• செரிமான செயல்பாட்டின் பிரச்சினைகள்: வயிற்றுப்போக்கு, பசியற்ற தன்மை, குமட்டல், மலச்சிக்கல், சளி மற்றும் வாந்தியெடுத்தல்; செயலில் கட்டத்தில் உள்ள குடல் ஒற்றை தடுப்பூசி, குடல் துளைக்கும், இஸெமிக் பல்வேறு பெருங்குடல் மற்றும் மூளையழற்சி தமனி பாதிக்கும் இரத்த உறைவு; உட்கொண்ட டிராமாமினேஸ்கள் (முக்கியமாக ACT), சீரம் பிலிரூபின் மற்றும் அல்கலைன் பாஸ்பேடாஸ் ஆகியவற்றின் செயல்பாடு அதிகரித்துள்ளது. கல்லீரல் என்செபலோபதி மற்றும் ஹெபடோனோகிராசிஸ் தோற்றத்தைப் பற்றிய தகவல்கள் உள்ளன;
• மேல்தோன்றின் புண்கள்: அலோபியா; ஆணி படுக்கை அல்லது ஒரு நிறமியின் சீர்குலைவு எப்போதாவது நிறமாற்றம்;
• உணர்வுகள் தொடர்புடைய சீர்குலைவுகள்: கான்செர்டிவிட்டிஸ், பார்வைசக்தி குறைபாடு மற்றும் அதிகரித்த நீரின் கண்களைக் குறைத்தல்;
• உள்ளூர் அறிகுறிகள்: எடிமா, த்ரோம்போபிளிடிஸ் ரியீத்மா, வலி, ஈரப்பதம் பகுதியில் உள்ள ஈரப்பதமூட்டுதல் மூலம் நிறமி; நீரிழிவு போது, நொதித்தல் மற்றும் வீக்கம் உருவாகலாம், இது சேதமடைந்த அடுக்குகளை பாதிக்கும்;
• மற்றவர்கள்: அஸ்டெனைனியாவுடன் சேர்ந்து ஒழுக்க நெறிகள், மற்றும் கூடுதலாக, தொற்றுநோய்களின் சகிப்புத்தன்மையில் குறைவு (எந்த மூலமும்).

[9]

மிகை

நுரையீரல் நுரையீரல் செயலிழப்பை அடக்குதல், நுரையீரல் தன்மை மற்றும் நுரையீரல் சவ்வுகளை பாதிக்கும் வீக்கம் ஆகியவை உட்பட கடுமையான எதிர்மறை அறிகுறிகளை உருவாக்கலாம்.

Paclitaxel ஒரு மாற்று மருந்தாக இல்லை. அறிகுறி சிகிச்சை முறைகள் மேற்கொள்ளப்படுகின்றன.

[11]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

சிசல்பாடின் பக்லிடாக்சலின் சிஸ்டம் கிளீசினைக் கிட்டத்தட்ட 20% குறைக்கிறது. (சிசல்பாடினைப் பயன்படுத்தி மருந்துகளை வழங்கும்போது அதிக தீவிரமான myelosuppression அனுசரிக்கப்படுகிறது).

ரைடிடிடைன் அல்லது டைபெனிஹைட்ராமைன் உள்ளிட்ட பாக்டீரியாக்களை இணைத்தல் மற்றும் சிமேடிடின் அல்லது டெக்ஸாமெதசோனுடன் கூடுதலாக, இன்ட்ராளாஸ்மா புரோட்டீன் மூலம் பக்லிடாக்செல் தொகுப்புகளின் குறியீடுகள் மாறாது.

மைக்ரோசாம்களின் ஆக்சிஜனேற்றம் மெதுவாகக் குறைந்து கொண்டிருக்கும் பொருட்கள் (கெட்டோகனசோல், குமினின்டைன், சைக்ளோஸ்போரைன் மற்றும் வேராபிமால் குயீன்டைன் ஆகியவற்றுடன் டைஜெப்பாம்) பக்லிடாக்சலின் பரிமாற்றத்தை தடுக்கிறது.

மருந்து கலவை உள்ள ஆமணக்கு எண்ணெய் (பாலோயிக்ஸ் ஹைட்ரலேடேட்) எண்ணெய் PHC பேக்கேஜிங் இருந்து DEHP பிரித்தலுக்கு வழிவகுக்கும்; இருப்பினும், டிஹெச்பி சுத்திகரிப்பு தீர்வு செயல்திறன் அதிகரிப்பு மற்றும் சிகிச்சையின் கால அளவு ஆகியவற்றின் காரணமாக அதிகரித்துள்ளது.

[12], [13]

களஞ்சிய நிலைமை

சிறு குழந்தைகளிடமிருந்து ஒரு இருண்ட மற்றும் மூடிய இடத்தில் வைக்கப்பட வேண்டும். 25 ° C க்கும் அதிகமான வெப்பநிலை மருந்துகளை உறைய வைப்பது தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

[14]

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிப்பின் நேரத்தில் 2 வருட காலத்திற்குள் Intaxel பயன்படுத்தப்படலாம்.

[15], [16], [17]

குழந்தைகளுக்கான விண்ணப்பம்

குழந்தைப்பருவத்தில் அது செயல்படும்போது நடவடிக்கை செயல்திறன் மற்றும் Intacel இன் பாதுகாப்பிற்கான தகவல்கள் எதுவும் இல்லை.

[18], [19]

ஒப்புமை

மருந்துகளின் அனலாக்ஸ் என்பது டாக்சால், பாக்டிடிக்ஸல், பெடாக்ஸ்லோல், அபிட்டாகல், மிடோடாக்ஸ், சிண்டாகெல் மற்றும் பேக்லிடாக்ஸ் ஆகியவை பாக்சனுடன்.

[20]