Ekzomesin

எக்ஸமென்ஸ் என்பது நொதிகளின் ஒரு தடுப்பூசி ஆகும், இது ஹார்மோன் எதிர்ப்பாளர்களின் வகையிலும் அதேபோன்ற மருந்துகளிலும் சேர்க்கப்பட்டுள்ளது.

அறிகுறிகள் Ekzomesin

, மாறுபக்க locoregional மற்றும் தொலைதூர புற்றுநோய் பரவும் ஆபத்து குறைக்க - ஆரம்பநிலை மார்பக புற்றுநோய் துணை மருத்துவ சிகிச்சை (போது unadjusted எஸ்ட்ரோஜென்அல்லது ரிசப்டர்களில் ஒரு நேர்மறையான சோதனை) மாதவிடாய் சுழற்சி நின்ற நோயாளிகளுக்கு அமைந்துள்ள ஒரு வழிமுறையாக காட்டப்படுகிறார்.

மார்பக புற்றுநோயின் பொதுவான வடிவத்தில் (ஹார்மோன் வாங்கிகள் மீது ஒரு நேர்மறையான மாதிரியுடன்) தூண்டப்பட்ட அல்லது இயற்கையான மாதவிடாய் நின்ற நிலையின் நிலையில் பெண்களுக்கு முதன்முதலாக மருந்து போடப்பட்டது.

ஈஸ்ட்ரோஜென்ஸ் எதிர்ப்புடன் மோனோதெரபி பயன்படுத்தி பின்னர் நோயாளியின் முன்னேற்றத்தைக் காட்டிய தூண்டப்பட்ட அல்லது இயற்கையான போஸ்பெமோபாஸ் காலத்தில் பெண்களில் மார்பக புற்றுநோயின் பொதுவான வடிவத்தில் இரண்டாம்-வரிசை மருந்துகள் போன்று.

பாலுணர்வு வாய்ந்த பெண்களில் மார்பக புற்றுநோயின் பொதுவான வடிவத்தில் மூன்றில் ஒரு பங்கு முகவராக, பாலிஹார்மோனல் சிகிச்சையின் பின்னர் நோயின் முன்னேற்றத்தைக் காட்டியவர்.

[1], [2], [3], [4], [5]

வெளியீட்டு வடிவம்

மாத்திரை வடிவத்தில் உற்பத்தி செய்யப்பட்டது. ஒரு கொட்டகையில் 10 மாத்திரைகள் உள்ளன, ஒரு தொகுப்பில் - 3 கொப்புளம் தகடுகள்.

[6], [7], [8], [9]

மருந்து இயக்குமுறைகள்

Exemestane ஒரு ஸ்டெராய்டு வகை aromatase தடுக்கும் பொருளை (அசையும் வடிவம்) மற்றும் Androstenedione இயற்கை கூறு ஒத்திருக்கிறது. மாதவிடாய் நின்ற போது, பெண் உடலில் எஸ்ட்ரோஜன்கள் முக்கியமாக ஆண்ட்ரோஜனை மாற்றுவதன் மூலம் உற்பத்தி செய்யப்படுகின்றன - புற திசுக்களில் உள்ள அரோமடேசேஸ் என்சைம் செல்வாக்கின் கீழ்.

அரோமடாஸ் ஒடுக்கம் காரணமாக ஈஸ்ட்ரோஜன் தடுப்பதை நடைமுறையில் இருக்கும் பெண்களுக்கு மார்பக புற்றுநோயை அகற்றுவதற்கான பயனுள்ள தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஹார்மோன் முறை ஆகும்.

மாதவிடாய் நின்ற இடத்திலேயே மருந்துகளின் வாய்வழி நிர்வாகம் பெருமளவில் ஈஸ்ட்ரோஜன் அளவை சீரம் உள்ளே குறைக்கிறது, ஏற்கனவே 5 மி.கி. மருந்தளவு. 10-25 மி.கி. அளவின் அளவைப் பயன்படுத்தும் போது நுண்ணுயிர் எதிர்மின்மை (> 90%). மார்பக புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் 25 மில்லி மருந்தின் தினசரி அளவைப் பயன்படுத்துவதன் விளைவாக, அரோமாதேசின் மொத்த செயல்பாடு 98% சதவிகிதம் மாதவிடாய் காலத்தில் குறைந்துள்ளது.

