Revacio

Revacio உடலில் ஒரு vasodilating விளைவை கொண்டுள்ளது.

அறிகுறிகள் Revacio

அங்கு இதயத்தின் வலது வெண்ட்ரிக்கிளினுடைய ஒரு வளர்ந்து வரும் தோல்வி விளைவாக, நுரையீரல் வாஸ்குலர் எதிர்ப்பில் ஒரு முற்போக்கான அதிகரிப்பு இதில் நோய்க்குறிகள் ஒரு குழு - இது நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்தம், வகை நோய்களுக்கும் சிகிச்சை அளிக்கப்படுகிறது.

வெளியீட்டு வடிவம்

இந்த கொப்புளம் தகடுகளில் 15 துண்டுகள் உள்ளன. ஒரு பேக் - 90 மாத்திரைகள் அல்லது 6 கொப்புளம் பொதிகள்.

மருந்து இயக்குமுறைகள்

சில்டெனாபில் என்பது சி.ஜி.எம்.ஐ-யின் ஒரு குறிப்பிட்ட பாகத்தின் PDE-5 இன் உறுப்பு மீது சக்திவாய்ந்த மீள்திருத்த விளைவுடன் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட பொருள் ஆகும். பிந்தைய CGMP உறுப்பு சிதைவு செயல்முறை ஊக்குவிக்கிறது, மற்றும் ஆண்குறி குடலிறக்கம் உடல்கள் உள்ளே உள்ளது, அதே போல் நுரையீரல் கப்பல்கள் உள்ளே. நுரையீரல் குழாய்களின் மென்மையான தசைகள் செல்கள் உள்ளே cGMP நிலை அதிகரித்து, அவர்களின் தளர்வு செயல்முறை மேற்கொள்ளப்படுகிறது. நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்தம் சிகிச்சை போது, சில்டெனாபில் நுரையீரல் கப்பல்கள் மற்றும் பிற கப்பல்கள் (ஆனால் ஒரு குறைந்த அளவிற்கு) விரிவடைகிறது.

(80 முறை வலுவான) அது மிகவும் வருகிறது பிடிஇ 11 (700 மடங்கு பலமான) போன்ற மற்ற அறியப்பட்ட சரிச்சமான நொதிகள் விட சுறுசுறுப்பாக காணப்படுகிறது மீது அது பிடிஇ 1 செயல்படுகிறது அதே - சில்டெனஃபில் பிடிஇ -5 எதிராக ஒரு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட அங்கமாகும்.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

மருந்தியக்கத்தாக்கியல்

உறிஞ்சுதல்.

சில்டெனாபில் விரைவாக உறிஞ்சப்படுகிறது. முழுமையான உயிரியளவுகள் 41% ஆகும். இரத்த பிளாஸ்மாவிற்குள் உச்ச நிலையை அடைவதற்கு, மருந்துக்கு 1 மணிநேரம் தேவைப்படுகிறது (இது போதைப்பொருள் ஒரு வயிற்று வயிற்றில் பயன்படுத்தப்படுகிறது).

60-120 மில்லி மருந்தை உட்கொண்ட பின் (மூன்று முறை ஒரு நாள்), Cmax இன் வளர்ச்சியும், அ.ச.சியும் அதிகரிக்கும். நீங்கள் ஒரு நாளைக்கு 240 மி.கி. மில்லிகிராம் உபயோகித்தால், மருந்துகளின் இன்சீஸில் ஒரு அசாதாரண அதிகரிப்பு உள்ளது. அதிக கலோரி உள்ளடக்கம் கொண்டிருக்கும் கொழுப்பு உணவுகள் நுகர்வு, மற்றொரு மணி நேரம் உச்ச மதிப்புகளை அடைய நேரம் நீடிக்கும் வழிவகுக்கிறது. இந்த வழக்கில், அதிகபட்ச பிளாஸ்மா மதிப்புகள் LS ஏறத்தாழ 29%, மற்றும் உறிஞ்சுதல் அளவு 11% (சராசரியாக) குறைகிறது.

