பாக்லிடேக்சலின்-எவோலூஷன்

இந்திய மருந்து நிறுவனம் "Genom Biotech Pvt." தயாரித்த ஒரு ஊசி தீர்வு - பாக்லிடாக்செல் அடிப்படையிலான ஆன்டினோபோளாஸ்டிக் மற்றும் தடுப்பாற்றல் மருந்துகளின் பிரதிநிதிகளில் பாக்லிடாக்செல்-ஜென். லிமிடெட் ».

[1], [2], [3]

அறிகுறிகள் பாக்லிடேக்சலின்-எவோலூஷன்

Antineoplastic மருந்து பாக்லிடேக்சலின்-ஜென் கருப்பை சிறியவை அல்லாத உயிரணு நுரையீரல் புற்றுநோய், எச் ஐ வி பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு காபோசி'ஸ் கொண்டு மம்மரி, புற்றுநோய் தெராபியை பகுதியாக பயன்படுத்தப்படும்.

[4], [5], [6], [7]

வெளியீட்டு வடிவம்

நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பி பாக்லிடாக்செல்-ஜென் நரம்பு ஊடுருவலுக்கான ஒரு ஊசி தீர்வாக உற்பத்தி செய்யப்படுகிறது.

தயாரிப்பு செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் பக்லிடாக்சல், 1 ml 6 mg ஆகும்.

கூடுதல் பொருட்கள் மத்தியில், சில குறிப்பிட்ட அளவு சிட்ரிக் அமிலம், ரிஸின் எண்ணெய், மது அருந்துதல் ஆல்கஹால் உள்ளது.

[8], [9],

மருந்து இயக்குமுறைகள்

மருந்தானது ஆன்டிமைட்டோடிக் சைட்டோஸ்ட்டிக் ஆன்டிடூமர் மருந்துகளின் ஒரு பொதுவான பிரதிநிதி என்று கருதப்படுகிறது. உயிரணுப் பிரிவின் செயல்முறையில் அதன் குறுக்கீடு தொடர்பான சிக்கல் தொடர்புடையது. பாக்லிடேக்சலின்-ஜென் antiviziruet சேகரிப்பு tubulin dimers கொண்ட மைக்ரோ குழாய்கள், மற்றும் தற்போதைய செயல்முறைகள் normalizes மற்றும் பின்னது dimers மற்றும் பாலிமர்களைக் சமநிலை பயத்தை, பலபடியாக்கமகற்றல் தடுக்கிறது.

பாக்லிடேக்சலின்-ஜென் செல் சுழற்சியின் அசாதாரண சேகரிக்கும் மைக்ரோ குழாய்கள் உருவாக்கம் தூண்டலைக் உள்ளிட்ட திட்டங்கள், இழையுருப்பிரிவின் காலத்தில் பெருக்கம் "ரே" மைக்ரோ குழாய்கள் உருவாக்கம் தூண்ட நிறுத்தத்தில் ஆயுள்சுழற்சியின் G² கட்ட அல்லது M கட்ட ஏற்படுத்தும்.

Paclitaxel-jen இன் விளைவுகளின் விளைவாக, மிதப்பொலியின் சுழல் உருவாக்கம் தூண்டுகிறது. கட்டியின் செல் பிரிந்து செல்லுமளவுக்கு, செல்வத்தின் எலும்புக்கூடு மற்றும் அதன் இயக்கம், ஊடுருவலின் இயக்கம் மற்றும் தூண்டுதல்களின் transmembral பரிமாற்றம் ஆகியவை முறிந்து போயுள்ளன, இது ஒன்றாக புற்றுநோய் உயிரணு இறப்பிற்கு வழிவகுக்கிறது.

[10], [11], [12], [13]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

பாக்லிடாக்செல்-ஜெனின் இயக்கவியல் அம்சங்கள் ஒரு மூன்று-மணிநேர நரம்புத்தொகுதி மூலம் ஒரு சத்துருவுக்கு 135-175 மி.கிமீ.

சதுர மீட்டருக்கு சராசரியாக 198-688 லிட்டர் ஆகும். இரத்த ஓட்டத்தில் செயலில் உள்ள உட்பொருளின் உள்ளடக்கமானது இரண்டு-கட்ட வளைவின் படி குறைக்கப்படுகிறது. மருந்தளவு அதிகரித்தல் அற்றது சார்ந்த சார்பு வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கிறது.

 30 சதவிகிதம் அளவுக்கு அதிகமான அளவைக் கட்டுப்படுத்துதல் செறிவூட்டல் மற்றும் ஏ.யூ.சியின் 75 சதவிகிதம் மற்றும் 81 சதவிகிதம் அதிகரிக்கும்.