Exemestane ஒரு ஈஸ்ட்ரோஜெனிக் அல்லது progestogenic விளைவு இல்லை. பலவீனமான ஆண்ட்ரோஜெனிக் விளைவு பெரும்பாலும் 17-ஹைட்ரோ-டெரிவேடிவ்கள் காரணமாகும், மேலும் பிரதானமாக மருந்துகள் மருந்துகள் பயன்படுத்தும் போது காணப்படுகின்றன.

அதன் நீண்ட கால பயன்பாட்டுடன் உடலில் உள்ள மருந்துகளின் விளைவு பற்றிய ஆய்வின் விளைவாக, ஆல்டோஸ்டிரோன் அல்லது கார்டிசோல் என்ற உயிர்ச்சேதத்தின் செயல்பாட்டில் அட்ரீனல் சுரப்பிகள் குறிப்பிடத்தக்க விளைவை ஏற்படுத்தவில்லை. ACTH உடன் ஒரு மாதிரியை எடுத்துக்கொள்வதற்கு முன்பாகவோ அல்லது பின்னர் அவர்களின் அளவை அளவிடப்பட்டது - இது ஸ்டெராய்டுஜெனிக் வளர்சிதை மாற்றத்தில் தொடர்புடைய மற்ற என்சைம்களை ஒப்பிட்டு மருந்து தேர்ந்தெடுக்கும் திறனை வெளிப்படுத்துகிறது. இது மினரல் கேர்டோகிகோயிட்ஸ் மற்றும் ஜி.சி.எஸ் பயன்படுத்தி HRT ஐ கைவிட்டு விடுகிறது.

FSH அளவின் சிறிய அளவிலான அதிகரிப்பு, அதே போல் LH சீரம் உள்ளே, சிறிய அளவிலான மருந்துகளின் நிர்வாகத்துடன் கூட கவனிக்கப்பட்டது. ஆனால் இந்த விளைவு இந்த மருந்தியல் வகைக்கு எதிர்பார்க்கப்படுகிறது, அநேகமாக பிட்யூட்டரி நிலை பற்றிய பின்னூட்டத்தின் விளைவாக இருக்கலாம். இது ஈஸ்ட்ரோஜெனிக் மட்டத்தில் குறைவதால் ஏற்படுகிறது, இதன் விளைவாக பிட்யூட்டரி சுரப்பியின் (பிற்போக்கு அறுவை சிகிச்சையின்போது) உள்ள கோனாடோட்ரோபின் வெளியீட்டின் தூண்டுதல் ஏற்படுகிறது.

[10], [11], [12]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

மருந்துகள் உள் பயன்பாட்டிற்கு பிறகு, அது விரைவில் உறிஞ்சப்படுகிறது. மருந்தின் பெரும்பகுதி செரிமானப் பகுதியில் இருந்து உறிஞ்சப்படுகிறது. மனிதர்களில் உள்ள உயிர்வாழ்வின்மை தெரியவில்லை, ஆனால் கல்லீரலுக்குள் 1 பத்தியின் குறிப்பிடத்தக்க விளைவுக்கு இது வரையறுக்கப்பட்டுள்ள பரிந்துரைகள் மட்டுமே உள்ளன. விலங்குகள் இந்த காட்டி 5% சமமாக இருக்கும்.

மருந்து ஒரு ஒற்றை டோஸ் எடுத்து போது, உச்ச பிளாஸ்மா செறிவு (18 ng / ml) 2 மணி நேரம் கழித்து அடையும். உணவை உட்கொள்வதால் உறிஞ்சுதல் அதிகரிக்கிறது, மற்றும் வெற்று வயிற்றில் உண்ணாவிரதப் போதைப் பொருளுக்குப் பிறகு அதே அளவை ஒப்பிடுகையில் பிளாஸ்மா குறியீட்டு 40% அதிகரிக்கிறது.