விநியோகம்.

சில்டெனாபில் விநியோக அளவு 105 லிட்டர் ஆகும். 60 மில்லி மருந்தின் ஒரு நாளுக்கு உணவூட்டுவதால், பொருள் நிறை உச்சநிலை மதிப்புகள் 113 ng / ml ஆகும். சில்டெனாபில் பாகம், அதன் முக்கிய சுற்றளவு N- டெமெதில் வளர்சிதை மாற்ற தயாரிப்புடன், பிளாஸ்மா புரதத்துடன் இரத்தத்திற்குள் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது - தோராயமாக 96%. விந்தணுடன் கூடிய பொருட்களின் வெளியேற்றமும் உள்ளது: ஆரோக்கியமான மனிதர்களில் 1.5 மணி நேரம் கழித்து, 0.0002% பகுதி நுகரப்படும்.

வளர்சிதைமாற்ற செயல்முறைகள்.

CYP3A4 உறுப்பு (முக்கிய வளர்சிதை மாற்ற வழிமுறையின்) மற்றும் CYP2C9 உறுப்பு (துணை பாதை) போன்ற: வளர்சிதை வேவு பார்த்து மைக்ரோசோமல் ஐஸோசைம்கள் பி 450 hemoprotein அமைப்பு மூலம் ஈரலை உள்ள மேற்கொள்ளப்படும். முக்கியமாக சுற்றி வளர்ச்சிதைப்பொருட்கள் - என்-desmethyl சில்டெனாபிலுக்கான மேலும் தேர்ந்தெடுத்து இன் விட்ரோ சோதனைகளில் பிடிஇ 5 கூறு சில்டெனாபில் மொத்த விளைவு 50% எதிராக ஒப்பீட்டளவில் பிடிஇ காட்சி செயல்பாடு செயல்படுகிறது.

பிளாஸ்மாவில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றத்தின் அளவு சில்டெனாபிலின் இன்டெச்களின் சுமார் 40% ஆகும். உயர்ந்த நுரையீரல் தமனி அழுத்தம் உள்ளவர்களில் இந்த மதிப்புகள் வேறுபடுகின்றன - அவை ஏறக்குறைய 72% ஆகும். வளர்சிதை மாற்றத்தின் N- டெமேடில் தயாரிப்பு மாற்றப்பட்டு, அதன் இறுதி அரை வாழ்வு சுமார் 4 மணி நேரம் ஆகும்.

மருந்துகளின் மொத்த மருந்துப் பொருட்களில் சுமார் 36% அடிப்படை பொருளின் சிதைவு விளைவால் கணக்கிடப்படுகிறது.

கழிவகற்றல்.

மொத்த அனுமதி 41 l / h ஆகும், மற்றும் கடைசி அரை-வாழ்க்கை 3-5 மணி நேரம் ஆகும். வளர்சிதை மாற்ற பொருட்களின் வடிவில் வெளிப்புறம் நடைபெறுகிறது - எடுக்கப்பட்ட பகுதியிலுள்ள 80% குடலின் மூலம் வெளியேற்றப்படுகிறது, மற்றும் சிறுநீரகங்களால் 13% ஆகும்.

குறிப்பிட்ட வகை நோயாளிகளுக்கு மருந்தியல் பண்புகள்.

பழைய மக்கள்.

அனுமதி விகிதங்கள் குறைக்கப்படுவதால், இலவச சில்டெனாபில் அதன் வளர்சிதைமாற்ற தயாரிப்பு 90% அதிகமாக இருக்கும். ஏனென்றால் பிளாஸ்மாவின் சில்டெனாபிலின் புரதத்தின் தொகுப்பு வயதில் தீர்மானிக்கப்படுகிறது, சுதந்திரமாக நகரும் சில்டெனாபில் அளவுருக்கள் ஏறத்தாழ 40% அதிகமாக இருக்கும்.

சிறுநீரக செயல்பாடு பிரச்சினைகள்.