மீண்டும் மீண்டும் பல ஊடுருவல்கள் செயலில் உள்ள பொருட்களின் குவிப்பு ஏற்படுவதில்லை.

பிளாஸ்மா புரதங்களின் இணைப்பு 89 முதல் 98% வரை இருக்கலாம்.

சிமேடிடின், ரனிடிடின், டெக்ஸாமெதாசோன், டிபெனிஹைட்ராமைன் ஆகியவற்றின் மூலம் ப்ரீமெடிசினேஷன் புரோட்டீன்களுடன் செயல்படும் மூலப்பொருளின் சங்கத்தின் மீது எந்த விளைவையும் கொண்டிருக்கவில்லை.

வளர்சிதை மாற்ற செயல்முறைகள் போதுமான அளவு ஆய்வு செய்யப்படவில்லை, ஆனால் உயிரியல் மாற்றம் நிகழ்வுகள் கல்லீரலில் ஹைட்ராக்ஸிலின் முடிவடைந்த பொருட்களின் உருவாக்கம் ஏற்படுவதாக அறியப்படுகிறது. செயலில் உள்ள பொருளின் அரை வாழ்வு 3-52.7 மணி நேரத்திற்குள் ஏற்படுகிறது, சராசரியாக 11.6-24 லிட்டர் ஒன்றுக்கு ஒரு மீட்டருக்கு ஒரு மீட்டர்.

மருந்துகள் அகற்றப்படுவது பித்தநீர் வழியாக ஏற்படுகிறது.

[14], [15], [16], [17], [18]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

உட்செலுத்துவதற்கு முன் 5% குளுக்கோஸ் அல்லது உப்பு கரைசலில் பேக்லிடாக்செல்-ஜென் தீர்வு நீக்கப்பட்டிருக்கிறது, இதில் 1 மில்லியில் 0.3-1.2 மில்லி பக்லிடாக்செல் கொண்டிருக்கிறது.

இயல்பான அளவை பாக்லிடேக்சலின்-ஜென் - சதுர மீட்டர் ஒன்றுக்கு 175 மிகி: 3 மணி உட்செலுத்துதல் ஒவ்வொரு மூன்று வாரங்கள் (இரத்த ஓட்டத்தில் பிளேட்லெட் உள்ளடக்கத்தை சமமாக அல்லது 100 ஐ விட அதிகம் ஆயிரம் என்றால், மற்றும் நியூட்ரோஃபில்களின் முழுமையான எண்ணிற்கு இணையானது அல்லது 1 mm³ ஒன்றுக்கு 1500 பெரியவராயிருக்கிறார்; பிற சூழ்நிலைகளில் சிகிச்சை. இரத்தத்தின் எண்ணிக்கையை மீட்டெடுக்கும் வரை ஒத்திவைக்கப்படும் நடவடிக்கைகள்). நோயாளி ஆரம்ப சிகிச்சையானது வலுவான நியூட்ரோபீனியா கண்டறிந்து விட்டால், பிறகு ஒரு வாரம் அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட (முழுமையான நியூட்ரோபில் 500 எண் 1 mm³ கீழே எண்ண), அல்லது நியூட்ரோபீனியா தொற்றுகள் ஏற்படும் பின்னணி, பாக்லிடேக்சலின்-ஜென் மருந்தளவு 20% குறைகிறது ஏற்படும்.

Paclitaxel-jen சிகிச்சைக்கு முன்னர் நோயாளிகளுக்கு premedication பரிந்துரைக்கப்படுகிறது:

• குளுக்கோகோர்டிகோஸ்டிராய்டு ஹார்மோன்கள் (எ.கா., 20 மி.கி. டிக்ஸாமேதசோன் ஊடுருவி அல்லது வாய்மூலமாக 12 மணி நேரம் மற்றும் 6 மணி நேரத்திற்கு முன்பு பாக்டிடிக்செல் உட்செலுத்துதல்);
• antihistamines (உதாரணமாக, 50 மி.கி. டிஃபெஹைஹைட்ரமைன் நரம்பு-ஜீட்டீஸில் அரை மணி நேரம் பேக்லிடாக்சின் உட்செலுத்துவதற்கு முன்);
• h²-histamine வாங்கிகள் (உதாரணமாக, 300 மி.கி. சிமீடிடின் அல்லது 50 மி.கி. ரண்சிடினை ஊடுருவக்கூடிய பாக்லிடாக்சின் உட்செலுத்துவதற்கு முன் ஒரு மணி நேரத்திற்குள்).