மருந்துகளின் விநியோக அளவு (வாய்வழி உயிர்வாழ்க்கைத்திறன் குறியீட்டின் பொருட்டு திருத்தம் இல்லாமல்) 20,000 லிட்டர் ஆகும். மருந்தாக்கவியல் என்பது நேரியல் மற்றும் முனைய அரை வாழ்வு 24 மணி நேரம் ஆகும். பிளாஸ்மா புரதத்துடன் கூடிய நுண்ணுயிர்கள் 90% மருந்துகள் செறிவூட்டப்பட்டவை அல்ல. சிதைவுற்ற பொருட்களுடன் சேர்ந்து செயல்படும் கூறு, எரித்ரோசைட்டிகளுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது.

வெளிப்படையான பயன்பாடு மீண்டும் மீண்டும் உடலில் உள்ள பொருளின் எதிர்பாராத குவிப்புக்கு வழிவகுக்காது.

செயலில் பொருளின் வளர்சிதை, அல்லது மேலும் இணைதல் ஏற்படுகின்றது aldoketoreduktazy செல்வாக்கின் கீழ் 17 கீட்டோ தொகுதி நிலைக்குக் கொண்டுவருவதன் மூலம் isoenzyme CYP 3A4 பயன்படுத்தி 6 நிலையில் விஷத்தன்மை-மெத்தில் தீவிரவாத போது நடைபெறுகிறது. Exemestane கூட்டிணைவு குணகம் சுமார் 500 l / h (வாய்வழி உயிர்வாழ்விற்கான சாத்தியம் திருத்தங்கள் இல்லாமல்) ஆகும்.

அரோமாதேசைத் தடுக்கும் பொருட்டு, விலங்கின் விலக்கற்ற பொருட்கள் பொதுவாக செயலற்றதாகவோ அல்லது பெற்றோர் கலவை விட குறைவாகவோ செயலில் இருக்கும். ஒரு 14C ரேடியன்யூக்லிக் கொண்ட ஒரு பொருளின் ஒற்றை டோஸ் பயன்பாடு, மருந்து மற்றும் அதன் சிதைவு பொருட்கள் முதன் முதலாக 1 வாரத்தில் நீடித்தது என்று காட்டியது. மருந்தளவு சமமாகவும் (40% ஒவ்வொன்றும்) மலம் மற்றும் சிறுநீரையுடன் வெளியேற்றப்பட்டது. கதிரியக்க டோஸ் சுமார் 0.1-1% சிறுநீரகத்துடன் மாறாமல் (கதிரியக்க பெயரிடப்பட்ட பொருள்) அகற்றப்பட்டது.

[13], [14], [15], [16]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

பரிந்துரைக்கப்பட்ட தினசரி அளவு 25 மி.கி. (1 மாத்திரை). ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை குடித்து, முன்னுரிமை சாப்பிட்ட பிறகு.

அல்லது குறைவாகவோ - போது ஒரு தொலை அல்லது உள்ளூர் மெட்டாஸ்டாடிஸ், அல்லது சுருக்கிவிடும் கட்டிகள் - மார்பக புற்றுநோய் சிகிச்சை ஒரு ஆரம்ப கட்டத்தில் 5 ஆண்டு தொடர்ச்சியான சேர்க்கை சிகிச்சையை ஹார்மோன்கள் இறுதியில் (exemestane தமொக்சிபென், மேலும்) வரை நீடிக்கும் வேண்டும்.

மார்பக புற்றுநோயின் பொதுவான வடிவத்தில் உள்ள நோயாளிகள் மருந்து உட்கொள்ள வேண்டும்.

கல்லீரல் அல்லது சிறுநீரக செயலிழப்பினால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு, மருந்தளவு சரிசெய்தல் தேவையில்லை.