கடுமையான சிறுநீரக செயலிழப்பு இருந்தால், சில்டெனாபில் கிளீசினை கணிசமாகக் குறைத்து, செயலில் உள்ள கூறுகளின் மதிப்பில் அதிகரிக்கிறது: AUC (100%) மற்றும் Cmax (88%). பொருளின் வளர்சிதை மாற்றத்தின் தயாரிப்புக்கான அதே குறிப்பான்கள்: AUC - + 200%, மற்றும் Cmax - + 79% (ஆரோக்கியமான மக்களின் அடையாளங்களுடன் ஒப்பிடுகையில்).

செயல்பாட்டு கல்லீரல் கோளாறுகள் இருத்தல்.

சீர்குலைவுகளின் மிதமான வடிவங்களில் (குழந்தை-பக் ஸ்கோர் 5-9 உடன்), கிளீனர் அளவு குறைகிறது, இதனால் AUC (+ 85%) மற்றும் Cmax (+ 47%) அதிகரித்துள்ளது.

நோயாளிக்கு PAH உள்ளது.

பொருளடக்கம் உள்ள CSS அளவு 20-50% அதிகரித்துள்ளது, மற்றும் Cmin மதிப்புகள் இரட்டிப்பாகும். ஆரோக்கியமான மக்களில் இதே போன்ற அடையாளங்களுடனான ஒப்பிடுகையில், PAH யுடன் உள்ள நபர்களிடமிருந்து செயலி உறுப்புகளின் உயிர்வாழ்வுத் திறனைக் குறைக்க அல்லது அதிகரிக்கும் ஒரு போக்கு உள்ளது.

[7], [8]

வீக்கம் மற்றும் நிர்வாகம்

மருந்தை எடுத்துக்கொள்வதால், தினசரி 60 மில்லி என்ற அளவிற்கும், 3 மடங்குகளிலும், 6-8 மணி நேர இடைவெளிகளுடனும் இடைவிடாது உட்கொள்ளும் உணவு உட்கொள்ளப்படுகிறது. நாளொன்றுக்கு 60 மில்லியனுக்கும் மேலாக நீங்கள் எடுக்க முடியாது.

நோயாளிக்கு சிறுநீரக செயலிழப்பு நோயாளிகளுக்கு மருந்தளவு அளவை திருத்துதல். சில்டெனாபில் பொருளின் ஏழை சகிப்புத்தன்மை இருந்தால், அதை மருந்தைக் குறைக்க வேண்டும் - ஒரு நாளைக்கு இருமுறை 20 மில்லி மருந்தை எடுத்துக்கொள்ளுங்கள்.

ஒரு நோயாளியின் சாகுவினையர் அல்லது எரித்ரோமைசினுடன் ஒரு கலவையை சிகிச்சை தேவைப்பட்டால், Revacio இன் தினசரி அளவு 40 மி.கி. வரை குறைக்கப்பட வேண்டும், அதே நேரத்தில் அது 2 தனித்த பகுதிகளாக பிரிக்கப்பட வேண்டும். Telithromycin, clarithromycin, அதே போல் nefazodone இணைந்து போது, தினசரி அளவு 20 மி.கி. குறைக்கப்பட்டது.

[13]

கர்ப்ப Revacio காலத்தில் பயன்படுத்தவும்

மருந்து எடுத்துக்கொள்வது, கருத்தரித்தல் மற்றும் கருவில் உள்ள எதிர்விளைவுகளை விட தாயின் சந்தோசம் அதிகமாக இருக்கும் சூழ்நிலைகளில் மட்டுமே அனுமதிக்கப்படுகிறது.