Paclitaxel-jen இன் உட்செலுத்துதல், 0.22 மைக்ரோமீட்டர் விட பரவலான செல்கள் மூலம் உட்செலுத்துதல் முறையில் ஒருங்கிணைக்கப்பட்ட ஒரு மென்படல வடிப்பானைப் பயன்படுத்தி மேற்கொள்ளப்படுகிறது. கணினி பாலிவினைல் குளோரைடு செய்யப்பட்ட பகுதிகள் பயன்படுத்தக்கூடாது.

[26], [27], [28]

கர்ப்ப பாக்லிடேக்சலின்-எவோலூஷன் காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

பக்லிடாக்செல்-ஜென் மற்றும் கர்ப்பம் மற்றும் தாய்ப்பால் ஆகியவற்றின் சிகிச்சைகள் பொருந்தாது.

முரண்

பரிந்துரைக்கப்படவில்லை சிகிச்சையானது பாக்லிடாக்செல்-ஜென்:

• மருந்துக்கு அதிகப்படியான ஆழ்ந்த தன்மை கொண்ட போக்குடன்;
• குறிப்பிடத்தக்க நியூட்ரோபீனியா (1500/1 மில்லி கீழே);
• கர்ப்பிணி மற்றும் பாலூட்டும் நோயாளிகள்.

[19], [20], [21],

பக்க விளைவுகள் பாக்லிடேக்சலின்-எவோலூஷன்

உட்செலுத்துதல் தீர்வு Paclitaxel-jen ஒரு நிலையான அளவு மற்றும் ஒரு தகுந்த உட்செலுத்துதல் பொதுவாக பக்க விளைவுகள் ஏற்படாது. ஹீமாட்டோபாய்டிக் செயல்பாட்டை அடக்குவதன் மூலம் நச்சு விளைவுகளை வெளிப்படுத்தலாம். நியூட்ரோஃபிலியா 8-11 நாட்கள் சுற்றி காணப்படுகிறது, மற்றும் நாள் 22 ந்யூட்ரோபில் எண்ணிக்கை சாதாரணமானது. 27% நோயாளிகளில் குறிப்பிடத்தக்க ந்யூட்ரோபீனியா காணப்படுகிறது: இது குறுகிய காலம் மற்றும் தொற்றும் சிக்கல்களின் தோற்றத்திற்கு வழிவகுக்காது. நான்காவது பட்டத்தின் நட்டூபெனியாவின் குறிப்பிடத்தகுந்த அளவிற்கு ஒரு வாரம் ஒரு முறை மட்டுமே 1% வழக்குகளில் மட்டுமே உள்ளது.

தாம்போபோசிட்டோபீனியா மற்றும் இரத்த சோகை ஆகியவற்றின் சிக்கலான நிகழ்வுகளின் தோற்றம் குறைந்த ஹீமாட்டோபாய்டிக் இருப்பு கொண்ட நோயாளிகளுக்கு (பல எலும்பு மெட்டாஸ்டேஸ்கள், அடிக்கடி வேதியியல் மருத்துவ படிப்புகள்) காணப்படும்.

சிகிச்சை காலத்தில் ஹெமாட்டோபாய்டிக் சிக்கல்களின் வளர்ச்சியை தடுக்க, பிக்லிடாக்ஸெல்-ஜென் இரத்தக் கணக்கில் வாராந்த மாற்றங்களைக் கவனிக்க வேண்டும், மேலும் அறிகுறிகளின் முன்னிலையில், மருந்துகளின் உட்செலுத்துதல் அளவு குறைக்கப்பட வேண்டும்.

உணர்ச்சிமிகுந்த எதிர்வினைகளை தடுக்க, premedication எப்போதும் முதல் செய்யப்படுகிறது. இது போன்ற செயல்களின் தீவிரத்தை 3% குறைக்க அனுமதிக்கிறது.

டைஸ்பீனா, உயர் இரத்த அழுத்தம், மற்றும் மார்பு வலி ஆகியவற்றுள் மயக்கமடைதல் ஆரம்ப அறிகுறிகள் ஆரம்பத்தில் உட்செலுத்துதல் (மூன்றாம் முதல் பத்து நிமிடத்திற்கு). ஒவ்வாமைகளைத் தடுக்க நடவடிக்கை எடுக்கும் போது, உட்செலுத்தல் அறிமுகத்தைத் தடுக்க வேண்டிய அவசியமில்லை.