[26], [27], [28], [29]

கர்ப்ப Ekzomesin காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

கர்ப்பிணி பெண்களில் எக்ஸெமேசின் பயன்பாடு குறித்த எந்த மருத்துவ தகவலும் இல்லை. விலங்கு ஆய்வுகள், மருந்துக்கு இனப்பெருக்க நச்சுத்தன்மை இருப்பதைக் காட்டுகிறது, இது கர்ப்ப காலத்தில் அதன் பயன்பாடு தடைசெய்யப்பட்டுள்ளது.

முரண்

முரண்பாடுகளில்: மருந்துகளின் செயலில் உள்ள கூறுகள் அல்லது துணை உறுப்புகளின் சகிப்புத்தன்மையும், மேலும் முன்கூட்டியே முதுமையடைந்த காலமும்.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

பக்க விளைவுகள் Ekzomesin

பொதுவாக, மருந்து சோதனைகளின் போது (25 மி.கி. பரிந்துரைக்கப்பட்ட தினசரி அளவைப் பயன்படுத்துதல்) போதுமான தாக்கத்தை ஏற்படுத்தியது, மற்றும் எதிர்மறையான விளைவுகள் பொதுவாக லேசான அல்லது பலவீனமாக இருந்தன:

• வளர்சிதை மாற்ற மற்றும் வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள்: பெரும்பாலும் வளர்சிதை மாற்றமடைதல்;
• மன கோளாறுகள்: பெரும்பாலும் தூக்கமின்மை, மேலும் பெரும்பாலும் மனச்சோர்வின் வளர்ச்சி;
• தேசிய சட்டமன்ற உறுப்பினர்கள்: அடிக்கடி - தலைவலி, அடிக்கடி - தலைவலி அல்லது கர்ப்பல் சுரங்கம் நோய்க்குறி தோற்றம், அரிதாக - மயக்கம் ஒரு உணர்வு;
• கார்டியோவாஸ்குலர் அமைப்பின் உறுப்புக்கள்: ஹாட் ஃப்ளஷஸ் (மிகவும் அடிக்கடி);
• செரிமான அமைப்பின் உறுப்புக்கள்: குமட்டல் அடிக்கடி காணப்படுகிறது, ஆனால் அடிவயிற்று வலி, அதிநவீன வெளிப்பாடுகள், வயிற்றுப்போக்கு, மலச்சிக்கல் மற்றும் வாந்தியெடுத்தல் பெரும்பாலும் உருவாக்கப்படலாம்;
• சருமத்தன்மை திசு மற்றும் தோல்: மிகவும் அடிக்கடி வியர்வை அதிகரிக்கிறது, அடிக்கடி ஒரு தோலழற்சி மற்றும் தோலில் ஒரு சொறி உள்ளது;
• எலும்புக் கூடு மற்றும் எலும்பு அமைப்பு: எலும்புக்கூட்டை தசைகள் மற்றும் மூட்டுகளில் அடிக்கடி வெளிப்படையான வலி (மூட்டுவலி வளர்ச்சி மற்றும் குறைவாகப் பொதுவாக, கீல்வாதம், கீல்வாதம், தசை வலி, மூட்டுகளில் அல்லது பின்புறம் மற்றும் மூட்டுகளில் கட்டிப்போடுவது உணர்வு தவிர), அடிக்கடி முறிவு அல்லது ஆஸ்டியோபோரோசிஸ் உள்ளன;
• அமைப்பு ரீதியான கோளாறுகள்: முக்கியமாக சோர்வு வளர்ச்சி, குறைவாக அடிக்கடி - புற பொறிப்பு அல்லது வலி உள்ளன, அஸ்தினியா அரிதாக உருவாகிறது.

[24], [25]

மிகை

மருத்துவ ஆய்வுகள் ஆரோக்கியமான தொண்டர்கள் ஒற்றை அளவுகளில் வரவேற்பு 800 மி.கி வரை, மற்றும் மார்பக புற்றுநோய் (மாதவிடாய்) மற்றும் 600 மிகி அளவைகள் பொதுவான வடிவம் கொண்ட நோயாளிகள் பயன்படுத்துவதற்காக பிறகு பிறகு மருந்துகள் நன்றாக தாங்கக்கூடியதிலிருந்து நிரூபித்துள்ளன. மருந்துகளின் ஒற்றை டோஸ் அளவு தெரியவில்லை, இது ஆரோக்கியத்திற்கும் வாழ்க்கைக்கும் ஆபத்தான அறிகுறிகளின் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கும். ஒரு நபருக்கு பரிந்துரைக்கப்பட்ட மதிப்பை மீறி (ஒரு மில் / மீ ² ஒரு மடங்காக) அதிகபட்சமாக, 2000 மற்றும் 4000 மடங்குகளில், ஒரு மருந்தின் இறப்பு ஏற்பட்டது .