முரண்

முரண்பாடுகளில்:

• மருந்தின் அனைத்து உறுப்புகளுக்கும் அதிகப்படியான உணர்ச்சிவயப்பட்ட தன்மை இருப்பது;
• நுரையீரலில் venokklyuzionnaya நோயியல்;
• இந்த ஆற்றல்மிக்க (itraconazole மற்றும் ketoconazole கொண்டு ritonavir அவர்கள் மத்தியில்) isoenzyme CYP3 A4 ன் தடுப்பான்கள் எந்த செய்பவர் பயன்பாடு, நைட்ரேட் எந்த வடிவத்தில், மற்றும் கூடுதலாக;
• பார்வை நரம்பு முன்புற பகுதியின் இஸ்கிமிக் வகை அல்லாத தசை அழற்சி செயல்முறையின் வளர்ச்சி விளைவாக ஒரு கண் பார்வை இழப்பு;
• கண் விழித்திரை ஒரு பரம்பரை இயல்பு சீரழிவு நோய்கள் மக்கள் (அத்தகைய retinitis மத்தியில்);
• கல்லீரல் செயல்பாடு ஒரு சீர்கேடு கடுமையான நிலைகள் (குழந்தை-பக் மீது 9 புள்ளிகள் மேல்);
• முந்தைய மாரடைப்பு அல்லது பக்கவாதம்;
• கடுமையான வடிவத்தில் இரத்த அழுத்தம் குறைந்தது - கணினி குறிகாட்டிகள் வரை 90 மிமீ Hg, மற்றும் diastolic - வரை 50 மிமீ Hg. கட்டுரை.
• லாக்டேக்கசியா, லாக்டேஸ் என்சைமின் இன்ஃப்ளூசென்சிஸ், அதே போல் மாலப்சோர்ஷன் சிண்ட்ரோம்;
• தாய்ப்பால் காலம்;
• 18 வயதிற்கு உட்பட்ட நோயாளிகளின் வகை.

இதுபோன்ற சந்தர்ப்பங்களில் நியமிக்கும்போது எச்சரிக்கை தேவைப்படுகிறது:

• நுரையீரல் தமனி சார்ந்த அழுத்தம் (1 அல்லது 4 செயல்பாட்டு வர்க்கம்) அதிகரித்த மதிப்புகள்;
• ஆண்குறி உடற்கூறியல் சிதைவு (அவர்கள் மத்தியில் குடலிறக்க ஃபைப்ரோஸிஸ், கோபம், மற்றும் ஆண்குறி வளைவு);
• பரிசோதனையின் தோற்றத்திற்கு பங்களிக்கும் வெவ்வேறு நோய்கள் (இதில் அனீமியா அசிட்டல் செல் வகை, பிளாஸ்மாட்டோமா மற்றும் அனீமியா);
• இரத்தப்போக்கு ஏற்படுகின்ற நோய்களுக்கு எதிரான நோய்கள், அதே போல் இரைப்பைக் குழாயின் வேதிப்பொருளின் செயலிழப்பு ஆகியவற்றையும்;
• கார்டியாக் செயல்பாட்டின் பற்றாக்குறை;
• ஆஞ்சினா பெக்டிக்கிஸின் ஒரு நிலையற்ற வடிவம்;
• உயிர் அச்சுறுத்தலாக இருக்கக்கூடிய அரித்மியாவின் வகைகள்;
• இரத்த அழுத்தம் உயர்ந்த மதிப்புகள் - 170/100 மிமீ HG விட. கட்டுரை.
• இடது வென்ட்ரிக்லூலர் வெளிப்பகுதியில் உள்ள தடங்கல் (இதய குழாயில் உள்ள ஸ்டெனோசிஸ், அதே நேரத்தில் கார்டியோமயோபதி நோய்த்தாக்கம், இயற்கையில் ஹைபர்டிராஃபிக்);
• ஷியா சிண்ட்ரோம் அல்லது ஹைபோவோலீமியா;
• பார்வை நரம்பு முன்புற பகுதியிலோ அல்லது அனெமனிஸில் இந்த நோய்க்குறியின் முன்னிலையில் உள்ள ஒரு தமனி அல்லாத இஸ்கெமிடிக் பாத்திரத்தின் நரம்பியல்;
• isoenzyme CYP3 ஏ 4 (இங்கே எரித்ரோமைசின் மற்றும் க்ளாரித்ரோமைசின் கொண்டு telithromycin, saquinavir அடங்கும், மற்றும் nefazodone) தாமதப்படுத்தும் மிதமான செயலில் முகவர்கள் பயன்படுத்த, மற்றும் கூடுதலாக, α-பிளாக்கர்ஸ்;
• ஐஓசென்சைம் CYP3 A4 ஐ உருவாக்கும் மருந்துகளின் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தவும்.