3% நோயாளிகளில், பிராடிகர்கார்டியா ஏற்படலாம், மற்றும் இரத்த அழுத்தத்தில் 22% வீழ்ச்சி ஏற்படலாம். இத்தகைய வழக்குகள் கூடுதல் சிகிச்சையளிப்பதற்கான ஒரு தவிர்க்கவும் அல்லது உட்செலுத்தலை நிறுத்துவதில்லை.

சாத்தியமான சீர்குலைவுகளை தடுக்க, ஒரு எலக்ட்ரோ கார்டியோகிராம் உட்செலுத்துதல் மற்றும் கீமோதெரபி படிப்பிற்கு முன்பாக பரிந்துரைக்கப்பட வேண்டும்.

Paclitaxel-jen நரம்புசார் மற்றும் நிலையற்ற புற உணர்ச்சி நரம்பியல் வளர்ச்சியை தூண்டும்.

60% நோயாளிகளுக்கு தசைகள் மற்றும் மூட்டுகளில் வலி உள்ளது.

ஆலிப்ஸியா கிட்டத்தட்ட Paclitaxel-jen கொண்டு சிகிச்சையில் கிட்டத்தட்ட அனைத்து நோயாளிகளுக்கு பொதுவாக உள்ளது.

கூடுதலாக, Paclitaxel-jen இன் கீமோதெரபி போது, டிஸ்ஸ்பெசியா அறிகுறிகள், ஸ்டோமாடிடிஸ், ஹெபாட்டா டிரான்மினேஸ் செயல்பாடுகளில் ஏற்படும் மாற்றங்கள் மற்றும் பிலிரூபின் அளவு அதிகரிப்பு ஏற்படலாம்.

[22], [23], [24], [25]

மிகை

அதிக அளவு அறிகுறிகள்:

• எடிமா தோற்றம்;
• வலி உணர்வுடன்;
• உட்செலுத்திய தளத்தில் சிவத்தல்;
• பலவீனம்;
• செரிமானமின்மை;
• இரத்த அழுத்தம் ஒரு துளி;
• இதய துடிப்பு குறைகிறது;
• தோல் அழற்சி;
• உள்ளூர் அரிப்பு உணர்தல்.

நோய் கண்டறிதல் காணலாம்: எலும்பு மஜ்ஜை செயல்பாடு, மூக்குத்தி, புற நரம்பியல் ஆகியவற்றை அடக்குதல்.

மருந்தின் பண்புகளுடன் சிறப்பு மருந்து இல்லை என்பதால், ஒரு அதிகப்படியான மருந்து அறிகுறி சிகிச்சை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது.

[29], [30], [31],

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

Cisplatin கொண்டு பக்லிடாக்செல்-ஜென் இணைந்து மேலும் குறிப்பிடத்தக்க myelosuppression வழிவகுக்கிறது.

Ketoconazole இன் பயன்பாடு பக்லிடாக்சலின் வளர்சிதைமாற்ற எதிர்வினைகளைத் தடுக்கிறது.

Doxorubicin இரத்த ஓட்டத்தில் உள்ள உள்ளடக்கத்தை முதலில் பாக்லிடாக்சின் அறிமுகத்துடன் அதிகரிக்கலாம், பின்னர் - டோக்ஸோபியூபின்.

டெஸ்டோஸ்டிரோன், க்வெர்செடின், எமினில் எஸ்ட்ராடியோல், ரெட்டினோயிக் அமிலம் தயாரிக்கிறது ஹைட்ரோகிபைக்லிடாக்செல் "விட்ரோவில்" உருவாவதை தடுக்கும். போன்ற அடி மூலக்கூறு, தடுப்பான்கள் மற்றும் CYP 2C8 மற்றும் CYP 3A4 இன் தூண்டுவதற்கும், இயக்கப் பண்புகளாக பாக்லிடேக்சலின்-ஜென் «உயிரியல் செயல்முறை» மாறுபடுகிறது மருந்துகள் இணைந்து.

[32], [33], [34]

களஞ்சிய நிலைமை

Paclitaxel-jen ஒரு குளிர்சாதன பெட்டியில் சேமிக்கப்படுகிறது, + 2 ° C க்கு + 8 ° C இன் நிலையான வெப்பநிலை மதிப்புகளை வழங்கும். சேமிப்பு இருப்பிடம் இருட்டாகி குழந்தைகளுக்கு அணுக முடியாது.

[35], [36], [37]

அடுப்பு வாழ்க்கை

தொகுப்புகள் 2 ஆண்டுகள் வரை Paclitaxel-jen உடன் சேமிக்கப்படும்.

[38], [39], [40], [41], [42]