மருந்து ஒரு குறிப்பிட்ட மயக்கம் இல்லை, அதிக அளவுக்கு, அறிகுறி சிகிச்சை தேவைப்படுகிறது. நோயாளியின் தொடர்ச்சியான கண்காணிப்பு, அனைத்து முக்கிய அறிகுறிகளையும் கவனமாக கண்காணித்தல் ஆகியவற்றுக்கு, ஆதரவு நடவடிக்கைகள் தேவைப்படுகின்றன.

[30], [31], [32], [33], [34]

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

மருந்துகள் வளர்சிதைமாற்றம் 450 (CYP) 3A4 உதவியுடன், அதே போல் ஆல்டோக்ரொட்ட்டேடேசேஸின் உதவியுடனும் மேற்கொள்ளப்படுவதாக காட்டுகின்றன. மருந்து CYP யின் முக்கிய ஐசோஎன்சைம்கள் எந்த ஒரு தடுப்பான் அல்ல. உட்பொருளின் கெட்டோகொனசால் மூலம் CYP 3A4 உறுப்புகளின் குறிப்பிட்ட தடுப்பு எக்ஸெமேசின் மருந்தியல் பண்புகள் மீது குறிப்பிடத்தக்க விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை.

41% - பொருள் ரிபாம்பிசின் (வெளிப்படுத்தினர் CYP மட்டுப்படுத்தி உறுப்பு 450) உடன் தொடர்பு ஆய்வில் (600 மிகி ஒரு டோஸ் உள்ள) அது இணைந்து ஒற்றை டோஸ் AUC ம் Ekzomesina கடந்த 54% குறைக்கிறது என்றும், உச்ச செறிவு வெளிப்படுத்தினார். அது ரிபாம்பிசின் மற்றும் ஹைபெரிக்கம் கொண்டு வலிப்படக்கிகளின் (எ.கா., கார்பமாசிபைன் அல்லது ஃபெனிடாயின்) இணைந்து உள்ளடக்கத்தை fitolekarstvami என்று (அது CYP3A4 உறுப்பு தூண்டுகிறது) மருந்து திறன் குறைக்க முடியும் நம்பப்படுகிறது.

Exemestane கவனமாக CYP3A4 உறுப்பு வளர்சிதை மாற்ற இது ஒரு சிறிய மருந்து வீச்சு, என்று மருந்துகள் இணைந்து வேண்டும். எக்ஸெமேசின் மற்றும் பிற ஆண்டிடூமர் மருந்துகளின் ஒருங்கிணைந்த பயன்பாட்டின் மருத்துவ அனுபவத்தில் தரவு உள்ளது.

எஸ்ட்ரோஜென்ஸைக் கொண்டிருக்கும் மருந்துகளுடன் இந்த மருந்தை இணைக்கக்கூடாது, ஏனென்றால் அவற்றின் சேர்க்கை எதிர்மறையான மருந்தியல் விளைவை ஏற்படுத்துகிறது.

[35], [36], [37]

களஞ்சிய நிலைமை

இளம் குழந்தைகளுக்கு கிடைக்காத மருந்துகளுக்கான தரமான நிபந்தனைகளுக்கு உட்பட்டது. வெப்பநிலை 25 டிகிரி செல்சியஸ் ஆகும்.

[38], [39], [40], [41],

அடுப்பு வாழ்க்கை

மருந்து தயாரிக்கும் தேதியிலிருந்து 3 வருடங்களுக்குள் எக்ஸெமேசன் பயன்படுகிறது.

[42]