[9], [10], [11]

பக்க விளைவுகள் Revacio

மருந்து உபயோகம் இத்தகைய பக்க விளைவுகளை ஏற்படுத்தும்:

• உடற்காப்பு திசு, அனீமியா, குறிப்பிடப்படாத வடிவங்களில் சினுசிடிஸ், அத்துடன் இரத்த அழுத்தம் மற்றும் காய்ச்சல் குறைதல் ஆகியவற்றில் வீக்கம்;
• உடல் உள்ளே திரவம் தக்கவைத்து, வீக்கம் வடிவில் தன்னை வெளிப்படுத்துகிறது;
• தலைவலி, புரோஸ்டேஷியாஸ், எரியும், கவலை ஒரு உணர்வு, மற்றும் தூக்கமின்மை, ஹிப்ஸ்டெஷியா மற்றும் நடுக்கம்;
• விழித்திரையில் இரத்தப்போக்கு, காட்சி தொந்தரவுகள் (டிப்லோபியா, மங்கலான பார்வை, போட்டோபோபியாவினால், tsianopsiya மற்றும் hromatopsiya உட்பட), கண் பகுதியில் கண், சிவத்தல் அல்லது வீக்கம் உணர்திறன் பிரச்சினைகள். காட்சி நுணுக்கத்தில் ஒரு சரிவு இருக்கலாம்;
• செவிட்டுத்தன்மையின் திடீர் வளர்ச்சி, மேலும் இந்த செங்குத்தாக கூடுதலாக;
• மூக்கு, இருமல் அல்லது ரன்னி மூக்கு, மற்றும் மூச்சுக்குழாய் அழற்சி மற்றும் நாசி நெரிசல் ஆகியவற்றில் இருந்து இரத்தப்போக்கு ஏற்படும் நிகழ்வு;
• வீக்கம், மூல நோய், டிஸ்ஸ்பெசியாவின் அறிகுறிகள் மற்றும் கூடுதலாக இரைப்பை அழற்சி, GERD, காஸ்ட்ரோநெரெடிஸ் மற்றும் வயிற்றுப்போக்கு ஆகியவற்றின் தோற்றம். மேலும், உலர்ந்த வாய் சளி சவ்வுகளை ஏற்படலாம்;
• erythema வளர்ச்சி, தோல் மற்றும் அலோபிசா மீது தடிப்புகள், மற்றும் இந்த இரவு ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் கூடுதலாக;
• மூளை மற்றும் முதுகு வலி மற்றும் மூட்டுகளில் வலி;
• நீண்டகால விறைப்பு, ஹெமாட்டோஸ்பெர்பியியா, கின்காமாஸ்டாசியா, அதேபோல priapism;
• ஒரு காய்ச்சலின் ஒரு நிலை மற்றும் ஒரு ஹைபிரீமியாவின் வளர்ச்சி.

[12]

மிகை

நச்சுத்தன்மையின் முக்கிய அறிகுறிகள்: அலைகள், தலைவலி, மூக்கடைப்பு, தலைவலி, அத்துடன் பார்வைக் கோளாறுகள் மற்றும் அஜீரணம் ஆகியவற்றின் நிகழ்வு.

மீறல்களை அகற்றுவதற்கு, நோய்த்தடுப்பு சிகிச்சைகள் தேவைப்படுகின்றன, ஏனென்றால் ஹீமோடிரியாசிஸ் வேலை செய்யாது.

[14], [15],

பிற மருந்துகளுடன் தொடர்பு

மருந்துகள் இணைந்த போது, ஹீமோபிரோதீன் அமைப்பு P450 (CYP3A4 மற்றும் CYP2C9 போன்ற கூறுகள்) ஐசோன்சைம்கள் செயல்பாட்டை மெதுவாகக் குறைக்கும் போது, மருந்துக் கட்டுப்பாட்டின் அளவு குறைந்து காணப்படுகிறது. மின்தூண்டி மருந்துகளை இணைக்கும் போது, இந்த மதிப்புகள் இதற்கு மாறாக அதிகரிக்கும்.

Ritonavir (1 கிராம் / நாள் என்ற விகிதத்தில்) சேர்ந்த பண்பு, தடுப்பு எச்.ஐ.வி ப்ரோடேஸ், மற்றும் கூடுதலாக மருந்துகள், isoenzyme CYP3A4 குறித்த வலிமையான பொருளின் விளைவு பொருள் அதிகரிப்பு Cmax பொருட்கள் சில்டெனாபிலுக்கான (300% அதிகமான) மற்றும் வழிவகுக்கிறது AUC மதிப்புகள் (சுமார் 1000%).

Saquinavir சேர்ந்த பண்பு மற்றும் சரிச்சமான நொதிகள் CYP3A4 மற்றும் எச்ஐவி புரோடேஸை நடவடிக்கை தடுப்பு மருந்துகள், உச்ச சில்டெனாபிலுக்கான குறிகாட்டிகள் சுமார் 140% அதிகரிப்பு, அதே போல் 210% - AUC ம் நிலை.

மருந்துகள் டெலித்ரோமைசின், கிளாரித்ரோமைசின், அல்லது நேஃபசோடோன் ஆகியவற்றுடன் தொடர்புபடுத்தும்போது, ரைட்டோனேவியின் பண்புகளை ஒத்திருக்கும் அறிகுறிகள் தோன்றலாம்.

எரியோரோமைசின் அல்லது சாகினேவியர் ஏ.யூ.யூ. ரெவேசியோ ஏழு மடங்குகளை அதிகரிக்கிறது. இது சம்பந்தமாக, மருந்துகளின் பகுதிகள் அளவு சரிசெய்யப்பட வேண்டும்.

(0.8 கிராம்) சிமெடிடைன் கொண்டு ஒரே நேரத்தில் வரவேற்பு என்றால் பி 450 hemoprotein நிறுத்துகின்ற செயல்பாடு, அத்துடன் ஓரிடமல்லாத முறையில் isoenzyme CYP3A4 நடவடிக்கை தடுப்பு மருந்துகள் பொருள், ஒரு ஆரோக்கியமான மனித (56%) இருந்து சில்டெனாபிலின் பிளாஸ்மா மதிப்புகள் அதிகரிப்பு (50 மில்லிகிராம் அளவை) ஆகும் .

மருந்துகள் இணைந்த போது ஐசோஎன்சைம் CYP3A4 ஐ தூண்டுகிறது, மருந்துகளின் செயலில் உள்ள கூறுகளின் அனுமதி மும்மடங்கு ஆகும். சில்டெனாபில் பயன்படுத்துவது 60 மி.கி. மருந்தினை PAH உடன் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தும் போது, போஸென்டன் உடன் சேர்ந்து, AUC சில்டெனாபில் மதிப்புகளை குறைக்கிறது.

[16],

களஞ்சிய நிலைமை

Revacio ஒரு உலர்ந்த இடத்தில் வைக்க வேண்டும். வெப்பநிலை 30 ° C இன் அதிகபட்சமாக இருக்க வேண்டும்.

[17], [18]

அடுப்பு வாழ்க்கை

ரெவேசியோ மருந்து தயாரிக்கும் தேதியிலிருந்து 5 ஆண்டுகளுக்கு பயன்படுத்த அனுமதிக்கப்படுகிறது.

விமர்சனங்கள்

Revacio சில விமர்சனங்களை உள்ளன. பெரும்பாலான நோயாளிகளுக்கு போதை மருந்து மிகவும் விலை அதிகம், ஆனால் இது PAH இன் அறிகுறிகளை அகற்றுவதில் மிகவும் சிறப்பாக உள்ளது - இது சுவாச வழிமுறைகளை எளிதாக்குகிறது, கூடுதலாக சுவாசம் மற்றும் சுவாசத்தின் தீவிரத்தை குறைக்கிறது.